JPH111412A

JPH111412A - 皮膚、毛髪、及び爪への局所適用のための組成物及び方法

Info

Publication number: JPH111412A
Application number: JP10060139A
Authority: JP
Inventors: Peter Ladislaus Dorogi; ピーター・ラデイスロース・ドウロギ; John Patrick Mccook; ジヨン・パトリツク・マククツク; Alan Joel Meyers; アラン・ジヨエル・メイヤーズ; Anthony Vargas; アンソニー・バーガス
Original assignee: Unilever NV
Current assignee: Unilever NV
Priority date: 1997-03-12
Filing date: 1998-03-11
Publication date: 1999-01-06
Also published as: AU5739798A; US5882661A; ZA982106B; NZ329890A; CA2231119A1; EP0864318A1

Abstract

(57)【要約】【課題】ヒト皮膚、毛髪又は爪の処置及び調整用組成
物及び方法を提供する。【解決手段】アミドを有するが２（アルファ）−ヒド
ロキシカルボン酸へのエステル結合を有しないスフィン
ゴイド塩基を含むセラミド誘導体を約０．０００１〜約
５０重量％；及び安全で有効量の、医薬又は化粧品とし
て許容できる担体；を含む組成物、並びに該組成物を有
効量局所適用する方法。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、微細フレーク部分
の処置と調節のためのヒトの皮膚、毛髪、及び爪への局
所適用のための組成物及び方法に関する。該組成物は、
アルファヒドロキシ基を有するがエステル結合を有しな
い選択されたセラミドを含む。

【０００２】

【従来の技術】ヒトの皮膚の最上層、即ち表皮は、角化
細胞、メラニン細胞及びランゲルハンス細胞を含む多数
の異なる細胞型からなる。角化細胞は表皮の主要な細胞
型であり、総計ではヒト表皮の細胞の約７５％になる。
表皮内で、角化細胞は分化の４つの異なる分化段階に存
在する。基底層は、表皮と真皮を分けている基底板上に
存在する。これらの細胞は大きな円柱状の急速に増殖す
る細胞である。これらの基底細胞は、分化過程で表皮内
で上方に移動するが、これは分化過程で開始される。

【０００３】基底細胞上の層は有棘層である。有棘層内
の細胞は、分化した表皮に特徴的なタンパク質の産生を
開始する。高電子密度顆粒が特徴的な顆粒層は有棘層の
上にある。皮膚の水不透過性障壁の形成に必要な脂質分
子の合成を行うのは顆粒層である。最後に、皮膚の最上
層は、細胞のオルガネラの破壊により顆粒層から形成さ
れる角層である。

【０００４】角質細胞は特定の脂質構造の床に埋め込ま
れ、この構造は皮膚の保護的障壁を提供する。角質細胞
の最外層は、正常の剥離過程で皮膚から剥がれ落ちる。
表皮角化細胞の分化は、正常の剥離過程が起る駆動力で
ある。表皮の分化は、皮膚の必須の機能を発揮するた
め、即ち外界の環境に対する保護的障壁を与え、体から
の水分の喪失を防止するために重要である。角層の最分
化細胞は生育能力を有しない。

【０００５】臨床的に、剥離は、製品の能力評価のため
に微細フレーク又は粗フレークとして測定される。便利
に使用される方法は、Ｍｉｌｌｅｒ，Ｄ．Ｌ．，Ｓｋｉ
ｎＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，５：２２７（１９９２）
に記載されているヒストグラム法に基づく。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】選択されたセラミド
は、皮膚の微細フレークの発生を顕著に減少させ、皮膚
への有益性を増大させる（例えば調整能力、水分調節能
力、及び光でダメージを受けた皮膚と種々の皮膚疾患の
治療を改善するなど）という知見に、本発明は部分的に
基づく。

【０００７】皮膚の天然の脂質に置換することによっ
て、水分損失を防止し、及び／又はダメージを受けた
（例えば、乾燥、フレークを有する、ひび、しわ）皮膚
を修復するためにセラミド（皮膚に存在する脂質）及び
擬セラミド（セラミド類似の合成分子）を用いる化粧用
組成物は公知である。例えば、米国特許第５，４７６，
６６１号（Ｐｉｌｌａｉら）、第５，２０６，０２０号
（Ｃｒｉｔｃｈｌｅｙら）、第５，１９８，２１０号
（Ｃｒｉｔｃｈｌｅｙら）、第５，１７５，３２１号
（Ｏｈａｓｈｉら）、第４，９８５，５４７号（Ｙａｎ
ｏら）、第４，７７８，８２３号（Ｋａｗａｍａｔａ
ら）を参照されたい。従来技術によると、セラミドだけ
では、高レベルを除いて、角化細胞の分化を誘導しな
い。角化細胞の分化が、滑らかで、調節され、水分のあ
る皮膚を提供する正常の剥離過程が起るために必要であ
る。セラミドが高価なので、組成物中のセラミドのレベ
ルを最小にする動機が存在する。

【０００８】選択したセラミドの市販に適したレベル
で、剥離する微細フレークが最大限減少し、皮膚の全体
の外観が改善されることが知見された。従来技術の欠点
を避けながら、皮膚処置用組成物を提供することが本発
明の目的である。

【０００９】処置した皮膚のフレークの形成を防止する
ために、選択したセラミドを含む皮膚処置用組成物を提
供することが、本発明のもう一つの目的である。

【００１０】皮膚の微細フレークが出現することを処置
し、防止し、皮膚全体の外観を改善することが、本発明
の更にもう一つの目的である。

【００１１】本発明のこれらの目的及び別の目的は、発
明の詳細な説明とそれに続く実施例から更に明らかにな
る。

【００１２】

【課題を解決するための手段】上記目的は、本発明によ
って達成される。本発明は、一部として（ｉ）約０．０
００１％〜約５０重量％の、アルファ水酸基を有するが
エステル結合を有しないセラミド物質；及び（ｉｉ）安
全で有効量の、医薬又は化粧品として許容できる担体；
を含む組成物を包含する。

【００１３】好適セラミドには、セラミド４、セラミド
５及びセラミド６、好ましくはセラミド６がある。

【００１４】本発明はまた、フレークのある、しわのあ
る、年取った、光でダメージを受けた皮膚の外観の改良
方法又は防止方法及び皮膚疾患の治療方法も含む。本法
は、選択されたセラミド化合物を含む組成物の皮膚への
局所適用を含む。

【００１５】本発明の組成物は、微細フレークのある皮
膚を含む乾燥皮膚への局所適用を目的としている。

【００１６】

【発明の実施の形態】本発明の組成物は、第１の必須成
分として、スフィンゴイド塩基へのアミド結合を介し結
合した２（アルファ）−ヒドロキシカルボン酸を有する
セラミド誘導体を含む。このような化合物の例には、１．２−ヒドロキシエタン酸（グリコール酸）２．２−ヒドロキシプロパン酸（乳酸）３．２−メチル２−ヒドロキシプロパン酸（メチル乳
酸）４．２−ヒドロキシブタン酸５．２−ヒドロキシペンタン酸６．２−ヒドロキシヘキサン酸７．２−ヒドロキシヘプタン酸８．２−ヒドロキシオクタン酸（アルファ−ヒドロキ
シカプリル酸）９．２−ヒドロキシノナン酸１０．２−ヒドロキシデカン酸１１．２−ヒドロキシウンデカン酸１２．２−ヒドロキシドデカン酸１３．２−ヒドロキシテトラデカン酸（アルファ−ヒ
ドロキシラウリル酸）などがある。

【００１７】本発明で必須のセラミドの３つのクラス、
即ちセラミド４、セラミド５及びセラミド６は、哺乳動
物皮膚に天然に存在し、炭素数１６〜３０個である。炭
素数１６個未満の種は天然では見出されておらず、本発
明の範囲内ではない。

【００１８】セラミドの他に、本発明の組成物は化粧品
として許容できる担体を用いる。担体は、水性、無水、
又はエマルションでありうる。好ましくは、組成物は、
水性、特にＷ／Ｏ又はＯ／Ｗ型の水と油のエマルション
である。水が存在する場合、水の量は、５〜９５％、好
ましくは２０〜７０％（重量％）、最適には３５〜６０
％である。

【００１９】水の他に、比較的揮発性の溶媒も本発明の
組成物内の担体として役立ちうる。１個のヒドロキシル
基含有のＣ₁−Ｃ₃アルカノールが最適である。これらに
は、エチルアルコール、メチルアルコール及びイソプロ
ピルアルコールなどがある。１個のヒドロキシル基含有
のアルカノール量の範囲は、１〜７０％、好ましくは１
０〜５０％、最適には２５〜４０％（重量％）である。

【００２０】軟化剤材料も化粧品として許容できる担体
として役立ちうる。これらはシリコーン油及び合成エス
テルの形態でありうる。軟化剤の量の範囲は、０．１〜
５０％、好ましくは１〜４５％（重量）、最適には１０
〜４０％でありうる。

【００２１】シリコーン油は、揮発性種と非揮発性種に
分類できる。本明細書で使用する“揮発性”という用語
は、外界温度で測定できる蒸気圧を有する物質を指す。
好ましくは、揮発性シリコーン油は、３個〜９個、好ま
しくは４個〜５個のケイ素原子を含む環式又は直鎖状ポ
リジメチルシロキサンから選択される。

【００２２】直鎖状揮発性シリコーン物質は一般的に、
２５℃で約５センチストークス未満の粘度を有するが、
環式物質は典型的には約１０センチストークス未満の粘
度を有する。

【００２３】軟化剤材料として有用な非揮発性シリコー
ン油は、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリー
ルシロキサン及びポリエーテルシロキサンコポリマーを
含む。本明細書で有用な基本的に非揮発性のポリアルキ
ルシロキサンには、例えば、２５℃で約５〜約１００，
０００センチストークスの粘度を有するポリジメチルシ
ロキサンがある。

【００２４】本発明の組成物で有用な好適非揮発性軟化
剤には、２５℃で約１０〜約４００センチストークスの
粘度を有するポリジメチルシロキサンなどがある。

【００２５】エステル軟化剤には、（１）１０個〜２０個の炭素原子を有する脂肪酸のアル
ケニル又はアルキルエステル：その例は、イソアラキジ
ルネオペンタノエート、イソノニルイソナノノエート、
オレイルミリステート、オレイルステアレート、及びオ
レイルオレエートなどである；（２）エーテル−エスター、例えばエトキシル化脂肪ア
ルコールの脂肪酸エステル；（３）多価アルコールエステル：エチレングリコールモ
ノ及びジ脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ及
びジ脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール（２００
−６０００）モノ及びジ脂肪酸エステル、プロピレング
リコールモノ及びジ脂肪酸エステル、ポリプロピレング
リコール２０００モノオレエート、ポリプロピレングリ
コール２０００モノステアレート、エトキシル化プロピ
レングリコールモノステアレート、グリセリルモノ及び
ジ脂肪酸エステル、ポリグリセロール多脂肪酸エステ
ル、エトキシル化グリセリルモノステアレート、１，３
−ブチレングリコールモノステアレート、１，３−ブチ
レングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポ
リオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、
及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル並び
にスクアレンは満足すべき多価アルコールエステルであ
る。トリデシルサリチレートなどのサリチル酸のＣ₁₁−
Ｃ₃₀非環式エステル誘導体も有用である；（４）蜜蝋、鯨蝋、ミリスチルミリステート、ステアリ
ルステアレートなどのワックスエステル；（５）ステロールエステル、そのコレステロール脂肪酸
エステルはその例である；などがある。

【００２６】最適なエステルは、トリデシルサリチレー
トのようなサリチル酸のＣ₁₁−Ｃ₃₀非環式エステル誘
導体である。

【００２７】１０個〜３０個の炭素原子を有する脂肪酸
も、本発明の組成物に化粧品として許容できる担体とし
て含まれうる。ペラルゴン酸、ラウリル酸、ミリスチル
酸、パルミチル酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、
ヒドロキシステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リ
チノレン酸、アラキドン酸、ベヘン酸及びエルカ酸はこ
のカテゴリーの例である。

【００２８】多価アルコール型の湿潤剤も、本発明の組
成物で化粧品として許容できる担体として使用できる。
湿潤剤は軟化剤の効力が増加するのを助け、スケール形
成を減少し、ビルトアップスケールの除去を刺激し、皮
膚の感触を改善する。典型的な多価アルコールには、グ
リセロール、ポリアルキレングリコール、より好ましく
はアルキレンポリオール及びそれらの誘導体、例えばプ
ロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプ
ロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びその
誘導体、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトー
ル、ヘキシレングリコール、１，３−ブチレングリコー
ル、１，２，６−ヘキサントリオール、エトキシル化グ
リセロール、プロポキシル化グリセロール及びそれらの
混合物などがある。最良の結果のためには、好ましくは
湿潤剤はブチレングリコールである。湿潤剤量の範囲は
０．５〜３０％、好ましくは１〜１５％（組成物に対す
る重量％）である。

【００２９】増粘剤も、本発明の組成物の化粧品として
許容できる担体の一部として使用できる。典型的な増粘
剤には、架橋アクリレート（例えばカルボポールョ）、
疎水性−改変アクリレート（例えばカルボポール１３８
２ョ）、ポリアクリルアミド、セルロース誘導体及び天
然ゴムなどがある。有用なセルロース誘導体には、カル
ボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、ポリアクリルアミドヒドロキシプ
ロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、エチ
ルセルロース及びヒドロキシメチルセルロースなどがあ
る。本発明に適した天然ゴムには、グア、キサンタン、
スクレロチウム、カラギナン、ペクチン、及びこれらの
ゴムの組合せなどがある。増粘剤量の範囲は、０．００
０１〜５％、通常０．００１〜１％、最適には０．０１
〜０．５％（重量％）である。

【００３０】集合的に、水、溶媒、シリコーン、エステ
ル、脂肪酸、湿潤剤、及び／又は増粘剤は、１〜９９．
９％、好ましくは８０〜９０％（重量％）の量で化粧品
として許容できる担体を構成する。

【００３１】本発明の化粧用組成物は任意の形態であり
うる。これらの形態には、ローション、クリーム、ロー
ルオン組成物、ムース、エーロゾルと非エーロゾルスプ
レー、及びパッド適用組成物などがある。

【００３２】界面活性剤も、本発明の化粧用組成物に存
在しうる。界面活性剤の総濃度は、０．１〜４０％、好
ましくは１〜２０％、最適には１〜５％（組成物に対す
る重量％）である。界面活性剤は、アニオン性、非イオ
ン性、カチオン性、両性界面活性剤からなる群から選択
できる。特に好ましい非イオン性界面活性剤は、疎水基
１モル当り酸化エチレン又は酸化プロピレン２〜１００
モルと縮合したＣ₁₀−Ｃ₂₀脂肪アルコール疎水基又は酸
疎水基；酸化アルキレン２〜２０モルと縮合したＣ₂−
Ｃ₁₀アルキルフェノール；エチレングリコールのモノ及
びジ脂肪酸エステル；脂肪酸モノグリセライド；ソルビ
タン、モノ及びジＣ₈−Ｃ₂₀脂肪酸；及びポリオキシエ
チレンソルビタン、並びにそれらの組合せである。アル
キルポリグリコシド及びサッカライド脂肪アミド（例え
ばメチルグルコンアミド）も適切な非イオン性界面活性
剤である。

【００３３】好適なアニオン性界面活性剤には、石鹸、
アルキルエーテルサルフェート、アルキルエーテルスル
ホネート、アルキルサルフェート、アルキルスルホネー
ト、アルキルベンゼンスルホネート、アルキルスルホサ
クシネート、ジアルキルスルホサクシネート、Ｃ₈−Ｃ
₂₀アシルイセチオネート、Ｃ₈−Ｃ₂₀アルキルエーテル
ホスフェート及びそれらの組合せなどがある。

【００３４】日焼け止め剤も、本発明の組成物に含むこ
とができる。ＰａｒｓｏｌＭＣＸという商品名のエチ
ルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、オキシベンゾン
とも言われるベンゾフェノン−３のような物質は特に好
適である。微細な二酸化チタンなどの無機日焼け止め剤
も使用できる。日焼け止め剤の量は一般的に、０．１〜
３０％、好ましくは２〜２０％、最適には４〜１０％
（重量％）である。

【００３５】有害である可能性のある微生物の増殖に対
し保護するために、望ましくは保存剤を本発明の化粧用
組成物に導入できる。本発明の化合物の適切な伝統的保
存剤はパラ−ヒドロキシ安息香酸のアルキルエステルで
ある。最近使用されるようになった他の保存剤には、ヒ
ダントイン誘導体、プロピオン酸塩、及び種々の４級ア
ンモニウム化合物などがある。化粧品化学研究者は適切
な保存剤に精通し、保存剤攻撃試験を満足させ、製品安
定性を提供するために保存剤を選択するのは定型的仕事
である。特に好適な保存剤は、フェノキシエタノール、
メチルパラベン、プロピルパラベン、イミダゾリジニル
ウレア、デヒドロ酢酸ナトリウム、及びベンジルアルコ
ールである。保存剤は、組成物の使用及びエマルション
中での保存剤と他の成分との不適合性の可能性に注意し
て選択すべきである。好ましくは、保存剤は、量０．０
１〜２％（組成物に対する重量）で使用される。

【００３６】本発明の組成物は水溶性ビタミンをも含ん
でもよい。水溶性という用語で、水中での溶解度が少な
くとも０．１％、好ましくは少なくとも１％、最適には
少なくとも５％（重量％）を有する物質を規定する。水
溶性ビタミンの例は、ナイアシン、ビタミンＢ₂、ビタ
ミンＢ₆、ビタミンＣ及びビオチンである。ビタミンＣ
の一つの源は，ＢｒｏｏｋｓＣｏｍｐａｎｙから入手
できるＶｉｔａｚｙｍｅという商標で売られている製品
である。ナイアシン、ビタミンＢ及びビオチンはＲｏｃ
ｈｅＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓから入手でき
る。本発明の組成物中でのビタミンの総量は、０．００
１〜１％、好ましくは０．０１〜０．６％、最適には
０．１〜０．５％（重量％）でありうる。

【００３７】Ｃ₂−Ｃ₂₅α−ヒドロキシアルカン酸のよ
うな角層溶解剤も、本発明の組成物に導入できる。この
群の物質の例は、グリコール酸、乳酸、α−ヒドロキシ
オクタン酸、それらのエステル及び塩である。塩は、ア
ルカリ金属、アンモニウム、及びＣ₁−Ｃ₂₀アルキル又
はアルカノールアンモニウム対イオンから選択されう
る。α−ヒドロキシアルカン酸のレベルは、０．００１
〜１０％、好ましくは０．２〜１％、最適には０．４〜
０．５％（重量％）でありうる。使用できるベータヒド
ロキシアルカン酸にはサリチル酸などがある。

【００３８】別の添加成分は酵素成分でありうる。Ｂｒ
ｏｏｋｓＣｏｍｐａｎｙ，ＵＳＡからＢｉｏｃｅｌｌ
ＳＯＤとして市販のスーパーオキシドジスムターゼが
特に好適である。

【００３９】再生しうる資源からの天然の植物材料はし
ばしば化粧用組成物で望ましい。例えば、本発明の化粧
用組成物は、オート麦由来のβ−グルカンを含むことが
できる。

【００４０】着色剤、香料、乳白剤、及び研磨剤も、本
発明の組成物に含むことができる。これらの物質の各々
は約０．０５〜約５％、好ましくは０．１〜３％（重量
％）である。

【００４１】組成物の使用本発明の組成物は、皮膚の水分損失を減少させ、皮膚の
柔軟性と質を高めるために、微細フレークを減少させる
ためのヒト皮膚への局所適用用製品として第１に提出さ
れる。該組成物は毛髪及び爪にも適用できる。

【００４２】使用する際には、組成物の少量、例えば１
〜５ｍＬを、適切な容器又はアプリケーターから皮膚の
露出した部分に適用し、必要ならば、手又は指又は適当
な装置を用いて、皮膚上に広げるか及び／又は皮膚に擦
りこむ。

【００４３】製品形態及びパッケージ本発明の局所皮膚及び／又は毛髪処置組成物は、４，０
００〜１０，０００ｍＰａｓの粘度を有するローション
として、１０，０００〜２０，０００ｍＰａｓの粘度を
有する液体クリームとして、又は２０，０００〜１０
０，０００ｍＰａｓ以上の粘度を有するクリームとして
製造できる。組成物を、その粘度と消費者の意図した使
用に合わせるように、適切な容器に詰めることができ
る。例えば、ローション又は液体クリームを、瓶、又は
ロールボールアプリケーター、又は発射剤駆動エーロゾ
ル装置、又は細かい操作に適したポンプを備えた容器に
詰めることができる。組成物がクリームである場合、簡
単にチューブもしくはふたのあるジャーなどの、非−脱
泡瓶又は圧力容器に保存できる。それ故、本発明はま
た、本明細書記載の化粧品として許容できる組成物を含
む密封容器を提供する。

【００４４】組成物はまた、米国特許第５，０６３，５
０７号（引用により本明細書に含まれるものとする）に
記載のもののようなカプセルに含まれることができる。

【００４５】以下の実施例で本発明の実施態様を更に十
分に説明する。本明細書及び請求の範囲で言及した全て
の部、パーセント、及び割合は、特に記載の無い場合に
は重量によるものである。

【００４６】

【実施例】

実施例１ＢｉｏｓｃａｎＯＰＴＩＭＡＳｖ４．１，Ｍｉｃｒ
ｏｓｏｆｔＥＸＣＥＬｖ７．０，ＳｔａｔＳｏｆｔ
ＳＴＡＴＩＳＴＩＣＡＬ “ＦｌｏｏｄＬａｍｐ”
（一様な照明のために適切に位置している）及びＭｉｌ
ｌｅｒ，Ｄ．Ｌ．，第９回ＡＳＢＳシンポジウム（仙
台、日本、１９９２）での報告集（ＳｋｉｎＰｈａｒ
ｍａｃｏｌｏｇｙ５：２２７（１９９２）に記載されて
いる）に記載の方法を用いて、微細フレーク部分と次の
段階で得られる剥離値を測定した。

【００４７】本発明の目的のために、本発明の微細フレ
ーク部分は、レベル１０〜レベル１２８のヒストグラム
値を示す。詳細には、イメージ捕捉システムを“フラッ
ト”反応にセットした。即ち、コントラストと輝度を可
変範囲の５０％に調整した。標的が標準輝度レファレン
ス表面である場合、カメラレンズ絞りを、平均グレイレ
ベル１３０ユニットが得られるように調整した。選択し
た倍率で、Ｄ−ＳＱＵＡＭＥョディスクフィルムは、モ
ニタースクリーン全体を満たし、その上のスケールのあ
る典型的ディスクは、スケールで覆われていない部分と
密なフレークのある輝度の高い部分の両方の黒の背景を
示す。

【００４８】捕捉イメージのグレイレベルヒストグラム
を、Ｂｉｏｓｃａｎソフトウエアプログラムで得、４
個の報告された変数を、以下のように輝度の２５６レベ
ルの各々で観察されたサンプルの部分の率を示すヒスト
グラムから得た：１．標準化照明条件下のサンプルの平均輝度；乾燥皮
膚スケールの全体の量及び厚さと共に増加する０〜２２
５の範囲（記録はしたが、統計的解析で使用せず）。

【００４９】２．微細フレークで覆われたサンプルの
部分の％（１０倍）。これは、最薄フレークを表すレベ
ル１０〜レベル１２８のヒストグラム値の合計である。

【００５０】３．粗フレークによって覆われたサンプ
ルの部分の％（１０倍）。これは、高度に反射性の厚フ
レークを表すレベル１２９〜２４４のヒストグラムの合
計である。

【００５１】４．以下の式から得られる剥離指数（Sh
atzら）：ｎ＝１〜５Ｄｉ＝（２Ａ＋Σ［Ｔ_n＝（ｎ−１］）／５Ａ＝全てのスケールで覆われている部分の％Ｔ_n＝厚さのレベルｎに割当てられたヒストグラム範囲
のスケール部分の％の合計ｎ＝１〜５の範囲の厚さレベル（ヒストグラムの５つの
等しいサイズ範囲）実施例２以下は、規定された微細フレーク部分を処置する際のセ
ラミド３（本発明の範囲外）と比較して、セラミド６
（本発明の範囲内）の顕著な有効性を示す。

【００５２】以下の組成を有するベースとなる組成物を
製造した。

【００５３】

【表１】

【００５４】ベース組成だけ、５重量％セラミドＩＩＩ
＋ベース、及び５重量％セラミドＶＩ＋ベースを含むサ
ンプルを製造した。ＣｕＤｅｒｍＣｏｍｐａｎｙによ
って供給されたＤ−ｓｑｕａｍｅョ粘着性ディスクを用
いて角層の乾燥を、選択された参加者で評価した。Ｄ−
ｓｑｕａｍｅョサンプルを、各参加者の両脚の足首と膝
の間の脚下部から採取した。

【００５５】微細フレーク部分を実施例１に記載のよう
に測定した。

【００５６】参加者は４週間処置を受けた。その間、１
本の脚を試験サンプルで１日に２度処置を受け、他方の
脚は非処置対照である。試験部位の剥離値を実施例１に
記載のように測定し、以下の結果を得た。

【００５７】

【表２】

【００５８】上記から分るように、本発明の組成物で処
置した皮膚部分対非処理部分で、処置開始後約７日
以降で微細フレーク部分の存在が顕著に減少した。微細
フレーク部分の減少は、試験期間の残りの間減らずに続
いた。２８日目で、処置部分の剥離値は、非処置部分の
剥離値とは値１．７１異なっていることが観察された。

【００５９】対照的に、本発明の範囲外であるセラミド
ＩＩＩ含有組成物で処置した微細フレーク部分は、１５
日まで非処置部分に対し顕著な改良を示さなかった。更
に、１５日以降、処置部分の剥離値は約２．３でプラト
ーに達し、２８日で非処置部分の剥離値とは０．７だけ
の差しかなかった。

【００６０】本発明の組成物及び該組成物の使用方法
は、本発明の範囲外のものよりフレークの処置と調整に
より有効であることは明瞭である。

【００６１】実施例３本発明の皮膚クリーム組成物を以下の表に記載する。

【００６２】

【表３】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者アラン・ジヨエル・メイヤーズアメリカ合衆国、コネチカツト・06611、トランブル、フレデリツク・ストリート・ 68 (72)発明者アンソニー・バーガスアメリカ合衆国、コネチカツト・06468、モンロウ、ジヨージズ・レイン・58

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ヒストグラム法によって規定される微細
フレークを有する消費者のヒト皮膚、毛髪、又は爪の処
置及び調整方法であって、（ｉ）アミドを有するが２
（アルファ）−ヒドロキシカルボン酸へのエステル結合
を有しないスフィンゴイド塩基を含有するセラミド誘導
体を約０．０００１〜約５０重量％；及び（ｉｉ）安全
で有効量の、医薬として又は化粧品として許容できる担
体；を含む組成物を有効量、皮膚、毛髪又は爪に局所適
用し、ヒストグラム値法によって規定された１０〜１２
８の範囲の微細フレーク部分を十分に処置又は調整する
ステップを含み、処置又は調整した部分は、処置開始後
２８日で、同一消費者の非処置の皮膚、毛髪、及び爪の
第２の剥離値（Ｄｉ）とは１．０以上異なる剥離値を有
し、剥離値は式Ｄｉ＝（２Ａ＋Σ［Ｔ_n＝（ｎ−１］）／５（式中、Ａは、皮膚、毛髪、又は爪での全ての乾燥スケ
ールで覆われた部分の％であり、Ｔ_nは厚さレベルｎに
割当てられたヒストグラム値のスケール部分の％の合計
であり、ｎは、ヒストグラムの５つの等しいサイズ範囲
の１〜５の範囲の厚さレベルである）によって決定され
ることを特徴とする該方法。
【請求項２】剥離値（Ｄｉ）が、２８日で２．０以下
であることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項３】剥離値が、２８日で１．８以下であるこ
とを特徴とする請求項２に記載の方法。
【請求項４】セラミド誘導体が、セラミドＩＶ、セラ
ミドＶ及びセラミドＶＩからなる群から選択されること
を特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項５】セラミド誘導体がセラミドＶＩであるこ
とを特徴とする請求項４に記載の方法。
【請求項６】組成物が更に、水溶性ビタミンを含むこ
とを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項７】化粧品として許容できる担体が水性担体
であることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項８】ヒストグラム値法によって規定された１
０〜１２８の範囲の微細フレーク部分を有する消費者の
皮膚、毛髪又は爪を十分に処置又は調整するための、
（ｉ）アミドを有するが２（アルファ）−ヒドロキシカ
ルボン酸へのエステル結合を有しないスフィンゴイド塩
基を含有するセラミド誘導体を約０．０００１〜約５０
重量％；及び（ｉｉ）安全で有効量の、医薬として又は
化粧品として許容できる担体；を含むヒト皮膚、毛髪又
は爪への局所適用用組成物であって、処置又は調整した
部分は、処置開始後２８日で、同一消費者の非処置の、
皮膚、毛髪、及び爪の第２の剥離値（Ｄｉ）とは１．０
以上異なる剥離値を有し、剥離値は式Ｄｉ＝（２Ａ＋Σ［Ｔ_n＝（ｎ−１］）／５（式中、Ａは、皮膚、毛髪、又は爪での全ての乾燥スケ
ールで覆われた部分の％であり、Ｔ_nは厚さレベルｎに
割当てられたヒストグラム値のスケール部分の％の合計
であり、ｎは、ヒストグラムの５つの等しいサイズ範囲
の１〜５の範囲の厚さレベルである）によって決定され
ることを特徴とする該組成物。
【請求項９】Ｄｉ値が、２８日で２．０以下であるこ
とを特徴とする請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】剥離値が、２８日で１．８以下である
ことを特徴とする請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】セラミド誘導体が、セラミドＩＶ、セ
ラミドＶ及びセラミドＶＩからなる群から選択されるこ
とを特徴とする請求項８に記載の組成物。
【請求項１２】セラミド誘導体がセラミドＶＩである
ことを特徴とする請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】組成物が更に、水溶性ビタミンを含む
ことを特徴とする請求項８に記載の方法。
【請求項１４】化粧品として許容できる担体が水性担
体であることを特徴とする請求項８に記載の組成物。