JPS5885819A - 気管支拡張剤 - Google Patents
気管支拡張剤Info
- Publication number
- JPS5885819A JPS5885819A JP18304481A JP18304481A JPS5885819A JP S5885819 A JPS5885819 A JP S5885819A JP 18304481 A JP18304481 A JP 18304481A JP 18304481 A JP18304481 A JP 18304481A JP S5885819 A JPS5885819 A JP S5885819A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- compound
- bronchodilator
- tablet
- hydroxyethyl
- found
- Prior art date
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、Ｎ−（２−ハイドルオキシエチル）ニコチン
酸アミド硝酸エステル又はその＃１（以下ｒ本化合物」
と称する）ｔ−有効成分とする気管支拡張剤の発明であ
る。
酸アミド硝酸エステル又はその＃１（以下ｒ本化合物」
と称する）ｔ−有効成分とする気管支拡張剤の発明であ
る。
本化合物が、循環器系疾患、殊に狭心症の予防。
及び治療効果を有することはａＫ知られている（特開昭
５３−９３２３号公報）。
５３−９３２３号公報）。
本発＾、本化合物の臨床試験の過楊で、気管支喘息を併
発している狭心叱患者の本化合物投与群で、狭心症の改
善のみならず喘息症状の軽減又呟消失が見られるという
意外な事実を見出し、この新知見に基づき更に検討して
、本発明を完成した。
発している狭心叱患者の本化合物投与群で、狭心症の改
善のみならず喘息症状の軽減又呟消失が見られるという
意外な事実を見出し、この新知見に基づき更に検討して
、本発明を完成した。
本発明を実施するに当って、本化合物は、慣用される製
剤技術によって、錠剤・カプセル剤・顆粒剤・注射剤・
吸入剤・ト′ローチなどに製剤化されて用いられる。
剤技術によって、錠剤・カプセル剤・顆粒剤・注射剤・
吸入剤・ト′ローチなどに製剤化されて用いられる。
投与量は、患者の年齢・症状等に応じ、又投与経路によ
って適宜定められるが、通常、成人に対して、１日当り
５〜２００１１９程度の投与量で充分な効果をあげるこ
とができる。
って適宜定められるが、通常、成人に対して、１日当り
５〜２００１１９程度の投与量で充分な効果をあげるこ
とができる。
本化合物は極めて低毒性で、８Ｄ系雌雄ラツト（４週齢
）を用いて経口投与及び静脈内投与時の気性毒性を調べ
た結果、軽口投与によるＬＤｇ・値は峻雄と４１２００
１１９／＃以上１３０Ｇ！／岬以下であり、静脈内投与
で遣雌雄とも８００ｙ／Ａｙ以−ｈｌＧｏ０１１Ｆ／Ｈ
以下であった。＜実施例１（製剤例） （１）本化合物５〜、乳９１９．７岬、マンニトール２
５キ及びステアリン噴マグネシウＡ Ｏ，３ｍ９ （ｈ
ずれも１錠当！７）？よく混合し、直径５■、重量５Ｑ
ａｖに直接打錠し、舌下錠として用いる。
）を用いて経口投与及び静脈内投与時の気性毒性を調べ
た結果、軽口投与によるＬＤｇ・値は峻雄と４１２００
１１９／＃以上１３０Ｇ！／岬以下であり、静脈内投与
で遣雌雄とも８００ｙ／Ａｙ以−ｈｌＧｏ０１１Ｆ／Ｈ
以下であった。＜実施例１（製剤例） （１）本化合物５〜、乳９１９．７岬、マンニトール２
５キ及びステアリン噴マグネシウＡ Ｏ，３ｍ９ （ｈ
ずれも１錠当！７）？よく混合し、直径５■、重量５Ｑ
ａｖに直接打錠し、舌下錠として用いる。
（ｂ１本化合物（堪噴塩）１０１９．乳糖４４．５１９
、トウモロコシテＡ、５ン２０ ｑ、結４セルロース２
ｓａｐ及びステアリン暖マグネシウム０．５ＮＩＩ（−
ずれも１゛錠当り）をよく混合し死後、Ｉ［接打錠し、
直径７−１重量１００ｑの内服用錠剤として用いる。
、トウモロコシテＡ、５ン２０ ｑ、結４セルロース２
ｓａｐ及びステアリン暖マグネシウム０．５ＮＩＩ（−
ずれも１゛錠当り）をよく混合し死後、Ｉ［接打錠し、
直径７−１重量１００ｑの内服用錠剤として用いる。
（ｃ１本化合物ｓ’ｖ＋びマンニトール５０ｑの混合物
をアンプルに充填し、凍結乾燥後密閉して、長期保存用
注射剤とする。このものは用時１ＩＩｊの蒸留水會加え
て溶解して使用する。
をアンプルに充填し、凍結乾燥後密閉して、長期保存用
注射剤とする。このものは用時１ＩＩｊの蒸留水會加え
て溶解して使用する。
実施例２（臨床例）
気臂支鳴患と給断された２２〜７１歳の患者（男１０名
９女２名）に、前記実施例１１ｂ）で得られ九錠剤ｔ−
２錠（有効成分２０ｑ）ずつ投与し、１時間後の肺機能
所見を調べたところ下表の成績が得られた。
９女２名）に、前記実施例１１ｂ）で得られ九錠剤ｔ−
２錠（有効成分２０ｑ）ずつ投与し、１時間後の肺機能
所見を調べたところ下表の成績が得られた。
農
上表のように、本化合物の１回投与でｒ著効」が２５Ｘ
ＫＩＩめられ、全体で約６ＯＮの患者に喘息症状の改善
が見られ九。
ＫＩＩめられ、全体で約６ＯＮの患者に喘息症状の改善
が見られ九。
出願人 中外製薬株式会社
手続補正書（方式）
％式％
１、事件の表示
、昭和５６年特許ｊｌ［８１８３０４４号２ 発明の名
称 気管支・拡張剤 λ 補正をする者 事件との関係 特許出願人 東京都北区浮間五丁目５番１号 （３３１）中外製薬株式会社 代表者 上 野 公 夫 東京都豊島区高田三丁目４１番８号 ６、補正の対象 願書および明細書 ７、補正の内容 別紙のとおり 明細書の浄書（内容に変更なし）
称 気管支・拡張剤 λ 補正をする者 事件との関係 特許出願人 東京都北区浮間五丁目５番１号 （３３１）中外製薬株式会社 代表者 上 野 公 夫 東京都豊島区高田三丁目４１番８号 ６、補正の対象 願書および明細書 ７、補正の内容 別紙のとおり 明細書の浄書（内容に変更なし）
Claims (1)
- Ｎ−（２−ハイ）’ｏ＃キシエチル）ニコチン酸アミド
硝酸エステル又はその塩を有効成分とする気管支拡張剤
。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18304481A JPS5885819A (ja) | 1981-11-17 | 1981-11-17 | 気管支拡張剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18304481A JPS5885819A (ja) | 1981-11-17 | 1981-11-17 | 気管支拡張剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5885819A true JPS5885819A (ja) | 1983-05-23 |
| JPH0141126B2 JPH0141126B2 (ja) | 1989-09-04 |
Family
ID=16128755
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP18304481A Granted JPS5885819A (ja) | 1981-11-17 | 1981-11-17 | 気管支拡張剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5885819A (ja) |
-
1981
- 1981-11-17 JP JP18304481A patent/JPS5885819A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0141126B2 (ja) | 1989-09-04 |
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