JPS6040408B2 - ピペリジルアセチルアミノ安息香酸エチルを含有する抗炎症剤 - Google Patents
ピペリジルアセチルアミノ安息香酸エチルを含有する抗炎症剤Info
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- JPS6040408B2 JPS6040408B2 JP54151622A JP15162279A JPS6040408B2 JP S6040408 B2 JPS6040408 B2 JP S6040408B2 JP 54151622 A JP54151622 A JP 54151622A JP 15162279 A JP15162279 A JP 15162279A JP S6040408 B2 JPS6040408 B2 JP S6040408B2
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、下記一般式（１）で示されるピベリジルアセ
チルアミノ安息香酸エチルを含有する抗炎症剤に関する
。
チルアミノ安息香酸エチルを含有する抗炎症剤に関する
。
本発明者は上記一般式（１）で示されるピベリジルアセ
チルアミノ安息香酸エチル（以下、本物質と略称する。
チルアミノ安息香酸エチル（以下、本物質と略称する。
）が抗炎症作用を有することを見出し、一方、本物質は
毒性が低く、長期の投与が可能であって医薬品として有
用であることを確認し、本発明をなすに至った。したが
って本発明は長期にわたって投与、特に経口投与が可能
な抗炎症剤を提供することを目的とする。
毒性が低く、長期の投与が可能であって医薬品として有
用であることを確認し、本発明をなすに至った。したが
って本発明は長期にわたって投与、特に経口投与が可能
な抗炎症剤を提供することを目的とする。
以下本発明について詳しく説明する。
一般式（１）で示されるピベリジルアセチルアミノ安息
香酸エチルは、既知物質であり、局所麻酔作用、鎮座作
用、制吐作用を有する薬剤として実用に供されているが
、本発明者はさらに研究を重ねた結果、本物費が抗症剤
としての薬効をもち経口投与の形態において使用できる
ことを見出した。
香酸エチルは、既知物質であり、局所麻酔作用、鎮座作
用、制吐作用を有する薬剤として実用に供されているが
、本発明者はさらに研究を重ねた結果、本物費が抗症剤
としての薬効をもち経口投与の形態において使用できる
ことを見出した。
次に本物質の毒物学的特性および薬理学的特性について
順を追って説明する。
順を追って説明する。
ｔｌ｝ 急性毒性
すでに知られている如く、本物質のマウスに対する急性
毒性は文献によれば次の通りである。
毒性は文献によれば次の通りである。
表 １ 本物質のＬＤ５ｏ値
上記に示されるように、本物質が高いＬＤ５。
を示し、医薬として安全に適用できることが確認される
。‘２１ 抗炎症作用 ‘１｝ カラゲニン浮腫抑制作用 ＶａｎＡｒａｍｎｅｔ．ａｔ．（１９６３）の方法に従
い、１群１０匹のラットに検体１００の９／ｋ９を強制
経口投与し、投与１時間後に右後８支足藤に１％Ｃａｒ
ｒａｇｅｅｎｉｎ生理食塩懸濁液を０．１泌注射し、経
時的に足容積を測定し次式により抑制率を求めた。
。‘２１ 抗炎症作用 ‘１｝ カラゲニン浮腫抑制作用 ＶａｎＡｒａｍｎｅｔ．ａｔ．（１９６３）の方法に従
い、１群１０匹のラットに検体１００の９／ｋ９を強制
経口投与し、投与１時間後に右後８支足藤に１％Ｃａｒ
ｒａｇｅｅｎｉｎ生理食塩懸濁液を０．１泌注射し、経
時的に足容積を測定し次式により抑制率を求めた。
（１−Ｔ／Ｃ）×１００＝１．Ｒ．（％）Ｔ：投与群平
均足疎容積 Ｃ：対照群 〃 【２｝ 肉芽種抑制作用 Ｗｉｎ企ｒｅｔ．ａｌ．（１９６３）の方法に従い、１
群６匹のラットの背部皮下に正中線を左右対称とし３０
±１の９のコットンベレツト（Ｃｏｔｔｏｎｗｏｏｌ
ｐｅｌｌｅｔ）を２個楢込み検体１００の９／ｋ９を７
日間連続経口投与し、８日目に肉芽を摘出し、乾燥重量
を測定し上記（１｝と同様に抑制率を求めた。
均足疎容積 Ｃ：対照群 〃 【２｝ 肉芽種抑制作用 Ｗｉｎ企ｒｅｔ．ａｌ．（１９６３）の方法に従い、１
群６匹のラットの背部皮下に正中線を左右対称とし３０
±１の９のコットンベレツト（Ｃｏｔｔｏｎｗｏｏｌ
ｐｅｌｌｅｔ）を２個楢込み検体１００の９／ｋ９を７
日間連続経口投与し、８日目に肉芽を摘出し、乾燥重量
を測定し上記（１｝と同様に抑制率を求めた。
｛３’ 抗惨出作用
Ｂａｒｉｓ．ｅｔ．ａｌ．（１９６５）らの方法に従い
、１群６匹のラットの背部皮下に空気を注入ポーチを作
成し、ポーチ中に１％Ｃｒｏ■ｎｏｉｌ（ゴマ油中）０
．５の‘を注入、検体１００の９／ｋ９を５日目間連続
経口投与し、６日目にポーチ内の浸糟液量を測定して、
上言己ｍと同様に抑制率を求めた。
、１群６匹のラットの背部皮下に空気を注入ポーチを作
成し、ポーチ中に１％Ｃｒｏ■ｎｏｉｌ（ゴマ油中）０
．５の‘を注入、検体１００の９／ｋ９を５日目間連続
経口投与し、６日目にポーチ内の浸糟液量を測定して、
上言己ｍと同様に抑制率を求めた。
結果を表２に示す。表 ２ 本物質の抗炎症作用投与
量 １００雌／Ｋ９ｐ．ｏ．（対照群＝０ ）上記表２
から本物質は安定した抑制効果を示し抗炎症作用がある
ことが判った。
量 １００雌／Ｋ９ｐ．ｏ．（対照群＝０ ）上記表２
から本物質は安定した抑制効果を示し抗炎症作用がある
ことが判った。
上述した本物質の毒物学的特性および薬理学的特性から
みて、本物質は抗炎症剤として実用に供せられることが
理解される。
みて、本物質は抗炎症剤として実用に供せられることが
理解される。
次に本物質を上記抗炎症作用を有する治療剤として適用
するための製剤化について説明する。
するための製剤化について説明する。
本物質は抗炎症剤として使用する場合種々の形態で適用
できる。また、本物質は単独又は製薬上許容しうる希釈
剤および他の薬剤との混合物形態でも使用できる。本物
質は経口的又は非経口的にも適用できるので、それらの
投与に通した任意の形態をとり得る。さらに、本物費は
投薬単位形で提供することができ、有効薬量が含有され
ていれば散剤、額粒、錠剤、糖衣錠、カプセル、座薬、
懸濁剤、液剤、乳剤、アンプル、注射液などの種々の形
態をとり得る。したがって、本発明の薬剤は従来公知の
いかなる製剤化手段によっても調整可能であると理解す
べきである。
できる。また、本物質は単独又は製薬上許容しうる希釈
剤および他の薬剤との混合物形態でも使用できる。本物
質は経口的又は非経口的にも適用できるので、それらの
投与に通した任意の形態をとり得る。さらに、本物費は
投薬単位形で提供することができ、有効薬量が含有され
ていれば散剤、額粒、錠剤、糖衣錠、カプセル、座薬、
懸濁剤、液剤、乳剤、アンプル、注射液などの種々の形
態をとり得る。したがって、本発明の薬剤は従来公知の
いかなる製剤化手段によっても調整可能であると理解す
べきである。
なお、本発明の薬剤における本物質（有効成分）の含量
は０．０１〜１００％好ましくは０．１〜７０％（重量
）の広範囲に調整できる。本発明の薬剤は前述したよう
にヒトおよび動物に対して経口的もしくは非経口的に投
与されるが、特に経口投与が好ましい。
は０．０１〜１００％好ましくは０．１〜７０％（重量
）の広範囲に調整できる。本発明の薬剤は前述したよう
にヒトおよび動物に対して経口的もしくは非経口的に投
与されるが、特に経口投与が好ましい。
この場合、経口投与は舌下投与も包含するものであり、
非経口投与は、皮下、筋肉、静脈などの注射ならびに点
滴を包含する。本発明の薬剤の投与量は対象が動物かヒ
トにより、又年令、個人差、病状などに影響されるので
、場合によっては下記範囲外量を投与する場合も生ずる
が、一般にヒトを対象する場合、本物質の経口的投与量
は体重ｌｋ９、１日当り１〜２００の９、好ましくは１
０〜１００の夕であり、非経口的投与量は体重ｌｋ９、
１日当り０．１〜１０の９、好ましくは０．５〜２の９
を１回〜４回に分けて投与する。
非経口投与は、皮下、筋肉、静脈などの注射ならびに点
滴を包含する。本発明の薬剤の投与量は対象が動物かヒ
トにより、又年令、個人差、病状などに影響されるので
、場合によっては下記範囲外量を投与する場合も生ずる
が、一般にヒトを対象する場合、本物質の経口的投与量
は体重ｌｋ９、１日当り１〜２００の９、好ましくは１
０〜１００の夕であり、非経口的投与量は体重ｌｋ９、
１日当り０．１〜１０の９、好ましくは０．５〜２の９
を１回〜４回に分けて投与する。
以下に実施例として本発明の薬剤の製剤化の具体例を示
す。実施例中の部は特記しない限り重量を示す。実施例
１ ピベリジルアセチルアミノ安息香酸エチル ２礎郭沈降
炭酸カルシウム ２碇部マグネシ
ァーアルミナハイドレィト ３５部デンプン
２５部を均一に混合し
て控和後、破砕、造粒し、乾燥し、筋別して、顎粒剤と
する。
す。実施例中の部は特記しない限り重量を示す。実施例
１ ピベリジルアセチルアミノ安息香酸エチル ２礎郭沈降
炭酸カルシウム ２碇部マグネシ
ァーアルミナハイドレィト ３５部デンプン
２５部を均一に混合し
て控和後、破砕、造粒し、乾燥し、筋別して、顎粒剤と
する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で示されるピペリジルアセチルアミノ安息香酸エチルを
有効成分とすることを特徴とする抗炎症剤。 ２ 経口投与形態にある特許請求の範囲第１項に記載の
抗炎症剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP54151622A JPS6040408B2 (ja) | 1979-11-21 | 1979-11-21 | ピペリジルアセチルアミノ安息香酸エチルを含有する抗炎症剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP54151622A JPS6040408B2 (ja) | 1979-11-21 | 1979-11-21 | ピペリジルアセチルアミノ安息香酸エチルを含有する抗炎症剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5675429A JPS5675429A (en) | 1981-06-22 |
| JPS6040408B2 true JPS6040408B2 (ja) | 1985-09-11 |
Family
ID=15522560
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP54151622A Expired JPS6040408B2 (ja) | 1979-11-21 | 1979-11-21 | ピペリジルアセチルアミノ安息香酸エチルを含有する抗炎症剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6040408B2 (ja) |
-
1979
- 1979-11-21 JP JP54151622A patent/JPS6040408B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5675429A (en) | 1981-06-22 |
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