JPS61112089A - 新規なタンニン - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は医薬品として有用な新規タンニン及びその製造
法に関する。

タンニンは広く植物界に分布し、収斂作用のあることが
古くから知られ、収斂薬として、また皮を革に変化させ
るなめし剤として多く用いられてきた。

タンニンは分子量６００〜２０００はどの植物の微量成
分で複雑な構造を有しており、単離精製の困難さとあい
まって研究が遅れていた。

一方、従来より、地楡等の植物が、酵素阻害作用等に基
づく有用な医薬的効果を有することが知られていた。

本発明者らは、これらの植物の薬すＪ成分を検索する目
的でこれらに含まれる成分をｆｆｌ離取得して薬理効果
を調べた結果、幸運にも新規なるタンニンに酵素阻害作
用のあることを見出し本発明を完成した。

本発明に係る化合物は、体中酵素蛋白と結合することに
よってその活性を低下させる作用ををしている。

本発明に係る化合物は、地楡、ウラジロガシ、桂皮、キ
ナ皮、メヒルギ、栗樹皮等の植物から、アセトンによる
抽出、酢酸エチル：水の分配、あるいはカラムクロマト
等の公知の方法により容易に得ることができる。

これらの方法を総括して示せば、例えば次のようである
。

（以下次頁） 原料植物 ＋４１２．Ｊ−ｆｌｕυＰ−ｔｌ−υ−ｇａｌ五Ｏｙｌ
　　ｇＬＬｌｃｏｓｅｌ以下実施例を１５げて詳細に説
明する。

実施例１ ウラジロガシ皮３．３５ｋｇ　　を水性アセトン１６ｊ
！で３回抽出し、水溶液を酢酸エチルｉｌで分岐を１０
回繰り返した。酢酸エチル層を集め、５ｅｐｈａｄｅｘ
　ｉｌｌ−２０でカラムクロマト分離を繰り返してネｎ
製したところ、以下のＧａ１ｌｏｙｌ化新規物質を得た
。

■３−０−ｇａｌｌｏｙｌ−２８−０−β−Ｄ−ｇｌｕ
ｃｏｐｙｒａｎｏｓｙｌ−２＋２．３β＋　１９ｃｙ−
ｔｒｉｈｙｄｒｏｘｙｏｌｅａｎ−１２−ｅｎ−２４＋
２８−ｄｉｏｉｃ　　　ａｃｉｄ 〔α）。＋１５．７°収率（０，１％）Ｐ　　Ｍ　Ｒ（
ｍｅｔｈａｎｏｌ−ｄ４　　）　　　δ　　　ＰＩ）ｍ
　　　二　０．７６　　（３１１，Ｓ。

ｔ−Ｃｌ１３）　、　　０．９４　（６１１，ｓ、　ｔ
−Ｃ１１３Ｘ２　）　、　１．２３゜１．３１　（ｅａ
ｃｈ３１１．　ｓ、　ｔ−ＣＩ＋３）　、　３．０７　
（ｌＩｌ、　ｂｒ、ｓ、　１８−Ｉｆ）　、　５．３４
　（ｉｌｌ、　ｂｒ、ｓ、　１２−Ｉｔ）　、　５．３
７　（ＩＩＩ、　ｄ、　１’−Ｉｔ）　７．１２　（２
１１，ｓ、　ｇａｌｌ、−１１）ＣＭ　Ｒ（ｍｅｔｈａ
ｎｏｌ　　ｄ４）　δ　ｐｐｍ　　：　１６．８　（ｑ
　）　。

１９．４　（ｑ　）　、　２３．１　（ｔ　）　、　２
６．４　（ｔ　）　、　２６．７　（ｑＸ２　）　、　
２７．０　（ｑ　）　、　３０．４　（ｑ　）　、　３
１．２　（ｓ　）　。

３５．０　（ｔ　）　、　３５．６　（ｔ　）　、　３
７．７　（ｓ’）　、　４１．６　（ｓ　）　。

４２．５　（ｓ、　　ｔ）　　、　　４４．４　（ｓ、
　　ｔ）　　、　　４（ｉ、８　（ｄ　）　　、　　４
８．９（ｄ　）　、　　５０．９　（Ｌ　）　　、　　
５２．８　（ｓ　）　　、　　５３．３　（Ｌ　）　　
。

５９．１　（ｄ　）　、　６４．４　（Ｌ、　ｇｌｃ−
６’　）　、　６Ｂ、、８　（ｄ　）　。

７２．７　（ｄ、　ｇｌｃ−４’　）　、　７５．５　
（ｄ、　ｇｌｃ−２’　）　、　７９．９（ｄ＋　ｇｌ
ｃ−５’　）　＋　８０．３　（ｄ＋　ｇｌｃ−３’）
　、８４．１　（ｄ）　　、　　８５．８　（ｄ　）　
　、　　９７．４　（ｄ、　　ｇｌｃ−１）　　。

１１２．１　　（ｄ　　　Ｘ２．　　ａｒｏｍ　Ｃ）　
　＋　　１２３．４　　（ｓ、　　ａｒｏｒｎＣ）、　
　１４１．３　　（ｓ、　　ａｒｏｎ＋ｃ）、１４５．
８　　（ｄ　）＋１４７．８　　（ｓＸ２．　　ａｒｏ
ｍ　Ｃ）　　、　　１７０．４　　（ｓ　）　　１７９
．１（ｓ　　）　　、　　１８０、ｌ　　（−ＣＯＯ−
）以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 次の式〔 I 〕 ▲数式、化学式、表等があります▼〔 I 〕 （ｇｌｃ・ｐｙｒはグルコピラノシル基を示す。Ｇはｇ
   ａｌｌｏｙｌ基▲数式、化学式、表等があります▼を示
   す。）で表わされるる新規タンニン。