JPS58201724A - 固形薬剤用コ−テイング剤組成物 - Google Patents
固形薬剤用コ−テイング剤組成物Info
- Publication number
- JPS58201724A JPS58201724A JP8258882A JP8258882A JPS58201724A JP S58201724 A JPS58201724 A JP S58201724A JP 8258882 A JP8258882 A JP 8258882A JP 8258882 A JP8258882 A JP 8258882A JP S58201724 A JPS58201724 A JP S58201724A
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- JP
- Japan
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- coating
- base
- composition
- enteric coating
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は固形薬剤用コーチイン剤組成物゛に関□するも
のであり、：特には顆粒剤、細粒剤のコーティングに好
適とさ庇るブーティング剤組成物の提供を目的とする。
のであり、：特には顆粒剤、細粒剤のコーティングに好
適とさ庇るブーティング剤組成物の提供を目的とする。
゛
従来、□各−の固形薬゛剤につい１てはその不快外味ｉ
いんぺいし、′服用し′やす火゛するなどのために；こ
れらを各種のフィルム形成性の返る高分子物質を基剤に
用いてコーティングすると左が行われており、この高分
子物質としてはメチルセルロース（ＭＣ！’）、ヒドロ
キレプロピにメチルセルロース（）ＩＰＭＯ）、ヒドロ
キシプロピルセルロース□（ＨＰ（ｊ）などめ水および
／またはアルコール類に可溶性のセル占−ス誘導体が一
般的に使用されている。
“ ′しかしながら、これらの高分子物質を
用いて顆粒剤あるいは細粒剤をコーティングしようどす
ると、錠剤のような・大きなものｔ゛コ゛テ′イングす
る場合に比べて、それら顆粒剤あるいは゛細粒剤は単位
重量当りの表面−が著“しく大きいためｉ二、゛十゛分
にコーティングの効果を得ようとするとコーテイング量
をいきおい多くする必要がある。またこれらコーティン
グには通常流動層コーティング装置 ・が用いられる
が、その場合に顆粒剤あるいは細粒剤の粒子同志が結合
して大きな粒に成長してしまういわゆる造粒または団粒
の現象を起しやすい問題があり、この造粒または団粒化
の傾向はコーテイング量が多くなるほどあられれやすい
。コーテイング量を少カくすることによりこの不利な傾
向を抑制することができるのであるが、しかしその場合
には不快な味を士２分にいんぺいし服用しやすくすると
いう°所期の目的が達成されない。
いんぺいし、′服用し′やす火゛するなどのために；こ
れらを各種のフィルム形成性の返る高分子物質を基剤に
用いてコーティングすると左が行われており、この高分
子物質としてはメチルセルロース（ＭＣ！’）、ヒドロ
キレプロピにメチルセルロース（）ＩＰＭＯ）、ヒドロ
キシプロピルセルロース□（ＨＰ（ｊ）などめ水および
／またはアルコール類に可溶性のセル占−ス誘導体が一
般的に使用されている。
“ ′しかしながら、これらの高分子物質を
用いて顆粒剤あるいは細粒剤をコーティングしようどす
ると、錠剤のような・大きなものｔ゛コ゛テ′イングす
る場合に比べて、それら顆粒剤あるいは゛細粒剤は単位
重量当りの表面−が著“しく大きいためｉ二、゛十゛分
にコーティングの効果を得ようとするとコーテイング量
をいきおい多くする必要がある。またこれらコーティン
グには通常流動層コーティング装置 ・が用いられる
が、その場合に顆粒剤あるいは細粒剤の粒子同志が結合
して大きな粒に成長してしまういわゆる造粒または団粒
の現象を起しやすい問題があり、この造粒または団粒化
の傾向はコーテイング量が多くなるほどあられれやすい
。コーテイング量を少カくすることによりこの不利な傾
向を抑制することができるのであるが、しかしその場合
には不快な味を士２分にいんぺいし服用しやすくすると
いう°所期の目的が達成されない。
この造粒または団粒化の〒向゛を抑制する方法として、
コーティング剤組成物中にタルクを加えることが試みら
れているが必ずしも十分な効果は認められないのが実情
である。
コーティング剤組成物中にタルクを加えることが試みら
れているが必ずしも十分な効果は認められないのが実情
である。
ところで、コーティングによる不快な味をいんぺいする
に線、そのコーティング基剤に、だ液に溶解せず、その
製剤が崩壊することが期待される部位の消化液に溶解す
るものを用いればよいであるちことは容易に考えられる
ことである。しカルながら、現実的にはそのようなもの
はなかなか存在しないのが実情である。一方消化液類に
は全く溶解しないコーティング基剤あるいは腸液には溶
解するいわゆる腸溶性コーティング基剤を用いて少量コ
ーティングし、そのうすいコーティングフィルムを通し
てその医薬□成分が溶出することを期待することも考え
られる。しかしながら、顆粒剤あるいは細粒剤を均一に
コーチイ、ングすることは困難で、どうしても個々の粒
子の間でコ−ティング量に分布が現われるのをさけるこ
とはできない。
に線、そのコーティング基剤に、だ液に溶解せず、その
製剤が崩壊することが期待される部位の消化液に溶解す
るものを用いればよいであるちことは容易に考えられる
ことである。しカルながら、現実的にはそのようなもの
はなかなか存在しないのが実情である。一方消化液類に
は全く溶解しないコーティング基剤あるいは腸液には溶
解するいわゆる腸溶性コーティング基剤を用いて少量コ
ーティングし、そのうすいコーティングフィルムを通し
てその医薬□成分が溶出することを期待することも考え
られる。しかしながら、顆粒剤あるいは細粒剤を均一に
コーチイ、ングすることは困難で、どうしても個々の粒
子の間でコ−ティング量に分布が現われるのをさけるこ
とはできない。
その結果、溶出性において満足するものは得にくいのが
実情である。
実情である。
本発明者ら以かか葛問題点にかんがみ、固形薬剤特に顆
粒剤あるいは細粒剤のコーティングにおいてできるだけ
少ないコーテイング量で、しかもコーテイング操作中１
千造粒または団粒な起さず、十分にコーティングの効果
をもたらす方法について検討し本発明を達成した。
粒剤あるいは細粒剤のコーティングにおいてできるだけ
少ないコーテイング量で、しかもコーテイング操作中１
千造粒または団粒な起さず、十分にコーティングの効果
をもたらす方法について検討し本発明を達成した。
すなわち不発、明は、腸溶性コーティング基剤に、糖類
および／または微粉末の錠剤用崩壊剤を該基剤１００重
量部当６５〜２９０重量部配合してなる固形薬剤用コニ
ティング剤組成物に関するものである。 、 ７ 本発明の組成物を用いて、固形薬剤特に顆粒剤あるいは
細粒剤のコーティングを行うことにより、コーティング
操作中造粒あるいは団粒化のおそれがなく、比較的少な
いコーテイング量で十分にその目的すなわち不快な味の
いんぺいが可能となり、かつコーティング製剤の溶出特
性（：おいても満足するものが得られる。
、以下本発明の詳細な説明する。
および／または微粉末の錠剤用崩壊剤を該基剤１００重
量部当６５〜２９０重量部配合してなる固形薬剤用コニ
ティング剤組成物に関するものである。 、 ７ 本発明の組成物を用いて、固形薬剤特に顆粒剤あるいは
細粒剤のコーティングを行うことにより、コーティング
操作中造粒あるいは団粒化のおそれがなく、比較的少な
いコーテイング量で十分にその目的すなわち不快な味の
いんぺいが可能となり、かつコーティング製剤の溶出特
性（：おいても満足するものが得られる。
、以下本発明の詳細な説明する。
本発明に用いられる腸溶性コーティング基剤としては、
従来公知のものが使用でき、これ−二はヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ）、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロースの酸性チクレニルおよ
びアセデル混成ニスＥＣ）、メタクリル酸−メタクリル
酸エステル共重合体等が例示される。なお、これらのう
ちでもＨＰＭＣＰ、Ｉ（ＰＭＯＡ８が望ましい。
従来公知のものが使用でき、これ−二はヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ）、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロースの酸性チクレニルおよ
びアセデル混成ニスＥＣ）、メタクリル酸−メタクリル
酸エステル共重合体等が例示される。なお、これらのう
ちでもＨＰＭＣＰ、Ｉ（ＰＭＯＡ８が望ましい。
上記腸溶性コーティング基剤に添加配合される糖類とし
てはショ糖、マンニット、ブドウ糖などの糖類、また錠
剤用崩壊剤としては低置換度ヒドロキシプロピルセルロ
ース（Ｌ−’ＨＰ。０）、カルボキシメチルセルロース
（ＯＭＯ） 、カルボキνメチルセルロースカルνクム
（ＯＭＣ−ｃり、ヒドロキシプロピルス・ターナ（ＨＦ
２）、結晶セルロース、カルボキシメチルスターチのナ
トリウム塩（０Ｍ８−Ｎａ）、デンプン類などがそれぞ
九例示される。
てはショ糖、マンニット、ブドウ糖などの糖類、また錠
剤用崩壊剤としては低置換度ヒドロキシプロピルセルロ
ース（Ｌ−’ＨＰ。０）、カルボキシメチルセルロース
（ＯＭＯ） 、カルボキνメチルセルロースカルνクム
（ＯＭＣ−ｃり、ヒドロキシプロピルス・ターナ（ＨＦ
２）、結晶セルロース、カルボキシメチルスターチのナ
トリウム塩（０Ｍ８−Ｎａ）、デンプン類などがそれぞ
九例示される。
これらのうちでもコーテイング液中に溶解せずに分散し
て用いるものについては、ふるい分けあるいは公知の方
法で粉砕するなどにより平均粒子径１００μｍ以下の微
粉状物として使用することが望ましく、これらが平均粒
子径の大きいあらい粉末状のものであると、コーティン
グ操作中にスプレーガンのノズルを閉塞する原因ともな
り、またコーティング製剤の性能も望ましいものでなく
なる。したがってそれらは特には８０μｍ以下の微粉状
物であることが望ましい。
て用いるものについては、ふるい分けあるいは公知の方
法で粉砕するなどにより平均粒子径１００μｍ以下の微
粉状物として使用することが望ましく、これらが平均粒
子径の大きいあらい粉末状のものであると、コーティン
グ操作中にスプレーガンのノズルを閉塞する原因ともな
り、またコーティング製剤の性能も望ましいものでなく
なる。したがってそれらは特には８０μｍ以下の微粉状
物であることが望ましい。
なお、本発明においてはＨＰＭＣＰとＬ−ＲＰＣとの組
合せが望ましい。
合せが望ましい。
腸溶性コーティング基剤に対する糖類および／または錠
剤用崩壊剤の使用割合は、該基剤１００重量部当り５〜
２００重量部（好ましくは１０〜１００重量部）とする
ことが必要とされる。この下限以下では本発明の目的と
する効果が不十分であり、またこの上限以上ではコーテ
ィングフィルムの強度が弱くなりコーテイング面でのひ
び割れを生じるなどの支障が現われる。
剤用崩壊剤の使用割合は、該基剤１００重量部当り５〜
２００重量部（好ましくは１０〜１００重量部）とする
ことが必要とされる。この下限以下では本発明の目的と
する効果が不十分であり、またこの上限以上ではコーテ
ィングフィルムの強度が弱くなりコーテイング面でのひ
び割れを生じるなどの支障が現われる。
本発明のコーティング剤組成物は、通常適当な溶媒中に
溶解・分散させた形（被覆液）として使用され、この場
合の溶媒としては、アルコール類、等）、アセトン／塩
素化炭化水素類（塩化メチレン等）などの単一溶媒ある
いは混合溶媒が例示される。溶媒中における該コーティ
ング剤組成物の濃度はその組成物中の腸溶性コーティン
グ基剤の量でおおむね２〜２０重量％となるようにする
ことが望ましい。
溶解・分散させた形（被覆液）として使用され、この場
合の溶媒としては、アルコール類、等）、アセトン／塩
素化炭化水素類（塩化メチレン等）などの単一溶媒ある
いは混合溶媒が例示される。溶媒中における該コーティ
ング剤組成物の濃度はその組成物中の腸溶性コーティン
グ基剤の量でおおむね２〜２０重量％となるようにする
ことが望ましい。
このようにして得られる被覆液には各種の助剤を含有さ
せてもよく、この助剤としては食用色素、食用レーキ色
素、酸化チタンなどの着色剤、グリセリン脂肪酸エステ
ル類、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール
等の可塑剤、タルク、シリコーンオイル類、界面活性剤
類、ワックス類、香料等が例示される。
せてもよく、この助剤としては食用色素、食用レーキ色
素、酸化チタンなどの着色剤、グリセリン脂肪酸エステ
ル類、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール
等の可塑剤、タルク、シリコーンオイル類、界面活性剤
類、ワックス類、香料等が例示される。
また少量の高分子物質をフィルム助剤として添加含有さ
せてもよく、これにはメチルセルロース（ＭＯ）、ヒド
ロキシプロピルセルロース（ｌ（ＰＣ）、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）等の水溶性セルロ
ース誘導体、セラック、エチルセルロース、酢酸ビニル
樹脂、あるいはポリ酢酸ビニルエマルジョンなどの合成
ｔｍ脂エマルジョン等が例示される。
せてもよく、これにはメチルセルロース（ＭＯ）、ヒド
ロキシプロピルセルロース（ｌ（ＰＣ）、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）等の水溶性セルロ
ース誘導体、セラック、エチルセルロース、酢酸ビニル
樹脂、あるいはポリ酢酸ビニルエマルジョンなどの合成
ｔｍ脂エマルジョン等が例示される。
本発明のコーティング剤組成物を用いて、顆粒剤、細粒
剤等の固形薬剤をコーティングするための装置としては
、標準的には流動層コーティング装置が使用されるが、
そのほかパンコーティング装置、減圧通気乾燥機構を備
えたドラムタイプのコーティング装置も使用することが
できる。なお、スプレー用のガンは従来一般に使用され
ているものでよい。
剤等の固形薬剤をコーティングするための装置としては
、標準的には流動層コーティング装置が使用されるが、
そのほかパンコーティング装置、減圧通気乾燥機構を備
えたドラムタイプのコーティング装置も使用することが
できる。なお、スプレー用のガンは従来一般に使用され
ているものでよい。
本発明のコーティング剤組成物を使用することにより、
顆粒剤、細粒剤等の固形薬剤を、造粒ないしは団粒化の
現象を大巾に抑制して、コーティングすることができ、
しかも比較的少ないコーテイング量で不快な味等のいん
ぺいが十分に行われ、こうして得られるコーティング製
剤は胃液中で医薬成分が容易に溶出されるというすぐれ
たものである。
顆粒剤、細粒剤等の固形薬剤を、造粒ないしは団粒化の
現象を大巾に抑制して、コーティングすることができ、
しかも比較的少ないコーテイング量で不快な味等のいん
ぺいが十分に行われ、こうして得られるコーティング製
剤は胃液中で医薬成分が容易に溶出されるというすぐれ
たものである。
つぎに具体的実施例をあげる。
′実施例 １
、 苦み成分として臭化プロバンチリン０．５％含み
、かつ溶出率測定のための指標物質として食用色素
。
、かつ溶出率測定のための指標物質として食用色素
。
青色１号を０．１％含有する球形造粒品を調製した。
これについてふるい分けを行い３０〜５ｏメツシユの部
分をとりコーティング用の細粒剤とした。
分をとりコーティング用の細粒剤とした。
これについて各種のコーティング実験を行った。
なお、使用したコーティング装置はブラット流動層コー
ティング装置ＷＳＧＩで、スプレーガンはノズル口径０
．８ ｍのものを用いた。細粒剤の仕込量を８００ｔと
し、第１表の各被覆液を用い固形分で対細粒剤２０％の
被覆量となるようにコーティングを行った。
ティング装置ＷＳＧＩで、スプレーガンはノズル口径０
．８ ｍのものを用いた。細粒剤の仕込量を８００ｔと
し、第１表の各被覆液を用い固形分で対細粒剤２０％の
被覆量となるようにコーティングを行った。
結果は第１表に示すとおりであった。
同表の結果から判慝とおり、糖類あるいは崩壊剤を使用
しない場合（実験４１ ）は、コーティング操作中はと
んど造粒（団粒）したのに対し、本発明による場合（実
験／Ｉ６２〜４）はそのような造粒（団粒）、はほとん
どみられず、また苦みのいんぺい、および溶出性におい
て満足される結果が得られた。
しない場合（実験４１ ）は、コーティング操作中はと
んど造粒（団粒）したのに対し、本発明による場合（実
験／Ｉ６２〜４）はそのような造粒（団粒）、はほとん
どみられず、また苦みのいんぺい、および溶出性におい
て満足される結果が得られた。
実施例 ２
前例と同様の組成の球形造粒品を調製した。これについ
てふるい分けを行い１２〜３２メツシユの部分をとりコ
ーティング用の顆粒剤とし、コーティング試験および性
能の試験を行った。ただしコーティングは前例に準じて
行った。
てふるい分けを行い１２〜３２メツシユの部分をとりコ
ーティング用の顆粒剤とし、コーティング試験および性
能の試験を行った。ただしコーティングは前例に準じて
行った。
結果は第２表に示すとおりであった。
この第２表の結果から判るように、コーティング中いず
れも造粒（団粒）はほとんど起らず、またコーテイング
品の性能は満足すべきものであった。
れも造粒（団粒）はほとんど起らず、またコーテイング
品の性能は満足すべきものであった。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、腸溶性コーティング基剤に誓糖類および／または微
粉末の錠剤用崩壊剤を該基剤１６０重量部当り５〜２０
０重量部配合してなる固形薬剤・用コーティング剤組成
物 ２、前記腸溶性コーティング基剤がヒ
ドロキレプロピルメチルセルロー゛スプタｖ−Ｆである
′特許請求の範囲第１項記載の固形薬剤用□コーチイン
・グ剤組成物 ３、前記錠剤用崩壊剤が低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロースである特許請求の範囲第１項記載の固形薬剤用
コーティング剤・組′成物
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8258882A JPS58201724A (ja) | 1982-05-17 | 1982-05-17 | 固形薬剤用コ−テイング剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8258882A JPS58201724A (ja) | 1982-05-17 | 1982-05-17 | 固形薬剤用コ−テイング剤組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58201724A true JPS58201724A (ja) | 1983-11-24 |
| JPH0118057B2 JPH0118057B2 (ja) | 1989-04-03 |
Family
ID=13778635
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8258882A Granted JPS58201724A (ja) | 1982-05-17 | 1982-05-17 | 固形薬剤用コ−テイング剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58201724A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100461566B1 (ko) * | 2001-11-15 | 2004-12-14 | 삼성정밀화학 주식회사 | 수계 분산 히드록시프로필메틸 셀룰로오스 프탈레이트나노입자의 제조방법 |
| JP2008037863A (ja) * | 2006-07-11 | 2008-02-21 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 不快味を呈する薬物含有製剤粒子 |
-
1982
- 1982-05-17 JP JP8258882A patent/JPS58201724A/ja active Granted
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100461566B1 (ko) * | 2001-11-15 | 2004-12-14 | 삼성정밀화학 주식회사 | 수계 분산 히드록시프로필메틸 셀룰로오스 프탈레이트나노입자의 제조방법 |
| JP2008037863A (ja) * | 2006-07-11 | 2008-02-21 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 不快味を呈する薬物含有製剤粒子 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0118057B2 (ja) | 1989-04-03 |
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