JPS6040409B2 - ピペリジルアセチルアミノ安息香酸エチルを含有する抗動脈硬化症剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、下記一般式（１）で示されるピベリジルアセ
チルアミノ安息香酸エチルを含有する抗動脈硬化症剤に
関する。

本発明は上記一般式で示されるピベリジルアセチルァミ
ノ安息香酸エチル（以下本本物質と略称する。

）が血中脂質降下作用をすることを見出し、一方、本物
質は毒性が低く、長期の投与が可能であって医薬品とし
て有用であることを立証し、本発明をなすに至った。し
たがって本発明は長期にわたって投与、特に経口投与が
可能な抗動脈硬化症剤を提供することを目的とする。

以下本発明について詳しく説明する。一般式（１）で示
されるピベリジルアセチルアミノ安息香酸エチルは、既
知物質であり、局所麻酔作用、鎮連作用、制吐作用を有
する薬剤として実用に供されているが、本発明者はさら
に研究を重ねた結果、本物質が抗動脈硬化症剤としての
薬効をもち経口投与の形態において使用できることを見
出した。

次に本発明の毒物学的特性および薬理学的特性について
順を追って説明する。

○）急性毒性 すでに知られている如く、本物質のマウスに対する急性
毒性は文献によれば次の通りである。

表１．本物質のＬＤ５ｏ値 上記に示される如く、本物質が高いＬＤ別を示し、医薬
として安全に適用できることが確認される。

（２’血中脂質降下作用 日本白色種雄・性ウサギにコレステロール１％含有固型
飼（ＣＲ−１）を経口自由摂取させ、約３ケ月後血清脂
質成分の上昇を確認してこれを実験的動脈硬化モデル動
物として使用した。

これらの動脈硬化モデル動物に、本物質をＣＭＣ−Ｎａ
２％の含有のの蒸溜水に懸濁し、１００の９／ｋ９を経
口投与した。

投与後経時的に耳静脈より採血して血清脂質分析を実施
し、血液中の総コレステロールの変化を酵素法により又
８−リポタンパクは比濁法により測定した。結果を表２
に示す。表２ 本物質の血中脂質降下作用 投 与 量 １００の仔水タ Ｐ．０．上述した
本物質の毒物学的特性および薬理学的特性からみて、本
物質か抗動脈硬化症剤として実用に供せるれることが理
解される。

次に、本物質を上記抗動脈硬化作用を有する治案剤とし
て適用するための製剤化について説明する。

本物質は抗動脈硬化剤として使用する場合種々形態で適
用できる。

また、−本物質は単独又は製薬上許容しうる希釈剤およ
び他の薬剤との混合物形態でも使用できる。本物質は経
口的又は非経口的にも適用できるので、それらの投与に
適した任意の形態をとり得る。さらに、本物質は投薬単
位形で提供することができ、有効薬量が含有されていれ
ば散剤、顎粒、錠剤、健衣錠、カプセル、座薬、懸濁剤
、液剤、乳酸、アンプル、注射液などの種々の形態をと
り得る。したがって、本発明の薬剤は従釆公知のいかな
る製剤化手段の適用によっても調製可能であると理解す
べきである。

なお、本発明の薬剤における本物質（有効成分）の含量
は０．０１〜１００％好ましくは０．１〜７０％（重量
）の広範囲に調整できる。本発明の薬剤は前述したよう
にヒトおよび動物に対して経口的もしくは非経口的に投
与されるが、特に経口投与が好ましい。この場合、経口
投与は舌下投与も包含するものであり、非経口投与は、
皮下、筋肉、静脈などの注射ならびに点滴を包含する。
本発明薬剤の投与量は対象が動物かヒトにより、又年令
、個人差、病状などに影響されるので、場合によっては
下記範囲外量を投与する場合も生ずるが、一般にヒトを
対象する場合、本物質の経口的投与量は体重ｌｋ９、１
日当り１〜２００の９、好ましくは１０〜１００の９で
あり、非経口的投与量は体重ｌｋｇ、１日当り０．１〜
１０ｗ９、好ましくは０．５〜２の９を１回〜４回に分
けて投与する。

以下に実施例として本発明の薬剤の製剤化の具体例を示
す。実施例中の部は特記しない限り重量を示す。実施例
１ ピベリジルアセチルアミノ安息香酸エチル ２碇部沈降
炭酸カルシウム ２碇邦マグネ
シアーアルミナハイドレィト ３５部デンプン
２５部を均一に混合
して違和後、破砕、造粒し、乾燥し、筋別して額粒剤と
する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で示されるピペリジルアセチルアミノ安息香酸エチルを
   有効成分とすることを特徴とする抗動脈硬化症剤。 ２ 経口投与形態にある特許請求の範囲第１項記載の抗
   動脈硬化症剤。