JPH11503741A - フェニルピラゾールタイプの化合物を用いる鳥に対する作物の保護 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 有効量の１−フェニルピラゾール化合物を作物に、又は該作物を含む耕作地に、又は種子に施用することを特徴とする、鳥に対する作物の保護方法。

Description

【発明の詳細な説明】 フェニルピラゾールタイプの化合物を用いる 鳥に対する作物の保護 本発明は、鳥に忌避を起こさせる新規方法、及び鳥に対する作物の新規保護方 法に関する。 毎年冬の間に、まだ浅くしか植えられていないで、鳥によって容易に掘り出さ れる穀粒それ自体、又は地面から現れた直後の幼苗を攻撃することにより、鳥は 穀物の播種にかなりの打撃をもたらす。打撃をもたらす鳥は、特にカラス科(Cor vidae:カラスなど)、ムクドリ科(Sturnidae:ホシムクドリ(starlings)など)、ス ズメ目（passerines）、キジ目（Galliformes:特にキジ(pheasants)、ヤマウズ ラ及びイワシャコ(partridges)）、及びハト目（Columbiformes:特にイエバト(p igeons)及びコキジバト(turtledoves)）である。 将来の収穫へのこの打撃の影響によって、収穫の大きな減少がもたらされる。 長期間、農業従事者は、鳥の制御のためにかれら自身の工夫による利用可能な 手段（かかし、爆竹など）しか持っていなかった。 鳥に対する作物の保護は永久的問題である。環境保護のための法律はますます 厳しくなってきており、特に、有害又はその他の鳥をますます保護する。ある種 を有害動物と指定することにより、あまり厳しくない規制下では該動物を殺すこ とが許されるが、実際に有害である有害動物として鳥を指定することは法律的に ますます困難になっている。 そのため、利用できる鳥忌避剤を有することが望ましい。鳥が忌避剤に慣れて こなく、忌避剤の存在に無感受性にならないように、利用できる新規な鳥忌避剤 を有することも望まれる。 ある生成物の忌避性を予測するのはますます困難である。何故ならば、幾つか の生成物はある範囲の動物には誘引的であるが、他の範囲の動物には忌避的であ り、ある方向か逆の方向かの選択を助ける一般的規則はないからである。 作用の良好な持続性を有する鳥忌避剤が利用できることも望ましい。実際に、 播種時から、種子から発芽してくる幼苗が発生のある段階に達するまでの期間中 、鳥は穀物を攻撃する。 この時点で、穀物の種子は栄養物質がなく、そのため食物を探す鳥にとっても はや興味がない。それ故、良好な忌避剤は、穀物が発生のこの段階に達すること ができるのに十分な期間、 その効果を発揮しなければならない。 保護する必要のある鳥獣類に対し低毒性の忌避剤が利用できることも望まれる 。この毒性が、それ自体で低いか又は施用する投与量が少量である結果として低 いことが可能である。 本発明の目的は鳥に対する作物の保護のための新規方法を提供することである 。 本発明のもう一つの目的は、公知の忌避剤の欠点を全く又はほとんど有せず、 理想の忌避剤に必要な質的目標に全部又は一部対応する、鳥に対する作物の保護 方法を提供することである。 本発明のもう一つの目的は、有害な鳥及び有害な昆虫に対する作物の同時保護 方法を提供することである。 本発明のもう一つの目的は、鳥に忌避を起こさせる新規な方法を提供すること である。 本発明のもう一つの目的は、鳥に忌避を起こさせる新規組成物を提供すること である。 鳥忌避剤として活性物質である、１−フェニルピラゾール、好ましくは一般式 （Ｉ）を有する１−フェニルピラゾールを含有する組成物により上記目標は達成 できることが現在知見されている。 それ故、本発明で用いることができる１−フェニルピラゾールは、有利には式 （Ｉ） （式中、 Ｒ₁は、ＣＮ又はメチルである； Ｒ₂は、Ｓ（Ｏ）_nＲ₃である； Ｒ₃は、アルキル又はハロアルキルである； Ｒ₄は、水素原子もしくはハロゲン原子、又はＮＲ₅Ｒ₆、Ｓ（Ｏ）_mＲ₇、Ｃ（Ｏ ）Ｒ₇、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ₇、アルキル、ハロアルキルもしくはＯＲ₈基、又は−Ｎ ＝Ｃ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）基を表す； Ｒ₅及びＲ₆は独立に、水素原子、又はアルキル、ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）アルキ ル、もしくはＳ（Ｏ）_rＣＦ₃基を表すか； 又はＲ₅及びＲ₆は一緒に、酸素又は硫黄などの二価のヘテロ原子の一個又は二個 によって中断されることができる二価のアルキレン基を形成できる； Ｒ₇は、アルキル基又はハロアルキル基を表す； Ｒ₈は、アルキル基もしくはハロアルキル基又は水素原子を表す； Ｒ₉はアルキル基又は水素原子を表す； Ｒ₁₀は、一個以上のハロゲン原子又はＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｓ−アルキル、 シアノもしくはアルキルなどの基によって必要に応じて置換されたフェニル基又 はヘテロアリール基を表す； Ｒ₁₁及びＲ₁₂は互いに独立に、水素原子又はハロゲン原子を表す； Ｒ₁₃は、ハロゲン原子、又はハロアルキル、ハロアルコキシ、Ｓ（Ｏ）_qＣＦ₃、 もしくはＳＦ₅基を表す； ｍ、ｎ、ｑ、及びｒは互いに独立に、整数０、１、又は２を表す； Ｘは、三価の窒素原子又はＣ−Ｒ₁₂基を表すが、炭素原子の他の三価は芳香族環 の一部を形成する； 但し、Ｒ₁がメチルであるとき、Ｒ₃はハロアルキルであり、Ｒ₄はＮＨ₂であり、 Ｒ₁₁はＣｌであり、Ｒ₁₃はＣＦ₃であり、及びＸはＮである） を有する生成物である。 式（Ｉ）を有する化合物の好適なクラスは、Ｒ₁がＣＮであり、及び／又はＲ₃ がハロアルキルであり、及び／又はＲ₄がＮＨ₂であり、及び／又はＲ₁₁とＲ₁₂が 互いに独立にハロゲン原子であり、及びＲ₁₃がハロアルキルである化合物からな る。 本発明で非常に好適な式（Ｉ）を有する化合物は、 １−［２，６−Ｃｌ₂−４−ＣＦ₃フェニル］−３−ＣＮ−４−［ＳＯ−ＣＦ₃］ −５−ＮＨ₂ピラゾールであり、以後化合物Ａという。 本発明の１−アリールピラゾールは、上記のような種々の種類の鳥に忌避させ るのに有効である。 式（Ｉ）の化合物は、ＷＯ ８７／３７８１、９３／６０８９、もしくは９４ ／２１６０６、又は欧州特許出願第２９５，１１７号に記載の方法のいずれか、 あるいは化学合成の専門家である当業者の能力の範囲内の方法のいずれかに基づ き製造で きる。 本発明で使用できる製剤は、特に上記の特許出願に記載されている。従来技術 において記載された製剤は、殺虫剤目的で製造された。鳥に忌避させる組成物又 は製剤は同様でありえ、又は特に、適切なアジュバントを添加することにより、 忌避用途に更に適したものにするように適合しうる。 本発明の方法の使用に適した製剤は、式（Ｉ）の活性物質を０．０００１〜９ ５重量％含む。商業的用途の濃縮製剤（保存用、販売用、又は輪送用）に関して は、活性物質を０．１〜１５重量％含むのが好都合である。散布者が使用する組 成物は一般的にずっと希薄な組成物である。本発明の組成物は、この活性物質の 他に、種々の固体もしくは液体ビヒクル、界面活性剤、及び非常に様々な性質を 有するが環境に受け入れられるその他のアジュバントを含有する。 本発明で用いる１−アリールピラゾールは、有利には、流動性組成物（fluid composition）もしくは液体組成物、水和剤、又は水性乳剤（microemulsion）と して製剤し得る。このような製剤は一般的に、農業的に許容できる１種以上の固 体又は液体の不活性ビヒクル又は希釈剤を含有する。 水和剤又は濃縮顆粒組成物は、式（Ｉ）の１−アリールピラゾールを固体アニ オン性界面活性剤約１〜２０重量％と共に粉末化することにより製造できる。適 切なアニオン性界面活性剤はスルホコハク酸ナトリウム塩のジオクチルエステル である。モンモリロナイト、アタパルジャイト、石灰石、タルク、カオリン、ケ イ藻土、軽石、ケイ酸塩、又はその他の同様の物質のような不活性希釈剤約８５ 〜９５重量％を、上記の他のアジュバントと同様にこのような製剤に含ませるこ とができる。 上記の顆粒及び水和剤の他に、流動性製剤、特に水に容易に分散でき、特に農 業で施用する場所で容易に分散できる製剤が使用できる。 本発明で使用するピラゾール類は低溶解性であるが、低投与量で使用できる。 それ故、本発明で使用するピラゾール類は、溶液もしくはエマルションとして、 好ましくは適切なアジュバント及び／又は共溶媒を含有する水性もしくは非水性 懸濁液の形態で使用できる。アセトン及びメチルエーテルケトンを共溶媒として 使用できる。植物にも環境にも毒性でなければ、任意の液体媒質を使用できる。 活性物質がほとんど溶解性を有しない場合には、共溶媒及び／又は湿展剤もしく は分散剤を使用 できる。タルクのような他の添加剤も使用できる。式（Ｉ）を有する活性物質は 、特に顆粒を形成させるために、例えばバーミキュライト、粘土、タルク、カオ リン又はその他のようなビヒクル上に吸収させることができる。 １−アリールピラゾールは、種子、並びに苗、又は若木、又はより成熟した植 物を保護するのにも有効である。従って、非常に種々の作物、特にコムギ、トウ モロコシ、イネ、オオムギ、ライムギ、ビート、及び播種するかもしくは苗状態 を経由する植物が保護できる。 本発明の１−アリールピラゾールの施用はしばしば、植物体上に又は保護する 必要のある作物が植えられている土壌に対し、顆粒の形態で行う。顆粒形態での 施用は一般的に、活性物質の投与量が約０．０１〜約１ｋｇ／ｈａ、好ましくは ０．０２〜０．３ｋｇ／ｈａとなるように行う。 本発明の１−アリールピラゾールは、播種前に種子に活性物質を施用すること によっても作物を保護するのに有効である。種子は、それ自体公知の液体製剤又 はペースト製剤中でのコーティング、又はフィルムコーティング、又は含浸、又 は浸漬、その後の乾燥化によって処理できる。種子が、種子１キンタル 当り２〜１０００ｇ、好ましくは５〜８００ｇを含むような種子処理が特に好適 である。 従って、本発明は更に、鳥に対する作物の保護方法であって、有効量の一般式 （Ｉ）を有する化合物を、作物に、又は作物が植えられている耕作地域に施用す ることを特徴とする上記方法を含む。作物への施用は、播種前又は播種後に、活 性物質を含む組成物を耕作地に施用することにより行い得る。本発明の有利な代 替形態によれば、本発明は、播種する必要のある種子に有効量の式（Ｉ）の化合 物を施用することにより行われる。 従って、本発明は更に、鳥の忌避剤としての式（Ｉ）の化合物の使用に関する 。 従って、本発明は更に、鳥が集まる、又は集まる可能性のある地域に播種の予 定の種子であって、上記の活性物質又は組成物で処理されていることを特徴とす る上記種子に関する。 従って、本発明は更に、鳥が集まる、又は集まる可能性のある地域に散布する 予定の組成物であって、上記活性物質を含有することを特徴とする上記組成物に 関する。 非限定の以下の実施例で、本発明を説明し、本発明がどのように使用されるか を示す。 実施例１ トウモロコシ種子を、化合物Ａの水性懸濁液で、活性物質量６２５ｇ／キンタ ル（これは２１８ｇ／ｈａ（１ヘクタール当り種子３５ｋｇ）に相当する）が種 子上に残る様に処理する。 キジが集まる圃場で播種を行う。３日後、圃場中に残っている種子の量を測定 し、観察した結果を、播種した種子の量に対する数に基づくパーセントの形式で 表す。種子の７２％が残るが、非処理対照は２３％である。 実施例２ ヒマワリの種子を使用したことを除いて、実施例１と同一の方法で行う。種子 の９６％が残るが、非処理対照は３６％である。 実施例３ カラスが集まる圃場ということを除いて、実施例２と同一の方法で行う。種子 の９９％が残るが、非処理対照は４５％である。 実施例４ カラスが集まる圃場ということを除いて、実施例１と同一の方法で行う。種子 の９６％が残るが、非処理対照は１９％であ る。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ， ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，Ｌ Ｕ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ， ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，Ｓ Ｚ，ＵＧ)，ＵＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＵ，ＢＢ，ＢＧ ，ＢＲ，ＣＡ，ＣＮ，ＣＺ，ＥＥ，ＧＥ，ＨＵ，ＩＳ， ＪＰ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＴ，ＬＶ，Ｍ Ｄ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＲＯ ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＳ，ＵＺ， ＶＮ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １． 鳥が集まる、又は集まる可能性のある作物の保護方法であって、該作物に 、又は該作物が植えられている耕作地域に、有効量の一般式（Ｉ） １−［Ｒ²Ｒ¹Ｒ³フェニル］−３−ＣＮ−４−［Ｓ（Ｏ）_nＲ⁴］−５−Ｒ⁵ピラゾ ール （Ｉ） （式中、 Ｒ¹及びＲ²は、フェニル環上の２又は６位での水素原子又はハロゲン原子を表す が、但しそれらの少なくとも一方が水素原子以外である； Ｒ³は、フェニル環土４位の位置でのハロゲン原子、あるいはハロアルキル基又 はハロアルコキシ基又はＳＦ₅基を表す； Ｒ⁴はアルキル基又はハロアルキル基を表す； Ｒ⁵は、アルキル、ハロアルキル、アシル、又はアルコキシカルボニル基によっ て必要に応じて一置換又は二置換されたアミノ基を表す； ｎは０、１又は２である） を有する化合物を施用することを特徴とする上記方法。 ２． 上記式（Ｉ）に含まれるアルキル基が低級アルキル基であることを特徴と する請求項１に記載の方法。 ３． 式（Ｉ）を有する化合物が式：１−［２，６−Ｃｌ₂−４−ＣＦ₃フェニル ］−３−ＣＮ−４−［ＳＯ−ＣＦ₃］−５−ＮＨ₂ピラゾールを有する化合物であ ることを特徴とする請求項１に記載の方法。 ４． 式（Ｉ）を有する化合物を含有する種子穀粒を鳥が集まる又は集まる可能 性のある土地に播くことを特徴とする請求項１〜３のいずれかに記載の方法。 ５． カラス科（カラスなど）、ムクドリ科（ホシムクドリなど）、スズメ目、 キジ目（特にキジ、ヤマウズラ及びイワシャコ）、又はハト目（特にイエバト及 びコキジバト）からなる群から選択される鳥に対して作物を保護することを特徴 とする請求項１〜４のいずれかに記載の方法。 ６． 播種後に耕作地へ活性物質を含む組成物を施用することによって、作物へ の施用を行うことを特徴とする請求項１〜５のいずれかに記載の方法。 ７． 播種前に耕作地へ活性物質を含む組成物を施用することによって、作物へ の施用を行うことを特徴とする請求項１〜５ のいずれかに記載の方法。 ８． 種播きする必要のある種子に活性物質を含む組成物を施用することによっ て、作物への施用を行うことを特徴とする請求項１〜５のいずれかに記載の方法 。 ９． 活性物質約０．０１ｋｇ／ｈａ〜約１ｋｇ／ｈａ、好ましくは０．０２〜 ０．３ｋｇ／ｈａの投与量で、作物への施用を行うことを特徴とする請求項１〜 ８のいずれかに記載の方法。 １０． 種子１キンタル当り、２〜１０００ｇの投与量、好ましくは５〜８００ ｇの投与量で、活性物質を種子に施用することによって、作物への施用を行うこ とを特徴とする請求項１〜８のいずれかに記載の方法。 １１． 鳥に対する忌避剤としての、請求項１に記載の式を有する化合物の使用 。 １２． 鳥に対し忌避性を有し、請求項１に記載の活性物質を含有する、種子処 理用の組成物。 １３． 請求項１〜１０のいずれかに記載の活性物質又は組成物で処理されてい ることを特徴とする、鳥が集まる又は集まる可能性のある土地に播くことを意図 された種子。 １４． 請求項１〜１０のいずれかに記載の活性物質を含むこ とを特徴とする、鳥が集まる又は集まる可能性のある土地に散布することを意図 された組成物。