JPS5846015A - 医薬製剤 - Google Patents
医薬製剤Info
- Publication number
- JPS5846015A JPS5846015A JP14362881A JP14362881A JPS5846015A JP S5846015 A JPS5846015 A JP S5846015A JP 14362881 A JP14362881 A JP 14362881A JP 14362881 A JP14362881 A JP 14362881A JP S5846015 A JPS5846015 A JP S5846015A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- urokinase
- sensitive adhesive
- base material
- adhesive layer
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はりａｔｔ−−ゼを含有する新規な医薬製剤に関
するものである。
するものである。
ウロキナーゼは、分子量が約３３０００又は５４０００
の壷白諺素で、血栓溶解剤として広く、使用されており
、適応症としては末梢動脈血栓症、肺栓塞症、冠動脈閉
塞症、網膜静脈血栓症などが挙げられている。
の壷白諺素で、血栓溶解剤として広く、使用されており
、適応症としては末梢動脈血栓症、肺栓塞症、冠動脈閉
塞症、網膜静脈血栓症などが挙げられている。
これらの治療のために、クロキｔ−４は静脈注射されて
使用されているが、局所へ達する量が少ないために、大
量投与する必要があった。そのために副作用が起生ずる
という間嘔があった。
使用されているが、局所へ達する量が少ないために、大
量投与する必要があった。そのために副作用が起生ずる
という間嘔があった。
そこで近年ウロキナーゼを含有する軟膏タイプの外用剤
を皮膚ｉ１Ｋｍ！布して、ウロキナーゼを経皮吸収させ
、局所皮膚疾患や血症症を治療することが提案されてい
、るが、投薬量を定量化することができないという重大
な欠点と、軟膏を塗布した部分に覆いが必要であるとい
りた煩雑さがある。
を皮膚ｉ１Ｋｍ！布して、ウロキナーゼを経皮吸収させ
、局所皮膚疾患や血症症を治療することが提案されてい
、るが、投薬量を定量化することができないという重大
な欠点と、軟膏を塗布した部分に覆いが必要であるとい
りた煩雑さがある。
本発明は定量の投薬量で、しかも簡便な操作で経皮吸収
するようにできる、クロキナーイ會有テープ製剤を提供
するもので、その要旨とするところは、可撓性部材０表
面に、クロキナーゼを含有する感圧接着剤層が形成され
ていることである。
するようにできる、クロキナーイ會有テープ製剤を提供
するもので、その要旨とするところは、可撓性部材０表
面に、クロキナーゼを含有する感圧接着剤層が形成され
ていることである。
本発明に用いられる感圧接着剤としては、（メタ）アク
リル酸ブチル、（メタ）アクリル駿２−エチルへキシル
の如き（メタ）アクリル酸エステルと、該エステル類と
共重合可能な（メタ）アクヅル酸、アクツル酸ヒドロキ
Ｖエチル、（メタ）アクツル酸メトオキシエチルの如き
官能性モノマー及び／又は酢酸ビニル、プロピオン酸ビ
ニルの如きビニル七ツマ−との共重合物、ボッアクリル
酸塩Ｏ如き水溶性アクリル系ポリマーに、グリセリンの
如きアルコール類、ボッイソシアネートの如き架橋成分
及び水を配合した架橋含水ゲル、その他ポリイソブチレ
ンゴム、Ｖツコーンゴム、スチレン−イソプレン−スチ
レンブロック共重合体ゴムを主成分とする接着性物質な
どが用いられる。
リル酸ブチル、（メタ）アクリル駿２−エチルへキシル
の如き（メタ）アクリル酸エステルと、該エステル類と
共重合可能な（メタ）アクヅル酸、アクツル酸ヒドロキ
Ｖエチル、（メタ）アクツル酸メトオキシエチルの如き
官能性モノマー及び／又は酢酸ビニル、プロピオン酸ビ
ニルの如きビニル七ツマ−との共重合物、ボッアクリル
酸塩Ｏ如き水溶性アクリル系ポリマーに、グリセリンの
如きアルコール類、ボッイソシアネートの如き架橋成分
及び水を配合した架橋含水ゲル、その他ポリイソブチレ
ンゴム、Ｖツコーンゴム、スチレン−イソプレン−スチ
レンブロック共重合体ゴムを主成分とする接着性物質な
どが用いられる。
これらの共重合物、ゲル及び接着性物質からなる感圧接
着剤には、ウロキナーゼが配合され、可撓性部材上に層
状（厚さ約１０〜３００声惰が好ましい）に形成される
。
着剤には、ウロキナーゼが配合され、可撓性部材上に層
状（厚さ約１０〜３００声惰が好ましい）に形成される
。
層中のクロキナーゼの量は、概して２００〜５００００
１Ｕ／ａｌｌ（国際単位／―）の範囲とするのが好まし
く、２００ＩＵ／？曾以下では充分な薬理効果が得られ
ず、５００００ Ｉ Ｕ／ａ＋＋Ｆ以上では経痔的でな
い。
１Ｕ／ａｌｌ（国際単位／―）の範囲とするのが好まし
く、２００ＩＵ／？曾以下では充分な薬理効果が得られ
ず、５００００ Ｉ Ｕ／ａ＋＋Ｆ以上では経痔的でな
い。
クロキナーゼと前記感圧接着剤との配合系には、角質の
保水機能、角質の膨化又は軟化機能、角質のぬれ性向上
機能及び毛孔開孔機能などのクロキナーゼの経皮吸収促
進に寄与する機能を有する助剤を適量（概して０．５〜
ｓＯ重量％）配合することができる。
保水機能、角質の膨化又は軟化機能、角質のぬれ性向上
機能及び毛孔開孔機能などのクロキナーゼの経皮吸収促
進に寄与する機能を有する助剤を適量（概して０．５〜
ｓＯ重量％）配合することができる。
該助剤としては、ジメチルスルホキナイドに代表される
スルホキサイド類、ジメテルアセタアミドに代表される
アミド類、その他オリーブ油、ナデデル酸、シイツブσ
ビルアジペート、夛すテル酸メチル、蛋白分解鱈素、ア
ルコール類などが挙げられるが、これＫｆｉ定されるも
のではない。
スルホキサイド類、ジメテルアセタアミドに代表される
アミド類、その他オリーブ油、ナデデル酸、シイツブσ
ビルアジペート、夛すテル酸メチル、蛋白分解鱈素、ア
ルコール類などが挙げられるが、これＫｆｉ定されるも
のではない。
このようにクロキナーゼが配合された感圧接着剤は、必
要に応じて前記の助剤類及び増粘剤、充填剤、粘着付与
性樹脂などの公知の配合剤が添加され、ポリエステル、
ポックレタン、ポリエチレン、ポリ塩化ビニルなどのプ
ラスチックフィルム又は不織布、発泡フィルムなど、或
いはこれらの積層フィルムなどからなる可撓性部材（厚
さ約１０〜３００声Ｓ）の表面く形成され、医薬製剤と
される。
要に応じて前記の助剤類及び増粘剤、充填剤、粘着付与
性樹脂などの公知の配合剤が添加され、ポリエステル、
ポックレタン、ポリエチレン、ポリ塩化ビニルなどのプ
ラスチックフィルム又は不織布、発泡フィルムなど、或
いはこれらの積層フィルムなどからなる可撓性部材（厚
さ約１０〜３００声Ｓ）の表面く形成され、医薬製剤と
される。
本発明の医薬製剤は、定量の投薬量で、疾患部Ｋ１１ｌ
！に適用できるという特徴を有するものであるが、例え
ば湿疹、紅斑、そンドール症、血管炎、血行障害、熱傷
、亀□傷、凍傷、凍傷、水澄症、内皮症、皮膚硬化症な
どの治療、或いは制ガン剤、ステロイド剤などの作用増
強にも使用できる。
！に適用できるという特徴を有するものであるが、例え
ば湿疹、紅斑、そンドール症、血管炎、血行障害、熱傷
、亀□傷、凍傷、凍傷、水澄症、内皮症、皮膚硬化症な
どの治療、或いは制ガン剤、ステロイド剤などの作用増
強にも使用できる。
以下本発明の実施例を示す。
実施例１
アクリル酸２−エチルへキシル：アクリル酸：過酸化ベ
ンゾイル（ＢＰＯ）：酢酸工ｆｓｔｗｚ ９５：５：０
．５：２５（重量比）を常法により重合して、共重合物
溶液を得る。゛ 該溶液の固型分１００重量部に対して、助剤としてのオ
リーブ油５重量部及びナリテル酸２重量部を配合し、ざ
らＦＣ１０ｐ需の糊厚において、２００００１Ｕ／ＩＰ
の量となるようにクロキナーゼを配合して混合物を作り
、これを酸化処理したポリエチレンフィルムの処理面に
％乾燥後の厚みが７０声富となるように塗布乾燥して、
医薬製剤を得た。
ンゾイル（ＢＰＯ）：酢酸工ｆｓｔｗｚ ９５：５：０
．５：２５（重量比）を常法により重合して、共重合物
溶液を得る。゛ 該溶液の固型分１００重量部に対して、助剤としてのオ
リーブ油５重量部及びナリテル酸２重量部を配合し、ざ
らＦＣ１０ｐ需の糊厚において、２００００１Ｕ／ＩＰ
の量となるようにクロキナーゼを配合して混合物を作り
、これを酸化処理したポリエチレンフィルムの処理面に
％乾燥後の厚みが７０声富となるように塗布乾燥して、
医薬製剤を得た。
実施例２
ポリアクリル酸ｔトリ１クム（平均重合度約２万）：ブ
ツセラン二本：トッグリνジルイソレアヌレート−６：
１５：６９：１ （重量比）を加熱混合してゲル基材を
得る。
ツセラン二本：トッグリνジルイソレアヌレート−６：
１５：６９：１ （重量比）を加熱混合してゲル基材を
得る。
この基材に助剤としてのシイツブσビルアジベ′シを５
重量部配合し、さらにゲル厚７０ｐ＊において、１００
ＯＯＩＵ／ａｌＦの量となるようにクロキナーゼを配合
して、混合ゲル基材を作り、これをポリフレタンラミネ
ートレーヨン不織布の表面Ｋ。
重量部配合し、さらにゲル厚７０ｐ＊において、１００
ＯＯＩＵ／ａｌＦの量となるようにクロキナーゼを配合
して、混合ゲル基材を作り、これをポリフレタンラミネ
ートレーヨン不織布の表面Ｋ。
ゲル化後の厚みが７０声需となるように塗布してゲル化
させ、医薬製剤を得た。
させ、医薬製剤を得た。
実施例３
アクリル酸エトキシエテル：アクリル酸２−エテルヘキ
レＡ／ニアクリル酸：ＢＰＯ：酢酸エチル諺２０ニア７
：３：０．５：２Ｂ （重量比）を常法により重合して
、共１合物溶液を得る。
レＡ／ニアクリル酸：ＢＰＯ：酢酸エチル諺２０ニア７
：３：０．５：２Ｂ （重量比）を常法により重合して
、共１合物溶液を得る。
該溶液の一型分１００重量部に対して、助剤としてＯジ
メチルスルホキナイドを３重量部配合し、さらに７０声
層の糊厚において５００ＩＵ／−の量となるようにクロ
キナーゼを配合して混合物を作り、これをポリフレタン
発泡フィルム（厚さ１ｓＩｌ）の表面に乾燥後の厚みが
７０声譚となるように塗布乾燥して、医薬製剤を得た。
メチルスルホキナイドを３重量部配合し、さらに７０声
層の糊厚において５００ＩＵ／−の量となるようにクロ
キナーゼを配合して混合物を作り、これをポリフレタン
発泡フィルム（厚さ１ｓＩｌ）の表面に乾燥後の厚みが
７０声譚となるように塗布乾燥して、医薬製剤を得た。
第１表は実施例１〜３の測定評価結果を示すものである
。第、１表中の参考例は、クロキナーゼ２００００１１
７（ＩＰ）、ステアリン酸２５Ｐ、セタノールｌｊ’、
ラノリン１ノ、グリセリン５Ｐ、トリエタノールア
ミン３ノ及び精製水６４ＪＰとからなるゲル状軟膏の評
価結果を示している。なお第１表中の接着力は、サンプ
ル（１２ＩＪ幅）をベークライト板に貼着し、１８０度
で引き剥がして求めた（測定条件２０℃×６５％、引張
速度３００ｆｉ／ｚｉｎ）。
。第、１表中の参考例は、クロキナーゼ２００００１１
７（ＩＰ）、ステアリン酸２５Ｐ、セタノールｌｊ’、
ラノリン１ノ、グリセリン５Ｐ、トリエタノールア
ミン３ノ及び精製水６４ＪＰとからなるゲル状軟膏の評
価結果を示している。なお第１表中の接着力は、サンプ
ル（１２ＩＪ幅）をベークライト板に貼着し、１８０度
で引き剥がして求めた（測定条件２０℃×６５％、引張
速度３００ｆｉ／ｚｉｎ）。
また薬理効果は１０人のパネラ−の熱傷部分にサンプル
を貼り付けて評価したもので、分子は効果の得られたパ
ネラ−の数を示している。
を貼り付けて評価したもので、分子は効果の得られたパ
ネラ−の数を示している。
第 ｌ 表
上記実施例からも明らかな如く、本発明の医薬製側は効
果面においては軟膏と同等か或いはそれ以上（殊に実施
例２のゲルを用いたもの）の値を示し、しかも投薬量が
正確で、施用前後の処置が簡便であるという事実が顕著
である。
果面においては軟膏と同等か或いはそれ以上（殊に実施
例２のゲルを用いたもの）の値を示し、しかも投薬量が
正確で、施用前後の処置が簡便であるという事実が顕著
である。
特許出願人
日東電気工業株式会社
代表者土方三部
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １）可撓性部材の表面に、ウロキナーゼを含有する感圧
接着剤層が形成されている医薬製剤。 ■ウロキナーゼの含有量が２００〜５ｏｏｏｏ ｔυ／
−である特許請求の範囲第１項記載の医薬製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14362881A JPS5846015A (ja) | 1981-09-10 | 1981-09-10 | 医薬製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14362881A JPS5846015A (ja) | 1981-09-10 | 1981-09-10 | 医薬製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5846015A true JPS5846015A (ja) | 1983-03-17 |
Family
ID=15343169
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP14362881A Pending JPS5846015A (ja) | 1981-09-10 | 1981-09-10 | 医薬製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5846015A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60214362A (ja) * | 1984-04-11 | 1985-10-26 | Ricoh Co Ltd | 静電記録体 |
| JPS61100756A (ja) * | 1984-10-23 | 1986-05-19 | Daicel Chem Ind Ltd | 静電記録体 |
| US5633009A (en) * | 1990-11-28 | 1997-05-27 | Sano Corporation | Transdermal administration of azapirones |
| WO1999033458A1 (en) * | 1997-12-25 | 1999-07-08 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Medicinal composition for percutaneous administration |
| US7588784B2 (en) * | 2007-10-05 | 2009-09-15 | Attila Mady | Use of onion extracts to prevent and treat acute and chronic cardiac and vascular complications and their sequelae, as well as to resolve hematomas |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3797494A (en) * | 1969-04-01 | 1974-03-19 | Alza Corp | Bandage for the administration of drug by controlled metering through microporous materials |
| JPS5276416A (en) * | 1975-12-22 | 1977-06-27 | Nikkiso Co Ltd | Preparation of medical material with antiaggulutinating activity |
| JPS5585516A (en) * | 1978-11-27 | 1980-06-27 | Japan Atom Energy Res Inst | Method of preparing polymer composition containing carcinostatic substance |
-
1981
- 1981-09-10 JP JP14362881A patent/JPS5846015A/ja active Pending
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| JPS61100756A (ja) * | 1984-10-23 | 1986-05-19 | Daicel Chem Ind Ltd | 静電記録体 |
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| US5817331A (en) * | 1990-11-28 | 1998-10-06 | Sano Corporation | Transdermal administration of azapirones |
| US5837280A (en) * | 1990-11-28 | 1998-11-17 | Sano Corporation | Transdermal administration of azapirones |
| WO1999033458A1 (en) * | 1997-12-25 | 1999-07-08 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Medicinal composition for percutaneous administration |
| US7588784B2 (en) * | 2007-10-05 | 2009-09-15 | Attila Mady | Use of onion extracts to prevent and treat acute and chronic cardiac and vascular complications and their sequelae, as well as to resolve hematomas |
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