JPS5938204B2 - 再生不良性貧血治療剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は次の一般式 ％式％） で表わされる補酵素Ｑを主成分とする再生不良性貧血治
療剤に関するものである。

補酵素Ｑは１９５７年にクレーンによって牛の心臓のミ
トコンドリアの脂質から発見された。

天然界には上記一般式のｎの数が種々の補酵素Ｑが存在
する。

その生体内における作用については充分に知られていな
いが、電子伝達系に関与していると考えられている。

補酵素Ｑの医薬用途としては、補酵素Ｑ１ｏがうつ血性
心不全の治療剤として現在用いられている。

本発明はこの補酵素Ｑが再生不良性貧血治療剤として有
効である事を見い出した。

従来、再生不良性貧血の治療には、副腎皮質ホルモン、
蛋白同化ホルモン、Ａ ＣＴ Ｈ，葉酸等の投与、輸血
などが行なわれているが、未だ適確な治療方法は確立さ
れていない。

本発明の補酵素Ｑを、上記のような治療を行なっても症
状の改善されてない再生不良性貧血患者に投与したとこ
ろ、治療効果、特に赤血球数の増加が明らかであった。

本発明において補酵素Ｑの成人１日当りの投与量は約１
０ｒＩ１１〜２００１ｒＬ９である。

投与形態は経口、注射のいずれも良く、また、投与剤型
は、散剤、顆粒、錠剤、カプセル剤、注射剤などどのよ
うなものであっても良い。

これらは通常の賦形剤を用い、常法により製造する事が
できる。

補酵素Ｑの毒性は次に示すように極めて低い。

急性毒性（■／に２） 補酵素Ｑ１０投与０慢性毒性 ライスクー系ラット雌雄に補酵素Ｑ、０を６．６０゜６
００■／に２／日を連続２６週間経ロ的に強制投寿を行
い、一般状態、面液、尿検査、形態学的観察（肉眼的、
組織学的）で対照群と差を認めない。

次に実施例を示し、本発明をさらに詳しく説明する。

実施例 １ 再生不良性貧血患者試１験 下記の再生不良性貧血患者の第１例〜３例には、１日補
酵素Ｑ１ｏ３０ｑの内服と１０■の筋注とを併用した。

第４例には１日補酵素Ｑ１ｏ３０ｒＩｌりの内服を行な
った。

第１例 ２５才男 本患者は約１年入院しており、輸血、副腎皮質ホルモン
、ＡＣＴＨ，葉酸、蛋白同化ホルモン、ビタミンＢ１□
剤を使用したが、貧血の改善を見なかった患者である。

この患者に、従来の治療は継続しながら補酵素ＱＩＯを
投与すると貧血は改善し、輸血を減量、更に中止しても
赤血球は３００万台を維持した。

しかし白血球、面小板の増加は見られなかった。

第２例 ６２オ男 本例も前例と同じく約１年前より同様の治療経過をとっ
ている患者である。

従来の治療を継続すると同時に補酵素ＱＩＯを投与する
と赤血球はやや増加し、輸血量を半減しても赤血球は減
少しなかった。

白血球の増加は見られないが、増小板は増加した。

第３例 ６０オ男 本例も約２ケ年、輸血、副腎皮質ホルモン、蛋白同化ホ
ルモンその他を併用しても改善をみなかった患者である
。

従来の治療を継続すると同時に補酵素ＱＩＯを投与する
と、投与開始と共に赤血球は著量に増加した。

白血球、面小板の増加は見られなかった。第４例 ６４
才女 本例は、入院後輪面により、症状はある程度回復したが
、輸血中止後は、ビタミンＢ１□剤の投与にもかかわら
ず悪化した。

そこで再び輸血を行ない、赤血球が３０２万に到達した
時点で輸血を中止し、以後、補酵素ＱＩＯを投与した。

投与後、赤血球は一時減少したが再び増加し、３００万
台を維持している。

白血球も一時減少したが再び増加している。

以上４症例の経過を次の表に示した。

実施例 ２ カプセル剤 補酵素Ｑ１ｏ５ｇ 微結晶セルローズ ８０ｇトウ
モロコシデンプン ２１乳糖
２２ｇ ポリビニルピロリドン ３ｇ全
量 １３０ｇ上記成分を
常法により顆粒化した後、ゼラチン硬カプセルに充填し
た。

実施例 ３ 散剤 補酵素Ｑ１ｏ５０ｇ 微結晶セルローズ ４００ｇトウ
モロコシデンプン ５５０ｇ全
量 １，０００ｇ補酵素Ｑ１ｏを
アセトンに溶解し、次いでこれを微結晶セルローズに吸
着させた後、乾燥した。

これをトウモロコシデンプンと混合し、常法により散剤
とした。

実施例 ４ 錠剤 補酵素Ｑ１ｏ５ｇ トウモロコシデンプン １０ｇ精製
白糖 ２０ｇカルボキシ
メチルセルローズカルシウム １０ｇ微結晶セルローズ
４０９ポリビニルピロリドン
５ｇタルク
１０ｇ全 量
１００ｇ補酵素Ｑｉｏをアセトンに溶解し、
次いでこれを微結晶セルローズに吸着させた後、乾燥し
た。

これにトウモロコシデンプン、精製白糖、カルボキシメ
チルセルローズカルシウムを混合し、次いでポリビニル
ピロリドンの水溶液を結合剤として加えて常法により顆
粒化した。

これに滑沢剤としてタルクを力１えて混合した後、１錠
１００１７２？の錠剤に打錠した。

実施例 ５ 注射剤 補酵素Ｑ１ｏ１０ｇ Ｎｉｋｋｏｌ ＨＣＯ−６０３７、！ｉ’ゴマ油
２ｇ塩化ナトリウム
９ｇプロピレングリコール
４０ｇリン酸緩衝液（０，１Ｍ、
ｐＨ６，０） １００ｍＡ！蒸留水
全量 １，０００ｍ１補酵素Ｑ１０． Ｎ１
ｋｋｏｌ ＨＣＯ−６０、ゴマ油および半量のプロピレ
ングリコールを混合して約８０°Ｃで加温溶解し、これ
にリン酸緩衝液および塩化ナトリウムと残り半量のプロ
ピレングリコールを予め溶解した蒸留水を約８０℃に加
温して加え、全量１，０００ｍ１の水溶液とした。

この水溶液を１ｍｌのアンプルに分注して溶閉した後、
加熱滅菌した。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 一般式 （式中ｎは７〜１０の整数を示す） で表わされる補酵素Ｑを主成分とする再生不良性貧血治
   療剤。 ２ 補酵素Ｑが補酵素ＱＩＯである特許請求の範囲第１
   項記載の再生不良性貧血治療剤。