JPS5955823A - 粘着性貼付製剤用膏体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は粘着性貼付製剤用の遺体及びこの置体を使用し
た粘着性貼付製剤に開する。史に詳しくは木発すＪは、
粘着性貼付製剤用として使用されるゴム系粘着性物質よ
りなる膏体の改良及び当該改良さｉｌ−た・１体に史に
薬物を配合してなる粘着性貼付製剤に関−Ｊ−る。

従来、外皮に投与する薬物は殺菌剤、消毒剤。

皮屑刺激剤などの外皮、その下ｇ１ｓ組織に局所的に作
用させることを目的とするものであった。しが腰盾年全
身作用を有する薬物をも外皮より投与する試みがなされ
ており、種々の薬物の外皮投与が提案ないし試みられて
いる。

薬物の外皮投与は、たとえば粘着性物質よりなる膏体に
薬物を配合した粘着性貼付製剤の形態にて行われるが、
当該１体として、ゴム糸粘着性物質よりなる膏体を使用
した製剤を長ル１保存した場合、薬物の分解、揮散なと
罠より、当該製剤による治療効果が著るしく低下する傾
向がある。

ところで、薬物の揮散、光分解ｄ、アルミニウムラミネ
ート包装等によって密封、遮光することによってこれを
防止することができるが、ゴム系粘着性物質よりなる膏
体に配合された薬物、とりわけフェノール性水酸基含有
化合物、アミン系化合物などは、アルミニウムラミネー
ト包装によっても薬物の分解がいぜんとして進行し、２
〜３年の貯蔵によって使用例耐えなくなるものも少なく
ない。従って、薬物を配合しても当該薬物の分解が進行
しないゴム糸粘着性物質よりなる膏体ないしゴム糸粘着
性貼付製剤の開発が望まれている。

かかる実情下に本発明者らは種々研究を重ねてきたとこ
ろ、ゴム系粘着性物質よりなるη体に、ベルベリン系ア
ルカロイド又はその酸付加塩を配合しておけば、当該・
目体に薬物を配合しても薬物が分解することなく安定に
存在することを見出した。

本発明はかかる新知見に基づいて完成されたものであり
、ゴム性粘着性物賀よりなる・内体に、ベルベリン系ア
ルカロイド及びその塩から選ばれた少なくとも一種を配
合してなる粘着性貼付製剤用稠体及び当該η体に薬物を
配合してなる粘着性貼付製剤に関する。

本発明にて使用されるゴム系粘着性物！＋として成ゴム
、これらの混合物などがあげられる。合成ゴムとし１−
１　スチレン−インプレン−スチレン７’　ｏ　ツク共
ｆｆｉ合体ゴム、スチレン−７タジエンゴム、ポリフテ
ンゴム、ポリインブレンゴム、ブチルゴム、シリコーン
ゴムなどがあけられる。ゴム系粘着性物質よりなる刹俸
中には、さらに第三酸分として、テルペン系樹脂１召油
系樹脂などの粘着付与剤、伏動パラフィン、動植物油（
たとえば、オリーブ油、大豆油、牛脂、トン脂）、ボリ
グデン、低級インブレン、ワックスなどの接着力・保持
力謔整剤、酸化チタン、ｅ、化亜鉛、メタケイ酸アルミ
ニウム、硫酸カルシウム、リン酸カルシウムなどの充填
剤、水及び乳化剤（たとえば、ンルとタンモノオレエー
ト、ラウリルスルホンリウム）、乳化助剤（たとえば、
ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム
）などがあげられる。

本発明にて使用されるベルベリン糸アルカロイドトシて
ハ、ベルベリン、アセチルベルベリン。

プロトベルベリン（たトエば、パルマチン、コブチスチ
ン．ヤテオリチン．オウレニン）などがあげられる。当
該ベルベリンは酸付加塩の形態であってもよく、かかる
酸付加塩としては、生理学的ＫＷ「容されるもの、たと
えば塩酸塩．硝酸塩などの鉱酸塩．タンニン酸などの有
機酸塩かあげられる。

また、ベルベリンアルカロイド及びその酸付加塩はそれ
の含有物、たとえば負相，黄連，コロンボ根，南天葉，
南天実などの形態で使用しともよい。この場合粉末、就
中１　０　０メツツユ以下の粉末として使用することが
好ましい。

ベルベリン系アルカロイド及びその酸付加塩の添加量は
、ゴム系粘着性物質よシなるｆｉｔ体に対して０．００
１〜８重邦％程度、好丑しくけ０．１〜５重銅チ程度で
ある。ベルベリン系アルカロイド又はその酸伺加塙含有
物′＋Ｃｒ史用する場合には、ベルベリン系アルカロイ
ド又はその配信加塩として上記の配合割合となるように
離別すればよい。ｏ．ｏｏｉ重量％以下の添加量では十
二分の効果が期待できず、８Ａ．量１以上の場合には添
加量に相当する効果が期待できないので不経済である。

不発明の膏体は、外皮に適用しうる薬物全配合すること
によって粘着性貼付製剤に製剤化することができる。而
して、本発明に係る膏体を使用した粘着性貼イ；」製剤
は、そこに配合された薬物が分解されることなく安定に
保たれるという効果？有する。

本発明の膏体に配合される薬物は粘着性貼付製剤に製剤
化して投与されうる薬物であれば特に制限はなく、たと
えば経皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤などの助け
によって経皮吸収されるものであってもよく、また局所
性薬物．全身性薬物のいずれでもよい）、皮膚疾患治療
用薬物，皮膚刺激性薬物．不定愁訴治療用薬物などがあ
けられる。特に、フェノール性水酸基含有化合物，アミ
ン系化合物は従来のゴム系粘着性物質よりなる膏体中に
含量低下が著しいので、木兄［ＪＩ４青体膏体かる薬物
を製剤化する場合に特にその意義かある。

フェノール性水酸基含有化合物としては、たとえばサリ
チル酸誘導体（　４ｊＩＪチル酸モノグリコール。

サリチル酸メチルなど）、ビタミンＥ及びその誘導体，
カブサイシンなどがあげられ、捷たアミン系化合物とし
てはジフェンヒドラミンなどのエタノールアミン系抗ヒ
スタミン系物．クロル７エ二ラミンナトのエチレンジア
ミン系抗ヒスタミン薬物，リドカインなどがあけられる
。その他の薬効成分としては、たとえばｔ−メントール
、　ｄｔ　＝カンファー、チモール、ｄ−ボルネオール
ナト感冷性皮層刺激性薬物．インドメタシン、シクロフ
ェナックナトリウムなどの非ステロイド系抗炎ト．アク
リノール等の殺菌剤．トウカンタエキス。

ノニル酸ハニリルアミド，カブザイシン，ショウ；Ｖ−
ヨウエキス、カンタリスチンキ、カンタリジンなどの温
感外皮Ｊｔ４刺激性薬物，シコン、トウキなどの生薬類
などがあげられる。

なお、木兄ｌ！Ｊ粘着性貼付製剤の調製するにあたって
ｉｊ−、ゴム系粘眉性物質に、まず薬物を添加した後に
ベルベリン、その酸付加塩を添加してもよいことはいう
チでもない。

また、本発明粘着性結句製剤は、通常、布，プラスチッ
クフィルム等の支持体に展延して用いられる。

以下に実施例及び実ｉ例を示して木兄８ＩＪＩ：り具体
的に説り］するが、木兄１１はこれらに限定されるもの
ではない。

なお、以下の記載において「都」とあるは「重量部」を
意味する。

実施例１ スチレン−ツークジエン−スチレンゴム４　８　ｍ　ト
天然ロジン２５部を、１５０°Ｃに保持されたニーダ−
で２０分間練り、これにベルベリン３都を加えて混合し
、ＩＯ号間混線り１−る。次にポリブテン５部．流動パ
ラフィン７部．酸化チタン粉末６部，クル７５部を添加
し、１０分間混練りして粘着性貼付製剤用側体を得る。

実施例２ 実施例１にて得られた膏体に、９０’Ｃにて、さらにザ
リチル酸モノグリコール５都，ノニル酸／々ニリルアミ
ド０．０２部及びジフェンヒドラミン０，８部を加えて
混合し、織布」ユに０．　２　ｙの厚みで塗付して粘着
性貼付製剤を得る。

実施例８ 実施例１におけるベルベリンの代りに、塩酸パルマチン
を用い、実施例１及び実施例２と同様ににして枯猫性貼
付製剤を得る。

比較例１ ブＧ施例１の処方からベルベリンを除き、’ＪＣ施例１
及び２と同様にして粘着性貼付製剤を得る。

天験例１ 実施例２．３かび比較例１で得た製剤をアルミニウムー
ポリエチレンラミネートよりなる包装材にて遮光，密封
色装して４０°Ｃにて３ケ月聞保存した場合の薬物の分
解率（％）を調べ、その結果を第１表に示した。

第１表　薬物の分解率（％） −１３；

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. ゴム系粘着性物質よりなる膏体に、ベルベリン系アルカ
   ロイド及びその酸何加塩から選ばれた少なくとも−イイ
   ＩＩを配合してなる粘着性貼付製剤用有体。