JPS5965010A - 油脂性坐剤用カプセル - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、その内部に医薬品を充填して平削を調製りる
ことがＣぎる中空の油脂性平削用力ブレルに関りるらの
である。

平削は医薬品の投与法として古くから用いられてきたし
のであり、近時、投与後の吸収、薬物代謝零の見地から
、肛門等局所の治療のみでなく、鎮痛剤、抗生物質等全
身治療を目的とする医薬品の投！ゴ法としても注目され
ている。

現在心胆に段ちする平削は次の３種に大別され、最も広
く用いられるのは油脂性平削である。

これ以外に油脂性平削と同様にマクロゴールのような常
温固形の水溶性物質にＩＸ　Ｗ４品を加えた水溶性゛平
削があるが刺激性などの欠点がある。１第３の平削とし
て内部の医薬品油性溶液または油性懸濁液をゼラチン被
包で包む経口用の軟カプセルと同様の方法で作られる心
胆用カブレルと称されるものがある。しかしこのものは
、被包が水溶性のＬラチンであるため内部に入れ得る薬
品は油性のものか、油性溶液か油１４ｆｉｉＴｉ液に限
られること、直腸挿入部に肛門括約筋の力に抗するため
に、内部が空間がなく完全に充満されていること、挿入
しヤｌＴｌい形にづ゛ることが製法上困難なこと、強度
をあげるためＬラチン膜を厚く覆ると直腸内で崩壊しが
たくなること等から、実際の製剤化には制約が多い。ま
た、ゼラチン被包の表面は滑りが悪く狛に吸湿りるとこ
れが著しく使用が困難である。

現在用いられＣいる油脂性平削は、平削の油脂１ｊ１．
７Ｓ！剤物′？！１ど１ス話品とを均一に混合した混合
物を、通常ｉ￥８〜１２１ＩＩＩＩｌ、良さ３０〜４０
Ｉｌ１ｇ１１容偵３・〜・３．；目１１．＋１、車１ｎ
３−ｉＰｉ！度の紡錘形、魚雷形、ししくは砲弾形に成
形したものである。

油脂性基剤物質としては、カカオ脂、ラウリン脂性１本
温ｅ融解する天然油脂類が一般に用いられＣいるが、近
年、種々の油脂に水素添加しＣ適当な融点をもたせた硬
化油脂類も使用されている。また、硬さや成形性等の点
から、これらの油脂ｆ１に適当な油脂酸ジグリセライド
やモノグリレライド等を加えることもなされている。

通常はこれら油脂性基剤物質を加温融解し、これにｔＺ
　＊Ｖ品を２１１　Ｗ？さＵるかあるいは粉末のまま均
一に分散させたのち、成形型に流し込み、冷７．１１後
望から取り出Ｊ方法により平削が！！７ａされでいる。

このＪ、うにしく得られた平削は、常温にＪ３いて肛門
に挿入できる適当な硬度を有している必要があり、同時
に肛門内の体温で融解する必要がある１、このため配合
づる医薬品と基剤物質との相互関係が重要となり、基剤
物質単独では冷却固化したときに適当な強度をイコしか
つ望Ｊ、しい体温融解を示づものでも、医薬品と）配合
されるど固化の状況が変化し、特にでの硬瓜おにび温痩
上胃時の融解状況が製造時あるい（よその後の保存ＪＵ
Ｊ間中に著しく変化覆ることがあり、平削としての有効
性を期待し得ない場合が生じる。

これを防ぐために、種々の基剤物ｆ１を配合したり、（
の他の融解剤等の添加物を加える必要が生じる。

また、医薬品を油脂性基剤物質と混合づる際、医薬品が
不溶解性のものであると、成形型に注入後固化づるまで
に、混合した医薬品が沈降し、先端部に集合覆る場合が
ある。また、基剤物質と加温時均−に溶解混合づる医薬
品で゛ｂ、製造後の保存中に平削中で医薬品の結晶が析
出、成長し、これに伴い製剤が脆化りる現象も生じるこ
とがある。

さらには、熱により分解、失活りる医薬品は上記のごと
き融解法では製造することができず、そのＩこめ、油脂
性基剤物質と医薬品との混合物を冷時に圧縮成形づる方
法も行なわれているが、特定の医薬品へ除いＣは、油脂
性の基剤物質との均一な混合（、ｉ内列である１゜ −ぞこで本発明化は、上述したごとき従来の平削に、１
５いてみられる＠薬品と基剤物質どの相互関係に起因（
る種々の欠点を解消できる平削を提供Ｊることを目的と
しで１１１究を重ねた結果、平削の油脂性基剤物質のみ
で予め中空殻体を成形しくｃ１３さ、この殻体中空部に
医薬品を充填Ｊることに、Ｊ、す、上記の目的を達成で
きることを児出し本発明を完成させたものである。

以下に図面に示す好ましい実施例を参照して本発明を詳
述りる。

第１図は、本発明の油脂性平削用カプレルどしＣ使用さ
れる中空殻体１の断面図であり、一端が聞１−１１．た
砲弾形の本体２と、開口を密封するための栓３とから構
成されている。これら殻体本体２および栓３の材質どし
ては、平削の油脂性基剤物質として従来から慣用されて
いる物質、例えばカカオ脂、ラウリン脂等の天然油脂類
や各種硬化油脂類、さらに（Ｊこれら油脂類に脂肪酸ジ
グリセライドや七ノグリヒライド等を添加したｂの等が
使用でき・る。

また中空殻体の厚さは、１匁薬品を充填づるために十分
な中空部容積をりえ、かつ平削ど１ノ゛Ｃの取扱いや強
度の確保に十分な厚さを適宜選択すればＪ、く、一般的
には頭頂部は約５ｍｍ、側部は約１．５〜２ｍｍ程度の
厚さとし、中空部には約５００ｎ１ｇ　Ｖｉ度の粉末医
薬品を充填できるＪ、うに〜Ｊることが望ましい。

なＪｊ図示の例では中空殻体の形状を砲弾形と１ノでい
るが、紡錘形や魚雷形等の平削として９．ｆましい形状
であれば、その形状は！ｌ！１に限定されない。

中空殻体の本体２６３　Ｊ、σ栓３は、【壜１ぞれの形
状に対応した成形型を用い、加温融解せしめた油脂性基
剤物質をこの成形型に流し込み、これを冷却固化された
のち型から取り出すことによって容易に製造り°ること
がでさる、。

第２図は、本発明の油脂性平削用カプセルを用いて製造
しｌζ坐平削断面図であり、第１図の殻体本体２内の中
空部に１久薬品４を充填したの１５、聞１−１部を栓３
で密封したものである。充填刀る医薬品は粉末、溶液ま
たは懸濁液等のいかなる状態のらのです、Ｊ、い。密封
に際しては、栓３の表面を加湿して融解させておき本体
２の聞白部に圧着すれば、冷却後両者は確実に密着し、
内容物が洩れ出るａ３それはない。

ト述したごとき本発明の油脂性平削用カプセルを用いる
ことによって、基剤物質と医薬品とを混合せずに平削を
製造できるから、医薬品を混合することによる基剤物質
の好ましくない物性変化をもたらすことがない。従２て
、医薬品の種類に関係なく油脂性基剤物質のみの直腸内
での融解状態を考慮して最も適した油脂性基剤物質を選
択りればよい。また、保存中の強度や融解状態の変化に
ついてら、基剤物質となる油脂類のみの物７゛１につい
て考慮すればよい。

さらには、予め本発明の油脂性平削用カプセルを量産し
ておりば、これに種々の医薬品を必要に応じて充填Ｊる
だ番ノＣ平削を製３２ｉづることができ、まｌζ、医薬
品の充填前にｆＪ加渇土稈を施づ必要がないから、医薬
品の加温にＪ、る品！１゛ｊ劣化をもたらすおそれもな
い。

また、本発明の油脂性平削用力ブレルは、従来のゼラチ
ンを用いた直腸用カプセルとは胃なり、油脂性基剤物質
を用いているからこれ、Ｊ：での油脂性平削と同様に容
易に挿入でき、また内部に充填する医薬品も粉末、ＦＢ
　’ｄシ、懸渇′ａ等のいずれでもよく、常温で基剤物
質の殻体を溶解しく２い水溶液として医薬品を充１ｆＩ
づ°ることしｉｉｌ能である。さらに、心胆粘膜からの
吸収を促進さけるための補助剤を配合−７Ｉる際にし、
補助剤を基剤物質中に分散させることなく医薬品中に配
合覆ればよいから、基剤物質中に補助剤を分散させてい
た従来の場合に比へてＪ、り有効Ｃある。また、持続１
４を付与するＪ、うに加Ｔされた配合医薬品粉末を充填
すれば、平削に持続性をもたせることも可能となる。

以十に本発明の実施例ｒＦｊよび参考例を挙げ−（さら
に説明づる。

実施例１゜ Ｆ）　ＯＴ；でｆｌｌ解させたカカオ脂を成形型に流し
込み、２０　”Ｃｔこ冷１４１シたの１５型から取り出
して、第′Ｉ図に小しＩごごとき砲弾形の中空殻体（本
体外形の高さ３５　ａ＋ｍ、外径１０１ｎｎ＋；中空部
の高さ３０１ｎＩｎ、内ｉ’（Ｉｒ　、　５　ＩＩＩ　
ｎｌ　：頭頂部厚さ５ｍｍ、側部厚さ　１　、７５　ｍ
　ｍ　　Ｈ栓の厚さ５ｍｍ）を製造した。

参考１＜４１１　。

Ｉ−ｉ’ｉ＋！実施例１でｉｒ：Ｉられた中空殻体の本
体中空部に１００ｍりのインドメザシン粉末を充填した
の１５、聞［１部を栓により密封し、イントメ４）−シ
ン１剤を調製し１．：ａ 実施例２゜ 水添植物油に脂肪酸モノグリレライドを添加した基剤物
質［ライテップゾール　Ｈ１５Ｊ（ＣＩ＋ａ＋ｎ１Ｓｃ
ｌ＋ｃ　　Ｗｅｒｋｅ　　Ｗｉｔｔｅｎ社（西ドイツ製
商品名）を５０℃で融解し、成形型に流し込み、２０°
０に冷ｕｊシたのち型から取り出して、実施例１と同じ
形状、寸法の中空殻体を製造しＩこ　。

参考例２゜ 上記実施例２′Ｃ・得られた中空殻体の本体中空部に１
リス［Ｊマイシン粉末１　！ｉ　０　Ｈｌりを充ｊ眞１
）たのち、開［１部を栓にＪ、り密封（〕、エリスＩＪ
ン、イシン坐剤を調製した。

参考例３゜ 上記実施例２で１９られだ中空殻体の本体中空部にロー
ト１キスを５倍吊の水で希釈１ノたＪｉｌｉ　１ｆＪ液
を０　、５　ｍ、Ｑ充１ｉ　１．たのち、ｌ１ｔｌ　ｌ
’、’１部／、、、　１′、ｘにＪ、、　’）で密１４
シ、ロー１〜エキス坐剤を調製した。

【図面の簡単な説明】

第１図は本発明の油脂竹平削用マイク１−１カシセルの
好ましい実施例を示す断面図（あり、第２図は第１図の
油脂性平削用マイクｒ、＋　）Ｊ　−、／’　しニルに
医薬品を充１眞して：Ａ製した平削を示’Ｊ’　ｌ１Ｊ
ｉ而図である。 １・・・中空殻体、２・・・本体、３・・・栓、４・・
・医訃品。 第１図 第２図

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、平削の油脂性基剤物質で成形した中空殻体から４劣
   り、その中空部に医薬品を充填できるように１ノだ油脂
   性平削用カプレル。 ２、前記中空殻体は、一端が間口した紡錘形、魚雷形Ｊ
   ：たは砲弾形の本体と該開口を密封づる栓とからなって
   いる特許請求の範囲第１項記載の油ｆｌｉｔ　Ｍ平削用
   カプセル。