JPS6045523A - 解熱鎮痛剤 - Google Patents

解熱鎮痛剤

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JPS6045523A
JPS6045523A JP58147237A JP14723783A JPS6045523A JP S6045523 A JPS6045523 A JP S6045523A JP 58147237 A JP58147237 A JP 58147237A JP 14723783 A JP14723783 A JP 14723783A JP S6045523 A JPS6045523 A JP S6045523A
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JP
Japan
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nervous system
central nervous
protein
system depressant
protein polysaccharide
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JP58147237A
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JPH0326171B2 (ja
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Takami Fujii
藤井　孝美
Yoshiharu Oguchi
小口　義春
Kenichi Matsunaga
謙一 松永
Masanori Ubusawa
生沢　政則
Noriyuki Toyoda
豊田　教之
Takao Furusho
古荘　孝雄
Chikao Yoshikumi
吉汲　親雄
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Kureha Corp
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Kureha Corp
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はカワラタケ属に属する担子菌由来の蛋白多糖体
を主成分と−する中枢神経抑制剤に係り、詳しくはクレ
スチンよりなる中枢神経抑制剤に関づる。該クレスチン
は、抗腫瘍剤として既に社会に提供されており、極めて
低毒性で、且つ腸内菌叢撹乱などの心配がなく、長期投
与が可能である。
また、変異原性やアレルギー反応などにも影響を与えず
、したがって、健康な人に対する催奇形成や、アレルギ
ー反応の危険もなく、極めＣ安全な物質である。
本発明者等は、本発明の前記蛋白多糖体が抗胛瘍効果に
加えて中枢神経抑制作用の薬理効果をも有していること
を知見し、本発明に至ったものぐある。
本発明の活性成分である蛋白多糖体は、鎮痛作用並びに
解熱作用を有し′（おり、中枢神経抑制剤として、また
特に鎮痛剤または解熱剤として有用である。
本発明中枢神経抑制剤の活性成分である蛋白多糖体は、
例えば特公昭４Ｂ−１７１４９号公報、特公昭５１−３
６３２２号公報、特公昭５６−１４２７４号公報、特公
昭５６−１４２７６号公報、特公昭５６−３９２８８号
公報などに記載されている公知の物質であり、カワラタ
ケ属に属する担子菌を培養して得られる菌糸体培養物（
３ｒｏｔｈ）又は子実体の熱水又はアルカリ溶液による
抽出物であって、約１８〜３８％の蛋白質を含み、５．
０００〜３００，０００　（超遠心分離測定法）の分子
鎖を有するものぐある。本発明の蛋白多糖体のうち、カ
ワラタケ菌糸体ｒＦＥＲＭ−Ｐ２４１２（ΔＴＣＣ２０
５４７）　］由来の蛋白多糖体は、前記したとおり、ク
レスチンという商品名で市販されているものであり（最
近の新薬　第２８集１４〜１６ページ、　１９７７年及
び第２９集９６〜１０１ページ、　１９７８年、医薬品
要覧第１３４６ページ、昭和５４年５月第６版、薬業時
報社発行、医療薬　日本医薬品集第７版第２４０ページ
、　１９８３年、薬業時報着発行）、ＰＳ−にとも呼称
されているものであって、その性状の一端を示せば次の
とおりである。
主要画分の糖部分はβ−Ｄ−グルカンで、このグルカン
部分の構造は１→３，１→４および１−）６結合を含む
分校構造であり、蛋白質の椙成アミノ酸は、アスパラギ
ン酸、グルタミン酸等の酸性アミノ酸とバリン、ロイシ
ン等の中性アミノ酸が多く、リジン、アルギニン等の塩
基性アミノ酸は少ない。水に可溶で、メタノール、ピリ
ジン、りｏ　ｒ］ボルム、ベンじン、ヘキ４ノーンには
殆んど溶りない。約１２０℃から徐々に分解づる。
以ト、本発明中枢神経抑制剤の鎮痛作用及び解熱作用に
ついて説明する。
１）鎮痛作用 マウスを用い、機械的刺激法（圧刺激法）および化学的
刺激法により、本発明蛋白多糖体の活性物質の鎮痛作用
を検討したどころ、該蛋白多糖体１０００　ｎ＋　Ｑ　
／　ｋ　（Ｉの経口投与により、それぞれ仮性逃避反応
出現時、圧の上昇ど出現まＣの峙間の延長、おにびＷｒ
ｊｔｈｉｎｇ数の減少が認められた。
２）解熱作用 ラッ１〜を用い、ビール酵母皮下投与法により、本発明
蛋白多糖体の解熱作用を検討したところ、該活性物質１
０１００Ｏ］／　ｋＬＪの経口投与により発熱抑制効果
がみられ、ビール酵母無処理ラットのレベルまでの体温
の低下が認められた。
本発明の蛋白多糖体は、その毒性が極めて低く且つ副作
用も殆んど生起しないなど、生体に対し°Ｃ非常に安全
な物質であると知られている。本発明の蛋白多糖体の急
性毒性値を下記表−１に示す。
表−１ なお、」：掲表−１に示される急性毒性値は、下記試験
法ににり調べたものである。
マウスはＩ　ＣＲ−Ｊ　ＣＬ系、４〜５週令、体重２１
〜２４Ｑのものを、ラットは６竜系、４へ・５週令、体
重１００〜１５０（ｌのものを用いた。本発明蛋白多糖
体の投与経路は、静脈内、皮下、腹腔内および経［コの
四経路の投与を実施した。本発明の蛋白多糖体を４理食
塩水に溶解して投与し、７Ｈ間にわたり、一般症状、り
１１自ならびに体重について観察し、観察期間終了後に
屠殺剖検した。
表−１に示されるように、ラット、マウスども投与可能
な最大投与量においてもまったく死亡例は認められず、
Ｌ　Ｉ）　値の界定が事実−に不可能な０ 程に、本発明の蛋白多糖体は生体に対して極めて安全で
ある。
すなわち、本発明の蛋白多糖体は急性毒性も極めて低く
、安全な医薬品であり、化学的および物理的刺激に対づ
る鎮痛作用、ビール酵母による発熱抑制作用を示すこと
より中枢神経抑制剤として有用である。
本発明の蛋白多糖体は、中枢神経抑制剤どしく用いる場
合、任意の剤型にづることができる。又、投与も各経路
で行なわれる。
本発明の中枢神経抑制剤と他の中枢神経抑制剤、例えば
麻薬性鎮痛剤や非麻薬性鎮荊剤、リリブル酸系、ピラゾ
ロン系、インドール系、フに−ル１１１酸系、アン１〜
ラニール酸系、ブ用ノビリジン系。
ピリミジン系、ピリミジニールピラゾール系、ベンゾト
リアジン系およびペンゾブノノゾリノン系鎮痛解熱潤炎
剤と４１１用りることにより、（７１用効果がみられる
。
経口投与の場合には、それに適用される錠剤、顆粒剤、
散剤、カプレル剤などは、それらの組成物中に製剤上一
般に使用される結合剤、包含剤、賦形剤、潤滑剤、崩壊
剤、湿潤剤のような添加物を含有していてもよく、又経
日用液体製剤として用いる場合は、内用水剤、振どう合
剤、！！濁液剤、乳剤、シロップ剤の形態であってもよ
く、又使用する前に再溶解させる乾燥生成物の形態であ
ってもよい。さらに、このような液体製剤は酋通用いら
れる添加剤、保存剤のいずれを含有し−Ｃもよい。
注射用の場合には、その組成物は安定剤、緩衝剤、保存
剤、等張化剤などの添加剤を含んでいてもよく、単位投
与量アンプル、又は多投５量容器中で提供される。なお
、上記組成物は水溶液、懸濁液、溶液、油性または水性
ビヒクル中の乳液のような形態であってもよく、一方活
性成分は使用する前に適当なビヒクルたとえば発熱物質
不含の滅菌した水で再溶解させる粉末であってもよい。
本発明の中枢神経抑制剤は人間及び動物に経口的または
非経口的に投与されるが経口投与が好ましい。経口的投
与は舌下投与を包含りる。非経１」的投与は注射、例え
ば皮下、筋肉、静脈注射、点滴などを含む。
本発明の中枢神経抑制剤の投与量は動物か人間により、
また年齢、個人差、病状などに影響されるので、場合に
よっては下記範囲外の■を投Ｌうする場合も生ずるが、
一般に人間を対象とりる揚台、本発明活性物質の経口投
与」は体重１１りｑ、１１−」当り１０〜１００１００
Ｏ，好ましくは２０〜６００ｍｇを１回から３回に分り
で投！′ｊする。
゛実施例１ １）鎮痛作用 機械的刺激法（圧刺激法） 高木、亀山らの圧刺激装置（夏目製作所製）を用いた。
被検動物はＩＣＲ系マウス（♀）を用い、マウスの尾根
部に圧力を加え、疼痛闘イ１０が５０〜８０ｍｍＨＱを
示すものを選び１群１０匹とした。
クレスチン１０１００Ｏ／ｋ（＋を経口投与後、経時的
に測定を行ない、被検動物が仮性逃避反応を示した時点
までの圧と所要時間（秒）とを測定し、眼圧と該所要時
間とにより鎮痛効果を判定した。
タレ。メチン投与群はいずれも仮性逃避反応出規時、圧
が対照群よりも高く、また出現時間も対照群よりも延長
される傾向を示し、鎮痛効果が確認された。
化学的刺激法 ＩＣＲ系マウス、５〜６週令（♀）マウスを１群１０匹
とし、ＫＯ３ｔＱｔ　ｅｊ　ａｌ　（１９５！Ｊ）の方
法に準拠して、クレスチン１０１００Ｏ／　ｋΩを経口
投与後３０分後に０．６％酢酸溶液を０．１ｍｌ／１０
ｇマウス体重当り腹腔内に注射し、さらに１０分後より
１０分間マウスにおきるＷｒｉｔｈｉｎｇ数を計数し、
次式により対照群に対する抑制率（％）をめた。
（１−Ｔ／Ｃ）　ｘ　１ｏｏ＝　１．’Ｒ，（％）−Ｕ
：　投与群の平均Ｗｒｉｔｈｉｎ（ｌ　ａＣ：　対照群
の平均Ｗｒｉｔｈｉｎｇ数クレスチンの投与により、Ｗ
ｒｉｔｈｉｎｇ数は、対照群に比べて明らかに減少して
おり、抑制率は５２．１％と有意の鎮痛効果が得られた
。
２）解熱作用 Ｗｉｎｔｅｒ　ｅＬ　ａｌ　（１９６１）の方法に準じ
、１８Ｙ６匹のラッ１〜に２０％ビール酵母懸濁液を皮
下投与し、１０時間絶食後、クレスチン１００１００Ｏ
／　ｋ（］を経１］投与し、経時的に直腸温を測定しく
クレスチンの発熱抑制効果を調べた。
その結果、クレスチン投与により解熱効果がみられ、発
熱ラットの体温をほとんど無処置ラットのレベルまで下
げる効果を示した。
実施例２ ＪｊＥ力式自動充埴機を用い、０号硬カプレルにクレス
チンを３３０ｍｇ充填し、カプセルを作製した。
代理人弁鳳士今　村　スじ

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）　カワラタケ属に属する担子菌を培養して得られ
    る菌糸体又は子実体の熱水又はアルカリ溶液による抽出
    物であって、約１８〜３８％の蛋白質を含み、分子量が
    ５　、０００〜３００，０００　（超遠心分離測定法）
    である蛋白多糖体を活性成分とづる中枢神経抑制剤。
  2. （２）　前記蛋白多糖体Ｄ）クレスチンであることを特
    徴とする特許請求の範囲第１項に記載の中枢神経抑制剤
    。
  3. （３）　解熱鎮痛剤であることを特徴とする特許請求の
    範囲第１項又は第２項に記載の中枢神経抑制剤。
JP58147237A 1983-08-11 1983-08-11 解熱鎮痛剤 Granted JPS6045523A (ja)

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JPH0326171B2 JPH0326171B2 (ja) 1991-04-10

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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US5693610A (en) * 1994-08-25 1997-12-02 Kureha Chemical Industry Co., Ltd. Binding agent for growth factor
JP4863870B2 (ja) * 2004-04-01 2012-01-25 株式会社クレハ 抗アレルギー剤

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