JPS62501629A

JPS62501629A - 医薬、ビタミンまたはワクチンの筋肉注射用製剤

Info

Publication number: JPS62501629A
Application number: JP60505330A
Authority: JP
Inventors: ハツドジゼリモビツク，フアラツク
Original assignee: メフア　アクチエンゲゼルシヤフト
Priority date: 1984-11-28
Filing date: 1985-12-06
Publication date: 1987-07-02

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】医薬、ビタミンまたはワクチンの筋肉注射用製剤本発明は、有機または無機酸の水溶性カルシウム塩、特にラセミ型、Ｄ−型またはＬ−型のグルコヘプトン酸カルシウムを含有する医薬またはビタミンまたはワクチンの筋肉注射用製剤に関する。

医薬またはビタミンとワクチンの筋肉注射は非常な苦痛を与えることがある。この反応を軽減または回避するため、従来は製剤用添加剤として局所麻酔薬、例えば１塩酸リドカインまたは塩酸メピバカインが医薬またはビタミンまたはワクチンに添加された。

ただし現在は、例えば、局所麻酔薬およびまた多くの医薬、特にペニシリンは、それらの注射に際してアナフラキシー性ショックを誘発する可能性のあることが知られている。この反応は、例えば、米国では医薬の個人治療において最も頻繁に起こる死因と見なされており、またフランスでは１年間ｉ　ｏ、ｏ　ｏ　ｏ人につき２人の患者がそのために死んでいる。

それ数本発明の目的は、医薬、ビタミンおよびワクチンの無痛注射を可能にするが、また既知の局所鎮痛薬の危険な副作用を示さない添加剤を発見することであった。

今や驚くべきことに、薬学上心配のない有機または無機の酸の水溶性カルシウム塩、特にグルコヘプトン酸カルシウムを医薬、ビタミンまたはワクチンに添加することにより筋肉注射に際して起こる苦痛を強く軽減し得るかまたは完全に回避でき、局所麻酔薬の危険なアレルギー反応は回避され、その上医薬により引き起こされる諸アレルギー反応を阻止するがまたは強（軽減できることが発見された。

薬学上心配のないカルシウム塩の例として挙げられるものは、ラクトビオン酸、レブリン酸または乳酸のカルシウム塩、それから特にグルコヘプトン酸カルシウムまたは硫酸カルシウムである。これらは単独にまたは混合物として、′注射する医薬、ビタミンまたはワクチンに添加することができる。

本発明による製剤は医薬、ビタミンまたはワクチンを薬学上心配のないカルシウム塩、特にグルコヘプトン酸カルシウムとそれ自体周知の方法で混合することにより調製される。その際カルシウム塩は通常、例えば、溶液の形で医薬に添加される。溶媒として蒸留水または再蒸留水、生理食塩溶液または５％グルコース溶液を使用することができる。これに約０．０１％〜２５％の、特に約１０％の、カルシウム塩が混入され、その中に溶解される。このようにして溶解されたカルシウム塩は次に医薬、ビタミンまたはワクチンと混合されることができるが、その際溶媒中のカルシウム塩の濃度および医薬、ビタミンまたはワクチンに対する添加量は注射される物質の種類ｌ量に関係し、例えば、ペニシリンＧの場合に５００，０００国際車位につき０．５〜２．５ｍＡ！０１０％グルコヘソトン酸カルシウム溶液の量になる。

また、カルシウム塩を化学反応により医薬、ビタミンまたワクチンに結合させる可能性ももある。

原理的には溶解されたカルシウム塩の濃度および／または量が高まれば注射の際の鎮痛作用が高められる。

デボ−抗生物質とビタミンＢの筋肉注射は、その際特に無痛注射の目的のため、薬学上心配のないカルシウム塩の使用に良く適している。

本発明は次の実施例によりさらに詳細に説明される。

実施例１ベンゾテン−ベンジルペニシリン６００．０００国際車位の殺菌された乾燥アンプル中に２　ｍｌのグルコヘプトン酸カルシウム１０％水溶液を注入してから、内容物が懸濁されるまで振とうした。その懸濁液を被験者に殿筋で１ｏｃｏ　ｃｌａｓｓｉｃｏ注射した。被験者は、通例ペニシリン筋肉注射によって生ずる、典型的苦痛をその際感じなかった。

実施例２１ｔｎｌのビタミンＢ１（＝１００μｇチアミン）を３ゴのグルコヘプトン酸カルシウム１０％水溶液中に懸濁させてから、次に被験者に実施例１と同様にして注射した。その際被験者は、通例ビタミンＢ１筋肉注射によって生ずる、典型的苦痛を感じなかった。

実施例３１ｍＣのビタミンＢｌ　（＝　１００　μｊｉチアミン）を１．５ｍｌのグルコヘプトン酸カルシウム１０％水液中に懸濁させてから、次に被験者に実施例１と同様にして注射した。その際被験者は、通例ビタミンＢ工筋肉注射によって生ずる、典型的苦痛を感じなかった。

実施例４ベンジルペニシリン−ナトリウム５００．０００国際車位の殺菌された乾燥アンプル中に２　ｍｅのグルコヘプトン醇カルシウム５％水溶液を注入してから、内容物が懸濁されるまで振とうした。その懸濁液を被験者に殿筋で１ｏｃｏ　ｃｌａｓｓｉｃｏ注射した。被験者は、通例ペニシリン筋肉注射によって生ずる、典型的苦痛をその際感じなかった。

実施例５少なくとも５，０００　ＴＣＩＤ５ｏ／　ｉ服量のムンプスバクス（Ｍｕｍｐｓｖａｘ　）　（流行性耳下腺炎−生体ウィルス−ワクチン、ＭＳＤ）を０−５ｍＡ！の１０％のグルコヘプトン酸カルシウム溶液に懸濁させてから、被験者に皮下注射した。被験者はその際典型的苦痛を感じなかった。

イルスーワクチン、ＭＳＤ）、２．ムンゾスバクス［Ｆ］（ＭＵＭＰＳＶＡＸ　）　（流行性耳下腺炎−生体ウィルス−ワクチン、ＭＳＤ）、および３．メルバクス［Ｆ］（ＭＥＲＵＶＡＸ　）　（風疹−生体’）　イルス−７クチン、ＭＳＤ　）から構成され、かつ少なくとも１．Ｄ　Ｏ［］ＴＣＩＤ５゜（ｍ織倍養−感染伍）の麻疹−生体ウィルス−ワクチン、５，０００　ＴＣＩＤ５゜の流行性耳下腺炎− 生体ウィルス−ワクチンおよび１，０００　ＴＣＩＤ５゜の風疹−生体ワ［Ｆ］クチンーワクチンを含有するＭ−Ｍ−ＲＢ　（麻疹−１流行性耳下腺炎−および風疹−生体ウィルス−ワクチン、ＭＳＤ　）　ヲ１　ｍ１（ｒ）　１０％グルコヘア°トン酸カルシウム溶液中に懸濁させてから被験者に皮下注射した。その投与は実際的に苦痛を与えなかった。

手続補正書（方式）昭和乙メ年ヶ月＞工日

Claims

【特許請求の範囲】１．有機または無機の酸の水溶性カルシウム塩、特にラセミ型、Ｄ−またはＬ− 型のグルコヘプトン酸カルシゥム、を含有する医薬、ビタミンまたはワクチンの筋肉注射用製剤。２．無痛筋肉注射用製剤の製造のため有機または無機の酸の水溶性カルシウム塩、特にラセミ型、Ｄ−またはＬ−型のグルコヘプトン酸カルシウムの使用。３．カルシゥム塩として硫酸カルシクム、ラクトビオン酸、レブリン酸または乳酸のカルシウム塩、または特にラセミ型、Ｄ−またはＬ−型のグルコヘプトン酸カルシクムが単独または混合物として医薬、ビタミンまたはワクチンに混入されることを特徴とする、請求の範囲第１項または第２項に記載の製剤４．カルシクム塩が蒸留水または再蒸留水、生理食塩溶液または５％グルコース溶液に溶解されて医薬に添加されることを特徴とする、請求の範囲第１項より第３項までのいずれか１項に記載の製剤。５．カルシウム塩が溶媒中に０．０１〜２５％の、特に１０％の、濃度において使用されることを特徴とする、請求の範囲第１項より第４項までのいずれか１項に記載の製剤。６．ラセミ型、Ｄ−またはＬ−型のグルコヘプトン酸カルシクム水溶液が使用されることを特徴とする、請求の範囲第５項に記載の製剤。７．３００，０００国際単位のペニシリンにつき０．５〜２．５ｍｌ、特に１〜１．５ｍｌ、の１０％カルシウム塩溶液が添加されることを特徴とする、請求の範囲第１項より第６項までのいずれか１項に記載の製剤。８．１〜１、５ｍｌの、ラセミ型、Ｄ−またはＬ−型のグルコヘプトン酸カルシウム溶液が添加されることを特徴とする、請求の範囲第７項に記載の製剤。