JPS5832817A - 水虫用軟膏基剤組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 この発明に水虫用軟・け基削組１泣物、！ｒ１に強力な
薬効を有し、かつ感触のよい軟材全製造することのでき
る基剤組成物に関するものである。

従来、水虫用軟膏基剤としては、ワセリン、ポリエチレ
ングリコールが用いらｎ、ているが、柔かい感触をもつ
ポリエチレングリコールが使用される例が多い。また薬
効成分として汀、サリチル酸、サリチル酸メチル、塩化
ベンザルコニウム、ホウ酸、Ｎ−ウンデジノイルアミノ
酸、ニコチン酸、クレゾール、トリメチルセチルアンモ
ニウムはンタクロロフエネ−１・等があるが、患部への
刺激が：ｉＩｉいため、薄い濃度でしか使用できず、十
分な薬効効果を示しているとけいえない、。

本発明者らは、炭素数２〜１４の脂肪酸のグリセリンエ
ステルを、優れ尼殺菌作用をもつ水虫治療ｉ’ｒ１１と
して提璽した（特開昭５６’−４３２１１号）。

このグリセリドは、それ単独で使用しても薬効′がある
か、他の薬効成分と併用すれば、極めて顕著な薬効を示
１７、水虫治療剤々して優ｎ７たものとすることができ
る。ところが、グリセリド汀ワセリンに汀ｔ’ｄ　＋％
するが、゛ポリエチレングリコールには溶１眸せず、感
触のよくないワセリン基剤の軟膏のみにしか使用できな
かった。このため、上記薬効成分を水溶性で感触のよい
ポリエチレングリコールに溶解させるか、あるいけポリ
エチレングリコールとほぼ同じ感触の基剤を開発するこ
とが要望さｎていた。

この発明は以上のような要望に応えるためになさｎ、た
ものであり、特定のポリアルキレングリコールを組合せ
ることにより、グリセリドを溶１臀でき、こわを基剤と
することによって、他の薬効成分と配合して、感触がよ
く、しかも強力な薬効を有する水虫治療剤を製造するこ
とのできる水虫用軟膏基剤組成物を提供することを目的
としていもこの発明は以下に示す（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ
）の３成分を主成分として含有する水虫用軟・貴基剤組
成物である。

（Ａ）炭素数２〜１４の哨肋咳のモノ、ジ、またにトリ
グリセリド・・・２〜２０重穿係。

ＣＢ）下記一般式〔Ｉ〕で示さイ１．る化合物の中、ｌ
に１５〜５０、ｍば２０〜２５０であり、かつ１官能基
あたりの平均分子量が２５００以上である化合物、ブた
ぼその化合物の水酸基の一部もしくは全部をエステル化
した化合物・・・５〜３０重景係。

（Ｃ）下記一般式ＣＩ）で示される化合物の中、ｌに１
５未満、ｍに１〜２０である化合物、捷たばその化合物
の水酸基の一部もしくに全部をエステル化した化合物・
・・５０〜９０重量係。

Ｘ〔（ＡＯ）ｌ、（Ｃ２Ｈ４，Ｏ）ｍＨ′３ｎ　　　　
　・・・ＣＩ’ｌ（ただり、、式中、Ｘは１〜１０個の
活性水素を有する化合物の残基、ＡばＣ３Ｈ，、Ｃ４Ｈ
８の単独またはそれらの混合物、ｌｎ５０以下、ｍｒｑ
ｉ　〜２５０、ｔＬは１〜１０である。） 上記（Ａ）における炭素数２〜１４の脂肪酸としてに、
酢酸、プロピオン酸、酪酸、吉草酸、カプロン酸、エナ
ント酸、カプリル酸、ペラルゴン酸、カプリン酸、ウン
デカン酸、ラウリン酸、トリアｆ）ンｆ９１、ミリスチ
ン酸、イソ醋酸、２−エチルヘキサン酸、３．ｓ、ｓ−
トリメチルヘキサン酸、ビパリ／酸、ネオデカン酸など
があけられる。上記（Ａ）成分であるグリセリドに、こ
れらの脂肪酸の単独または混合物とグリセリンとのエス
テル化反応によって合成され、モノグリセリド、ジグリ
セリドもしくニトリグリセリド単独で１才た汀それらの
混合状態で使用できる。

上記ｍ式シこおけるＸを残ノｉｌ：一二する化合物とし
て汀、メチルアルコール、エチルアルコール、メチルア
ルコール、オクチルアルコール、ラウリルアルコール、
ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ステアリル
アルコール、オレイルアルコール、インステアリルアル
コール、ケ゛ルベ法による三量化アルコール（２−オク
チルドデカノール、２−デシルテトラデカノールなど）
、エチレングリコール、フロピレンゲリコール、フチレ
ンゲリコール、ヘキシレノグリコール、ドデ′カッジオ
ール、ヘキサデカンジオール、オクタデカノジオール、
グリセリン、トリメチロールゾロパノ、１゜３　、５−
にンタントリオール、エリスリトール、ズンタエリスリ
トール、ジグリセリド、ポリグリセリン、ジはフタエリ
スリトール１．ソルビｉ・−ル、ソルビタン、ソルバイ
ト、グルコース、フラクトース、マンノース、キシロー
ス、メチルグルコシド、トレハロース、シュー・クロー
ス、ジェタノールアミン、トリエタノールアミン、エチ
レンジアミン等があげられる。

［７’）弐におけるｎｕ直接結合するポリアルキレンオ
キシドポリエチレンオキシド鎖の数を示し、ｌおよびｍ
Ｂそれぞれのポリアルキレノオキシドポリエチレンオキ
シド鎖におけるアルキレンオキシドおよびポリエチレン
オキシドの平均付加モル紗を示しており、ｌに０を含む
。捷だポリアルキレノオキシドポリエチレンオキシド鎖
におけるアルキレンオキシドとエチレンオキシドの付加
順序に［１式Ｑこ記載の順序に限らず、ＣＩ）式げこれ
らがブロック寸たにランダム重合したものであることを
示している。

〔１３式の化合物に上記Ｘを残基とする化合物を単独で
、才たに混合して出発物質とし、これにＡＯで示されろ
アルキレンオキシドを付加し、次いでエチレンオキシド
を付′加するか、あるいはこれらを逆の順序で付加する
か、またぼこれらを同時に付加するか、ζらにｌがＤの
場合はエチレンオキシドのみを付加して製造これる３、
捷たこの化合物の一部またに全部のエステルに、通常の
エステル化によって製造される。

以上によって得られるＣＩ）式の化合物のうち、アルキ
レンオキシドおよびエチレンオキシドの伺加量が大きく
、前記（Ｂ）記載の弁、囲のものが（Ｂ）成分とされ、
またこれらの付加−４が小ζく、前記（Ｃ）記載の範囲
のものが（Ｃ）成分とされる。このうち（Ｃ）成分にげ
、ｌが００ものが含筐れ、通常の基剤として使用される
平均分子量１５０〜８００のポリエチレングリコールも
含−まれる。これらの（Ｂ）、（Ｃ）成分ば、前記（Ａ
）成分と配合されて、水虫用基剤・組成物とされる。こ
れらの各成分は約８０−　　　　１″− ℃加熱して、かくばんすることにより均一に混合へ する。（Ｃ）成分が前記ポリエチレングリコールの場合
も同様である。

本発明において、（Ａ）成分における脂肪酸の炭素数が
限定されるのに、この範囲外では殺菌効果が著しく劣り
、不都合であるとともに、上限を越える場合ｔこは基剤
が硬くなることがあるからであ（９） る。

（Ｂ）成分のｌ、ｍが限定されるのは、前述の範囲より
小さい場合に汀、（Ａ）成分と（Ｃ）成分を均一に混合
することができず、また前述の範囲よシ大きい場合には
、組成物の融点、粘度が上昇し、軟膏が硬くなり不都合
であるからである。

（Ｃ）成分のｌ、ｍが限定されるのは、前述の範囲より
小さい場合にに、組成物の融点が低連ぎ、流動性をもつ
ようになり、また前述の範囲よシ大きい場合には、組成
物の融点、粘度が上昇し、軟冴が硬くなり不都合である
からである。

（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）各成分の配合比が限定されるの
は、前述の範囲外でに均一な組成物が得られず、流動化
したり、軟膏が硬くなったりするからである。

本発明の軟膏基剤組成物に、水虫用の薬効成分および必
要により池の成分を配合し、水虫治療剤として製剤化す
ることができる。薬効成分としては前述のものがあげら
れる。１だ軟膏の硬度を調節する目的で、水、エタノー
ル、プロピレングリコール、クリセリン、シフロピレン
グリコール、１゜　　　　　　　　　　　　（１０）ジ
グリセリン等を配合することができる。

本発明の水虫用軟膏基剤組成物は、特定のポリアルキレ
ングリコールを組合せて使用することにより、薬効のあ
るグリセリドを基剤と１−で使用することができ、この
ため、この組成物を基剤とする水虫用治療剤ＵＴｈめて
強力な薬効をもつとともに、適当な柔かさを有し、塗布
した場合の感触がよい軟膏とすることができる。

以下、本発明の実施１ｆｊｌ　？こついて説明する。

実施例１ 表１に示す（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）成分を均一ζこ混合
して軟膏基剤を調整した。表１中、（Ａ）成分の脂肪酸
の炭素数Ｈｃに付記して左ｉｉｌ目こ示されている。寸
だ（Ｂ入（Ｃ）成分は〔１９式に対応した式とばなって
おらず、例えば本発明品１のｘＨプロピレンオキシドで
あるが、化合物の構造が理解しやすいように、別の式で
表示されている。これらのアルキレノオキシドに付記し
た数字に平均付８１モル数であり、％は重量％である。

以上により調整された本発明品および比較品について、
相溶性、硬さ、融点の測定を行った。テスト方法は、丑
ず３００　Ｔｎｅビーカーに組成物１００ｇをとり、８
０℃に加淵し、均一になる１でかくけんする。組成物が
均一になったら、かくはんを停＋Ｊ：、ｌ、、ビーカー
を２０℃までゆっくりと冷却し、組成物を固化させる。

この状態で相溶性、硬さを判定し、また融点の測定を行
う。

相溶性の判定基準は次の通りである。

○：均一な状態になる。

×：２層以上に分離する。

硬さの判定基準は次の通りである。

○：柔かい。

×：硬い、捷たけ３０℃で流れる。

テスト結果を表２１こ示す。

以上の結果より、本発明品は比Ｉｖ品に比べて相溶性お
よび硬ざの点において優れ、また軟膏基剤Ｃ・こ適した
融点を有していることがわかる。

表　　　　１ １＋ｏｏＨ１５％　ｊ　ＨＯ（Ｃ２Ｈ４０）、Ｈ８０％
′７　Ｉ　　　　　　　　　　　　　　７　（Ｎ　１　
　　　　　　　　　　　　　　　　　〃　。

〃　１ ７１１１　　　　　　　　　　　Ｂ８／／１表　　　　
２ ■　　　−相溶性　　　硬　　　さ　　　融点（’Ｃ）
　。

■　１．　０　　、　　０　　　　　　４ｏ　］１、　
　２’　　０　　　　　０　　　　　　４゜：　　６　
０　　　０　　　　　　４２＝本１４　　ｏ　　　　　
○　　　　　　４２実施例２ 次に示す処方で水虫用軟膏を製造した。

（処方） サリチル酸　　　　　　　　　　　　２．０重量％セチ
ルトリメチルアンモニウム　　　１．０〃ペンタクロロ
フエネート Ｃ８トリグリセリド　　　　　　　　　１’０．Ｏｔｔ
ＨＯ（Ｃ２Ｈ４０）＋ｏｏ（Ｃ３Ｈ６０）７ｏ（Ｃ２Ｈ
４０）１６０Ｈ１２，ＯｔｔＨＯ（Ｃ２Ｈ４０ｏ　）Ｈ
７４，５ｔｔ（製造法） 全成分を８０℃に加温して溶解し、均一透明液体になる
１でかくにんする。その後ゆっくりと冷却する。

以上により得られた軟・１イの融点σ４０℃であシ、柔
かく、塗布したとき比較的粘性が低くて、さっばりと１
−た感触であり、治療効果も優れていた。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）以下に示す（Ａ入（Ｂ）、（Ｃ）の６成分を主成
   分として含有する水虫用軟膏基剤組成物。 （Ａ）炭素数２〜１４の脂肪酸のモノ、ジ、またにトリ
   グリセリド・・・２〜２０重量係。 （Ｂ）下記一般式〔Ｉ〕で示される化合物の中、ｌに１
   ５〜５０、ｍは２０〜２５０であり、かつ１官能基あた
   りの平均分子量が２５００以上である化合物、捷たにそ
   の化合物の水午゛基の一部も１−＜は全部をエステル化
   した化合物・・・５〜６０重隼チ。 （Ｃ）下記一般式〔Ｉ〕で示すイ９．る化合物の中、１
   ｆｉ１５未満、ｍに１〜２０である化合物、またにその
   化合物の水酸基の一部もしくに全部をエステル化した化
   合物・・・５０〜９０重」係、１Ｘ（（ＡＯ）１．　（
   Ｃ２）１４０　）、、Ｈ）ｎ　　　　　　・・・〔１〕
   （ただし、式中、Ｘに１〜１０個の活性水素を有する化
   合物の残基、ＡはＣ３Ｈ６，Ｃ４Ｈ８の単独またはそれ
   らの混合物、ｌに５０以下、ｍば１〜２５０、ｒＬに１
   〜１０である。）
2. （２）（Ａ）成分における脂肪＃′ニ酢酸、プロピオン
   酸、醋酸、吉草酸、カプロン酸、エナント酸、カプリル
   酸、スラルゴン酸、カプリン酸、ウンデカン酸、ラウリ
   ン酩゛、トリデカン酸、ミリスチン酸、イソ酪酸、２−
   エチルヘキサン酸、３．５．５−トリメチルヘキサン酸
   、ピパリン酸およびネオデカン酸から選ばわ、る１棟捷
   たば２種以上のものである債・許請求の範囲第１項記載
   の水虫用欧膏基剤：ｔ！１１１ｙ、物。
3. （３）〔目式中、Ｘにメチルアルコール、エチルアルコ
   ール、メチルアルコール、オクチルアルコール、ラウリ
   ルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコー
   ル、ステアリルアルコール、オレイルアルコール、イン
   ステアリルアルコール、２−オクチルドデカノール、２
   −デシルテトラデカノール、エチレングリコール、フロ
   ピレンクリコール、ブチレングリコール、ヘキシレンク
   リコール、ドデカンジオール、ヘキ→Ｆデカンジオール
   、オクタデカンジオール、グリセリン、トリメチロール
   プロパン、１．６．５−−ｓンタントリオール、エリス
   リトール、ズ／タエリスリトール、ジグリセリン、ポリ
   グリセリン、シバツタエリスリトール、ソルビトール、
   ソルビタン、ソルバイト、グルコース、フラクトース、
   マンノース、キシロース、メチルグルコシド、トレハロ
   ース、シュークロース、ジェタノールアミン、トリエタ
   ノールアミンおよびエチレンジアミンからＩ國ばｎる１
   神以上の残基である特許請求の範囲第１項またはりも２
   項記載の水虫用軟膏基剤組成物。 （４１（Ｃ）成分に平均分子量１５０〜８００のポリエ
   チレングリコールである特許請求の範囲第１項ないし第
   ３項のいずれかに記載の水虫用軟・１￥基剤組成物。