JPS6040410B2 - ピペリジルアセチルアミノ安息香酸エチルを含有する血糖降下剤 - Google Patents
ピペリジルアセチルアミノ安息香酸エチルを含有する血糖降下剤Info
- Publication number
- JPS6040410B2 JPS6040410B2 JP54151624A JP15162479A JPS6040410B2 JP S6040410 B2 JPS6040410 B2 JP S6040410B2 JP 54151624 A JP54151624 A JP 54151624A JP 15162479 A JP15162479 A JP 15162479A JP S6040410 B2 JPS6040410 B2 JP S6040410B2
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- JP
- Japan
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- acetylaminobenzoate
- hypoglycemic agent
- substance
- containing ethyl
- agent containing
- Prior art date
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- Expired
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、下記一般式（１）で示されるピベリジルアセ
チルアミ／安息香酸エチルを含有する血糖降下剤に関す
る。
チルアミ／安息香酸エチルを含有する血糖降下剤に関す
る。
本発明者は、上記一般式で示されるピベリジルアセチル
アミノ安息香酸エチル（以下、本物質と略称する）が血
糖降下作用を有することを見出し、一方、本物質は毒性
が低く、長期の投与が可能であって医薬品として有用で
あることを立証し、本発明をなすに至った。
アミノ安息香酸エチル（以下、本物質と略称する）が血
糖降下作用を有することを見出し、一方、本物質は毒性
が低く、長期の投与が可能であって医薬品として有用で
あることを立証し、本発明をなすに至った。
したがって本発明は長期にわたって投与、特に経口投与
が可能な血糖降下剤を提供することを目的とする。
が可能な血糖降下剤を提供することを目的とする。
以下本発明について詳しく説明する。
一般式（１）で示されるピベリジルアセチルァミノ安息
香酸エチルは、既知物質であり、局所麻酔、鎮連作用、
制吐作用を有する薬剤として実用に供されているが、本
発明者はさらに研究を重ねた結果、本物質が血糖降下剤
としての薬効をもち経口投与の形態において使用できる
ことを見出した。
香酸エチルは、既知物質であり、局所麻酔、鎮連作用、
制吐作用を有する薬剤として実用に供されているが、本
発明者はさらに研究を重ねた結果、本物質が血糖降下剤
としての薬効をもち経口投与の形態において使用できる
ことを見出した。
次に本物質の毒物学的特性および薬理学的特性について
順を追って説明する。
順を追って説明する。
‘１’急性毒性
すでに知られている如く、本物質のマウスに対する急性
毒性は文献によれば次の通りである。
毒性は文献によれば次の通りである。
表１．本物質のＬＤ５ｏ値
上記に示されるように、本物質が高いＬＤ５。
を示し、医薬として安全に適用できることが確認される
。■ 血糖降下作用 スレプトゾトシン８０磯′ｋ９をウイスター（Ｗｉｓｔ
ａｒ）系ラットの腹腔内に投与し、約１週間後尿糖、血
糖腸性が確認され、更にレギュラーィンシュＩＪン投与
により尿糖、血糖低下を示したもので数日後、高尿糖、
高血糖が再び確認されたもののみを糖尿病モデル動物と
して次の試験を行なった。
。■ 血糖降下作用 スレプトゾトシン８０磯′ｋ９をウイスター（Ｗｉｓｔ
ａｒ）系ラットの腹腔内に投与し、約１週間後尿糖、血
糖腸性が確認され、更にレギュラーィンシュＩＪン投与
により尿糖、血糖低下を示したもので数日後、高尿糖、
高血糖が再び確認されたもののみを糖尿病モデル動物と
して次の試験を行なった。
本物費をＣＭＣ一Ｎａ２％含有の蒸留水に懸濁し、１０
０の９′ｋ９量を経口投与した。
０の９′ｋ９量を経口投与した。
尾静脈より血液を採取し、グルコースを酵素法（ＲａＢ
Ａキット）により測定した。
Ａキット）により測定した。
結果を表２に示す。表２ 本物質の血糖降下作用
この結果より本物質は皿糖降下剤として有用であること
がわかる。
がわかる。
即ち糖尿病に有効であると云える。次に、本物質を上記
血糖値降下の治療剤として適用するための製剤化につい
て説明する。
血糖値降下の治療剤として適用するための製剤化につい
て説明する。
本物質は血糖降下剤として使用する場合種々の形態で適
用できる。
用できる。
また、本物質は単独又は製薬上許容しうる希釈剤および
他の薬剤との混合物形態でも使用できる。本物質は経口
的又は非経口的にも適用できるので、それらの投与に適
した任意の形態をとり得る。さらに、本物費は投薬単位
形で提供することができ、有効薬量が含有されていれば
散剤、顎粒、錠剤、糖衣錠、カプセル、座薬、懸濁剤、
液剤、乳剤、アンプル、注射液などの種々の形態をとり
得る。したがって、本発明の薬剤は従来公知のいかなる
製剤化手段の適用によっても調製可能であると理解すべ
きである。
他の薬剤との混合物形態でも使用できる。本物質は経口
的又は非経口的にも適用できるので、それらの投与に適
した任意の形態をとり得る。さらに、本物費は投薬単位
形で提供することができ、有効薬量が含有されていれば
散剤、顎粒、錠剤、糖衣錠、カプセル、座薬、懸濁剤、
液剤、乳剤、アンプル、注射液などの種々の形態をとり
得る。したがって、本発明の薬剤は従来公知のいかなる
製剤化手段の適用によっても調製可能であると理解すべ
きである。
なお、本発明の薬剤における本物質（有効成分）の含量
は０．０１〜１００％好ましくは０．１〜７０％（重量
）の広範囲に調整できる。本発明の薬剤は前述したよう
にヒトおよび動物に対して経口的もしくは非経口的に技
口されるが、特に経口投与が好ましい。この場合、経口
投与は舌下投与も包含するものであり、非経口投与は、
皮下、筋肉、静脈などの注射ならびに点滴を包含する。
本発明薬剤の投与量は対象が動物がヒトにより、又年令
、個人差、病状などに影響されるので、場合によっては
下記範囲外量を投与する場合も生ずるが、一般にヒトを
対象する場合、本物質の経口的投与量は体重ｌｋ９、１
日当り１〜２００奴、好ましくは１０〜１００の９であ
り、非経口的投与量は体重ｌｋ９、１日当り０．１〜１
０の９、好ましくは０．５〜２雌を１回〜４回に分けて
投与する。
は０．０１〜１００％好ましくは０．１〜７０％（重量
）の広範囲に調整できる。本発明の薬剤は前述したよう
にヒトおよび動物に対して経口的もしくは非経口的に技
口されるが、特に経口投与が好ましい。この場合、経口
投与は舌下投与も包含するものであり、非経口投与は、
皮下、筋肉、静脈などの注射ならびに点滴を包含する。
本発明薬剤の投与量は対象が動物がヒトにより、又年令
、個人差、病状などに影響されるので、場合によっては
下記範囲外量を投与する場合も生ずるが、一般にヒトを
対象する場合、本物質の経口的投与量は体重ｌｋ９、１
日当り１〜２００奴、好ましくは１０〜１００の９であ
り、非経口的投与量は体重ｌｋ９、１日当り０．１〜１
０の９、好ましくは０．５〜２雌を１回〜４回に分けて
投与する。
以下に実施例として本発明の薬剤の製剤化の具体例を示
す。実施例中の部は特記しない限り重量を示す。実施例
１ ピベリジルアセチルアミ／安息香酸エチル ２碇都沈降
炭酸カルシウム ２０〃マグネシ
アーアルミナハイドレイト ３５〃デンプン
２５〃を均一に混
合して控和後、破砕、造粒し乾燥し、節別して顎粒剤と
する。
す。実施例中の部は特記しない限り重量を示す。実施例
１ ピベリジルアセチルアミ／安息香酸エチル ２碇都沈降
炭酸カルシウム ２０〃マグネシ
アーアルミナハイドレイト ３５〃デンプン
２５〃を均一に混
合して控和後、破砕、造粒し乾燥し、節別して顎粒剤と
する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で示されるピペリジルアセチルアミノ安息香酸エチルを
有効成分とすることを特徴とする血糖降下剤。 ２ 経口投与形態にある特許請求の範囲第１項記載の血
糖降下剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP54151624A JPS6040410B2 (ja) | 1979-11-21 | 1979-11-21 | ピペリジルアセチルアミノ安息香酸エチルを含有する血糖降下剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP54151624A JPS6040410B2 (ja) | 1979-11-21 | 1979-11-21 | ピペリジルアセチルアミノ安息香酸エチルを含有する血糖降下剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5675431A JPS5675431A (en) | 1981-06-22 |
| JPS6040410B2 true JPS6040410B2 (ja) | 1985-09-11 |
Family
ID=15522605
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP54151624A Expired JPS6040410B2 (ja) | 1979-11-21 | 1979-11-21 | ピペリジルアセチルアミノ安息香酸エチルを含有する血糖降下剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6040410B2 (ja) |
-
1979
- 1979-11-21 JP JP54151624A patent/JPS6040410B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5675431A (en) | 1981-06-22 |
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