JPH034524B2 - - Google Patents
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- JPH034524B2 JPH034524B2 JP55096676A JP9667680A JPH034524B2 JP H034524 B2 JPH034524 B2 JP H034524B2 JP 55096676 A JP55096676 A JP 55096676A JP 9667680 A JP9667680 A JP 9667680A JP H034524 B2 JPH034524 B2 JP H034524B2
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- Japan
- Prior art keywords
- drug
- release
- ion exchange
- patch
- exchange resin
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Description
【発明の詳細な説明】
この発明は身体の疾患部の治療ないし循環系へ
薬を投与するために身体に貼り付ける貼付剤に関
する。
薬を投与するために身体に貼り付ける貼付剤に関
する。
従来、この種の貼付剤としてプラスチツクフイ
ルムなどの薬剤不透過性の支持体上に薬剤と通常
この薬剤の放出を促進する放出補助物質とを含む
ポリマー層を設けたものが知られており、上記ポ
リマー層が粘着性を有するものであればその粘着
性を利用して身体面へ直接貼り付け、また粘着性
を有しないものであれば粘着テープなどを使用し
て身体面に貼り付けることによつて身体の疾患部
の治療ないし循環系へ薬剤を投与させる。すなわ
ちポリマー層内の薬剤はこの層内部を拡散移動し
て身体面に移着ないし吸収される。ところがこの
ような貼付剤によると一般に薬剤の徐放性に劣
り、薬効が短時間に消失する欠点があつた。
ルムなどの薬剤不透過性の支持体上に薬剤と通常
この薬剤の放出を促進する放出補助物質とを含む
ポリマー層を設けたものが知られており、上記ポ
リマー層が粘着性を有するものであればその粘着
性を利用して身体面へ直接貼り付け、また粘着性
を有しないものであれば粘着テープなどを使用し
て身体面に貼り付けることによつて身体の疾患部
の治療ないし循環系へ薬剤を投与させる。すなわ
ちポリマー層内の薬剤はこの層内部を拡散移動し
て身体面に移着ないし吸収される。ところがこの
ような貼付剤によると一般に薬剤の徐放性に劣
り、薬効が短時間に消失する欠点があつた。
この発明は上記の欠点を解消せんとするもので
あり、以下図面を参考にして説明する。
あり、以下図面を参考にして説明する。
第１図はこの発明の貼付剤の一例を示したもの
で、図中１は合成樹脂フイルム、合成樹脂と金属
との複合フイルム、不連続発泡シートの如き薬剤
不透過性の支持体、２はこの支持体１上に設けら
れた薬剤と、要すれば薬剤の放出を促進する放出
補助物質とを含むポリマー層で、このポリマー層
２内部には上記の薬剤の一部とイオン結合するイ
オン交換樹脂が含まれている。
で、図中１は合成樹脂フイルム、合成樹脂と金属
との複合フイルム、不連続発泡シートの如き薬剤
不透過性の支持体、２はこの支持体１上に設けら
れた薬剤と、要すれば薬剤の放出を促進する放出
補助物質とを含むポリマー層で、このポリマー層
２内部には上記の薬剤の一部とイオン結合するイ
オン交換樹脂が含まれている。
このようなポリマー層２は一般に薬剤などを含
ませたポリマー組成物に所定量のイオン交換樹脂
を配合し、これを支持体１上に直接塗布乾燥する
が、あるいは一旦剥離ライナー上に塗設した後、
支持体１上に転着させることにより、また上記の
塗布ないし転着後電離性放射線などを照射して架
橋処理することにより形成される。
ませたポリマー組成物に所定量のイオン交換樹脂
を配合し、これを支持体１上に直接塗布乾燥する
が、あるいは一旦剥離ライナー上に塗設した後、
支持体１上に転着させることにより、また上記の
塗布ないし転着後電離性放射線などを照射して架
橋処理することにより形成される。
また上記のポリマー組成物の代りに、モノマー
ないしオリゴマー単独かあるいはこれらとポリマ
ーとの混合系に必要に応じて重合開始剤などを含
ませた重合性ないし架橋性組成物を使用して、こ
れに薬剤や所定量のイオン交換樹脂などを含ませ
て支持体１ないし剥離ライナーに塗布した後加熱
手段や電離性放射線、紫外線などの照射によつて
重合架橋処理することにより、またその後剥離ラ
イナーから支持体に転着させることによつて形成
できる。
ないしオリゴマー単独かあるいはこれらとポリマ
ーとの混合系に必要に応じて重合開始剤などを含
ませた重合性ないし架橋性組成物を使用して、こ
れに薬剤や所定量のイオン交換樹脂などを含ませ
て支持体１ないし剥離ライナーに塗布した後加熱
手段や電離性放射線、紫外線などの照射によつて
重合架橋処理することにより、またその後剥離ラ
イナーから支持体に転着させることによつて形成
できる。
ここに用いられるポリマー組成物および重合性
ないし架橋性組成物はポリマー層２に粘着性を附
与できるものであつてもよいし、また粘着性を実
質的に附与できないものであつてもよい。要はこ
れより形成されるポリマー層２の内部で薬剤が拡
散移動できるものが用いられる。ポリマーとして
粘着性を示すものとしては天然ゴム系、合成ゴム
系、スチレン−イソプレン−スチレンブロツクポ
リマー系、ポリアクリル酸エステル系、ポリイソ
ブチレン系、シリコーン樹脂などのいわゆる粘着
剤のベース材料となりうるものが広く含まれる。
またポリマーとして粘着性を実質的に示さないも
のとしては軟質ポリ塩化ビニル、軟質ポリアミド
樹脂、ポリビニルアルコール、ポリオレフイン樹
脂、シリコーンゴム、ポリアクリル系樹脂などが
挙げられる。
ないし架橋性組成物はポリマー層２に粘着性を附
与できるものであつてもよいし、また粘着性を実
質的に附与できないものであつてもよい。要はこ
れより形成されるポリマー層２の内部で薬剤が拡
散移動できるものが用いられる。ポリマーとして
粘着性を示すものとしては天然ゴム系、合成ゴム
系、スチレン−イソプレン−スチレンブロツクポ
リマー系、ポリアクリル酸エステル系、ポリイソ
ブチレン系、シリコーン樹脂などのいわゆる粘着
剤のベース材料となりうるものが広く含まれる。
またポリマーとして粘着性を実質的に示さないも
のとしては軟質ポリ塩化ビニル、軟質ポリアミド
樹脂、ポリビニルアルコール、ポリオレフイン樹
脂、シリコーンゴム、ポリアクリル系樹脂などが
挙げられる。
このような組成物に含ませる薬剤は上記組成物
のベースポリマーに溶解でき身体面に移着ないし
吸収させることができるものであり、イオン交換
樹脂とイオン結合しうるものが選ばれる。薬剤の
種類は多岐に亘り、たとえばコルチコステロイド
類、抗生物質、麻酔剤、抗ヒスタミン剤、抗菌性
物質、抗真菌剤、鎮痛消炎剤、角質軟化剤、ビタ
ミン剤、けいれん止めなどが含まれる。
のベースポリマーに溶解でき身体面に移着ないし
吸収させることができるものであり、イオン交換
樹脂とイオン結合しうるものが選ばれる。薬剤の
種類は多岐に亘り、たとえばコルチコステロイド
類、抗生物質、麻酔剤、抗ヒスタミン剤、抗菌性
物質、抗真菌剤、鎮痛消炎剤、角質軟化剤、ビタ
ミン剤、けいれん止めなどが含まれる。
上記薬剤のもつとも代表的な具体例を挙げれ
ば、デキサメタゾン燐酸ナトリウム、ペニシリ
ン、セフアロリジン、テトラサイクリン、塩酸プ
ロカイン、塩酸リドカイン、塩酸ジフエンヒドラ
ミン、ホモスルフアミン、ジフラジン、サリチル
酸ナトリウム、イブプロフエン、ジクロフエナツ
クナトリウム、インドメタミン、塩酸チアミン、
塩酸ピリドキシン、塩酸ピロヘプチンなどが挙げ
られる。
ば、デキサメタゾン燐酸ナトリウム、ペニシリ
ン、セフアロリジン、テトラサイクリン、塩酸プ
ロカイン、塩酸リドカイン、塩酸ジフエンヒドラ
ミン、ホモスルフアミン、ジフラジン、サリチル
酸ナトリウム、イブプロフエン、ジクロフエナツ
クナトリウム、インドメタミン、塩酸チアミン、
塩酸ピリドキシン、塩酸ピロヘプチンなどが挙げ
られる。
また上記の薬剤とともに使用することができる
放出補助物質は上記薬剤のポリマー層中での拡散
速度を上げ経皮吸収性をよくして身体面への放出
を促進するものであり、かかる物質は薬剤の薬効
をより高くする薬効促進の機能をも併有すること
がある。代表的な放出補助物質を挙げればジエチ
ルグリコール、プロピレングリコール、ポリエチ
レングリコール、エトキシ化ステアリルアルコー
ルなどのアルコール類、グリセリンの高級エステ
ルエーテル、オリーブ油、スクアレン、ラノリン
などの油脂類、ミリスチン酸イソプロピル、ラウ
リン酸エチルなどのエステル類、ジイソプロピル
アジペート、フタル酸エステル、ジエチルセバケ
ートなどの可塑剤、ジメチルアセトアミド、ジメ
チルスルフオキシド、ジメチルホルムアミドなど
の極性溶剤、尿素、アラントインの如き尿素誘導
体、流動パラフインの如き炭化水素類、その他各
種の乳化剤などがある。
放出補助物質は上記薬剤のポリマー層中での拡散
速度を上げ経皮吸収性をよくして身体面への放出
を促進するものであり、かかる物質は薬剤の薬効
をより高くする薬効促進の機能をも併有すること
がある。代表的な放出補助物質を挙げればジエチ
ルグリコール、プロピレングリコール、ポリエチ
レングリコール、エトキシ化ステアリルアルコー
ルなどのアルコール類、グリセリンの高級エステ
ルエーテル、オリーブ油、スクアレン、ラノリン
などの油脂類、ミリスチン酸イソプロピル、ラウ
リン酸エチルなどのエステル類、ジイソプロピル
アジペート、フタル酸エステル、ジエチルセバケ
ートなどの可塑剤、ジメチルアセトアミド、ジメ
チルスルフオキシド、ジメチルホルムアミドなど
の極性溶剤、尿素、アラントインの如き尿素誘導
体、流動パラフインの如き炭化水素類、その他各
種の乳化剤などがある。
次に上記の薬剤ないし放出補助物質を含ませた
ポリマー組成物あるいは重合性ないし架橋性組成
物に配合するイオン交換樹脂は薬剤の一部とイオ
ン結合しうるものであるが、とくに望ましくは上
記組成物のベースポリマーと相溶しうるものが用
いられる。具体的にはジビニルベンゼンとスチレ
ンスルフオン酸ソーダとの共重合体、ジビニルベ
ンゼンとトリメチルアミノメチルスチレンとの共
重合体、エチレングリコールジメタクリル酸エス
テルとスチレンスルホン酸ソーダとの共重合体、
ジビニルベンゼンとメタクリル酸との共重合体な
どが挙げられる。
ポリマー組成物あるいは重合性ないし架橋性組成
物に配合するイオン交換樹脂は薬剤の一部とイオ
ン結合しうるものであるが、とくに望ましくは上
記組成物のベースポリマーと相溶しうるものが用
いられる。具体的にはジビニルベンゼンとスチレ
ンスルフオン酸ソーダとの共重合体、ジビニルベ
ンゼンとトリメチルアミノメチルスチレンとの共
重合体、エチレングリコールジメタクリル酸エス
テルとスチレンスルホン酸ソーダとの共重合体、
ジビニルベンゼンとメタクリル酸との共重合体な
どが挙げられる。
上記のイオン交換樹脂の配合量は薬剤の一部と
のみイオン結合するような比較的少量に抑える必
要があり、したがつて使用する薬剤量に応じて決
められる。しかし一般的には層２全体量の約30重
量％までとするのがよく、これより多くなると選
定使用するベースポリマーの特性を損なうなどの
問題が生じてくる。
のみイオン結合するような比較的少量に抑える必
要があり、したがつて使用する薬剤量に応じて決
められる。しかし一般的には層２全体量の約30重
量％までとするのがよく、これより多くなると選
定使用するベースポリマーの特性を損なうなどの
問題が生じてくる。
以上の構成からなる貼付剤によればこれを身体
面に適用したとき、まずイオン交換樹脂との結合
に関与しない薬剤がポリマー層２内部を拡散移動
して身体面に移着ないし吸収される。一方イオン
結合に関与する薬剤は身体面から供給される汗
（水分）、塩分などの作用を受けて徐々にその結合
を解除し、層２内部に遊離の状態で溶解し、次第
に層２内部を拡散移動して身体面に移着ないし吸
着される。
面に適用したとき、まずイオン交換樹脂との結合
に関与しない薬剤がポリマー層２内部を拡散移動
して身体面に移着ないし吸収される。一方イオン
結合に関与する薬剤は身体面から供給される汗
（水分）、塩分などの作用を受けて徐々にその結合
を解除し、層２内部に遊離の状態で溶解し、次第
に層２内部を拡散移動して身体面に移着ないし吸
着される。
このようにこの発明は薬剤不透過性の支持体上
に設けられた薬剤含有のポリマー層に上記の薬剤
の一部とイオン結合するイオン交換樹脂を含ませ
ることにより、このようなイオン交換樹脂を含ま
せない場合に較べて薬剤の徐放性を改良できたも
のであり、薬効の持続性にすぐれた貼付剤を提供
することができる。
に設けられた薬剤含有のポリマー層に上記の薬剤
の一部とイオン結合するイオン交換樹脂を含ませ
ることにより、このようなイオン交換樹脂を含ま
せない場合に較べて薬剤の徐放性を改良できたも
のであり、薬効の持続性にすぐれた貼付剤を提供
することができる。
以下にこの発明の実施例を記載する。なお以下
において部とあるは重量部を意味するものとす
る。
において部とあるは重量部を意味するものとす
る。
実施例 １
アクリル酸２−エチルヘキシル95部とアクリル
酸５部とからなるポリマーの酢酸エチル溶液にデ
キサメタゾン燐酸ナトリウムを0.2部添加し、さ
らにAmberlite IRA−911（オルガノ社製商品
名；ポリスチレン系イオン交換樹脂）を0.4部添
加した。この粘着性組成物を80μ厚のポリ塩化ビ
ニルシートに300μとなるように塗布し、80℃で
10分間加熱乾燥して、この発明の貼付剤とした。
酸５部とからなるポリマーの酢酸エチル溶液にデ
キサメタゾン燐酸ナトリウムを0.2部添加し、さ
らにAmberlite IRA−911（オルガノ社製商品
名；ポリスチレン系イオン交換樹脂）を0.4部添
加した。この粘着性組成物を80μ厚のポリ塩化ビ
ニルシートに300μとなるように塗布し、80℃で
10分間加熱乾燥して、この発明の貼付剤とした。
実施例 ２
アクリル酸２−エチルヘキシル70部と酢酸ビニ
ル29部とメタクリル酸１部とからなるモノマー混
合物を小型ニーダに仕込み、窒素置換後重合開始
剤を加えて60℃で反応させ、約15分後に急冷して
反応を停止させた。得られた反応生成物はポリマ
ー成分以外に未反応モノマーないしオリゴマーを
含んでいた。この粘着性反応生成物100部に対し
て塩酸ジフエンヒドラミン２部とAmberlite
IRA−50（オルガノ社製商品名；メタクリル系イ
オン交換樹脂）７部とを加えてニーダーにより分
散溶解させ、これを押し出し機により100μ厚の
ポリエチレンシート上に200μの厚さに塗工した。
この塗工後電離性放射線を窒素ガス気流中
8Mrad照射して、この発明の貼付剤とした。
ル29部とメタクリル酸１部とからなるモノマー混
合物を小型ニーダに仕込み、窒素置換後重合開始
剤を加えて60℃で反応させ、約15分後に急冷して
反応を停止させた。得られた反応生成物はポリマ
ー成分以外に未反応モノマーないしオリゴマーを
含んでいた。この粘着性反応生成物100部に対し
て塩酸ジフエンヒドラミン２部とAmberlite
IRA−50（オルガノ社製商品名；メタクリル系イ
オン交換樹脂）７部とを加えてニーダーにより分
散溶解させ、これを押し出し機により100μ厚の
ポリエチレンシート上に200μの厚さに塗工した。
この塗工後電離性放射線を窒素ガス気流中
8Mrad照射して、この発明の貼付剤とした。
上記実施例１，２の貼付剤の薬剤の徐放性を調
べるために下記の水中放出性試験を行なつた。
べるために下記の水中放出性試験を行なつた。
〈水中放出性試験〉
各貼付剤から４×４cmの試験片を作成し、これ
を200mlの水中（30℃）に浸漬し、所定時間毎に
薬剤の放出量を調べた。なお実施例１のデキサメ
タゾン燐酸ナトリウムは分光光度計を使用して吸
光光度法によつて極大吸収波長の吸光度を調べ検
量線にて換算し定量した。また実施例２の塩酸ジ
フエンヒドラミンはエタノールにより抽出分離し
たのちガスクロマトグラフイーにより定量した。
を200mlの水中（30℃）に浸漬し、所定時間毎に
薬剤の放出量を調べた。なお実施例１のデキサメ
タゾン燐酸ナトリウムは分光光度計を使用して吸
光光度法によつて極大吸収波長の吸光度を調べ検
量線にて換算し定量した。また実施例２の塩酸ジ
フエンヒドラミンはエタノールにより抽出分離し
たのちガスクロマトグラフイーにより定量した。
第２図および第３図はそれぞれ上記の結果を示
したものである。第２図において、曲線−１は実
施例１の結果、曲線−1aは実施例１におけるイ
オン交換樹脂を配合しなかつた場合の結果であ
る。また第３図において、曲線−２は実施例２の
結果、曲線−2aは実施例２におけるイオン交換
樹脂を配合しなかつた場合の結果である。
したものである。第２図において、曲線−１は実
施例１の結果、曲線−1aは実施例１におけるイ
オン交換樹脂を配合しなかつた場合の結果であ
る。また第３図において、曲線−２は実施例２の
結果、曲線−2aは実施例２におけるイオン交換
樹脂を配合しなかつた場合の結果である。
上記の両図から明らかなように、従来の貼付剤
１ａ，２ａでは薬剤放出量が比較的短時間のうち
に飽和に達し薬効の持続性に劣つているのに対
し、この発明の貼付剤は薬剤放出量の変化がゆる
やかで薬効の持続性が非常に改善されている。
１ａ，２ａでは薬剤放出量が比較的短時間のうち
に飽和に達し薬効の持続性に劣つているのに対
し、この発明の貼付剤は薬剤放出量の変化がゆる
やかで薬効の持続性が非常に改善されている。
第１図はこの発明の貼付剤の一例を示す断面
図、第２図および第３図はそれぞれ貼付剤の薬剤
放出特性を示す特性図である。 １……薬剤不透過性の支持体、２……薬剤含有
のポリマー層。
図、第２図および第３図はそれぞれ貼付剤の薬剤
放出特性を示す特性図である。 １……薬剤不透過性の支持体、２……薬剤含有
のポリマー層。
Claims (1)
- １ 薬剤不透過性の支持体上に設けられた薬剤含
有のポリマー層に上記の薬剤の一部とイオン結合
するイオン交換樹脂を含ませたことを特徴とする
貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9667680A JPS5721318A (en) | 1980-07-14 | 1980-07-14 | Plaster |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9667680A JPS5721318A (en) | 1980-07-14 | 1980-07-14 | Plaster |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5721318A JPS5721318A (en) | 1982-02-04 |
| JPH034524B2 true JPH034524B2 (ja) | 1991-01-23 |
Family
ID=14171393
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9667680A Granted JPS5721318A (en) | 1980-07-14 | 1980-07-14 | Plaster |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5721318A (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4692462A (en) * | 1985-03-18 | 1987-09-08 | Menley & James Laboratories, Ltd. | Compositions and method of controlling transdermal penetration of topical and systemic agents |
| JP4606118B2 (ja) * | 2004-10-21 | 2011-01-05 | 株式会社トクヤマ | イオントフォレーシス装置用作用極構造体の製造方法 |
| JP2013075855A (ja) * | 2011-09-30 | 2013-04-25 | Tokuyama Corp | イオン交換樹脂の製造方法 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5533425A (en) * | 1978-08-30 | 1980-03-08 | Japan Atom Energy Res Inst | Production of gradually releasing preparation |
| JPS5843365B2 (ja) * | 1978-07-26 | 1983-09-27 | 株式会社堀内伊太郎商店 | 親水性パップ剤 |
-
1980
- 1980-07-14 JP JP9667680A patent/JPS5721318A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5721318A (en) | 1982-02-04 |
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