JPS5938207B2 - 腎疾患治療剤 - Google Patents
腎疾患治療剤Info
- Publication number
- JPS5938207B2 JPS5938207B2 JP51034364A JP3436476A JPS5938207B2 JP S5938207 B2 JPS5938207 B2 JP S5938207B2 JP 51034364 A JP51034364 A JP 51034364A JP 3436476 A JP3436476 A JP 3436476A JP S5938207 B2 JPS5938207 B2 JP S5938207B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- therapeutic agent
- kidney disease
- disease
- disease treatment
- methylmethionine sulfonium
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は新規な腎疾患治療剤に関する。
従来腎炎には根本的治療法はなく、ネフローゼ症候群の
薬剤としてステロイド剤、免疫抑制剤、非ステロイド性
抗炎症剤等が使用されているが、いずれも多くの欠点を
有している。
薬剤としてステロイド剤、免疫抑制剤、非ステロイド性
抗炎症剤等が使用されているが、いずれも多くの欠点を
有している。
たとえば副腎皮質ステロイド剤については、小副作用と
して月状顔貌、にきび及び一過性の血圧上昇があり、重
大な副作用として吐血、下面などの消化管潰瘍、感染症
、精神変調及び下垂体副腎皮質機能抑制がある。
して月状顔貌、にきび及び一過性の血圧上昇があり、重
大な副作用として吐血、下面などの消化管潰瘍、感染症
、精神変調及び下垂体副腎皮質機能抑制がある。
免疫抑制剤については、骨髄造血機能障害（貧血、白血
球及び血小板減少）、悪心、嘔吐、肝機能障害、口内炎
などの消化器障害、皮膚発疹、易感染性、低γ−グロブ
リン血症、帯状庖疹、脱毛等の副作用があり、しかもこ
れらは腎機能低下に伴い出現しやすい。
球及び血小板減少）、悪心、嘔吐、肝機能障害、口内炎
などの消化器障害、皮膚発疹、易感染性、低γ−グロブ
リン血症、帯状庖疹、脱毛等の副作用があり、しかもこ
れらは腎機能低下に伴い出現しやすい。
また非ステロイド性抗炎症剤については、消化器障害、
感染症の不顕性化、悪化等の副作用がある。
感染症の不顕性化、悪化等の副作用がある。
本発明者らは、広く腎疾患治療剤について検討を進めた
結果、メチルメチオニンスルホニウム塩が腎炎、ネフロ
ーゼ症候群などの蛋白尿を示す疾患の治療剤としてきわ
めて有用であるこを見出した。
結果、メチルメチオニンスルホニウム塩が腎炎、ネフロ
ーゼ症候群などの蛋白尿を示す疾患の治療剤としてきわ
めて有用であるこを見出した。
本発明はこの知見に基づくもので、一般式（式中Ｒ−は
無機又は有機のアニオンを示す）で表わされるメチルメ
チオニンスルホニウム塩を有効成分として含有する、腎
疾患及び腎疾患に基づく二次性高脂血症の治療剤である
。
無機又は有機のアニオンを示す）で表わされるメチルメ
チオニンスルホニウム塩を有効成分として含有する、腎
疾患及び腎疾患に基づく二次性高脂血症の治療剤である
。
本発明で有効成分とするメチルメチオニンスルホニウム
塩は既知物質であって、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、
肝炎などに使われており、特公昭３７−４７５７号公報
に記載の方法又はこれに準する方法により製造できる。
塩は既知物質であって、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、
肝炎などに使われており、特公昭３７−４７５７号公報
に記載の方法又はこれに準する方法により製造できる。
無機アニオンとしては、たとえばＣＩ、Ｂｒ−２Ｉ−，
５Ｏ４−など、有機アニオンとしては普通のもののほか
たとえばＣ６Ｈ１１−ＮＨ８Ｏ３−（シクラミン酸残基
）、 （オロトン 酸残基）などがあげられる。
５Ｏ４−など、有機アニオンとしては普通のもののほか
たとえばＣ６Ｈ１１−ＮＨ８Ｏ３−（シクラミン酸残基
）、 （オロトン 酸残基）などがあげられる。
特にＣＩ−の場合は過敏症の心配がなくかつ安価なので
好ましい。
好ましい。
本発明の腎疾患治療剤は経口投与、静脈注射その他の一
般的方法によって投与することができる本発明の腎疾患
治療剤の投与量は対象とする疾病の種類、程度などによ
っても異なるが、たとえば成人では、１日１０００〜２
０００■の経口投与によりその目的を達することができ
る。
般的方法によって投与することができる本発明の腎疾患
治療剤の投与量は対象とする疾病の種類、程度などによ
っても異なるが、たとえば成人では、１日１０００〜２
０００■の経口投与によりその目的を達することができ
る。
本則は錠剤、カプセル剤、注射剤その他の一般的医薬製
剤の形態で用いられ、また他の抗生物質、ステロイド剤
、免疫抑制剤、利尿剤、非ステロイド性抗炎症剤などと
併用することもできる。
剤の形態で用いられ、また他の抗生物質、ステロイド剤
、免疫抑制剤、利尿剤、非ステロイド性抗炎症剤などと
併用することもできる。
本治療剤の特色は、緩和な作用において蛋白尿及び高コ
レステロール血症に有効であり、副作用が少なく、特に
重篤な副作用が全くないことである。
レステロール血症に有効であり、副作用が少なく、特に
重篤な副作用が全くないことである。
したがって本治療剤は、長期治療を要する腎疾患におい
て単独で又はステロイド剤、免疫抑制剤等と併用してき
わめて有用と考えられる。
て単独で又はステロイド剤、免疫抑制剤等と併用してき
わめて有用と考えられる。
試験例 １
（臨床試験）
蛋白尿を指摘された４５人の患者について、メチルメチ
オニンスルホニウムクロライドお１５０〜１８００〜／
日という広い範囲の用量で単独で又は下記薬剤を併用し
て投与した。
オニンスルホニウムクロライドお１５０〜１８００〜／
日という広い範囲の用量で単独で又は下記薬剤を併用し
て投与した。
併用の場合は既知薬剤の量は常用の量とした。
判定の指標は尿蛋白量とし、尿蛋白量の消失又は程度の
軽減をもって有効とすると、４５例中３２例に有効であ
った。
軽減をもって有効とすると、４５例中３２例に有効であ
った。
副作用はわずかに１例の下痢のみであった。併用薬とし
てはイブプロフェン、インドメサシン、アザプロパシン
などの非ステロイド剤、プレドニゾロンなどのステロイ
ド剤又はセファレキシン、メチルクロロフェニルインキ
サゾリルペニシリンなどの抗生物質が用いられた。
てはイブプロフェン、インドメサシン、アザプロパシン
などの非ステロイド剤、プレドニゾロンなどのステロイ
ド剤又はセファレキシン、メチルクロロフェニルインキ
サゾリルペニシリンなどの抗生物質が用いられた。
試験例 ２
（アミノヌクレオシドネフローゼの治験例）体重１００
ｇ前後のＳＤ系雄ラットを使用し、実験中は代謝ケージ
を用いて個室内で飼育し、飼料及び水は自由に摂取させ
た。
ｇ前後のＳＤ系雄ラットを使用し、実験中は代謝ケージ
を用いて個室内で飼育し、飼料及び水は自由に摂取させ
た。
正常群８匹、病態群８匹、治療群８匹とし、後の三者に
０．３係アミンヌクレオシド水溶液（以下ＡＮと略称す
る）をラット１００ｇ当たり０．３ ｍｌｌの皮下投与
を、実験１日目から１４日間毎日行ない、治療群は尿中
の蛋白量の上昇が始まる５日目から、ＡＮと同時に、１
０００〜／ｋｐのメチルメチオニンスルホニウムクロラ
イドをラット体重１００．！ｌｉ２当たり１．０ｍｌに
なるように調製して１日１回１０日間経口投与した。
０．３係アミンヌクレオシド水溶液（以下ＡＮと略称す
る）をラット１００ｇ当たり０．３ ｍｌｌの皮下投与
を、実験１日目から１４日間毎日行ない、治療群は尿中
の蛋白量の上昇が始まる５日目から、ＡＮと同時に、１
０００〜／ｋｐのメチルメチオニンスルホニウムクロラ
イドをラット体重１００．！ｌｉ２当たり１．０ｍｌに
なるように調製して１日１回１０日間経口投与した。
最終日（実験１４日目）の尿及び血液生化学所見を第１
表及び第２表に示す。
表及び第２表に示す。
表中の数字は各群８匹の平均値を意味する。
有意差検定は病態群と治療群の間で行ない、記号＊は５
係の危険率で、（＊）は５係と１０％の間の危険率で、
それぞれ有意であることを示し、−は有意差のないこと
を示す。
係の危険率で、（＊）は５係と１０％の間の危険率で、
それぞれ有意であることを示し、−は有意差のないこと
を示す。
第１表及び第２表の結果から、本発明治療剤の有効であ
ることが認められた。
ることが認められた。
試験例 ３
（異種抗腎血清腎炎の治験例）
１８０ｇ前後のウィスター不離ラットを正常群、病態群
及び治療群（メチルメチオニンスルホニウムクロライド
１０００〜／ｋｇ １日投与）に分け、それぞれ代謝ケ
ージで個室飼いにし、ヘイマンらの方法に準じて作成し
た抗うット腎ウサギ血清を、尾静脈にラット体重１００
ｇ当たり０．５ ｒｎｌを１回注射した。
及び治療群（メチルメチオニンスルホニウムクロライド
１０００〜／ｋｇ １日投与）に分け、それぞれ代謝ケ
ージで個室飼いにし、ヘイマンらの方法に準じて作成し
た抗うット腎ウサギ血清を、尾静脈にラット体重１００
ｇ当たり０．５ ｒｎｌを１回注射した。
本発明の治療剤はその前日より９日間経口投与した。
その結果を第３表に示す。表中の組織所見の記号は腎臓
内部の下記組織又は状態を意味する。
内部の下記組織又は状態を意味する。
Ａ：富核膨犬
Ｂ：血栓形成
Ｃ：毛細血管基底膜肥厚
り二係蹄相互癒着化
Ｅ：貧血
Ｆ：ボ氏嚢腔漿出液混入
Ｇ：ボ氏嚢肥厚化
Ｈ：半月体
■：尿細管内硝子様物混入
Ｊ：尿細管上皮膨化
に：間質性細胞増殖
表中の数値は、前記組織に全く変化のないものをＯ１軽
度の変化の認められたものを０．５、散発性か又は軽度
ながらはっきり変化が認められたものを１、瀾漫性に又
は顕著な変化が認められたものを３として障害点数を求
め、一群５匹の障害数の平均値で示した。
度の変化の認められたものを０．５、散発性か又は軽度
ながらはっきり変化が認められたものを１、瀾漫性に又
は顕著な変化が認められたものを３として障害点数を求
め、一群５匹の障害数の平均値で示した。
有意差検定は第１表と同様にして検定した。
第３表の結果からも本発明の治療剤が有効であるこさが
認められた。
認められた。
試験例 ４
（毒性試験）
マウス１（Ｂｉ’につき蒸留水０．２ｒｒＬｌの割合で
蒸留水を用い、これにメチルメチオニンスルホニウムク
ロライドを種々の濃度で溶解する。
蒸留水を用い、これにメチルメチオニンスルホニウムク
ロライドを種々の濃度で溶解する。
この溶液をｄｄＹ系マウス雌雄各１０匹に対して経口及
び腹腔内投与し、７２時間の成績を面積法で求めた。
び腹腔内投与し、７２時間の成績を面積法で求めた。
その結果を第４表に示すとおりで低毒性であることが知
られた。
られた。
製剤例
メチルメチオニンスルホニウムクロライド５００ｇに合
成珪酸アルミニウム１００ｇ及びとうもろこし殿粉３５
１を６０メツシユふるいで篩過したものを均一に混合し
、混合物を練合機に入れ、３係ヒドロキシプロピルセル
ロースのエタノール溶液６７０ＴＬｌを加えて練合する
。
成珪酸アルミニウム１００ｇ及びとうもろこし殿粉３５
１を６０メツシユふるいで篩過したものを均一に混合し
、混合物を練合機に入れ、３係ヒドロキシプロピルセル
ロースのエタノール溶液６７０ＴＬｌを加えて練合する
。
次いで１６メツシユふるいで篩過造粒し、４５℃で送風
乾燥する。
乾燥する。
乾燥後１６メツシユふるいを通して整粒を行ない、ステ
アリン酸マグネシウム１０ｇ及びタルク２（ｌを混合し
、打錠機で直経８龍、重量２００ｒｖの錠剤とする。
アリン酸マグネシウム１０ｇ及びタルク２（ｌを混合し
、打錠機で直経８龍、重量２００ｒｖの錠剤とする。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 一般式 （式中Ｒ−は無機又は有機のアニオンを示す）で表わさ
れるメチルメチオニンスルホニウム塩を有効成分として
含有する、腎疾患及び腎疾患に基づく二次性高脂血症の
治療剤。 ２ 有効成分がメチルメチオニンスルホニウムクロライ
ドである特許請求の範囲第１項に記載の腎疾患及び腎疾
患に基づく二次性高脂血症の治療剤。
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP51034364A JPS5938207B2 (ja) | 1976-03-31 | 1976-03-31 | 腎疾患治療剤 |
| US05/779,778 US4122189A (en) | 1976-03-31 | 1977-03-21 | Medicine for renal diseases |
| GB13426/77A GB1538000A (en) | 1976-03-31 | 1977-03-30 | Medicine for renal diseases |
| DE19772714391 DE2714391A1 (de) | 1976-03-31 | 1977-03-31 | Mittel zur behandlung von nierenerkrankungen |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP51034364A JPS5938207B2 (ja) | 1976-03-31 | 1976-03-31 | 腎疾患治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS52120132A JPS52120132A (en) | 1977-10-08 |
| JPS5938207B2 true JPS5938207B2 (ja) | 1984-09-14 |
Family
ID=12412098
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP51034364A Expired JPS5938207B2 (ja) | 1976-03-31 | 1976-03-31 | 腎疾患治療剤 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4122189A (ja) |
| JP (1) | JPS5938207B2 (ja) |
| DE (1) | DE2714391A1 (ja) |
| GB (1) | GB1538000A (ja) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5473128A (en) * | 1977-11-18 | 1979-06-12 | Kaken Pharmaceut Co Ltd | Blood lipid depressing agent |
| DE2915480A1 (de) * | 1979-04-17 | 1980-10-30 | Kaken Chemical Co | Hypolipidaemie-mittel |
| US5393742A (en) * | 1990-08-30 | 1995-02-28 | Mect Corporation | Preparation for treating renal disease |
| US7393550B2 (en) | 2003-02-21 | 2008-07-01 | Frito-Lay North America, Inv. | Method for reducing acrylamide formation in thermally processed foods |
| US20050064084A1 (en) * | 2002-09-19 | 2005-03-24 | Elder Vincent Allen | Method for reducing acrylamide formation in thermally processed foods |
-
1976
- 1976-03-31 JP JP51034364A patent/JPS5938207B2/ja not_active Expired
-
1977
- 1977-03-21 US US05/779,778 patent/US4122189A/en not_active Expired - Lifetime
- 1977-03-30 GB GB13426/77A patent/GB1538000A/en not_active Expired
- 1977-03-31 DE DE19772714391 patent/DE2714391A1/de not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS52120132A (en) | 1977-10-08 |
| US4122189A (en) | 1978-10-24 |
| GB1538000A (en) | 1979-01-10 |
| DE2714391A1 (de) | 1977-10-27 |
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