JPS5936612A - 粘着性貼付製剤 - Google Patents
粘着性貼付製剤Info
- Publication number
- JPS5936612A JPS5936612A JP14824182A JP14824182A JPS5936612A JP S5936612 A JPS5936612 A JP S5936612A JP 14824182 A JP14824182 A JP 14824182A JP 14824182 A JP14824182 A JP 14824182A JP S5936612 A JPS5936612 A JP S5936612A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- cysteine
- adhesive patch
- patch preparation
- rubber
- derivatives
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は粘着性貼付製剤に関する。
従来、外皮に投与する薬物は殺菌、消毒、鎮痛などの外
皮、その下部組織に局所的に作用させることを目的とす
るものであった。しかし、近年、全身作用を有する薬物
奮も外皮へ投与する試みがなされており、種々の薬物の
外皮投与が提案ないし試みられている。かかる薬物の外
皮への投与は通常粘着性貼付製剤に製剤化することによ
って行われるが、薬効成分全ダム系粘着性物質に配合し
て長期保−存し庭際９薬効成分の揮散、分解などによシ
当該製剤による治療効果が著るしく低下する傾向がある
０ ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によって密封、遮光することによってこれを防
ぐことができるが、ゴム系粘着性物質に配合された薬物
、とシわけフェノール性水酸基含有栂化合物、アミン系
化合物などは、かかるアルミニウムラミネート包装によ
っても薬物の分解がいぜんとして進行し、２〜３年の貯
蔵によって使用に耐えなくなるものも少なくない。従っ
て、ゴム系粘着性物質に薬物、就中フェノール性水酸基
含有化合物、アミン系化合物が配合された場合において
も安定な粘着性貼付製剤の開発が望まれている。
皮、その下部組織に局所的に作用させることを目的とす
るものであった。しかし、近年、全身作用を有する薬物
奮も外皮へ投与する試みがなされており、種々の薬物の
外皮投与が提案ないし試みられている。かかる薬物の外
皮への投与は通常粘着性貼付製剤に製剤化することによ
って行われるが、薬効成分全ダム系粘着性物質に配合し
て長期保−存し庭際９薬効成分の揮散、分解などによシ
当該製剤による治療効果が著るしく低下する傾向がある
０ ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によって密封、遮光することによってこれを防
ぐことができるが、ゴム系粘着性物質に配合された薬物
、とシわけフェノール性水酸基含有栂化合物、アミン系
化合物などは、かかるアルミニウムラミネート包装によ
っても薬物の分解がいぜんとして進行し、２〜３年の貯
蔵によって使用に耐えなくなるものも少なくない。従っ
て、ゴム系粘着性物質に薬物、就中フェノール性水酸基
含有化合物、アミン系化合物が配合された場合において
も安定な粘着性貼付製剤の開発が望まれている。
かかる実１情、下に、本発明者らは薬効成分の安定性に
すぐれたゴム系粘着性貼付製剤全開発すべく研究を重ね
てきたところ、システィン、チオール基が遊離状態にあ
るシスティン誘導体、これらの塩が、ゴム系粘着性貼付
製剤中に配合された薬物の安定性全増大させることを見
出して本発明全完成した。
すぐれたゴム系粘着性貼付製剤全開発すべく研究を重ね
てきたところ、システィン、チオール基が遊離状態にあ
るシスティン誘導体、これらの塩が、ゴム系粘着性貼付
製剤中に配合された薬物の安定性全増大させることを見
出して本発明全完成した。
即ち、本発明はゴム系粘着性膏体中にシスティン、チオ
ール基が遊離状態にあるシスティン誘導体、これらの塩
から選ばれた少なくとも一種並びに薬効成分を配合して
なる粘着性貼付製剤に関する。
ール基が遊離状態にあるシスティン誘導体、これらの塩
から選ばれた少なくとも一種並びに薬効成分を配合して
なる粘着性貼付製剤に関する。
本発明にて使用されるシスティンは数群、合成、アミノ
酸分解等のいずれの手段にて得られたものでもよい。
酸分解等のいずれの手段にて得られたものでもよい。
チオール基が遊離の状態にあるシスティン誘導体として
は、たとえばシスティン分子中のカルボキシル基におけ
る誘導体、アミン基における誘導体などがあげられる。
は、たとえばシスティン分子中のカルボキシル基におけ
る誘導体、アミン基における誘導体などがあげられる。
カルボキシル基における誘導体としては、たとえば、メ
チルエステル、エチルエステル、ｎ−ブチルエステルな
どのアルキルエステル（特に炭素数１〜４の低級アルキ
ルエステル〕、酸アミド（当該酸アミドにおけるアミノ
部分は１又は２個のメチル基、エチル基、ｎ−ブチル基
などの炭素数１〜４低級アルキル基でモノ又はジ置換さ
れていてもよい。）などがあげられる０アミノ基におけ
る誘導体としては、アミン基のモノ又はジアシル化誘導
体たとえばアセチル化誘導体などの炭素数２〜５の鎖状
アシル基を有する誘導体などがあげられる。
チルエステル、エチルエステル、ｎ−ブチルエステルな
どのアルキルエステル（特に炭素数１〜４の低級アルキ
ルエステル〕、酸アミド（当該酸アミドにおけるアミノ
部分は１又は２個のメチル基、エチル基、ｎ−ブチル基
などの炭素数１〜４低級アルキル基でモノ又はジ置換さ
れていてもよい。）などがあげられる０アミノ基におけ
る誘導体としては、アミン基のモノ又はジアシル化誘導
体たとえばアセチル化誘導体などの炭素数２〜５の鎖状
アシル基を有する誘導体などがあげられる。
かかるシスティン及びシスティンのカルボキシル基にお
ける誘導体の塩としては、たとえは硫酸塩、塩酸塩など
の鉱酸塩、酢酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、ピルビン酸塩
、Ｌ−アスコルビン酸塩等のカルボン酸塩、ラウリルス
ルフォン酸塩等のアルキルスルフォン酸塩、ラウリルベ
ンゼンスルホン数基等のアルキルベンゼンスルフォン酸
塩、テトラポリリン酸、トリポリリン酸等の縮合り／酸
塩などがあげられ、またシスティン及びシスティンのア
ミン基における誘導体の塩としては、ナトリウム塩、カ
リウム塩等のアルカリ金属塩、マグネシウム塩、カルシ
ウム塩等のアルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、ジメ
チルアミン塩、トリエチルアミン塩等のアミン又はアン
モニウム塩、その他アルミニウム塩などのアルミニウム
属塩、亜鉛塩などの亜鉛属塩などがあげられる。
ける誘導体の塩としては、たとえは硫酸塩、塩酸塩など
の鉱酸塩、酢酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、ピルビン酸塩
、Ｌ−アスコルビン酸塩等のカルボン酸塩、ラウリルス
ルフォン酸塩等のアルキルスルフォン酸塩、ラウリルベ
ンゼンスルホン数基等のアルキルベンゼンスルフォン酸
塩、テトラポリリン酸、トリポリリン酸等の縮合り／酸
塩などがあげられ、またシスティン及びシスティンのア
ミン基における誘導体の塩としては、ナトリウム塩、カ
リウム塩等のアルカリ金属塩、マグネシウム塩、カルシ
ウム塩等のアルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、ジメ
チルアミン塩、トリエチルアミン塩等のアミン又はアン
モニウム塩、その他アルミニウム塩などのアルミニウム
属塩、亜鉛塩などの亜鉛属塩などがあげられる。
してｏ、ｏｘ％〜５ｏＩ％程度である。かがる添加量の
場合には、薬効成分の十分な安定化が達成されると共に
膏体の粘着特性が低下することもないＯ 本発明に関して、ゴム系粘着性膏体は、粘着性貼付製剤
の膏体として一般に使用されるものであシ、たとえば天
然ゴム系、合成ゴム系、これらの混合物、さらにはこれ
らに第三成分を添加したものなどがあげられる。合成ゴ
ムとしては、スチレン−イソプレン−スチレンブロック
共ｉ合体ゴム、スチレン−ブタジェンゴム、ポリブテン
ゴム、ポリイソプレンゴム、ブチルゴム、シリコーンゴ
ムなどがあげられる。上記第三成分としては、テルペン
系樹脂、石油系樹脂などの粘着付与剤、硫動パラフィン
、動植物油（たとえば、オリーブ油、大豆油、牛脂、ト
ン脂）、ポリブテン、低級インブレン、ワックスなどの
接着力、保持力調整剤、酸化チタン、酸化亜鉛、メタケ
イ酸アルミニウム、硫酸カルシウム、リン酸カルシウム
などの充填剤、水及び乳化剤（たとえば、ソルビタンモ
ノオレエート、ラウリルスルホン酸ナトリウム）、乳化
助剤（たとえば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリ
ン酸アルミニウム）などがあげられる。
場合には、薬効成分の十分な安定化が達成されると共に
膏体の粘着特性が低下することもないＯ 本発明に関して、ゴム系粘着性膏体は、粘着性貼付製剤
の膏体として一般に使用されるものであシ、たとえば天
然ゴム系、合成ゴム系、これらの混合物、さらにはこれ
らに第三成分を添加したものなどがあげられる。合成ゴ
ムとしては、スチレン−イソプレン−スチレンブロック
共ｉ合体ゴム、スチレン−ブタジェンゴム、ポリブテン
ゴム、ポリイソプレンゴム、ブチルゴム、シリコーンゴ
ムなどがあげられる。上記第三成分としては、テルペン
系樹脂、石油系樹脂などの粘着付与剤、硫動パラフィン
、動植物油（たとえば、オリーブ油、大豆油、牛脂、ト
ン脂）、ポリブテン、低級インブレン、ワックスなどの
接着力、保持力調整剤、酸化チタン、酸化亜鉛、メタケ
イ酸アルミニウム、硫酸カルシウム、リン酸カルシウム
などの充填剤、水及び乳化剤（たとえば、ソルビタンモ
ノオレエート、ラウリルスルホン酸ナトリウム）、乳化
助剤（たとえば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリ
ン酸アルミニウム）などがあげられる。
本発明に関して、薬効成分としては、ゴム系粘着貼付製
剤に製剤化しうる薬物であれば特に層成はなく、たとえ
ば経皮吸収性薬物（ただし、薬物の経皮吸収助剤の力に
よって経皮吸収されるものであってもよく、局所性薬物
、全身性薬物のいずれでもよい〕、皮膚疾患治療用薬物
、皮膚刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物などかあげられ
る。特に、フェノール性水酸基含有化合物、アミン系化
合物はゴム系粘着物質中での経口における含量低下が著
しいので、本発明はかかる不安定な化合物を薬効成分と
する場合に、特にその意義がある。フェノール性水酸基
含有化合物としては、たとえばサリチル酸誘導体（サリ
チル酸モノグリコール、サリチル酸メチルなど〕、ビタ
ミンＥ及びその誘導体、カブサインンなどがあげられ、
またアミン系化合物としてはジフェンヒドラミンなどの
エタノールアミン系抗ヒスタミン薬物、クロルフェニラ
ミンなどのエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬物などが
あげられる。その他の薬効成分としては、た、！：工ｌ
ｆ、ｄｔ−カンファー、チモール、ｄ〜ボルネオールな
どの感冷性皮膚刺激性薬物、インドメタシン、シクロフ
ェナックナトリウムなどの非ステロイド系抗炎症性薬物
、デキサメタシン、ベタメタシンなどのステロイド系抗
炎症剤、ヘキシシンジクリコネート、アクリノール等の
殺菌剤、トウガラシエキス、ノニル酸バニリルアミド、
ショウキョウエキス、カンタリスチンキ、カンタリジン
などの温感性皮膚刺激性薬物などがあげられる。
剤に製剤化しうる薬物であれば特に層成はなく、たとえ
ば経皮吸収性薬物（ただし、薬物の経皮吸収助剤の力に
よって経皮吸収されるものであってもよく、局所性薬物
、全身性薬物のいずれでもよい〕、皮膚疾患治療用薬物
、皮膚刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物などかあげられ
る。特に、フェノール性水酸基含有化合物、アミン系化
合物はゴム系粘着物質中での経口における含量低下が著
しいので、本発明はかかる不安定な化合物を薬効成分と
する場合に、特にその意義がある。フェノール性水酸基
含有化合物としては、たとえばサリチル酸誘導体（サリ
チル酸モノグリコール、サリチル酸メチルなど〕、ビタ
ミンＥ及びその誘導体、カブサインンなどがあげられ、
またアミン系化合物としてはジフェンヒドラミンなどの
エタノールアミン系抗ヒスタミン薬物、クロルフェニラ
ミンなどのエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬物などが
あげられる。その他の薬効成分としては、た、！：工ｌ
ｆ、ｄｔ−カンファー、チモール、ｄ〜ボルネオールな
どの感冷性皮膚刺激性薬物、インドメタシン、シクロフ
ェナックナトリウムなどの非ステロイド系抗炎症性薬物
、デキサメタシン、ベタメタシンなどのステロイド系抗
炎症剤、ヘキシシンジクリコネート、アクリノール等の
殺菌剤、トウガラシエキス、ノニル酸バニリルアミド、
ショウキョウエキス、カンタリスチンキ、カンタリジン
などの温感性皮膚刺激性薬物などがあげられる。
実施例Ｉ
Ｂ相 システィン １チ人相を
１３０℃において２０分間素練夛したのち、１２０℃ま
で冷却後、Ｂ相を加え、ｌＯ分間混練シする。さらに混
練シしながらＣ相全加え、１０分間混練夛、８０℃まで
冷却してからＤ相を加え、５分間混練多することによ多
目的とする粘着性貼付製剤を得る。
１３０℃において２０分間素練夛したのち、１２０℃ま
で冷却後、Ｂ相を加え、ｌＯ分間混練シする。さらに混
練シしながらＣ相全加え、１０分間混練夛、８０℃まで
冷却してからＤ相を加え、５分間混練多することによ多
目的とする粘着性貼付製剤を得る。
実施例２
実施例１のＩｌｌ’にメチルシスティン塩酸塩に代える
以外は実施例１と同様の粘着性貼付製剤を得る。
以外は実施例１と同様の粘着性貼付製剤を得る。
比較例１
実施例１の処方から、Ｂ＠ｗ取シ除いた粘着性貼付製剤
を得る。
を得る。
実施例
前記実験例及び比較例１で得られた製剤ヲ４０℃にて３
ケ月間保存した場合の薬物の残存率を調べた結果を第１
表に示した。
ケ月間保存した場合の薬物の残存率を調べた結果を第１
表に示した。
（以下余白）
第１表 各薬物の残存率（％）
特許出願人 日東電気工業株式会社
代理人 弁理士 高 島 −
６６−
Claims (7)
- （１） ゴム系粘着性膏体中に、システィン、チオー
ル基が遊離状態にあるシスティン誘導体及びこれらの塩
から選ばれた少なくとも一種並びに薬効成分を配合して
なる粘着性貼付製剤。 - （２） システィン誘導体がシスティンアルキルエス
テル及びシスティンアミドの群から選ばれた少なくとも
一種である特許請求の範囲第（１）項記載の粘着性貼付
共、剤０ - （３）塩が鉱酸塩、カルボン酸塩、アルキルスルフォン
酸塩、アルキルベンゼンスルホン酸塩及び縮合リン酸塩
の群から選はれた少なくとも一種である特許請求の範囲
第（１）項又は第（２）項記載の粘着性貼付製剤。 - （４）薬効成分がフェノール性水酸基含有化合物である
特許請求の範囲第（１）、（２）又は（３）項記載の粘
着性貼付製剤。 - （５） フェノール性水酸基含有化合物がサリチル酸
及びその誘導体、カプサイシ／及びその誘導体並びにビ
タミンＥ及びその誘導体から選ばれた少なくとも一種で
ある特許請求の範囲第（４）項記載の粘着性貼付製剤。 - （６）薬効成分がアミン系化合物である特許請求の範囲
第（ｉ）、（２）又は（３）項記載の粘着性貼付製剤０ - （７）アミン系化合物がエタノールアミン系抗ヒスタミ
ン薬物及びエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬物から選
ばれた少なくとも一種である特許請求の範囲第（６）項
記載の粘着性貼付製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14824182A JPS5936612A (ja) | 1982-08-25 | 1982-08-25 | 粘着性貼付製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14824182A JPS5936612A (ja) | 1982-08-25 | 1982-08-25 | 粘着性貼付製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5936612A true JPS5936612A (ja) | 1984-02-28 |
Family
ID=15448393
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP14824182A Pending JPS5936612A (ja) | 1982-08-25 | 1982-08-25 | 粘着性貼付製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5936612A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0189107A3 (de) * | 1985-01-23 | 1987-09-02 | Dieter Aderhold | Therapeutisches, peptid- und/oder aminosäurehaltiges Mittel |
| JP2023123395A (ja) * | 2022-02-24 | 2023-09-05 | 久光製薬株式会社 | ビソプロロール含有貼付剤 |
-
1982
- 1982-08-25 JP JP14824182A patent/JPS5936612A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0189107A3 (de) * | 1985-01-23 | 1987-09-02 | Dieter Aderhold | Therapeutisches, peptid- und/oder aminosäurehaltiges Mittel |
| JP2023123395A (ja) * | 2022-02-24 | 2023-09-05 | 久光製薬株式会社 | ビソプロロール含有貼付剤 |
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