JPS5813509A - ホスホマイシン組成物 - Google Patents
ホスホマイシン組成物Info
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- JPS5813509A JPS5813509A JP57095016A JP9501682A JPS5813509A JP S5813509 A JPS5813509 A JP S5813509A JP 57095016 A JP57095016 A JP 57095016A JP 9501682 A JP9501682 A JP 9501682A JP S5813509 A JPS5813509 A JP S5813509A
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/665—Phosphorus compounds having oxygen as a ring hetero atom, e.g. fosfomycin
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- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
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- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
仁の発明は有効成分として抗生ホスホミシンを會む日経
用錠剤組成物に関する。
用錠剤組成物に関する。
ホスホミシンすなりち、１ｃｍ）−シｘ−（１，２−工
Ｉキｙ ７” ｏビル）ホスホン酸は広い薬理効果を有
する抗生物質として知られ、ナトリウム塩として非経口
的に、又はカルシウム塩として日経的に投与されている
。
Ｉキｙ ７” ｏビル）ホスホン酸は広い薬理効果を有
する抗生物質として知られ、ナトリウム塩として非経口
的に、又はカルシウム塩として日経的に投与されている
。
ヒのホスホンシンのカルシウム塩を日経投与する場合、
従来紘カプセル又は錠剤として又は小児科用には懸濁液
として用いられて・い九・一般にカブ七ル又は錠剤の場
合はホスホミシンなｏ、ｓ〜１．０ ＩＰ （酸として
計算して）、又、小児科用懸濁液の場合ＩＪ ０．０５
ｔ／１ｄＣ酸として計算して）含んだものを用いてい
え、大人の場合の１日尚シの服用量は２〜４？、小人の
場合状０．９〜２．２５ｔであシ、６〜８時間の一定の
間隔で投与されている。
従来紘カプセル又は錠剤として又は小児科用には懸濁液
として用いられて・い九・一般にカブ七ル又は錠剤の場
合はホスホミシンなｏ、ｓ〜１．０ ＩＰ （酸として
計算して）、又、小児科用懸濁液の場合ＩＪ ０．０５
ｔ／１ｄＣ酸として計算して）含んだものを用いてい
え、大人の場合の１日尚シの服用量は２〜４？、小人の
場合状０．９〜２．２５ｔであシ、６〜８時間の一定の
間隔で投与されている。
患者にとって日経投与は非経口投与よシも好ましいが、
病気の状態が悪いとき唸ロ経投与性ホスホ建シンの吸収
が限られるため（約６０憾がふん便でそのｔｔ排出され
る）おこなわれない、ま九、日経投与の場合、血中での
ホスホ（シンのレベルが低く、＊温時間も短い、その九
めホスホミシンの日経投与は病気が軽い場合に限られ、
血中の最低有効薬レベルを維持する九めに祉投与の回数
を増す必要があるなどの問題が６つ九０本発明者はホス
ホミシンの分子が小さいことから浸透係数も良く、口腔
および食道粘液属を通じて、その接触時間が長ければそ
の赦収−大曹くなることに着目し、ホスホンシンを口内
で徐々に＃！解するよ５に錠剤をりくることによシ、従
来の口経剤よりも吸収が良好とな９血中ＯＩＫレベルの
持続性も良好となることを見出した。その丸め、悪性の
病気に対しても日経投与が可能となシ、さらに口内で栗
を長く保持さぜるならば歯又は口腔内の病気に対して局
ｌ！拡散を可能和し、このような局部作用に対する系統
的効果を可能にする。他方、−回の投与量を少なくする
か、各投与量を同じにして回数を少なくすることができ
る。又、錠剤でも含み易くすれば小人に対しても適用さ
せることも可能であろう。
病気の状態が悪いとき唸ロ経投与性ホスホ建シンの吸収
が限られるため（約６０憾がふん便でそのｔｔ排出され
る）おこなわれない、ま九、日経投与の場合、血中での
ホスホ（シンのレベルが低く、＊温時間も短い、その九
めホスホミシンの日経投与は病気が軽い場合に限られ、
血中の最低有効薬レベルを維持する九めに祉投与の回数
を増す必要があるなどの問題が６つ九０本発明者はホス
ホミシンの分子が小さいことから浸透係数も良く、口腔
および食道粘液属を通じて、その接触時間が長ければそ
の赦収−大曹くなることに着目し、ホスホンシンを口内
で徐々に＃！解するよ５に錠剤をりくることによシ、従
来の口経剤よりも吸収が良好とな９血中ＯＩＫレベルの
持続性も良好となることを見出した。その丸め、悪性の
病気に対しても日経投与が可能となシ、さらに口内で栗
を長く保持さぜるならば歯又は口腔内の病気に対して局
ｌ！拡散を可能和し、このような局部作用に対する系統
的効果を可能にする。他方、−回の投与量を少なくする
か、各投与量を同じにして回数を少なくすることができ
る。又、錠剤でも含み易くすれば小人に対しても適用さ
せることも可能であろう。
本発ｑ４に係わる錠剤紘従来と同様の組成、方法でり（
られ、かつ口内で徐々に溶解するものである１本発明で
使用するホスホミシンは好オしく紘カルシウム塩として
用すられる０錠剤１個当シホスホイシン（酸として計算
して）を０．２５〜１．０？含みその他、従来同様の賦
形剤。
られ、かつ口内で徐々に溶解するものである１本発明で
使用するホスホミシンは好オしく紘カルシウム塩として
用すられる０錠剤１個当シホスホイシン（酸として計算
して）を０．２５〜１．０？含みその他、従来同様の賦
形剤。
九とえばずツカロース、フラクトース、ラクトース、甘
味料たとえばグリシルリシン酸アンモニウム、サッカリ
ン、砂輪、滑剤たとえば一ルタ、ステアリン酸マグネシ
クム等１分散剤九と、ｔｔｆラウリルサルフェート、ジ
オクチルスルホコハク酸、ツクリルサルコシン酸ナトリ
ウム、および芳香料を含めることができる６％に好ま″
しい組成として社ホスホ建シンのはか、管ツカーース、
グリシルリシン酸アンモニウム、ナトリウムラウリルス
ル゛フェート、ステアリン酸！ダネシクム、かんぞうエ
キス、はつか粉末からなるものである。。
味料たとえばグリシルリシン酸アンモニウム、サッカリ
ン、砂輪、滑剤たとえば一ルタ、ステアリン酸マグネシ
クム等１分散剤九と、ｔｔｆラウリルサルフェート、ジ
オクチルスルホコハク酸、ツクリルサルコシン酸ナトリ
ウム、および芳香料を含めることができる６％に好ま″
しい組成として社ホスホ建シンのはか、管ツカーース、
グリシルリシン酸アンモニウム、ナトリウムラウリルス
ル゛フェート、ステアリン酸！ダネシクム、かんぞうエ
キス、はつか粉末からなるものである。。
本発明の錠剤状上述の如く、口内で徐々に濤１．１
け、薬の消化が緩慢１、であシ、したがって種々Ｏ粘液
属、筋肉との接触時間が長く、その結果、吸収および持
続性が良好となるよう圧したものである。
属、筋肉との接触時間が長く、その結果、吸収および持
続性が良好となるよう圧したものである。
実ｊ＊Ｎ１
ホスホ（シンのカルシウム塩１４１ｇ？（酸としてのホ
スホミシン１０００Ｊｉ’に相ｍ）’ｔｆＭＩＫ内にて
６６修水溶液のサッカロース６２２ｔとと４に粒状にし
た。ついで仁の湿った粒状物を４０℃で一晩乾燥した。
スホミシン１０００Ｊｉ’に相ｍ）’ｔｆＭＩＫ内にて
６６修水溶液のサッカロース６２２ｔとと４に粒状にし
た。ついで仁の湿った粒状物を４０℃で一晩乾燥した。
この乾燥粒状物に対し、グリシルリシン酸アンモニウム
１４ＪＰ、かんＪｅ５ｒ−ｅｘ粉２０？、！−）か８２
３４７、ナトｖりムラウリルスルフニー）３．５ｔ、ｘ
テアリン酸マダネシクム１１７を添加、混合し、ついで
物質化し、予備圧縮し友、この圧縮粒体を粉砕し１２メ
ッシｓ−０篩を通過させ、さらにステアリン駿！グネシ
ウム１２Ｐを添加し九のち、圧縮成形して所望形状の錠
剤とした。その結果、１１Ｎ！ｊ）２．３４５Ｐ？＊Ｘ
ｔｔｔ／／１．？（ｉｌｌとして計算して）を含む錠剤
１Ｇ００４１が得られた。
１４ＪＰ、かんＪｅ５ｒ−ｅｘ粉２０？、！−）か８２
３４７、ナトｖりムラウリルスルフニー）３．５ｔ、ｘ
テアリン酸マダネシクム１１７を添加、混合し、ついで
物質化し、予備圧縮し友、この圧縮粒体を粉砕し１２メ
ッシｓ−０篩を通過させ、さらにステアリン駿！グネシ
ウム１２Ｐを添加し九のち、圧縮成形して所望形状の錠
剤とした。その結果、１１Ｎ！ｊ）２．３４５Ｐ？＊Ｘ
ｔｔｔ／／１．？（ｉｌｌとして計算して）を含む錠剤
１Ｇ００４１が得られた。
実施例２
ホスホミシンのカルシウム塩を７１４Ｐとした以外は実
施例１と同様にして錠剤をｍ１ｌｌ九。
施例１と同様にして錠剤をｍ１ｌｌ九。
その結果、１個尚、ｌ）１．６３０ｊ’で、ホスホミシ
ン（酸として表わして）０．５ｆを含む錠剤１０００個
を得え。
ン（酸として表わして）０．５ｆを含む錠剤１０００個
を得え。
実施例３
各成分の量を１／４とし九以外は実旙例１と同様にして
錠剤を得た。したがって、１個轟）の錠剤の重さはＯ，
５８６ｔでホスホミシンを０．２５ｔ（酸として計算し
て）含む錠剤１０００個を得九。
錠剤を得た。したがって、１個轟）の錠剤の重さはＯ，
５８６ｔでホスホミシンを０．２５ｔ（酸として計算し
て）含む錠剤１０００個を得九。
零発ＭＫ従って得られえ錠剤は口内で徐々に溶け、その
重量に応じ、その溶解時間は通常３０分〜１時間３０分
である。
重量に応じ、その溶解時間は通常３０分〜１時間３０分
である。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （１）有効量のホスホンシンと薬理的に許容される賊形
削とを含む錠剤の形をなしていることを特徴とすゐロ経
投与用ホスホイシン組成物。 １２） ホスホミシンがカルシウム塩として用いられ
ている特許請求の範囲１１１項記載のホスホ建シン組成
物・ （３） ホスホミシンカルシウム塩が（酸として計算
して）ホスホミシンを０．２５〜１．０？含ｔｒ量を添
加されている特許請求のｔＳ第２項記載のホスホンシン
組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT22133A/81 | 1981-06-04 | ||
| IT22133/81A IT1136652B (it) | 1981-06-04 | 1981-06-04 | Compesizione farmaceutica di fosfomicina in compresse da succhiare |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5813509A true JPS5813509A (ja) | 1983-01-26 |
| JPH0564126B2 JPH0564126B2 (ja) | 1993-09-14 |
Family
ID=11191978
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57095016A Granted JPS5813509A (ja) | 1981-06-04 | 1982-06-04 | ホスホマイシン組成物 |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH05837A (ja) * | 1991-06-20 | 1993-01-08 | Mitsuo Toyoizumi | 発泡スチロールによるコンクリート用人工骨材、及びその製造方法 |
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|---|---|---|---|---|
| CN100339084C (zh) * | 2005-10-09 | 2007-09-26 | 王万玉 | 磷霉素钙分散片及其制备方法 |
Citations (2)
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|---|---|---|---|---|
| JPS5517381A (en) * | 1978-07-19 | 1980-02-06 | Zambon Spa | Biss*22ammoniumm22hydroxymethyll1*33propanediol* *2rrcis***33methyloxiranyl**phosphonate*its manufacture and bacteria infection remedy containing it |
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- 1982-06-04 JP JP57095016A patent/JPS5813509A/ja active Granted
Patent Citations (2)
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|---|---|---|---|---|
| JPS5517381A (en) * | 1978-07-19 | 1980-02-06 | Zambon Spa | Biss*22ammoniumm22hydroxymethyll1*33propanediol* *2rrcis***33methyloxiranyl**phosphonate*its manufacture and bacteria infection remedy containing it |
| JPS5677290A (en) * | 1979-10-18 | 1981-06-25 | Zambon Spa | Novel therapeutic compound* its manufacture and drug composition containing it |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| JPH05837A (ja) * | 1991-06-20 | 1993-01-08 | Mitsuo Toyoizumi | 発泡スチロールによるコンクリート用人工骨材、及びその製造方法 |
Also Published As
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