JPS6081125A - ベンシクラン外用剤 - Google Patents
ベンシクラン外用剤Info
- Publication number
- JPS6081125A JPS6081125A JP19057183A JP19057183A JPS6081125A JP S6081125 A JPS6081125 A JP S6081125A JP 19057183 A JP19057183 A JP 19057183A JP 19057183 A JP19057183 A JP 19057183A JP S6081125 A JPS6081125 A JP S6081125A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- water
- preparation
- benzicran
- fumarate
- alcohol
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、有効成分として、公知であるベンジクランま
たほぞの塩（例えばフマル酸塩）を含有する外用剤に関
するものである。
たほぞの塩（例えばフマル酸塩）を含有する外用剤に関
するものである。
本発明の目的は有効成分としてのヘンシフラン九１［が
局所において吸収され効果を発揮する医療上イ〕用かつ
製剤的にすぐれた外用剤を提供することにある。
局所において吸収され効果を発揮する医療上イ〕用かつ
製剤的にすぐれた外用剤を提供することにある。
ベンジクラン（８−［（１−ベンジルシクロヘプチル）
オキシ）Ｎ、Ｎ−ジメチルプロピルまたはその塩（以下
ベンジクラン等という）はパｏ ７． （］１）Ｉａｌ
ｌｏｓ ）ら〔ハンガリー特許第１５１８６５号明細書
（１９６５））−こよって開発された薬物で抗けいれん
作用および血管拡張作用を有する。現在フマル酸塩とし
て、経口剤あるいは注射剤として市販され卓越した効果
が認められているが、外用剤については知られていない
し、外用剤として適用してもベンジクラン等が皮膚を通
して十分吸収されなければ実用性がない。また製剤的に
も安定かつ無刺激性である必要等、多くの困難を伴いそ
れぞれの剤形で、特異的な製剤の工夫が必要である。一
方、一般的に軽口剤として有効であっても皮膚から吸収
されて局所において効果を発揮することが期待される外
用剤として成功している薬物の例はほとんどない。従っ
て一般的には経口剤を効果が発揮する外用剤として適用
することは不可能であると考えられてきた。前述のごと
く末梢血管拡張剤としてのベンジクラン等を外用剤とし
て製剤化したものはいまだ存在していない。
オキシ）Ｎ、Ｎ−ジメチルプロピルまたはその塩（以下
ベンジクラン等という）はパｏ ７． （］１）Ｉａｌ
ｌｏｓ ）ら〔ハンガリー特許第１５１８６５号明細書
（１９６５））−こよって開発された薬物で抗けいれん
作用および血管拡張作用を有する。現在フマル酸塩とし
て、経口剤あるいは注射剤として市販され卓越した効果
が認められているが、外用剤については知られていない
し、外用剤として適用してもベンジクラン等が皮膚を通
して十分吸収されなければ実用性がない。また製剤的に
も安定かつ無刺激性である必要等、多くの困難を伴いそ
れぞれの剤形で、特異的な製剤の工夫が必要である。一
方、一般的に軽口剤として有効であっても皮膚から吸収
されて局所において効果を発揮することが期待される外
用剤として成功している薬物の例はほとんどない。従っ
て一般的には経口剤を効果が発揮する外用剤として適用
することは不可能であると考えられてきた。前述のごと
く末梢血管拡張剤としてのベンジクラン等を外用剤とし
て製剤化したものはいまだ存在していない。
このような状況のもと本発明者らは、前記のごとき効果
を発揮する外用剤について鋭意検討した結果、製剤的に
一定の工夫をほどこせば、ベンジクラン等は驚くべきこ
とに皮膚から十分吸収されることを見出し本発明を完成
した。
を発揮する外用剤について鋭意検討した結果、製剤的に
一定の工夫をほどこせば、ベンジクラン等は驚くべきこ
とに皮膚から十分吸収されることを見出し本発明を完成
した。
すなわち本発明はベンジクラン等並びに水および／また
はアルコール類を含有する外用剤で、使用するアルコー
ルとしては、例えばエタノール、イソプロパツール等の
一級アルコール、プロピレン、グリコール等の２価のア
ルコール、グリセリン等の３価のアルコール、ポリエチ
レングリコールごときのものがあげられる。配合墓とし
ては、アルコール類０．５〜７ｏチ（ｗ／ｗ ）及び精
製水２０〜７０％（Ｗ／Ｗ ）となるように混合するの
が好ましい。アルコール類は１ 種あるいは２稙以上が
用いられ通常２種以上が用いられる。
はアルコール類を含有する外用剤で、使用するアルコー
ルとしては、例えばエタノール、イソプロパツール等の
一級アルコール、プロピレン、グリコール等の２価のア
ルコール、グリセリン等の３価のアルコール、ポリエチ
レングリコールごときのものがあげられる。配合墓とし
ては、アルコール類０．５〜７ｏチ（ｗ／ｗ ）及び精
製水２０〜７０％（Ｗ／Ｗ ）となるように混合するの
が好ましい。アルコール類は１ 種あるいは２稙以上が
用いられ通常２種以上が用いられる。
本発明外用剤ではベンジクラン類はその薬効発現上、０
．１％以上含有される。上限は２０％まで含有すること
ができる。さらに本発明では吸収促進剤としてアジピン
酸ジイソプロピル等脳゛肪族ジカルホン酸アルキルエス
テルを用いてもよい一 本発明外用剤は軟膏、液剤、クリーム状軟膏剤、貼付剤
等いずれの形の外用製剤であっても良い。適用の具体例
としては、軟膏剤ではフマル酸ベンジクラン、水、シク
ロデキストリン、塩基性物質、カルボキシヒニルポリマ
ーの如き成分をアルコール類と共有させることで吸収性
の良い製剤を得ることができる。さらに必要に応じ通常
軟膏剤において使用される薬学上許容される添加剤を含
有させても良い。液剤は、水、１級アルコール及びグリ
コール類等の２価のアルコールを併用することでフマル
酸ベンジクランの濃度が高く、吸収性の良い製剤を得る
ことができる。特にベンジルアルコール等の溶解剤を用
いて溶解性を高めることができＩＯ％濃度の製剤が可能
となる。さらに必要に応じ通常液剤において使用される
薬学上許容される添加剤を含有させても良い。クリーム
剤は精製水、グリコール類等の２価アルコール及びステ
アリルアルコール等の脂肪族１価アルコールを併用する
ことでべとつきのない感触の良い製剤を得ることができ
る。さらに必要に応じ通常クリーム状軟膏剤において使
用される薬学上許容される添加物を含有させても良い。
．１％以上含有される。上限は２０％まで含有すること
ができる。さらに本発明では吸収促進剤としてアジピン
酸ジイソプロピル等脳゛肪族ジカルホン酸アルキルエス
テルを用いてもよい一 本発明外用剤は軟膏、液剤、クリーム状軟膏剤、貼付剤
等いずれの形の外用製剤であっても良い。適用の具体例
としては、軟膏剤ではフマル酸ベンジクラン、水、シク
ロデキストリン、塩基性物質、カルボキシヒニルポリマ
ーの如き成分をアルコール類と共有させることで吸収性
の良い製剤を得ることができる。さらに必要に応じ通常
軟膏剤において使用される薬学上許容される添加剤を含
有させても良い。液剤は、水、１級アルコール及びグリ
コール類等の２価のアルコールを併用することでフマル
酸ベンジクランの濃度が高く、吸収性の良い製剤を得る
ことができる。特にベンジルアルコール等の溶解剤を用
いて溶解性を高めることができＩＯ％濃度の製剤が可能
となる。さらに必要に応じ通常液剤において使用される
薬学上許容される添加剤を含有させても良い。クリーム
剤は精製水、グリコール類等の２価アルコール及びステ
アリルアルコール等の脂肪族１価アルコールを併用する
ことでべとつきのない感触の良い製剤を得ることができ
る。さらに必要に応じ通常クリーム状軟膏剤において使
用される薬学上許容される添加物を含有させても良い。
貼付剤としては、フマル酸ベンジクランを水及びグリセ
リン等の３価のアルコールを併用することで温感持続性
のある製剤を得ることができる。さらに必要に応じシク
ロデキストリン及び通常貼付剤において使用される薬学
上許容される添加物を含有させても良い。
リン等の３価のアルコールを併用することで温感持続性
のある製剤を得ることができる。さらに必要に応じシク
ロデキストリン及び通常貼付剤において使用される薬学
上許容される添加物を含有させても良い。
本発明の外用剤を適用することにより、”消化管障害等
の懸念なしに脳血流障害の改善がはかれるとともに末梢
血流障害に伴う、頭痛、肩こり、四肢のしびれや冷感、
凍傷、凍債の治療さらには頭皮血流改善によるハゲの防
止に極めて有用な効果が期待される。
の懸念なしに脳血流障害の改善がはかれるとともに末梢
血流障害に伴う、頭痛、肩こり、四肢のしびれや冷感、
凍傷、凍債の治療さらには頭皮血流改善によるハゲの防
止に極めて有用な効果が期待される。
次に実験例を示し本発明の効果を具体的に説明する。
く実験例１〉
ラット腹部皮膚の毛を刈り、１日後に直径８ｃｍの円内
に実施例１で調製しｔこゲル軟膏０．１？、及び実施例
８で調製した液剤ｏ、ｌ−及び実施例５で調製した貼伺
剤の基剤としてｏ、１１を塗布した後６時間後に回収し
回収量より吸収率を算出した。なお比較のため対照薬と
してインチパン軟膏を使用した。
に実施例１で調製しｔこゲル軟膏０．１？、及び実施例
８で調製した液剤ｏ、ｌ−及び実施例５で調製した貼伺
剤の基剤としてｏ、１１を塗布した後６時間後に回収し
回収量より吸収率を算出した。なお比較のため対照薬と
してインチパン軟膏を使用した。
インチパン軟膏は消炎鎮痛用の外用剤として整形外科領
域で広く用いられ、すぐれた治療効果が認められている
ものでゐつ°Ｃ５かつ当初経口剤として開発されたもの
が外用剤としても開発に成功した例である。（薬局３２
（３）１９８１） 上表から明らかなように、本発明外用剤はインチパン軟
ずｒと同等あるいはそれ以上のすぐれた吸収性を■して
いる。
域で広く用いられ、すぐれた治療効果が認められている
ものでゐつ°Ｃ５かつ当初経口剤として開発されたもの
が外用剤としても開発に成功した例である。（薬局３２
（３）１９８１） 上表から明らかなように、本発明外用剤はインチパン軟
ずｒと同等あるいはそれ以上のすぐれた吸収性を■して
いる。
本発明をさらに詳細に説明するために以下に実施例を示
すが、本発明は、これに限定されるものではない。
すが、本発明は、これに限定されるものではない。
〈実施例１〉
フマル酸ベンジクラン１ｙ−とシクロデキストリン３１
を水に溶解し、フロピレンゲリコールｉｏｙ、シイツブ
Ｕパノ′−ルアミン０．８１を加え混合する。さらにカ
ルボキシビニルポリマー０．８ｉ及び水を加え全景を１
００ｇ−とし膨潤後全体が均一になるまで充分に攪拌し
てフマル酸ベンジクランゲル軟嘴を得た。
を水に溶解し、フロピレンゲリコールｉｏｙ、シイツブ
Ｕパノ′−ルアミン０．８１を加え混合する。さらにカ
ルボキシビニルポリマー０．８ｉ及び水を加え全景を１
００ｇ−とし膨潤後全体が均一になるまで充分に攪拌し
てフマル酸ベンジクランゲル軟嘴を得た。
〈実施例２〉
ステアリルアルコール８？、セチルアルコール８１、モ
ノステアリン酸ポリオキシエチレンソルヒタン４Ｆを加
温溶解し、プロピレンクリコール２ｏｚ、フマル酸ベン
ジクラン０．５１を加え混合する。さらに水を加え全量
を１０ｏｆとし、混合乳化を行いフマル酸ヘンシクラン
クリーム状軟骨剤を得た。
ノステアリン酸ポリオキシエチレンソルヒタン４Ｆを加
温溶解し、プロピレンクリコール２ｏｚ、フマル酸ベン
ジクラン０．５１を加え混合する。さらに水を加え全量
を１０ｏｆとし、混合乳化を行いフマル酸ヘンシクラン
クリーム状軟骨剤を得た。
〈実施例８〉
水２０ｙ中にフマル酸ベンジクランｌ？を懸濁させる１
、その中にエタノール２０１ｉ’、プロピレングリコー
ル１ｏ？を加え、さらにベンジルアルコール２ｙを加え
る。次にアジピン酸ジイソプロピル５２−、モノラウリ
ン酸ポリエチレングリコ・−ル５！７−を加え、混合ら
解させる。さらに水を加え全量を１００−とじフマル酸
ベンジクラン外用液刑４・得た。
、その中にエタノール２０１ｉ’、プロピレングリコー
ル１ｏ？を加え、さらにベンジルアルコール２ｙを加え
る。次にアジピン酸ジイソプロピル５２−、モノラウリ
ン酸ポリエチレングリコ・−ル５！７−を加え、混合ら
解させる。さらに水を加え全量を１００−とじフマル酸
ベンジクラン外用液刑４・得た。
く実施例４〉
水２０Ｐ中にシクロデキストリン０．５テを溶解させる
。その中にフマル酸ベンジクラン０．５Ｐ、エタノール
２０？、フロピレンゲリコールｌＯ？を加え混合する。
。その中にフマル酸ベンジクラン０．５Ｐ、エタノール
２０？、フロピレンゲリコールｌＯ？を加え混合する。
さらに水を加え全量を１００−としフマル酩″ベンジク
ラン外用液剤を得たｄ 〈実施例５〉 マンニトール２０Ｆｔ、クリセリン２０ｙ１アジピン酸
ジイソプロピル２２・、ゼラチン２２、カルボキシメチ
ル老ルロースナトリウム５？を加え均一に混練する。さ
らにｌ−メントール０．１５’、カルボキシビニルポリ
マーｌｔ、フマル酸ベンジクラン５１、水を加え全量を
ＬＯＯＰとし、均一になるまで混練する。
ラン外用液剤を得たｄ 〈実施例５〉 マンニトール２０Ｆｔ、クリセリン２０ｙ１アジピン酸
ジイソプロピル２２・、ゼラチン２２、カルボキシメチ
ル老ルロースナトリウム５？を加え均一に混練する。さ
らにｌ−メントール０．１５’、カルボキシビニルポリ
マーｌｔ、フマル酸ベンジクラン５１、水を加え全量を
ＬＯＯＰとし、均一になるまで混練する。
ペースト状になったものを不織布の上に塗布し、フィル
ムラ１バーをし貼付剤を得た。
ムラ１バーをし貼付剤を得た。
〈実施例６〉
マンニトールＩｆＭ’、グリセリン８０１゜ゼラチン３
ｙ−を加え均一に混練する。さらにカルボキシビニルホ
リマー１．５！ｉ’、フマル酸ヘンシクラン３１、シク
ロテキストリン１２グ・、水を加え全脂ケ１００７−と
し、均一になるまで混練する。ペースト状になったもの
を不織布の上に塗布し、フィルムカパーヲシ貼イ」剤を
得た。
ｙ−を加え均一に混練する。さらにカルボキシビニルホ
リマー１．５！ｉ’、フマル酸ヘンシクラン３１、シク
ロテキストリン１２グ・、水を加え全脂ケ１００７−と
し、均一になるまで混練する。ペースト状になったもの
を不織布の上に塗布し、フィルムカパーヲシ貼イ」剤を
得た。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （１ン ベンジクラン（８−［（１−ベンジルシクロへ
ブチル）オキシ）−Ｎ、Ｎ−ジメチルブロビルアミノフ
またはその塩湛びに水および／もしくはアルコール類を
含有することを特徴とするベンジクラン外用剤 （２） 外用剤が軟膏剤、液剤または貼付剤である第１
項記載のベンジクラン外用剤 （３）ベンジクランまたはその塩を０．１〜２ｏチ含有
するように処方された特許請求の範囲第１才たは２項記
載のベンジクラン外用剤（４） フマル酸ベンジクラン
、水、アルコール類を含み、添加前としてシクロデキス
トリン、カルボキシビニルポリマー、塩基性物質を含有
することを特徴とし、その他必要に応じて薬学上許容さ
れる添加物を加Ａτ鯛創＆ ｆ１？−ゲル状秋膏である
特許請求の範囲第１．２または３項記載のベンジクラン
外用剤 （５） フマル酸ベンジクランｓ 水ｓ Ｂｒｔ 肪Ｍ
Ｌ 価アルコール及びグリコール類を含有することを
特徴とし、その他必要に応じて葵学上許餐される添加物
を加えて調製され１こクリーム状軟丹剤である特許請求
の範囲第１．２または３項記載のベンジクラン外用剤。 （６） フマル酸ベンジクラン、溶剤として、 水、１
級アルコール、グリコール類から選ばれた１種又は複数
を組み合わせて調製したものを含有することを特徴とし
、その他必要に応じて薬学上許容される添加物を加えて
調製された液剤である特許請求の範囲第１．２または３
項記載のベンジクラン外用剤 （７） フマル酸ベンジクラン、水、グリセリン等の８
価のアルコールを含有し、担体としてカルボキシビニル
、ポリマー、ゼラチン、マンニトールから選ばれた１種
又は複数を組み合わせて調製したものを含有することを
特徴とし、その他必要に応じてシクロデキストリン及び
薬学上許容される添加物を加えて調製された貼付剤であ
る特許請求の範囲第１，２まｊこは８項記載のベンジク
ラン外用剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19057183A JPS6081125A (ja) | 1983-10-11 | 1983-10-11 | ベンシクラン外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19057183A JPS6081125A (ja) | 1983-10-11 | 1983-10-11 | ベンシクラン外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6081125A true JPS6081125A (ja) | 1985-05-09 |
Family
ID=16260275
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP19057183A Pending JPS6081125A (ja) | 1983-10-11 | 1983-10-11 | ベンシクラン外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6081125A (ja) |
-
1983
- 1983-10-11 JP JP19057183A patent/JPS6081125A/ja active Pending
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