JPH1087630A5 - - Google Patents

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JPH1087630A5
JPH1087630A5 JP1997203082A JP20308297A JPH1087630A5 JP H1087630 A5 JPH1087630 A5 JP H1087630A5 JP 1997203082 A JP1997203082 A JP 1997203082A JP 20308297 A JP20308297 A JP 20308297A JP H1087630 A5 JPH1087630 A5 JP H1087630A5
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Claims (12)

  1. L−フェニルアラニンをホルムアルデヒドと反応させて、式(A)で表される光学的に純粋な(−)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−3−カルボン酸を製造する方法であって、前記L−フェニルアラニンをヨウ化水素酸の存在下でホルムアルデヒドにより処理することを特徴とする製造方法。
  2. 前記ホルムアルデヒドがパラホルムアルデヒドの形態で用いられることを特徴とする請求項1に記載の製造方法。
  3. 前記ヨウ化水素酸が50〜60%水溶液で用いられることを特徴とする請求項2に記載の製造方法。
  4. 前記ヨウ化水素酸の水溶液が55%であることを特徴とする請求項3に記載の製造方法。
  5. L−フェニルアラニンとホルムアルデヒドとの反応が、温度60〜80℃、ヨウ化水素酸の存在下で実施されることを特徴とする請求項1から4のいずれかに記載の製造方法。
  6. L−フェニルアラニンとホルムアルデヒドとのモル比が1.1〜1.7であることを特徴とする請求項5に記載の製造方法。
  7. L−フェニルアラニンとホルムアルデヒドとのモル比が1.4〜1.5であることを特徴とする請求項6に記載の製造方法。
  8. 操作が、温度65〜75℃で、3〜4時間の範囲で実施されることを特徴とする請求項5に記載の製造方法。
  9. 最終生成物が、反応混合物のpHを12.0〜12.5の範囲に調節し、アルカリ性チオ硫酸塩を添加して5.0〜5.5の範囲のpHに中和することにより単離されることを特徴とする請求項1〜8のいずれかに記載の製造方法。
  10. 反応混合物pHを、水酸化ナトリウム溶液によって12.0〜12.5の範囲に調節することを特徴とする請求項9に記載の製造方法。
  11. 前記アルカリ性チオ硫酸塩としてチオ硫酸ナトリウムが用いられることを特徴とする請求項9に記載の製造方法。
  12. 中和が塩酸を用いて実施されることを特徴とする請求項9に記載の製造方法。
JP9203082A 1996-07-29 1997-07-29 光学的に純粋なテトラヒドロキノリンカルボン酸の製造方法 Withdrawn JPH1087630A (ja)

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IT96MI001607A IT1283640B1 (it) 1996-07-29 1996-07-29 Procedimento per la preparazione di un acido tetraidrochinolincarbossilico otticamente puro

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JPH1087630A JPH1087630A (ja) 1998-04-07
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EP (1) EP0823425B1 (ja)
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