JPS6176416A - 活性型ビタミンd↓3誘導体のカプセル剤用組成物 - Google Patents

活性型ビタミンd↓3誘導体のカプセル剤用組成物

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JPS6176416A
JPS6176416A JP19808484A JP19808484A JPS6176416A JP S6176416 A JPS6176416 A JP S6176416A JP 19808484 A JP19808484 A JP 19808484A JP 19808484 A JP19808484 A JP 19808484A JP S6176416 A JPS6176416 A JP S6176416A
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JP
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vitamin
capsules
composition
derivatives
encapsulation
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JP19808484A
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Dotaro Fujimoto
藤本 導太郎
Koichi Seki
関 弘一
Fumisaku Saida
才田 文策
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Fujimoto Pharmaceutical Corp
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Fujimoto Pharmaceutical Corp
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 C産業上の利用分野〕 本発明は、安定化された活性型ビタミンD、類を主薬と
するカプセル剤用組成物に関する。
〔従来技術の間層点〕
式(r)で示されるビタミンD3誘導体は、主として肝
臓で、先ずその25位が水酸化されて25−ヒドロキシ
コレカルシフェロールとなり、ついで腎臓で1位が水酸
化されて1α−25−ジヒドロキシコレカルシフェロー
ルとなって生理活性を発現すると言われている。
また、その類似化合物としてジヒドロタテステロール、
1α−ヒドロキシトロールカルシフェロール、lα−2
4−ジヒドロキシコレカルシフェロール等があり、いづ
れも、腎不全や副甲状腺機能低下環、腎における1α−
ヒドロキシラーゼの阻害または欠損に基づく低カルシウ
ム血症や骨疾患、あるいは骨阻軽症等の予防または治療
に用いられる医薬である。
〔式中、R9、R2、およびR3は同一または異なって
水素原子またはヒドロキシ基をあられず。
但し、R1、R2およびRJのうち少なくとも1つはヒ
ドロキシ基である〕 上記ビタミンD3類は卓越した薬効を有するが、熱や光
に対して不安定であり、酸化されやすいという製剤上の
難点がある。この対策として、1α−ヒドロキシビタミ
ンD3類を油性基剤に溶解し、ついでソルビン酸類を含
む剤皮で軟カプセル剤化する方法(特開昭52−128
210号公報)、あるいは紫外線吸収剤を含有する剤皮
で被覆した軟カプセル剤を使用する方法(特公昭57−
45415号公報)等が提案されている。しかし、軟カ
プセル製剤化の困難性や紫外線吸収剤の毒性等の問題が
残ることは否定できない。
〔発明の目的〕
本発明は、上記従来の製剤品欠点を伴わずに活性型ビタ
ミンD、誘導体の安定性を高めることを目的とする。
C技術的手段および作用〕 本発明の組成物は、前記(T)式で示される活性型ビタ
ミンD3誘導体の1種もしくは2種以上を生薬とし、こ
れにビタミンE剤および油性基剤を配合して成る液状組
成物である。
ビタミンE剤が配合された゛本発明の組成物における主
薬である活性型ビタミンD、誘導体は、熱や光に対する
安定性にすぐれており、これをカプセル剤とする場合、
前記のような特別の軟カプセルを必要とせず、一般的な
軟カプセルまたは硬カプセルに充填してカプセル剤とす
ることにより、長期にわたり当初のすくれた薬効が保持
される。
本発明組成物を構成するビタミンE剤および油性基剤は
、特に限定されず種々のものが適宜使用される。ビタミ
ンE剤の例としては、ニコチン酸トコフェロール、酢酸
トコフェロール、dN−α−トコフェロール等が挙げら
れる。また、油性基剤としては、中鎖の直鎮状飽和脂肪
酸のトリグセライド等が挙げられる。
本発明組成物におl−するビタミンE剤の配合量は、主
薬であるビタミンD3誘導体の1重量部に対し、1重量
部以りであることが望ましい。
本発明の液状3゜11成物は、これをカプセルに充填し
、経口投り用カプセル剤として使用される。硬カプセル
剤として製剤する場合、カプセルのキャップとボディと
の嵌合部からの液漏れを防1にする方法としては、嵌合
部外周にセラチン粘稠液を塗布してシールする方法、ま
たはボディと一トヤソブの嵌合せ部分にロック機構とし
てノツチを設置Jる方法などを適用すればよい。ノツチ
を設ける方法は、ゼラチン粘稠液によるシール法のよう
な煩瑣なシール工程や特別の装置を必要としない点で有
利である。この場合、嵌合部のノツチは通常2個所設け
られるが、嵌合部に円周方向にわたってほぼ等間隔に6
個所設けることによりほぼ完全に液漏れを防止すること
ができる。
〔実施例〕
実施例1 1α−ヒドロキシコレカルシフェロールを油状基材ニト
リグリセライドに溶解しく濃度1μg/200■)、こ
れに酢酸トコフェロール20μg/200 mgを添加
して試料を調製し、これを硬カプセルに充填して硬カプ
セル剤を得た。
対照として、ビタミンE剤を添加しない点を除き、上記
と同一条件で試料を調製し、硬カプセル剤を得た。
上記各カプセル剤を、別々に透明ガラス瓶に入れ、室内
散乱光(700L u x)照射下に保存し、1α−ヒ
ドロキシコレカルシフェロール残存率ノ経時変化を測定
した。その結果を第1表に示す。
第1表 ビタミンD3の残存率(%) 実施例2 1α−ヒドロキシコレカルシフェロールをトリグリセラ
イFに熔解しく濃度1μg/200mg)、これにニコ
チン酸トコフェロール20μg/200■を添加して試
料を調製し、これを硬カプセルに充填して硬カプセル剤
を得た。
対照として、ニコチン酸トコフェロールを添加しない点
を除き、上記と同し条件で試料を調製し、硬カプセル剤
を得た。
上記各カプセル剤につき、実施例1と同一の保存条件下
に1α−ヒドロキシコレカルシフェロール残存率の経時
変化を測定し第2表に示す結果を得た。
第2表 ビタミンD3の残存率(%) なお、本発明組成物の硬カプセル剤の製造において、ボ
ディおよびキャップの嵌合部にロック機構としてノツチ
を6個所設けたカプセルに本発明組成物(但し、その成
分組成は実施例2のそれと同じ)を充填して硬カプセル
剤を製剤した。その液漏れ発生率は10000個中0.
1個であり、ノツチを6個所設けることにより、はぼ完
全な密封効果が得られることが確認された。また、対照
として、従来通り2個所にノツチを付けたカプセル剤で
は、10000個中に5個液漏れが発生し、またキャッ
プとボディの嵌合部外周をゼラチン粘稠液でシールした
カプセル剤では、10000個中2個に液漏れがJ忍め
られた。
〔発明の効果〕
本発明の組成物は、主薬である活性型ビタミンD3の安
定性にすくれており、長期にわたり当初の薬効が保たれ
る。
また、本発明組成物は、カプセル剤として製剤する場合
にも、従来のような酸化等の変質防止のための特殊なカ
プセルやカプセル剤化工程を必要としない。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)式: ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、R_1、R_2、およびR_3は同一または異
    なって水素原子またはヒドロキシ基をあらわす。 但し、R_1、R_2およびR_3のうち少なくとも1
    つはヒドロキシ基である〕 で示される活性型ビタミンD_3誘導体の少なくとも1
    種とビタミンE剤および油性基剤とから成る安定性にす
    ぐれた活性型ビタミンD_3誘導体のカプセル剤用組成
    物。
JP19808484A 1984-09-20 1984-09-20 活性型ビタミンd↓3誘導体のカプセル剤用組成物 Granted JPS6176416A (ja)

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