JPS5822081B2 - 催吐性組成物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は安全保護された有毒化学物質の催吐性組成物、
特に有害生物防除剤組成物に関する。

現在、工業、農業及び家庭において世界中の消費者が、
潜在的に人体に有毒である化学物質を取扱う場合が多々
ある。

かかる化学物質には、例えば有害生物防除剤（以下、農
薬ということもある）及び消毒薬のように、必然的にあ
る種の生物に対して有毒なものがある。

農薬は、法規及び製造業者又は提供者の指示に従って充
分注意して用いた場合には、人体に何ら危険性はない。

しかしながら、安全な取扱い方を奨励する努力にも拘ら
ず、誤用のため人間を死に致らしめる場合が起る。

例えば、液状農薬をしばしば飲料水と間違がえて飲みこ
む場合である。

同様に、より多く起る悲劇的なことは、自殺者が農薬、
特に殺虫剤又は家庭用化学品及び医薬を故意に飲みこむ
ことによって起る死亡である。

本発明者は有毒化学薬品に催吐剤を少量含ませることに
よって有毒化学薬品をより安全にする催吐性組成物を提
供するものである。

それによって、有毒薬品を危険量飲みこんだ場合に吐気
を催させ、その結果ある場合に薬品の致死量が体内に摂
取される前に該薬品を胃からすばやく除去せしめること
が出来る。

催吐性を有する公知の物質が毒性の危険性を低下させる
手段として有毒化学薬品と混合させて広く使用するのに
一般に適当でない理由は種々ある。

公知の催吐剤は種々の理由から人体に投与するのに不適
当である。

あるものは経口投与に適当でなく、別の経路、例えば静
脈注射により投与せねばならず、あるものは単独又は有
害化学薬品と混合した時に充分な期間に亘って物理的又
は化学的に不安定であり、まだあるものはそれ自体環境
上許容できず、あるものは不適当な毒物学的性質を有し
、更にあるものはきわめて望ましくない副作用を有し、
まだあるものは完全に不溶性である。

これに関して、規程かの公知の催吐剤の望ましくない性
質は、” Ｔｈｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｃｏｍｍｏｎ
ＡｃｕｔｅＰｏｉｓｏｎｉｎｇｓ ）１． Ｃｈｕｒｃ
ｈｉｌｌ Ｌｉｖｉｎｇｓｔｏｎｅ （英）発行、第２
１〜２２頁（１９７２）に記載されている。

アポモルフインの如き催吐剤は持続性嘔吐及びショック
を誘起し得るので危険である。

アポモルフインは空気中で易酸化性で不安定なだめ、注
射用アンプルとして供給される。

イペカクアニンのシロップも催吐作用を有するが、この
作用は致死量に近い投与量でもきわめて遅くかつ不確定
である。

更に、イペカクアニンのエメチン含量を吸収させること
もできるが、これはそれ自体毒性作用を示す。

銅及びアンチモン含有製剤は、生物学的に分解性でない
金属塩であり、金属塩を農薬と混合して環境に規則正し
く噴霧したとしても許容できない環境問題を提起するで
あろう。

いずれにせよアンチモンはそれ自体きわめて有毒の物質
である。

カミツレの小花類よりなるマトリカリアは充分に不溶性
でないため不適である。

かような公知の催吐剤を含む殺鼠剤組成物は、例えばス
イス特許第３４８００３号明細書及び仏国特許願第２０
６７８４６号明細書に提案されている。

本発明による安全保護された有毒組成物中で催吐剤とし
て使用されるｓ −）リアゾロピリミジン化合物それ自
体及びその製造法は、本出願人の英国特許第１２３４６
３５号明細書及び米国特許第３６８９４８８号明細書に
記載されている。

これらの明細書には該化合物の抗気管支痙ψ性、抗アレ
ルギー性及び他の薬学的に有用々性質については記載さ
れているが、その催吐性については何ら開示されていな
い。

本出願人の特公昭５６−３５６４１号公報（特願昭５２
−４１５７５号明細書）には、除草作用を有するビピリ
ジリウム第４級塩とトリアゾロ（１，５−ａｌピリミジ
ン誘導体を含有し、仮に飲込んでも嘔吐を催すことによ
って吐出され得る組成物が記載されている。

これに対応する米国特許願は米国特許第４０４６５５２
号として特許されている。

特願昭５２−４１５７５号の出願時には、これに記載さ
れる新規かつ特定の組成物は混和性及び有効性の点で単
−的な特異の場合であると考えられ、催吐剤と除草性ビ
ピリジリウム第４級イオン（例えばバラクオート）又は
塩との組合せの発明を、他の有毒薬品を経口摂取から保
護する場合にも拡張することは決して自明なことではな
いと考えられた。

というのは、該除草剤は人体に摂取された場合に血流中
に徐々に吸収されるにすぎないからである。

従って、少くとも飛程かの有毒薬品と該催吐剤との間に
は、速効性毒物に対する作用速度の不足に加えて、ある
化学的及び／又は生物学的阻害あるいは他の不適合性（
不混和性）が存在するであろうと想定された。

今般本発明者は、驚くべきことに、毒性の強い有機燐系
農薬であるパラチオン（ラットに対スるＬＤ５ｏ値わず
か３〜１３ｍ９／ｋｇ）及びマラチオンの如き速効性の
きわめて有毒な物質でさえも該催吐剤物質との混合によ
って、経口摂取による被毒に対して実質的に安全保護さ
れ得ることを知見した。

この特筆すべき知見に加えて、該催吐剤物質は不混和性
の問題なく広く種々の有毒化学物質と容易に製剤化され
得ることが認められた。

従って、製剤化又は保存の問題はほとんどなく、また催
吐剤物質の生物学的作用及び作用形態を多少なりとも阻
害することもほとんどないと考えられる。

本発明の全体として特異な特徴は、本発明で使用される
催吐剤は嘔吐を催させ得る他に、有毒化学薬品の胃及び
消化器系統からの血液による吸収を、胃腸系運搬速度を
低下させることにより遅らせる（嘔吐が起らない場合で
さえも）ことによって保護作用を有するという予想外の
知見により裏付けられる。

胃腸系運搬とは一般に、消化食物及びほとんどの消化さ
れる異物、例えば医薬及び農薬が体内に吸収される胃か
ら小腸への運搬を意味する。

例えば、ラットとマウス（非嘔吐性動物）及びサル（嘔
吐性動物）を用いた実験結果により、胃腸系運搬速度が
催吐量より少ない投与量において著しく遅くなったこと
が認められた。

この点において、呻乳動物に対する催吐剤の作用速度及
び二重作用形態は新規かつ驚くべき知見である。

従って本発明によると、ビピリジリウム第４級塩系除草
剤以外の有毒化学物質と、次式 （式中、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜４のアルキル基又
は炭素数２〜４のアルコキシカルボニル基であり、Ｒ２
は炭素数１〜４のアルキル基であり、Ｒ３は炭素数１〜
４のアルキル基である）のＳ−トリアゾロ（１，５−ａ
）ピリミジン誘導体又はこれの薬学的に許容でき且つ催
吐性のある塩基付加塩である催吐剤とを含有し、しかも
該組成物中の有毒化学物質と催吐剤との比率が該組成物
の有毒量を投与した際に嘔吐を催させる値であることを
特徴とする、有毒化学物質の催吐性組成物が提供される
。

ｓ−トリアゾロ〔Ｒ５−ａｌピリミジン環は下記の通り
番号付けされる。

本発明の組成物中で使用される好ましい一群のトリアゾ
ロ−ピリミジン誘導体は次式（ｎ）により表わされるも
のである： 上記式中、Ｒ１は水素原子、炭素数２〜３のアルキル基
又はエトキシカルボニル基（−ＣＯＯＣ２Ｈ５）であり
、Ｒ２は炭素数２〜３のアルキル基であり、Ｒ３は炭素
数１〜３のアルキル基である）の化合物である。

そして更に好ましいものは、Ｑ）において Ｒ１は水素
原子、ｎ−プロピル基又はエトキシカルボニル基であり
、Ｒ２はｎ−プロピル基であり Ｒ３はメチル基である
化合物である。

本発明で使用される催吐剤の特定例は、下記の置換基を
有する５−オキソ−４，５−ジヒドロ−Ｓ −）リアゾ
ロ［１，５−ａ、ｌピリミジン誘導体であるニー ２−アミノ−６−メチル−４−ｎ−プロピル−５６−メ
チル−４−ｎ−プロピル−２−ｎ−プロピルアミノ−２ ２−アミノ−６−メチル−４−ｎ−ブメルー。

２−イソプロピルアミノ−６−メチル−４−ｎ−プロピ
ル−２ ２−エトキシカルボニルアミノ−６−メチル−４−ｎ−
プロピル−５ ２−アミノ−４，６−ジーｎ−プロピル−２２−アミノ
−６−メチル−４−ｎ−ブチル−８２−アミノ−６−ｎ
−ブチル−４−ｎ−プロピル−０ ？好ましい５−オキソ−４，５−ジヒドロ−８−トリア
ゾロＣＩ、５−ａ、ｌピリミジン誘導体の例は下記の４
つの化合物である。

（１）２−アミノ−４−ｎ−プロピル−５−オキソ−６
−メチル−４，５−ジヒドロ−８−トリアゾロ（１，５
−ａ〕ピリミジン。

（２）６−メチル−４−ｎ−プロピル−２−ｎ−プロピ
ルアミノ−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−８−トリア
ゾロ〔１，５−ａ）ピリミジン。

（３）２−アミノ−４，６−ジーｎ−プロピル−５＝オ
キソ−４，５−ジヒドロ−５−）！Ｊアゾロ〔１，５−
ａ）ピリミジン。

（４） ２−エトキシカルボニルアミノ−６−メチル
−４−ｎ−プロピル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−
ｓ −）リアゾロ（１，５−ａ）ピリミジン。

本発明の組成物中で使用される特に好ましいトリアゾロ
−ピリミジンは第１番目の誘導体、即ち次式： ％式％ 一プロピルー４，５−ジヒドロー８−トリアゾロ（１，
５−ａ）ピリミジンである。

この化合物は前記の８−）リアゾロ−ピリミジン誘導体
の代表的なものであり、雄のラットに対して１６ ｏＴ
Ｉ９／ｋｇ（経口）のＬＤ５ｏ値を有する。

これは、本発明による組成物中の必要量がその強力な催
吐性のため極めて少なくてすむことを考えだ場合、この
種の化合物に予期され得る毒性としてきわめて好ましい
。

本明細書中で用Ｖられる用語・・有毒化学物質・・とは
、経口摂取した場合に人体に有毒である工業、農業又は
家庭で有用性をもつ化学物質を意味するものである。

この用語は、摂取時に催吐が医学上の理由から推奨され
ない有毒化学物質、例えば濃厚酸又はアルカリの如き腐
食性毒物は包含しない。

本発明による好ましい組成物は有害生物防除剤を含む組
成物である。

用語・・有害生物防除剤（又は農薬）・・は、望ましく
ない有害生物の殺滅もしくは忌避又はその成長の阻止も
しくは調節に有効な化学物質を含む生物活性を有する薬
剤を意味する。

有害生物は植物、昆虫、ダニ、鰯歯動物、線虫類、微生
物、藻類、カビ、バクテリア、ウィルス等を包含する。

更に、用語・・有害生物防除剤・・は望ましい植物の生
長速度、育成又は発生形態を調節しもしくは変化させる
薬剤をも意味する。

かかるすべての薬剤は通常、除草剤、殺カビ剤、殺虫剤
、殺線虫剤、殺ダニ剤、軟体動物殺滅剤、抗ウィルス剤
、殺藻剤、抗菌Ｒ植物生長調整剤、落葉剤、害虫誘引剤
、害虫忌避剤等として知られている。

本発明による特に好ましい組成物は殺虫剤含有組成物、
とりわけ有機燐系、カルバメート系又はオキシムカルバ
メート系殺虫剤を含有する組成物である。

本発明で使用されるかかる種類の殺虫剤の例を下記に表
示する。

本発明による別の組成物は、・・酸化的燐酸化のアンカ
ップラー・・とじて働く有害生物防除剤、即ち生体細胞
内におけるＡＤＰからのＡＴＰの生成を阻害する生物学
的作用を有する有害生物防除剤を含むものである。

この作用を有するものは４゜６−シニトロー〇−クレゾ
ールＣ七名ＤＮＯＣ）の如きニトロ置換フェノールであ
る。

本発明による更に別の組成物は殺虫性ビレトロイド（ｐ
ｙｒｅｔｈｏｒｏｉｄ ）を含むものである。

用語１１ビレトロイド〉）とは、適当な置換基を有する
シクロプロパン カルボン酸又はアリール酢酸と適当な
置換基を有するアルコール又はシアンヒドリンとの殺虫
性エステルを意味する。

このシクロプロパン カルボン酸の配置は（ＩＲ、シス
）であり、アリール酢酸、アルコール及びシアンヒドリ
ンの配置は（Ｓ）であることが好ましい。

使用されるビレトロイドの特定例を下記に示すニー５−
３−フェノキシ−α−シアノベンジル（ＩＲ。

シス）−２−（２，２−ジブロモビニル）−３゜３−ジ
メチルシクロプロパン−１−カルボキシレート（一般名
デカメトリン）； ３−フェノキシベンジル ２〜（２，２−ジクロロビニ
ル）−３，３〜ジメチルシクロプロパン−１−カルボキ
シレート（一般名ベルメトリン）＝３−フェノキシ−α
−シアノベンジル−２−（２，２−ジクロロビニル）−
３，３−ジメチルシクロプロパン−１−カルボキシレー
ト（一般名シペルメトリン）； ３−フェノキシ−α−シアノベンジル−４−クロロフェ
ニル−α′−イソプロピル フェニルアセテート（一般
名フエノバレレート）： 及び３−フェノキシ−α−シアノベンジル−２゜２．３
，３−テトラメチルシクロプロパン−１−カルボキシレ
ート。

本発明の組成物中で使用され得る軟体動物殺滅剤の例は
メタアルデヒドである。

本発明を適用し得る有害生物防除剤以外の化学物質は工
業及び家庭で使用されるものである。

かかる化学物質の例は、エチレングリコールを含む凍結
防止混合物； ブレーキ液： ”Ｊｅｙｅｓ Ｆｌｕｉ
ｄ ・１及びクレオソート油の如き石油タール留出物；
石炭酸製剤； 次亜塩素酸塩の如き漂白液： 並びにド
ライクリーニング溶剤及びメチル アルコール、エチル
アルコール又はイソプロピル アルコールを含む工業
用メチル変性アルコールの如き工業用溶剤及びこれら溶
剤を含む製剤、例えばヘアスプレーである。

本発明は更に、医薬、特に自殺を企てる手段として一般
的に使用される睡眠薬（例えばバルビッール酸塩）の如
き医薬にも適用できる。

経口摂取用の組成物においては、催吐剤の濃度は普通の
投与量が催吐作用を有する程高くしてはならない。

本発明の組成物中に存在する有毒化学物質の量は一般に
０．１〜９９．９重量％である。

本発明の組成物中固体、例えば粒状物又はペレットある
いは液体、例えば水溶液の形であり得る。

本発明の好ましい一態様によれば、本発明は液状有害生
物防除剤と式（Ｉ）のトリアゾロ−ピリミジン化合物を
含有する濃い原液状の有害生物防除剤の催吐性組成物を
提供する。

有害生物防除剤は好ましくは殺虫剤である。

この液状防除剤中に存在する活性成分の量は通常０．０
１〜６．０ポンド／英国ガロン（１〜６００グ／ｌ）、
好ましくは０．５〜４．０ポンド／英国ガロン（５０〜
４００ ｆ／Ｚ）である。

有害生物防除剤組成物は更に表面活性剤を含有すること
が好ましい。

使用され得る表面活性剤は陽イオン性、非イオン性又は
陰イオン性のものであり得る。

本発明の組成物中で使用され得る非イオン性表面活性剤
の例はエチレンオキシドとオクチルフェノール、 ノニ
ルフェノール及ヒオクチルクレゾールの如きアルキルフ
ェノールとの縮合生成物である。

他の非イオン性剤の例は長鎖脂肪酸及び無水へキシット
から誘導された部分エステル、例えばソルビタン モノ
ラウレート； 該部分エステルとエチレンオキシドとの
縮合生成物；及びレシチン類である。

陽イオン性表面活性剤の例は第４級塩及びエチレンオキ
シドとアミンとの縮合物、例えば商標名ｔｔ Ｅｔｈｏ
ｍｅｅｎ ・ｓ 。

” Ｅｔｈｏｄｕｏｍｅｅｎ ））＋ ” Ｄｕｏｑｕ
ａｄ ”及び” Ａｒｑｕａｄ ））で市販されている
物質である。

本発明による組成物の催吐性は主として含有されるトリ
アゾロ−ピリミジンの量により決定される。

トリアゾロ−ピリミジンの最適使用量を決定する際には
、有毒化学物質の毒性に対してトリアゾロ−ピリミジン
の効能に留意せねばならない。

トリアゾロ−ピリミジンの含有量は、組成物がそれに催
吐作用を与えるに充分なトリアゾロ−ピリミジンを含有
する程度である。

本発明の組成物はトリアゾロ−ピリミジン（Ｉ）を組成
物１００部当り０．０１〜５重量部含むのが好適である
。

毒性と催吐性との所要の釣合を保つために、有毒物質の
割合を適宜減少させたり、捷だ不活性希釈剤又は担体の
割合を増加させることができる。

次に本発明を実施例により更に説明する。

実施例１〜１４は種々の有害生物防除剤含有組成物につ
いて、実施例１５〜２６は他の有毒化合物質含有組成物
について、実施例２７及び２８はそれぞれ本発明による
安全保護された組成物の効能及び催吐剤による胃腸系運
搬速度の遅延作用について説明するものである。

実施例 １ 本例は２−アミノ−６−メチル−５−オキソ−４−ｎ−
プロピル−４，５−ジヒドロ−８−トリアゾロ〔１，５
−ａ〕ピリミジン（以下式■の催吐剤という）及びマラ
チオンを含有する本発明の組成物について説明する。

実施例 ２ 本例はパラチオンを含む乳化性濃厚組成物について説明
する。

実施例 ３ 本例はマラチオン殺虫剤を２５Ｗ／Ｗ％含む水和剤組成
物について説明する。

上記の成分を一緒に混合し、ついで粉砕して水利剤とす
る。

同様の製剤を、式■の催吐剤の代りに次式の催吐剤を２
倍量用いて調製した。

実施例 ４ 本例は除草剤を含む本発明の組成物について説明する。

実施例 ５ 本例はジメトエート殺虫剤を含む混和性液状組成物につ
いて説明する。

実施例 ６ 本例は殺虫剤を含む水和剤組成物について説明する。

式■の催吐剤の代りに次式の催吐剤を２倍量用いて同様
の組成物を調製した： 実施例 ７ 本例はジアジノン２０ ％ （Ｗ／Ｖ ）を含む乳化性
濃厚組成物について説明する。

ジアジノンの代りに（ａ）ジクロルフォス５０グ及び（
ｂ）ホレート１７５ｆを用いた以外は全く同じ処方によ
り同様の組成物を調製した。

実施例 ８ 本例はカルバリール殺虫剤５０％を含む流動性液状濃厚
組成物について説明する。

カルバリールを微粉砕し、催吐剤とポリフオンＨを含む
本釣９０％中に分散させた。

残りの約１０係の水中にベントナイトを分散させ、これ
を先に調製した分散液中に配合した。

実施例 ９ 本例は粒状農薬組成物について説明する。

アルジカルブを溶剤に溶解し、流動原遺状機中で石膏上
に噴霧した。

実施例 １０ 本例はメトミル農薬を含む水溶性粉末製剤について説明
する。

上記諸成分を混合し、粉砕した。

実施例 １１ 本例は農薬含有可溶性液状組成物について説明する。

実施例 １２ 本例はフェニトロチオン含有乳化性濃厚組成物について
説明する。

実施例 １３ 本例は押出成形した殺鼠用の餌ペレット製剤に関する。

上記の混合物を押出して粒状物とし、ついでこの粒状物
に下記の成分を含む濃厚液を粒状物上の濃度が２Ｗ／Ｗ
％になるように噴霧した。

別法として、上記の両製剤を混合してから押出してペレ
ットとすることもできる。

９．シフェナコム＝１は３−（３−ビフェニル−４−イ
ル−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフチル）−
４−ヒドロキシクマリンであり、・・プロジファコム）
）は３−（３−（４’−ブロモビフェニル−４−イル）
−１，２，３，４−テトラヒドロー１〜ナフチル〕−４
−ヒドロキシクマリンである。

実施例 １４ 本例は、誓歯動物がその体毛上で捕捉して体毛の口によ
る手入れ（ｐｒｅｅｎｉｎｇ ）時に摂取する接触粉剤
の形態の殺鼠剤組成物について説明する。

ジフエナコムの代りにプロジファコム殺鼠剤を用い、タ
ルクの代りに塩基性スラグ、陶土及び珪藻土を単独又は
混合して用論て同様の製剤を調製した。

実施例 １５ 本例は医薬を含む本発明の組成物について説明する。

この組成物は諸成分を混合し、ついで錠剤に製剤化した
。

実施例 １６ 本例も医薬含有組成物に関する。

この組成物も両成分を混合し、ついで錠剤に製剤化した
。

実施例 １７ 本例は凍結防止混合物を含む本発明の組成物について説
明する。

実施例 １８ 本例も凍結防止混合物を含む本発明の組成物に関する。

実施例 １９ 本例は工業用メタノール変性アルコール（Ａ）及び家庭
用メタノール変性アルコール（Ｂ）を含む組成物に関す
る。

実施例 ２０ 本例は洗浄液組成物に関する。

実施例 ２１ 本例は液状金属研磨剤組成物に関する。

ジグリコール ステアレートと催吐剤を水に溶解し、こ
の溶液にオレイン酸、鉱油及びＩＭＳの混合物のエマル
ジョンを添加し、ついでアンモニアを添加する。

ついで粉砕白亜を激しく攪拌しつつ仕込み、残部の水を
激しい攪拌を続けながら一度に添加する。

実施例 ２２ 本例はパイン油消毒剤組成物に関する。

実施例 ２３ 本例は工業用又は家庭用クレゾール消毒剤組成物に関す
る。

実施例 ２４ 本例はアフター シェープ製剤に関する。

エチルアルコール（９６％） ｌ０ＣＨ’になるま
で実施例 ２５ 本例は催吐剤含有オーデコロン製剤に関する。

実施例 ２６ 本例は指の爪からワニスを除去するのに有用な液状組成
物に関する。

催吐剤を有機溶剤中に溶解し、香料を添加して上記の化
粧料組成物を得だ。

実施例 ２７ 本例は本発明による催吐性組成物の効能を明らかにする
ものである。

パラチオン単独、マラチオン単独及びパラチオン又はマ
ラチオンと式■の催吐剤を含む本発明の組成物を２匹の
供試動物［Ｍａｃａｃａ ｆａｓｃｉｃｕｌａｒｉｓ（
Ｃｙｎｏｍｏ１ｇｕｓサル）〕に経口投与し、嘔吐が起
るまでの時間を記録した。

試験結果を第１表に示す。上記の結果から、本発明によ
る組成物の安全保護性が明らかに実証される。

パラチオン単独及びマラチオン単独のしＤ５ｏ値はそれ
ぞれ約１０１００Ｔｖ及び２７０〜４００〜／ｋｇであ
り、本発明による組成物の相応するＬＤ５ｏ値はそれぞ
れ約４００及び２０００ ｒｒｕ？／に９．、ｌ：り犬
である。

実施例 ２８ 本例は式■の催吐剤を催吐量より少量投与した動物体内
における胃腸系運搬速度の遅延作用について説明する。

ラット、マウス及びＣｙｎｏｍｏ１ｇｕｓサルに式■の
催吐剤を含む組成物を経口投与かつ皮下投与（ラーット
及びマウスのみ）した。

サルに対する投与量は嘔吐を起すのに必要な投与量の約
１／１０であった。

結果を第２表に示す。

これらの結果は、投与した組成物から該催吐剤を省略し
た比較試験に対する投与後１時間後の胃腸系運搬の抑制
率を示す。

供試組成物はすべて放射性クロム（クロム酸ナトリウム
）（ラット及びマウスの場合）か又はフェノール レッ
ド染料（サルの場合）を含んでおり、供試動物の胃の中
味を分析して投与後１時間後に存在する量を測定した。

これらの顕著かつ驚くべき結果から、本発明による組成
物の催吐剤成分は催吐量より少ない投与量でも、経口摂
取後に胃の中味の体内吸収を実質的に低減せしめ、それ
によって毒性作用を少なくし、また特に経口摂取後に嘔
吐が起る時間（僅吐量を投与する場合）及び／又は他の
救済措置がとられる時間をより多く提供することによっ
て、生存の可能性を高めることが明らかに実証される。

前記の実施例で使用された下記の物質は商標名又は商品
名である： （・アロマゾール” （ＡＲＯＭＡＳＯＬ ）Ｈ・ｔデ
ィスパーゾル＝＝ （ＤＩＳＰＥＲ８ＱＬ ）Ｔ（ｔル
ブロール））（ＬＵＢＲＯＬ）Ｎ１３・ｔエアゾール）
）（ＡＥＲＯ８ＯＬ）ＯＴ／Ｂ”−ｒ−ｆ−ｙ ン・−
（ＥＴＨＹＬＡＮ）ＡＣαアリ−ラン＝＝ （ＡＲＹＬ
ＡＮ）／ＣＡｌ１アリーラン＝）（ＡＲＹＬＡＮ＞１３
Ａ（ｔポリホン））（ＰＯＬＹＦＯＮ）Ｈ （ｌプルロニック））（ＰＬＵＲＯＮＩＣ）Ｆ６８・・
バフセル＝）（ＶＡＮＣＥＬＬ）Ｅ （／クリポウムー（ＣＲＹＰＯＵＭ） １１モノラン−（ＭＯＮＯＬＡＮ）Ｍ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ ビピリジウム第４級塩系除草剤以外の有毒化学物質
   と、次式 （式中、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜４のアルキル基又
   は炭素数２〜４のアルコキシカルボニル基であり、Ｒ２
   は炭素数１〜４のアルキル基であり、Ｒ３は炭素数１〜
   ４のアルキル基である）のｓ −トリアゾロ〔１，５−
   ａ〕ピリミジン誘導体又はこれの薬学的に許容でき且つ
   催吐性のある塩基付加塩である催吐剤とを含有し、しか
   も該組成物中の有毒化学物質と催吐剤との比率が該組成
   物の有毒量を投与した際に嘔吐を催させる値であること
   を特徴とする、有毒化学物質の催吐性組成物。 ２ ｓ−トリアゾロ−ＣＩ、５−ａ）ピリミジン誘導体
   が次式 （式中、Ｒ１は水素原子、炭素数２〜３のアルキル基又
   はエトキシカルボニル基（−ＣＯＯＣ２Ｈ５）であり、
   Ｒ２は炭素数２〜３のアルキル基であり、Ｒ３は炭素数
   １〜３のアルキル基である）の化合物である特許請求の
   範囲第１項記載の組成物。 ３ ｓ−トリアゾロ−（１，５−ａ〕ピリミジン誘導体
   が次式 （式中、Ｒ１は水素原子、ｎ−プロピル基又はエトキシ
   カルボニル基であり、Ｒ２はｎ−プロピル基であり Ｒ
   ３はメチル基である）の化合物である特許請求の範囲第
   １項記載の組成物。 ４ ｓ−トリアゾロＣＩ、５−ａ：］ピリミジン誘導体
   が下記の化合物、すなわち ２−アミノ−４−ｎ−プロピル−５−オキソー６−メチ
   ル−４，５−ジヒドロ−ｓ −）リアゾロ（１，５−ａ
   〕ピリミジン； ６−メチル−４−ｎ−プロピル−２−ｎ−プロピルアミ
   ノル５−オキソ−４，５−ジヒドロ−８−トリアゾロ［
   １，５−ａ〕ピリミジン；２−アミノ−４，６−ジーｎ
   −プロピル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−８−トリ
   アゾロ〔１゜５−ａ〕ピリミジン；又は ２−エトキシカルボニルアミノ−６−メチル−４−ｎ−
   プロピル−５−オキノー４，５−ジヒドロ−３−）リア
   ゾロ〔１，５−ａ〕ピリミジンである特許請求の範囲第
   １項記載の組成物。 ５ ｓ−トリアゾロ［１，５−ａ、ｌピリミジン誘導体
   が次式 ％式％ （１，５ａ、］ピリミジンである特許請求の範囲第１項
   記載の組成物。