JPS5913719A - 皮膚疾患群予防治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 不発明は、新規にして、かつ安全なる皮膚疾患群予防治
療剤に関するものである。

男性型の禿頭、粗毛症、尋常性座癒、脂漏などの生理学
上の徴候は、代謝系に男性ホルモンが過剰に蓄積される
ことに起因する男性ホルモン刺激の増大に基づいている
ことか知られている。また最近、毛根、皮脂線をはじめ
いくつかの器官において男性ホルモン活性の本体にｌ、
５α−ジヒドロテストステロンであり、これは標的器官
においてテストステロンがテストステロン−５α−レダ
ク刺激の増大に起因する男性型の禿頭、わＩｂ症、尋′
１；ζ性座療、脂漏なとの徴候は、テス）ステロン−５
α−レグクターゼを阻害することにより低減あるいは防
止することかできると考えられ、テストステロン−５α
−レグクターゼを特異的ニ１（Ｉｆ　害するいくつかの
阻害剤が見出され、また合成されてキタ。例えば、黄体
ポルモンブロゲステロンはテストステロン−５α−レグ
クターゼを太きく阻害することが周知であるが、その反
面、プロゲステロン自身の持つ女性ホルモン作用が発現
し、乳房のＩＪＩ′！大、１丸委縮、精力減退なとの好
ましくない作用を示してくる。また、今までに新規に合
成された阻害剤は、ステロイド構造あるいはステロイド
類似構造をもっており、やはり好ましくなし１ホルモン
様作用を多少なりとも有してし）るとしＡう欠点があっ
た。

かかる観点から、本発明者らは、テストステロン−５α
−レダクターゼが起因物質となって発症１−る皮膚疾患
群を予防および治療する薬斉１１を１是供することを目
ｒ自としてテストス丁ロレグクターゼに対して阻害作用
があり、力）つ、に）レモン様作用を全く持たず、従っ
て安４兎なる桑斉１１（、こ一ついて鋭意研究を重ねた
。その結果、ユヒ゛キノンが当該＋’＋的を達成するこ
とのできるものであることを見出し、本発明を完成する
に至った。

（以下余白） 即ち、本発明は、一般式 （式中のｎは７〜］０の整数を示す） て表わされるユビキノンからなる皮膚疾磨肝予防珀療剤
である。

ここで本発明に係る皮膚疾患群とは、テストステロン−
５α−レダクターゼが起因物質トｔ、ｒつで発症する皮
膚疾吏群を言い、具体的には男性型の禿頭、粗毛症、尋
常性能Ａ、脂漏なとの徴候によって現われる疾患群であ
ると定義することができる。

本発明に用いられるユビキノンは、一般式中のｎ　カフ
のユビキノン−７、ｎが８のユビキノン−８、ｎが９の
ユビキノン−９およびｎが１ｏのユビキノン−１０であ
る。

ユビキノンは生体中にも前記一般式のｎの数が種々のも
のが存在している。生体内での作用はまだ充分に知られ
ていないが、電子伝達系に関与して細胞の諸活動に必要
なエネルギーのｆｊ（給に＋ｌｒ犬な役割を果している
と考えられている。また、すでに医薬品用途と１７で、
うつ血性心小金の治療薬ｍに用いられており、また副作
用も全く認められていない。

経って、本発明に用いられるユビキノンをテストステロ
ン−５α−レダクターゼ阻害剤として使用しても、ホル
モン様作用は全く持たず、しかも低い濃度範囲から効果
を現わし、又、長期にわたり継続的に外用、注射あるい
は経口投与しても副ｆｌｌ用を生じることはないという
すぐれた利点をＦｒしている。

次に、本発明に用いられるユビキノンのテストステロン
−５α−レダクターゼ阻害作用を実証する実験例を以Ｆ
に具体的に示す。

高安らの方法（Ｓ、　Ｔａｋａｙａｓｕ、　Ｋ、　Ａｄ
ａｃｈｉ、ザ０ジャーナル・］ブ・クリニカル・エンド
クリノロジー・エントメタボリズム（Ｊ、　Ｃｈｉｎ、
　Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ、　ｋりｅｔａｂ、　）第シ、
ユビキノンによるテストステロ／−５ｒｒ　−レダクタ
ーゼ阻害作用を測定し表−」に示した。

（以下余白シ 表１　人毛根テストステロ／−５α−レタ゛クターゼｌ
！ＩＩ害率（％） また、ハムスターの皮脂腺を用し）る高安らのノｊデス
トスゾロンー５α−レダクターゼを１；１）害１−る−
しビキノンの効果を表２に示した。

ノモ２　ハムスター皮脂腺τストステロン−５α−レダ
クターゼ阻害率（％） 前記表１および表２において、人毛恨・ハムスター　皮
脂腺におけるユビキノノのテストステロン−５α−レダ
クターゼ阻害作用が明らかに認められた。また・ユヒキ
ノンの中てＣＪ１ヒキ、ノン−１０の阻害率が最も高か
った。

次に、安全性についてのデータを示す。上ヒキノン−１
０は臨床的１＋５、用例も多く、士だ医薬ｆｆＪ珍とし
ても用いられている。う、ト、マウス、ウサギによる急
性、推急性、慢性毒性試験の結果、いずれも前付は詔め
られなかった。〔千葉ら、Ｉ、ａ、用薬理、第６巻、第
７６９．７８１ペ一ジ１９７２年〕また、外用した場合
も、１ビキノ／には皮膚刺激性、アレルギー性は全く認
めらねず、皮膚に対する安全性は極めて高い。その−例
として、人体バッチテストの結果を示す。

（対　象）　成人女子　５４名 （試　料）　１　：Ｌビキノン−１０１％スクアラン溶
液 ２　スクアラン （試験方法）２４時間人体前腕クローズドパ、チテスト 判シｊ！基亭　士十　強紅斑 十　　　・　紅　斑 ＝１：　　　微かな斜長１ 以　１　σ）Ｊ：　　４＋　　に　、　　コ　　ヒ゛　
キ　ノ　／　は　　、　　ス　　］　　ス　ア　　ロ　
／−−５（Ｙ−レダクターゼ阻害作用をイＪしているの
みならず、安全性も高く、副作用もないことから、長期
か−）継続的に使用できるという極めて−（＋川な特徴
をｆ、？−１でいる。

特許出願人　株式会社　霞１１：堂 エーザイ株式会社 手続補正書（自発） 昭和１′酔り月２［〕 特許庁長官　若　杉　和　夫　殿 １　事件の表示 昭和５７年特許願第１．２３５２８号 ２　発明の名称 皮膚疾患群予防冶療剤 ３　補正をする者 事件との関係　　特許出願人

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）　　・般式 （式中のｎは７〜］０のｇｖ／数を示す。）で表わされ
   るユビキノンからなる皮膚疾患ｆ？Ｆ予防治療剤。
2. （２）　　ユビキノンがユビキノン−１，０（ｎ　＝　
   １ｏ　）である特許請求の範囲第１項記載の皮膚疾患群
   予防治療剤。