JPS5865213A - ｄｌ−２−（４，８，１２−トリメチルトリデシル）−２，５，７，８−テトラメチル−６−クロマニルニコチネ−ト軟カプセル剤 - Google Patents
ｄｌ−２−（４，８，１２−トリメチルトリデシル）−２，５，７，８−テトラメチル−６−クロマニルニコチネ−ト軟カプセル剤Info
- Publication number
- JPS5865213A JPS5865213A JP16314481A JP16314481A JPS5865213A JP S5865213 A JPS5865213 A JP S5865213A JP 16314481 A JP16314481 A JP 16314481A JP 16314481 A JP16314481 A JP 16314481A JP S5865213 A JPS5865213 A JP S5865213A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- active component
- tetramethyl
- soft capsule
- chromanyl
- nicotinate
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、通笥の医奈品の流通過程において極めて安定
で、消化管吸収が良く、現在市販さねでいる硬カプセル
に比較し優わた効果を有する（１／−２−（４，８，１
２−トリメチルトリデシル）−２，５，７，８−テトラ
メチル−６−クロマニルニコチネート軟カプセル剤Ｋ
関−１−る。
で、消化管吸収が良く、現在市販さねでいる硬カプセル
に比較し優わた効果を有する（１／−２−（４，８，１
２−トリメチルトリデシル）−２，５，７，８−テトラ
メチル−６−クロマニルニコチネート軟カプセル剤Ｋ
関−１−る。
ｄ７１！−２−（４、８、１２−１−リメチルトリデシ
ノ１）−２，５，７，８−テトラメチル−６−クロマニ
ルニッチネートは高脂抑症、動脈硬化症等の治療に広く
用いられている医薬品であるが、その融点は約６８°（
１であり、性状は淡か色油状ヌはワックス状の固体であ
り、硬カプセル剤又は顆粒剤とする場合には一度吸着剤
に吸着させた後、更に賦形剤を用いて顆が７．（ｔ’す
る等の工程を必要とする。
ノ１）−２，５，７，８−テトラメチル−６−クロマニ
ルニッチネートは高脂抑症、動脈硬化症等の治療に広く
用いられている医薬品であるが、その融点は約６８°（
１であり、性状は淡か色油状ヌはワックス状の固体であ
り、硬カプセル剤又は顆粒剤とする場合には一度吸着剤
に吸着させた後、更に賦形剤を用いて顆が７．（ｔ’す
る等の工程を必要とする。
このため、Ｆｐ−肴製剤は剤型か大きくなる事や、製造
工程が繁雑になる欠点かあった。
工程が繁雑になる欠点かあった。
更に前述した通り、低融点物賀でを・るので、通常の流
通過程を経た場合には、かなり高温度下に曝された場合
、（１１−２−（４，８，１２−トリメチルトリデシル
）−２，５，７，８−テトラメチル−６−クロマコノ１
ニコチネートは融解し、顆粒から表面に遊離してくる。
通過程を経た場合には、かなり高温度下に曝された場合
、（１１−２−（４，８，１２−トリメチルトリデシル
）−２，５，７，８−テトラメチル−６−クロマコノ１
ニコチネートは融解し、顆粒から表面に遊離してくる。
その結果固体から液体或いは液体から固体への相変化に
より、薬剤の偏在化現象が見られ、著しい場合には硬カ
プセルの接合部位から外部への漏１ｊ現象もあり得る。
より、薬剤の偏在化現象が見られ、著しい場合には硬カ
プセルの接合部位から外部への漏１ｊ現象もあり得る。
そこで、本発明者は、斯かる欠点を克服せんと鋭意研究
を行った結果、ｄｌ−２−（４＊ ８ ＋１２−トリメ
チルトリデシル）−２，５，７，８−チトラメ千ルー６
−クロマニルニコチネートに油性溶剤を配合したものを
内液と１〜て軟カプセル剤とすねは、長期保存において
も安定で、上記欠点は全て解決されること、更に驚くべ
きことには、経口投与した場合、消化管からの吸収が良
好で、薬効の発現が極めて速いことを見出し、本発明を
完成した。
を行った結果、ｄｌ−２−（４＊ ８ ＋１２−トリメ
チルトリデシル）−２，５，７，８−チトラメ千ルー６
−クロマニルニコチネートに油性溶剤を配合したものを
内液と１〜て軟カプセル剤とすねは、長期保存において
も安定で、上記欠点は全て解決されること、更に驚くべ
きことには、経口投与した場合、消化管からの吸収が良
好で、薬効の発現が極めて速いことを見出し、本発明を
完成した。
本発明の油性溶剤としては、常湛で油状であり、ｄｌ−
２−（４，８，１２−１−リメチルトリデシル）−２，
５，７，８−テトラメチル−６−クロマニルニコチネー
トとの相溶性に優ね、かつ薬学的に許容し得るものであ
わはよく、例えは大豆油、ゴマ油の様な柄物油又は中鎖
脂肪油等か使用されるが、特に炭素数８〜１０の中鎖脂
肪油が好ましい。
２−（４，８，１２−１−リメチルトリデシル）−２，
５，７，８−テトラメチル−６−クロマニルニコチネー
トとの相溶性に優ね、かつ薬学的に許容し得るものであ
わはよく、例えは大豆油、ゴマ油の様な柄物油又は中鎖
脂肪油等か使用されるが、特に炭素数８〜１０の中鎖脂
肪油が好ましい。
ｄｌ−２−Ｃ４，８、１２−）リメチルトリデシル）−
２，５，７，８−テトラメチル−６−クロマニルニコチ
ネートに上記油性溶剤を配合したのみでも上記効果は奏
されるが、更にこわにポリソルベート８０、レシチン等
の吸収促進剤を添加配合すると上記吸収か著しく増大さ
れる。
２，５，７，８−テトラメチル−６−クロマニルニコチ
ネートに上記油性溶剤を配合したのみでも上記効果は奏
されるが、更にこわにポリソルベート８０、レシチン等
の吸収促進剤を添加配合すると上記吸収か著しく増大さ
れる。
本発明の内液中に配合される油性溶剤はｄｌ−２−（４
，８，１２−トリメチルトリヂンノ【）−２，５，７，
８−テトラメチル−６−クロマニルニコチネート１００
部（重量）に対して４０〜２００部が、また吸収促進剤
は４〜１２剖か好ましい。
，８，１２−トリメチルトリヂンノ【）−２，５，７，
８−テトラメチル−６−クロマニルニコチネート１００
部（重量）に対して４０〜２００部が、また吸収促進剤
は４〜１２剖か好ましい。
このようにして得られる本発明カプセル剤は、従来の硬
カプセル剤に比較して吸収がよく、また油脂溶液として
軟カプセル製剤化しであるため、製剤中でのｄｌ−２−
（４，８，１２−）リメチルトリヂンル）−２，５，７
，８−テトラメチル−６−クロマニルニコチネートの均
一性、分散性は非常に良好であり、透明カプセルである
ため、美麗であると共に異物の混入が一目でわかるので
患者に安心感を与える利点がある。更に前述した他剤型
でのｄノー２−（４，８，１２−１−リメチルトリテ゛
シル）−２，５，７，８−テトラメチル−６−クロマニ
ルニコチネートの遊齢、漏出覗象は完全に解法され、崩
壊性、溶出性にもｇｊ、ｔｌ、また患者が服用し易いと
いう秒々の利点を有する。
カプセル剤に比較して吸収がよく、また油脂溶液として
軟カプセル製剤化しであるため、製剤中でのｄｌ−２−
（４，８，１２−）リメチルトリヂンル）−２，５，７
，８−テトラメチル−６−クロマニルニコチネートの均
一性、分散性は非常に良好であり、透明カプセルである
ため、美麗であると共に異物の混入が一目でわかるので
患者に安心感を与える利点がある。更に前述した他剤型
でのｄノー２−（４，８，１２−１−リメチルトリテ゛
シル）−２，５，７，８−テトラメチル−６−クロマニ
ルニコチネートの遊齢、漏出覗象は完全に解法され、崩
壊性、溶出性にもｇｊ、ｔｌ、また患者が服用し易いと
いう秒々の利点を有する。
次に実施例を挙げて説明する。
実施例１
ｄノー２−（４，８，１２−）リメチルトリデシル）−
２，５，７，８−テトラメチル−６−クロマニルニコチ
ネート１００部、ポリソルベート８０ ５部、大豆レシ
チン１０部、パナセート８１０（日本油脂社製）４５部
を混和して内液を調製する。この内液１６０ｍｇを常法
に従って軟カプセル剤皮に充填して軟カプセル剤を得る
。
２，５，７，８−テトラメチル−６−クロマニルニコチ
ネート１００部、ポリソルベート８０ ５部、大豆レシ
チン１０部、パナセート８１０（日本油脂社製）４５部
を混和して内液を調製する。この内液１６０ｍｇを常法
に従って軟カプセル剤皮に充填して軟カプセル剤を得る
。
以上
出願人 東海カプセル株式会社
Claims (1)
- １−２−（４，８，１２−）リメチルトリデンル）−２
，５，７，８−テトラメチル−６−クロマニルニコチネ
ートに油性溶剤を配合した内液からなる軟カプセル剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16314481A JPS5865213A (ja) | 1981-10-13 | 1981-10-13 | ｄｌ−２−（４，８，１２−トリメチルトリデシル）−２，５，７，８−テトラメチル−６−クロマニルニコチネ−ト軟カプセル剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16314481A JPS5865213A (ja) | 1981-10-13 | 1981-10-13 | ｄｌ−２−（４，８，１２−トリメチルトリデシル）−２，５，７，８−テトラメチル−６−クロマニルニコチネ−ト軟カプセル剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5865213A true JPS5865213A (ja) | 1983-04-18 |
| JPH0136807B2 JPH0136807B2 (ja) | 1989-08-02 |
Family
ID=15768047
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP16314481A Granted JPS5865213A (ja) | 1981-10-13 | 1981-10-13 | ｄｌ−２−（４，８，１２−トリメチルトリデシル）−２，５，７，８−テトラメチル−６−クロマニルニコチネ−ト軟カプセル剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5865213A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6425715A (en) * | 1987-04-13 | 1989-01-27 | Ono Pharmaceutical Co | Novel pharmaceutical containing esters or amides as active ingredient |
| US7700128B2 (en) * | 2003-10-31 | 2010-04-20 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Solid preparation comprising an insulin sensitizer, an insulin secretagogue and a polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS52114016A (en) * | 1976-03-17 | 1977-09-24 | Akiyama Jiyouzai Kk | Oily soft capsule agent |
-
1981
- 1981-10-13 JP JP16314481A patent/JPS5865213A/ja active Granted
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS52114016A (en) * | 1976-03-17 | 1977-09-24 | Akiyama Jiyouzai Kk | Oily soft capsule agent |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6425715A (en) * | 1987-04-13 | 1989-01-27 | Ono Pharmaceutical Co | Novel pharmaceutical containing esters or amides as active ingredient |
| US7700128B2 (en) * | 2003-10-31 | 2010-04-20 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Solid preparation comprising an insulin sensitizer, an insulin secretagogue and a polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0136807B2 (ja) | 1989-08-02 |
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