JPS5995218A - にきび用組成物 - Google Patents
にきび用組成物Info
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- JPS5995218A JPS5995218A JP57200505A JP20050582A JPS5995218A JP S5995218 A JPS5995218 A JP S5995218A JP 57200505 A JP57200505 A JP 57200505A JP 20050582 A JP20050582 A JP 20050582A JP S5995218 A JPS5995218 A JP S5995218A
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- JP
- Japan
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- acne
- lotion
- carbon atoms
- compound
- treatment
- Prior art date
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/38—Percompounds, e.g. peracids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は医薬用組成物に関する。更に詳しくは本発明は
にきび治療用組成物に関する。
にきび治療用組成物に関する。
サリチル酸はにきび治療に有用なにきび分解活性會もつ
ものとして報告されている（ Ｊ−Ｉｎｖｅｓｔｉｇａ
ｔｉｖｅ Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ７３、４３４ （１
９７９））。アスピリン（アセチルサリチル酸）および
その他のサリチル酸塩をにきび治療用の代表的調剤に使
用することは米国特許第４，１２６，８８１号、英国特
許第８４２，４０４号、英国特許第１，２９２．５０３
号、カナダ特許第９３８，５５５号、仏画特許第２，０
７７，７９８号および日本特許７３１０３３６４号に示
唆されている。サリチル酸塩の有効性は恐らくその角質
分解、剥離および／−１，たけ角質溶解の活性によるも
のである。
ものとして報告されている（ Ｊ−Ｉｎｖｅｓｔｉｇａ
ｔｉｖｅ Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ７３、４３４ （１
９７９））。アスピリン（アセチルサリチル酸）および
その他のサリチル酸塩をにきび治療用の代表的調剤に使
用することは米国特許第４，１２６，８８１号、英国特
許第８４２，４０４号、英国特許第１，２９２．５０３
号、カナダ特許第９３８，５５５号、仏画特許第２，０
７７，７９８号および日本特許７３１０３３６４号に示
唆されている。サリチル酸塩の有効性は恐らくその角質
分解、剥離および／−１，たけ角質溶解の活性によるも
のである。
にきび治療用の過酸化ベンゾイル組成物が米国特許第３
．５３５．４２２号に報告されている。過酸化ベンゾイ
ルは恐らくそのＰ、にきび生育阻止活性のために有用で
ある。
．５３５．４２２号に報告されている。過酸化ベンゾイ
ルは恐らくそのＰ、にきび生育阻止活性のために有用で
ある。
過酸化ベンゾイルとサリチル酸との測方を含むにきび治
療用組成物が西独特許公開公報第２，４１８，３８６号
に報告されている。
療用組成物が西独特許公開公報第２，４１８，３８６号
に報告されている。
アセチルサリチロイルパーオキサイドは周知の化合物で
ちＶ） Ｐｈａｒｍ、 Ｚｅｉｔｉｔｖｇ ４７．８４
７ （１９０２７ｍ記載されている。
ちＶ） Ｐｈａｒｍ、 Ｚｅｉｔｉｔｖｇ ４７．８４
７ （１９０２７ｍ記載されている。
次式のアシルサリチロイルパーオキサイドがサリチル酸
塩と過酸化ベンゾイルとの所望の効果ならびに有力な抗
菌活性の両者金兼ね偏えるにきびの治療に有用な化合物
でちることが今や発見された。
塩と過酸化ベンゾイルとの所望の効果ならびに有力な抗
菌活性の両者金兼ね偏えるにきびの治療に有用な化合物
でちることが今や発見された。
〔式中のＲは６細筒での炭素原子をもつアルキルまたは
１０個までの炭素原子？もつアリールであシ、Ｒ□およ
びＲ２は独立に水素、６個までの炭素原子會もつ低級ア
ルキル、フェニル、フェニル低級アルキル、低級アルキ
ルフェニル、ハロゲン、ハロフェニル、トリフ０ロメチ
ル、トリフロロメチルフェニル、低級アルコキシ、メチ
レンジオキン、または低級アルコキシフェニルでアル。
１０個までの炭素原子？もつアリールであシ、Ｒ□およ
びＲ２は独立に水素、６個までの炭素原子會もつ低級ア
ルキル、フェニル、フェニル低級アルキル、低級アルキ
ルフェニル、ハロゲン、ハロフェニル、トリフ０ロメチ
ル、トリフロロメチルフェニル、低級アルコキシ、メチ
レンジオキン、または低級アルコキシフェニルでアル。
〕
上記の化合物は好ましくは溶液、クリームまたはローシ
ョンの形体の賦形剤中で皮膚のにきびに侵された区域に
塗布される。この組成物は活性パーオキサイド化合物全
約１〜約１０重量％含む。皮膚に塗布するのに好適な任
意の溶媒、ローションまたはクリームが賦形剤として使
用しうる。
ョンの形体の賦形剤中で皮膚のにきびに侵された区域に
塗布される。この組成物は活性パーオキサイド化合物全
約１〜約１０重量％含む。皮膚に塗布するのに好適な任
意の溶媒、ローションまたはクリームが賦形剤として使
用しうる。
本発明を以下の実施例によって更に具体的に説明する。
これらの実施例は説明のためのものであって本発明全限
定するものと考えるべきではない。
定するものと考えるべきではない。
実施例 １
０−アセチルサリチロイルパーオキサイド０−アセチル
サリチロイルクロライド（１２ｒ） 會氷冷アセトン（
２０ｒｎｔ）晰とかし、次いで３０チ過酸化水累（３，
４２）および無水硫酸ナトリウム（３ｒ）ｋこの溶液に
加えた。次いでこの反応混合物に重炭酸ナトリウム（５
，１ｒ ）ｋ ０℃において１時間にわたって少しづつ
加えた。この反応混合物？更に１時間かくはんした。
サリチロイルクロライド（１２ｒ） 會氷冷アセトン（
２０ｒｎｔ）晰とかし、次いで３０チ過酸化水累（３，
４２）および無水硫酸ナトリウム（３ｒ）ｋこの溶液に
加えた。次いでこの反応混合物に重炭酸ナトリウム（５
，１ｒ ）ｋ ０℃において１時間にわたって少しづつ
加えた。この反応混合物？更に１時間かくはんした。
濾過後、少量のメタノール’ｋＦ液に加え、放置して白
色付状物全沈澱させた。濾過して１．８２の生成物？え
た。融点１０５〜１０６℃。
色付状物全沈澱させた。濾過して１．８２の生成物？え
た。融点１０５〜１０６℃。
実施例 ２
ポリエチレングリコールエーテル錯体）Ｓｃｈｅｒｃａ
ｍｏｌ ＤＩＤ １．
５（ジイソプロビルダイマーレート ポリエチレングリコール ４００ ５．０
蒸留水 ８８２相■ Ａｖｉｃｅｌ ＣＬ−６１１（微結晶セルｏ−ス）
２．８製造操作 １、プロペラ型ミキサ？使用して適当なステンレス鋼容
器中で相Ｉの全材料ケー緒に混合し、７５ｃに加熱する
。
ｍｏｌ ＤＩＤ １．
５（ジイソプロビルダイマーレート ポリエチレングリコール ４００ ５．０
蒸留水 ８８２相■ Ａｖｉｃｅｌ ＣＬ−６１１（微結晶セルｏ−ス）
２．８製造操作 １、プロペラ型ミキサ？使用して適当なステンレス鋼容
器中で相Ｉの全材料ケー緒に混合し、７５ｃに加熱する
。
２、高ぜん断下で混合しなから相Ｉに相ＩＩ （Ａｖｉ
ｃｅｌ ＣＬ−６１１） 葡迅速に加える。６０’Ｃで
５分間高せん断かくはんした後、おだやかにかくはんし
ながら冷却全始め、捕捉された空気全逃散させる。この
ローション〒３０℃に冷却スる。
ｃｅｌ ＣＬ−６１１） 葡迅速に加える。６０’Ｃで
５分間高せん断かくはんした後、おだやかにかくはんし
ながら冷却全始め、捕捉された空気全逃散させる。この
ローション〒３０℃に冷却スる。
３ 水の損失を補なって処方とおシとする。
Ｂ、活性成分含有生成物の調製
乳はちと乳棒？使用して、実施例１によシ製造した化合
物７．４９に実施例２ＡＶＣより製造したローション３
０２中にまぜてすりつぶし、十分な粉砕と混合？行なう
。十分に混合しながら追加のローションケ加えてＯ−ア
セチルサリチロイルパーオキサイドの最終濃度を約７．
４重量％とする。
物７．４９に実施例２ＡＶＣより製造したローション３
０２中にまぜてすりつぶし、十分な粉砕と混合？行なう
。十分に混合しながら追加のローションケ加えてＯ−ア
セチルサリチロイルパーオキサイドの最終濃度を約７．
４重量％とする。
実施例 ３
実施例２の方法によシ、約１，４８重量％のＯ−アセチ
ルサリチロイルパーオキサイドを含むローション全調製
した。
ルサリチロイルパーオキサイドを含むローション全調製
した。
このローションケはぼ、Ｑ・たいおよび皮膚の中程度の
にきびの状態の上に使用した。このローションを一日２
回（午前と午後）、３０秒にわたって塗布し−夜保持し
た。この治療を４週間にわたって続けた。にきびの数の
７５係減少が認められた。また、炎症吹き出物の数の９
０％減少が約１０〜１８日間で達成された。
にきびの状態の上に使用した。このローションを一日２
回（午前と午後）、３０秒にわたって塗布し−夜保持し
た。この治療を４週間にわたって続けた。にきびの数の
７５係減少が認められた。また、炎症吹き出物の数の９
０％減少が約１０〜１８日間で達成された。
本発明の組成物はそうよう症かさぶた皮閘炎、感染うろ
こ状皮膚炎、皮脂腺炎症およびその他の類似皮膚炎にも
有用である。
こ状皮膚炎、皮脂腺炎症およびその他の類似皮膚炎にも
有用である。
−１（珀
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、次式の化合物ケ約１〜１０重量％含む溶液、ローシ
ョン芥たはクリームの形体のにきび治療用組成物。 〔式中のＲは６個寸での炭素原子をもつ低級アルキルま
たは１０個までの炭素原子？もつアリールであり、Ｒ１
およびＲ２は独立に水系、６個１での炭素原子ケもつ低
級アルキル、フェニル低級アルキル、低級アルキルフェ
ニル、ノーロゲン、）１０フエニル、トリフロロメチル
、トリフロロメチルフエニノペメチレンジオキシ、低級
アルコキシ、−マたは低級アルコキシフェニルである。 〕 ２、活性成分が次式の化合物である特許請求の範囲第１
項３、皮膚のにきびに侵された区域に、次式の化合物ケ
約１〜１０重量係含む溶液、ローション徒たはクリーム
の形体のにきび治療用組成物の有効量を塗布することか
ら成るにきびの治療法。
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US06/237,234 US4364940A (en) | 1981-02-23 | 1981-02-23 | Compositions for treating acne |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5995218A true JPS5995218A (ja) | 1984-06-01 |
| JPH0244453B2 JPH0244453B2 (ja) | 1990-10-04 |
Family
ID=22892881
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57200505A Granted JPS5995218A (ja) | 1981-02-23 | 1982-11-17 | にきび用組成物 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4364940A (ja) |
| EP (1) | EP0108821B1 (ja) |
| JP (1) | JPS5995218A (ja) |
| AU (1) | AU556956B2 (ja) |
| CA (1) | CA1184498A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003511407A (ja) * | 1999-10-13 | 2003-03-25 | エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー | 座瘡関連の病気の治療のためのアセチルサリチル酸の局所適用のための表面治療システム |
| JP2013513580A (ja) * | 2009-12-10 | 2013-04-22 | ガルデルマ・リサーチ・アンド・デヴェロップメント | 新規の過酸化物誘導体、その調製方法、ならびにざ瘡の治療または予防のためのヒト医薬品および化粧品へのその使用 |
| JP2013513581A (ja) * | 2009-12-10 | 2013-04-22 | ガルデルマ・リサーチ・アンド・デヴェロップメント | 新規過酸化物の誘導体、その調製方法、および、ニキビを治療または予防するためのヒト用医薬品および化粧品における使用 |
| JP2013515759A (ja) * | 2009-12-29 | 2013-05-09 | ガルデルマ・リサーチ・アンド・デヴェロップメント | ジベンゾイルペルオキシド誘導体、それらの調製方法、およびそれらを含有する化粧品または皮膚科学的組成物 |
Families Citing this family (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4364940A (en) * | 1981-02-23 | 1982-12-21 | Usv Pharmaceutical Corporation | Compositions for treating acne |
| US4489058A (en) * | 1983-05-23 | 1984-12-18 | The Dow Chemical Company | Acne control method |
| US4619826A (en) * | 1983-05-23 | 1986-10-28 | The Dow Chemical Company | Acne control method |
| IL68965A (en) * | 1983-06-13 | 1987-02-27 | Rafa Labor Ltd | Topical pharmaceutical preparation comprising acetylsalicylic acid for the treatment of dermatological disorders |
| US4520133A (en) * | 1983-08-11 | 1985-05-28 | Richardson-Vicks Inc. | Monohydroxy-benzoyl peroxide and compositions for treating acne |
| LU85111A1 (fr) * | 1983-12-01 | 1985-09-12 | Oreal | Composition anti-acnetique a base de peroxyde de benzoyle et d'au moins un filtre solaire |
| US4762945A (en) * | 1985-09-12 | 1988-08-09 | Usv Pharmaceutical Corporation | Process for the preparation of aspirin peroxide |
| FR2604357B1 (fr) * | 1986-09-30 | 1988-12-02 | Oreal | Composition pharmaceutique et cosmetique anti-acneique |
| US6703009B1 (en) | 1993-03-30 | 2004-03-09 | Tendskin International Inc. | Topical compositions and methods for treating pseudofolliculitis barbae and ingrown hair |
| US5419344A (en) * | 1994-04-28 | 1995-05-30 | Thomas Lee DeWitt | Razor bump electrolysis |
| CA2449103A1 (en) * | 2001-06-01 | 2002-12-12 | Tendskin Company | Topical compositions for veterinary uses |
| US20040171561A1 (en) * | 2002-09-03 | 2004-09-02 | Popp Karl F. | Topical formulations for treatment of rosacea |
| KR100462359B1 (ko) | 2004-08-18 | 2004-12-17 | 주식회사 이오테크닉스 | 폴리곤 미러를 이용한 레이저 가공장치 및 방법 |
| US9023399B2 (en) | 2012-11-16 | 2015-05-05 | NU Technology, LLC | Water-soluble anti-inflammatory cream with natural ingredients base |
| US8613961B1 (en) | 2013-01-09 | 2013-12-24 | NU Technology, LLC | Dermatological cream with natural ingredients base |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB465188A (en) * | 1934-08-01 | 1937-04-30 | Autoxygen Inc | Improvement in method of making a cosmetic composition |
| US3535422A (en) * | 1968-03-11 | 1970-10-20 | Stiefel Laboratories | Stable benzoyl peroxide composition |
| US4126681A (en) * | 1975-12-08 | 1978-11-21 | The Procter & Gamble Company | Topical composition containing acetyl salicylic acid |
| US4244948A (en) * | 1979-05-07 | 1981-01-13 | Allergan Pharmaceuticals, Inc. | Medical use of esters of acetylsalicylic acid to treat acne |
| US4364940A (en) * | 1981-02-23 | 1982-12-21 | Usv Pharmaceutical Corporation | Compositions for treating acne |
-
1981
- 1981-02-23 US US06/237,234 patent/US4364940A/en not_active Expired - Fee Related
-
1982
- 1982-11-08 CA CA000415108A patent/CA1184498A/en not_active Expired
- 1982-11-11 EP EP82110432A patent/EP0108821B1/en not_active Expired
- 1982-11-11 AU AU90354/82A patent/AU556956B2/en not_active Ceased
- 1982-11-17 JP JP57200505A patent/JPS5995218A/ja active Granted
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003511407A (ja) * | 1999-10-13 | 2003-03-25 | エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー | 座瘡関連の病気の治療のためのアセチルサリチル酸の局所適用のための表面治療システム |
| JP2013513580A (ja) * | 2009-12-10 | 2013-04-22 | ガルデルマ・リサーチ・アンド・デヴェロップメント | 新規の過酸化物誘導体、その調製方法、ならびにざ瘡の治療または予防のためのヒト医薬品および化粧品へのその使用 |
| JP2013513581A (ja) * | 2009-12-10 | 2013-04-22 | ガルデルマ・リサーチ・アンド・デヴェロップメント | 新規過酸化物の誘導体、その調製方法、および、ニキビを治療または予防するためのヒト用医薬品および化粧品における使用 |
| JP2013515759A (ja) * | 2009-12-29 | 2013-05-09 | ガルデルマ・リサーチ・アンド・デヴェロップメント | ジベンゾイルペルオキシド誘導体、それらの調製方法、およびそれらを含有する化粧品または皮膚科学的組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU9035482A (en) | 1984-05-17 |
| EP0108821B1 (en) | 1988-01-07 |
| CA1184498A (en) | 1985-03-26 |
| AU556956B2 (en) | 1986-11-27 |
| US4364940A (en) | 1982-12-21 |
| EP0108821A1 (en) | 1984-05-23 |
| JPH0244453B2 (ja) | 1990-10-04 |
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