JPS5936610A - 粘着性貼付製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は粘着性貼付製剤に関する。

従来、外皮に投与する薬物は殺菌、消毒、鎮痛などの外
皮、その下部組織に局所的に作用させることを目的とす
るものであった。しかし、近年、全身作用を有する薬物
をも外皮へ投与する試みがなされており、種々の薬物の
外皮投与が提案ないし試みられている。かかる薬物の外
皮への投与は、通常粘着性貼付製剤に製剤化することに
よって行われるが、薬効成分をゴム系粘着性物質に配合
して長期開存した場合、薬効成分の揮散９分解などによ
り当該製剤による治療効果が著るしく低下する傾向があ
る。

ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によって密封。遮光することによってこれを防
ぐことができるが、ゴム系粘着性物質に配合された薬物
、とりわけフェノール性水酸基含有化合物、アミン系化
合物などは、かかるアルミニウムラミネート邑装によっ
ても薬物の分解がいぜんとして進行し、２〜３年の貯蔵
によって使用に耐えなくなるものも少なくない。従って
、ゴム系粘着性物質に薬物、就中フェノール性水酸基含
有化合物、アミン系化合物が配合された場合においても
安定な粘着性貼付製剤の開発が望筐れている。

本発明者らはかかる実情下に、薬効成分の安定性にすぐ
れたゴム系粘着性貼付製剤を開発すべく研究を重ねてき
友ところ、マジョラム葉（マジョラム葉エキス）とナツ
メッグ（ナツメッグエキス）とを併用してゴム系粘着性
物質よりなる粘着性貼付製剤中に配合すると、そこに配
合されている薬効成分の安定性が増すことを見出しに０
かかるマジョラム葉（マジョラム葉エキス）とナツメッ
グ（ナツメッグエキス）との併用効果（相乗効果）は、
これらのいずれか一方をゴム系粘着性貼付製剤中に配合
した場合には、薬効成分の安定化効果がみられないか、
むしろその業物の安定性がそこなわれることから、全く
予想外のことである。

本発明は、かかる全く予想外の見知に基づいて完成され
たものであり、ゴム系粘着性物質及び薬効成分よりなる
粘着性貼付製剤において、マジョラム葉及びマジョラム
葉エキスから選ばれる少なくとも一種とナツメッグ及び
ナツメッグエキスから選ばれる少なくとも一種を必須成
分として配合してなる粘着性貼付製剤に関する。

本発明においてマジョラム葉及びナツメッグとしては、
通常、乾燥物の粉末が用いられる、また、マジョラム葉
エキス及びナツメッグエキスとしては、それぞれ溶媒、
特に無極性溶媒、低極性溶媒又はこれらの混合溶媒にて
抽出した抽出物、就中溶媒を留去した乾燥エキスの粉末
が用いられる。

上記抽出用溶媒の具体例としては、たとえばアルコール
類ＩＬ　ヌクノール。エタノールなどの低級アルコール
）、エーテル（例、ジエチルエーテル、石油エーテルな
ど）、ケトン（例、アセトンなどの低級ケトン）、ニト
リル（例、アセトントリル）、水及びこれらの混合溶媒
があげられ、当該エキスは、マジョラム葉及びナツメッ
グを各々別個に抽出したものであっても、また両者の混
合物を同時に抽出したものｔあってもよい。

マジョラム葉及びナツメッグの添加ｉｉは、ゴム物とし
て０．０１〜５重量錘程度、好ましくは０．０２〜２重
量−程度である。

上記の配合割合においては、薬物の十分な安定化効果が
維持される上・、ゴム゛系粘着性物質の粘着力の低下を
来たすことがなく、また生薬臭が少ない０ マジョラ小葉とナツメッグの配合割合は通常ｌ：２０〜
２０：１であり、これらのエキスの場合にも同様の配合
割合でよい。

本発明に関して、ゴム系粘着性物質は、粘着性貼付製剤
の膏体として一般に使用されるものであり、たとえば天
然ゴム系９合成ゴム系、これらの混合物、さらにはこれ
らに第三成分を添加したものなどがあげられる。合成ゴ
ムとしては、スチレン−イソプレン−スチレンブロック
共重合体ゴム。

スチレン−ブタジェンゴム、ポリ１テンゴム、ポリイソ
プレンゴム、ブチルゴム、シリコーンゴムなどがあげら
れる。上記第三成分としては、テルペン系樹脂９召油系
樹脂などの粘着付与剤、硫動パラフィン、動植物油（た
とえば、オリ−１油。

大豆油、牛脂、トン脂）、ポリグチ゛ン、低級インプレ
ン、ワックスなどの接着力・呆持力調整剤。

酸化チタン、酸化亜鉛、メクケイ酸アルミニウム。

硫酸カルシウム、リン酸カルシウムなどの充填剤。

水入ヒ乳化剤（たとえば、ンルとタンモノオレエート、
ラウリルスルフオン酸ナトリウム）、乳化助剤（たとえ
ば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニ
ウム）などがあげられる。

本発明に関して、薬効成分としては、ゴム系粘の経皮吸
収助剤の助けによって経皮吸収されるものであってもよ
く、また局所性薬物、全２性薬物のいずれでもよい）、
皮膚疾患治療用薬物、皮膚刺激性薬物、不定愁訴治療用
薬物などがあげられる。特に、フェノール性水酸基含有
化合物、アミン系化合物はゴム系粘着惟物質中での経口
における含量低下が著しいので、本発８Ａはかかる不安
定な化合物を薬効成分とする場合に、特にその意義があ
る。フェノール性水酸基含有化合物としては、たとえば
サリチル酸誘導体（ｆＩＪチル酸モノグリコール、サリ
チル酸メチルなど）、ビタミンＥ７びその誘導体、カブ
サイシン、などがあげられ、またアミン系化合物として
はジフェンヒドラミンなどのエタノールアミン系抗ヒス
タミン薬物、クロルフェニラミンなどのエチレンジアミ
ン系抗ヒスタミン薬物、などがあげられる。その能の具
体的薬効成分としては、たとえばｄｔ−カンファー。

チモール、ｄ−ボルネオールなどの感冷性皮膚刺激性薬
物、インドメタシン、シクロ７エナツクナトリウムなど
の非ステロイド系抗炎症性薬物、デキサメクンン、ベク
メタゾンなどのステロイド系抗炎症剤、ヘキシジンジグ
リコネート、アクリノール等の殺菌剤、トウガラシエキ
ス、ノニル酸バニリルアミド、ショウキョウエキス、カ
ンヌリスチンキ、カンタリジ°ンなどの温感性皮膚刺激
性薬物などがあけられる。

以下、実施例及び実験例を挙けて本発明をより具体的に
説明する〇 実施例１゜ Ａ　相　インプレンゴム　　　　　４５％Ｃ相　天然ロ
ジン　　　　　　　　８８．９８％入相を１８０°Ｃに
おいて２０１Ｉ＋聞素練りした後、１２０℃まで冷却後
、Ｂ相を加え１０分間混練りする。さらに、混練りしな
がら、Ｃ相を加えて１０分間混練りし、８０℃まで冷却
してがらＤ相を加え、５分間混練りすることによって粘
着性貼付製剤を得る０なお、チは重量％全意味する。

実施例２ 実施例１におけるＢ層をマジョラム葉エタノール抽出エ
キスの乾燥粉末５％及びマッメッグエタノール抽出エキ
スの乾燥粉末５％に置き換え九粘着性貼付製剤を得る。

比較例１ 実施例１における処方から、Ｂ相を取り除いた粘着性貼
付製剤を得る。

比較例２ 実施例２のＢ相をマジョラム葉のエチルアルコールエキ
スｌＯ％に置き換えた粘着性貼付製剤を得る。

比較例３ 実施例２のＢ相をナッメッグのエチルアルコールエキス
ＩＯ％に置き換え九粘着性貼付製剤を得る０ 実施例 前記実施例及び比較例で得られた製剤を４ｏ″Ｃにて８
ケ月＠Ｊ呆存した場合の薬物の残存率を調べた結果は第
１表に示し足通りである。

（以下ｆ、ら） 第１表　各薬物の残存率（％） 特許出願人　日東電気工業株式会社 ５８−

Claims (8)

【特許請求の範囲】
1. （１）　　ゴム系粘着性物質及び薬効成分よりなる粘着
   性貼付製剤において、マジョラム葉及びマジョラム葉エ
   キスから選ばれる少なくとも一種並びにナツメッグ及び
   ナツメッグエキスから選ばれる少なくと一種を必須成分
   として配合してなる粘着性貼付製剤。
2. （２）マジョラム葉エキス及びナツメッグエキスが、そ
   れぞれマジョラム葉又はナツメッグを低極性溶媒及び非
   極性溶媒から選ばれる少なくとも一種を用いて抽出した
   ものである特許請求の範囲第（１）項記載の粘着性貼付
   製剤。
3. （３）溶媒が、水、エーテル、ケトン。低級アルコール
   、アセトニトリルから選ばれる少なくとも一種である特
   許請求の範囲第（２）項記載の粘着性貼付製剤。
4. （４）薬効成分がフェノール性水酸基含有化合物である
   特許請求の範囲第（１）　、　（２）又は（３）項記載
   の粘着性貼付製剤。
5. （５）フェノール性水酸基含有化合物がサリチル酸及び
   その誘導体、カブサイシン並びにビタミンＥ及びその誘
   導体から選ばれる少なくとも一種である特許請求の範囲
   第（４）項記載の粘着性貼付製剤。
6. （６）薬理活性物質がアミン系化合物である特許請求の
   範囲第（１）　、　（２）又Ｆｉ（３）項記載の粘着性
   貼付製剤。
7. （７）アミン系化合物がエフノールアミン系抗ヒスタミ
   ン薬物である特許請求の範囲第（６）項記載の粘着性貼
   付製剤。
8. （８）　　アばン系化合物がエチレンジアミン系抗ヒス
   タミン薬物である特許請求の範囲第（６）項記載の粘着
   性貼付製剤。