JPS63185995A - 新規物質ＮＦ−８６１及びＮＦ−８６２並びにＮＦ−８６１及びＮＦ−８６２を有効成分とするα−アミラ−ゼ阻害剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明はα−アミラーゼ阻害活性を有する新規物質およ
びこれを有効成分とするα−アミラーゼ阻害剤に関する
。

〔発明の背景〕

α−アミラーゼはデンプン、グリコーゲンなどのα−１
，４−グルコシド結合を不特定の場所で加水分解するも
′ので、動植物、糸状菌、細菌に広く分布し、これらか
ら結晶状に得られている。人体においては唾液由来のα
−アミラーゼと膵臓由来のα−アミラーゼが存在し、そ
れぞれ口腔内又は消化管内においてデンプンを糖に分解
する。α−アミラーゼ阻害物質はこのα−アミラーゼ活
性を阻害するために、肥満の治療薬、ダイエツト補助剤
、糖尿病の治療薬及び虫歯の予防薬として有用であり、
そのためすぐれたアミラーゼ阻害物質の開発が期待され
ている。

本発明者は、かかるα−アミラーゼ阻害活性を有する物
質について種々研究を行った結果、ビンロウジより抽出
された新規物質がすぐれたα−アミラーゼ阻害物質を有
することを見出し、本発明を完成するに至った。

一方、ビンロウジは東南アジア各地等に産するピンロウ
ジ二〔アレ力・カテチニ・リンネ（Ａｒｅｃａｃａｔｅ
ｃｈｕ　Ｌ、　）　）　　（ヤシ科）の果皮を除いた種
子であり、収れん、唾液分泌促進薬、条虫駆除薬などと
して、また縮瞳薬臭化水素酸アレコリンの原料として知
られている。

特公昭４５−２０５４７号公報は、このビンロウジから
抽出した物質をホスファターゼ（５′−ヌクレオチダー
ゼ）阻害剤として用いる発明を開示しているが、この中
ではホスファターゼ阻害作用以外の作用については言及
していない。

〔発明の目的〕

本発明は、α−アミラーゼ阻害活性を有する新規な物質
及びそれを有効成分とするα−アミラーゼ阻害剤を提供
することを目的とするものである。

〔発明の構成〕 本発明は下記の理化学的性質を有するＮＦ−８６Ｉに関
する。

（ｉ）形状：淡黄褐色粉末。

（ｉｉ　）融点：明瞭な融点、分解点を示さない。

（ｉｉｉ　）元素分析：炭素５６．３０％、水素４゜６
１％、窒素０．２％以下、灰分０．３％以 下 （ｉｖ）分子量：１．０００〜１０．０００（透析チュ
ーブによる） （ｖ）赤外線吸収スペクトル： １４４０．１３７０．１２８０．１１１０．１０６０．
８００ （ｖｉ　）紫外線吸収スペクトル； 水 λ、、、　　ｎｍ　　（Ｅ＋ｃ−）　　２　７　９　　
（１３５，７）塩酸 λ、ａ、　ｎｍ　（Ｅｌｃ、）２７９　（１３４，５）
水酸化ナトリウム　　　　　　　１、 λｍａＸｎｌＴｌ　　　（Ｅ＋ａｍ　　）２９０肩（２
９１，２）、 ４２０肩（９６，４）、 ５００肩（６０，６＞ （ｖｉｉ　）溶解性：水、メタノールに可溶。ヘキサン
、エーテル、酢酸エチル、クロロホルムに不溶。

（ｖｉｉ　）呈色反応：塩化第２鉄反応　　　　　陽性
ニンヒドリン反応　　　　陰性 ｐ−アニシジン−フタル 酸反応　　　　　　　　　陰性 アニリンジフェニルアミ ン反応　　　　　　　　　陰性 ドラーゲンドルフ反応　　陰性 （ｉｘ　）安定性：粉末状態では安定。

また本発明は、下記の理化学的性質を有するＮＦ−８６
■に関する。

（ｉ）形状：淡黄褐色粉末。

（ｉｉ）融点：明瞭な融点、分解点を示さない。

（ｉｉｉ）元素分析：炭素５６．６４％、水素４．５９
％、窒素０．２％以下、灰分０．３％以 下 （ｉｖ）分子量：１０．０００以上（透析チューブによ
る） （ｖ）赤外線吸収スペクトル： １４５０．１３７０．１２９０．１１１０．１０６０．
８００．５００ （ｖｉ　）紫外線吸収スペクトル： ２９０肩（３０６，１’）、 ４１５肩（１００，０） ５０５肩（６１，２） （ｖｉ）溶解性：水、メタノールに可溶。ヘキサン、エ
ーテル、酢酸エチル、クロロホルムに不溶。

（ｖｉｉ　）呈色反応：塩化第２鉄反応　　　　　陽性
ニンヒドリン反応　　　　陰性 ｐ−アニシジン−フタル 酸反応　　　　　　　　　陰性 アニリンジフェニルアミ ン反応　　　　　　　　　陰性 ドラーゲンドルフ反応　　陰性 （ｉｘ　）安定性：粉末状態では安定。

更に本発明は、ＮＦ−８６１及びＮＦ−８６ＩＩからな
る群より選ばれる少くとも１種を有効成分とするα−ア
ミラーゼ阻害剤に関する。

（ＮＦ−８６１及びＮＦ−８６ＩＩの抽出）以下、本発
明のＮＦ−８６Ｉ及びＮＦ−８６ＩＩの抽出法について
詳細に説明する。

ｉ）原料 原料としては前記のビンロウジを使用するが、加工・抽
出しやすいように、乾燥・粗砕、粉砕などの処理をした
ものを用いることが好ましい。また市販されている生薬
の形態のものを用いることが簡便である。

■）抽　出 本発明のＮＦ−８６１及びＮＦ−８６Ｉ［はフェノール
性物質であり、５′−ヌクレオチダーゼ阻害活性及びα
−アミラーゼ阻害活性によって特徴づけられるので、水
や有機溶媒による抽出、遠心分離や濾過などによって、
これらの阻害活性を指標として適当な精製手段を適用し
て単離・精製することができる。これらの方法は必要に
応じて単独あるいは任意の順序に組合せ、または反覆し
て適用できる。以下にＮＦ−８６Ｉ及びＮＦ−８６１１
の抽出方法の１例を説明する。

イ）、ヘキサン、エーテルなどの脱脂溶媒を用いて、室
温で、又は加熱して原料を脱脂する。

口）、脱脂した原料、を風乾又は真空乾燥して、脱脂溶
媒を除去する。

ハ）１次いでメタノールを抽出原料に加えて常法に従い
抽出処理する。通常は沸騰下で抽出するが、４℃の低温
室にて抽出を行っても、活性成分が得られる。

二）、得られた抽出液を濃縮乾固した後、水を加えて懸
濁液とする。これを濾過する。不溶物は、さらに水を加
え、よく攪拌した後濾過し、前の濾液とあわせる。

ホ）、この水溶液に等量の酢酸エチル又はクロロホルム
等の非親水性有機溶媒を加え、有機溶媒可溶部分を除去
する。

へ）、非親水性有機溶媒可溶部分を除去した水層を分画
分子量１．０００の透析チューブ（スペクトラ／ポア６
；スペクトラムメディカルインダストリー社製）に入れ
、水にて透析し、内液と外液に分画する。

ト）０分画分子量１．０００の透析チューブにて分画し
た透析内液をさらに、分画分子量１０．０００の透析チ
ューブ（スペクトラ／ポア６；スペクトラムメディカル
インダストリー社製）に入れ、水にて透析し、内液と外
液に分画する。

チ）、このように分画すると、分子量１．０００〜１０
．０００．１０．０００以上の分画部分に目的とする阻
害活性を認め、凍結乾燥などの操作により、有効物質を
２種類とも淡褐色の粉末として得ることができる。

本発明者は、分子量１．０００〜１０．０００及びｉｏ
、ｏｏｏ以上に分画された有効物質を各々ＮＦ−８６Ｉ
及びＮＦ−８６Ｉ［と命名した。

本抽出操作は、原植物特有の香、色を除去し、目的とす
るα−アミラーゼ阻害物質を得る方法として最適である
。尚、有効物質は、メタノール、水に可溶であるため、
前述の抽出方法は、原料のメタノール抽出物より出発し
ているが、高価な有機溶媒を節約するためにはまず大量
の水または熱湯にて抽出した後、同様の操作を行っても
よい。

また前記の紫外線吸収スペクトルでもあきらかなように
、アルカリ性にすると、ＮＦ−８６１及びＮＦ−８６■
は両者とも黄褐色に着色するので、抽出過程全体を鉱酸
や有機酸を用いて弱酸性下で行うことも有効な抽出手段
である。

α−アミラーゼ阻害活性は、メタノール抽出物など粗抽
出物でも効果がある。しかし、前述の抽出方法は原植物
特有の香、色を除去し、より阻害作用の強い物質を得る
方法として最適である。さらに非親水性有機溶媒可溶部
分を除く操作を行っているため、水溶液としても均一に
透明に溶解させることができるのでなお好ましい。

（α−アミラーゼ阻害剤） 本発明者は、ＮＦ−８６Ｉ及びＮＦ−８６Ｉ［の種々の
薬理的効果を研究し、ＮＦ−８６１及びＮＦ−８６ＩＩ
がα−アミラーゼ阻害作用を有することを発見し、本発
明のα−アミラーゼ阻害剤を完成した。本発明において
、ＮＦ−８６Ｉを有効成分とするα−アミラーゼ阻害剤
は同時にＮＦ−８６ｎを有効成分として含んでもよく、
また逆にＮＦ−８６ＩＩを有効成分とするα−アミラー
ゼ阻害剤はＮＦ−８６Ｉを有効成分として含んでもよい
。

本発明のα−アミラーゼ阻害剤は、肥満の治療薬、ダイ
エツト補助剤、糖尿病の治療薬及び虫歯生成の予防薬等
として使用することができる。

ｉ）投与方法 本発明のα−アミラーゼ阻害剤は、食事時に経口投与す
ることが好ましく、毎食時投与−することが効果的であ
る。経口投与する場合は軟・硬カプセル剤又は錠剤、顆
粒剤、細粒剤、散剤又は液剤等の形態で投与することが
できるが、一般の食品中に添加して健康食品、ダイエツ
トフード等の形態で投与してもよい。また他の血糖降下
性剤又は肥満治療薬と組み合わせて使用することもでき
る。

また虫歯生成の予防薬としては、歯みがき粉、ねり歯み
がき、うがい薬等に添加して使用することができる。

ｉｉ）投与量 投与量は所望の予防・治療効果及び投与期間によって左
右されるが、大人では通常、１日当り上記の投与方法に
おいて０．５〜５０００ｍｇ、小人では通常、０．５〜
３．０００■である。

ｉｉｉ　）製剤化の方法 本発明のα−アミラーゼ阻害剤の有効成分の割合は、剤
型によって変更し得るが、通常、経口又は粘膜吸収に投
与されるとき、はぼ０．３〜１５．０重量％が適当であ
る。

また、本発明の有効成分を製剤化するに当っては、ＮＦ
−８６Ｉ及び／又はＮＦ−８６ｍは常法に従い、水溶液
、油性製剤などにすることができる他、カプセル剤、錠
剤、細粒側等の剤型に製剤化して経口用に供することが
できる。

また、有効成分を長時間の保存に耐える安定性及び耐酸
性を付与して薬効を完全に持続させるために、更に医薬
的に許容し得る皮膜を施して製剤化すれば、すぐれた安
定性を有するα−アミラーゼ阻害組成物とすることがで
きる。

本発明の有効成分の製剤化に用いられる界面活性剤、賦
形剤、滑沢剤、佐剤及び医薬的に許容し得る皮膜形成物
質等を挙げれば、次のとおりである。

本発明の組成物の崩壊、溶出を良好ならしめるために、
界面活性剤、例えばアルコール、エステル類、ポリエチ
レングリコール誘導体、ソルビダンの脂肪酸エステル類
、硫酸化脂肪アルコール類等の１種又は２種以上を添加
することができる。

また、賦形剤として、例えば蔗糖、乳糖、デンプン、結
晶セルロース、マンニット、軽質無水珪酸、アルミン酸
マグネシウム、メタ珪酸アルミン酸マグネシウム、合成
珪酸アルミニウム、炭酸カルシウム、炭酸水素ナトリウ
ム、リン酸水素カルシウム、カルボキシメチルセルロー
スカルシウム等の１種又は２種以上を組合せて添加する
ことができる。

滑沢剤としては、例えばステアリン酸マグネシウム、タ
ルク、硬化油等を１種又は２種以上添加することができ
、また矯味剤及び矯臭剤として、食塩、サッカリン、糖
、マンニット、オレンジ油、カンゾウエキス、クエン酸
、ブドウ糖、メントール、ユーカリ油、リンゴ酸等の甘
味剤、香料、着色剤、保存料等を含有させてもよい。

懸濁剤、湿潤剤の如き佐剤としては、例えばココナツト
油、オリーブ油、ゴマ油、落花生油、乳酸カルシウム、
ベニバナ油、大豆リン脂質等を含有させることができる
。

また皮膜形成物質としては、セルロース・糖類等の炭水
化物誘導体として酢酸フタル酸セルロース（ＣＡＰ）、
またアクリル酸系共重合体、二塩基酸モノエステル類等
のポリビニル誘導体としてアクリル酸メチル・メタアク
リル酸共重合体、メタアクリル酸メチル・メタアクリル
酸共重合体が挙げられる。

また、上記皮膜形成物質をコーティングするに際し、通
常使用されるコーティング助剤、例えば可塑剤の他、コ
ーティング操作時の薬剤相互の付着防止のための各種添
加剤を添加することによって皮膜形成剤の性質を改良し
た、す、コーティング操作をより容易ならしめることが
できる。

ｉｉｉ　）α−アミラーゼ阻害活性の検定ＮＦ−８６Ｉ
及びＮＦ−８６ｎのα−アミラーゼ阻害活性を確認した
試験法について述べる。

ＮＦ−８βＩ及びＮＦ−８６ＩＩの基質溶液としては可
溶性デンプン（片山化学工業社製）を４０１ＴＩＭのリ
ン酸緩衝液（ｐＨ６，０）にて０．５％に溶解したもの
を使用し、酵素液としてヒト唾液由来α−アミラーゼ及
び豚膵臓由来α−アミラーゼ（ベーリンガー・マンハイ
ム山之内社製）を使用した。

基質溶液０．２５＋ｎｊ！に酵素液５０μｌ及び検定試
料５０μｌを加え、温浴中３７℃で１５分間反応させた
。反応終了後、１．７ｍＭヨウ化カリウムと０．１７ｍ
）４ヨウ素を含む０．　ＯＯ１’７　Ｎ塩酸水溶液５ｍ
！！を加え、７００ｎｍの吸光度を用いて測定した。

結果を第１表に示す。

第　　１　　表 （Ｖ）急性毒性 ＮＦ−８６１及びＮＦ−８６■をマウスに３ｇ／　ｋｇ
経口投与したが、毒性を示さなかった。また腹腔内投与
では３０■／ｋｇ／ｄａｙで、１０日間連続投与したが
毒性を示さなかった。

〔実施例〕

以下の方法により、ＮＦ−８６Ｉ及びＮＦ−８６ｍを抽
出した。

イ〉粗砕・乾燥したビンロウジ１００ｇをヘキサン３０
０ｍ１中に浸漬し、２４時間室温で放置した後、濾過に
よりヘキサンを除去した。この操作を３回行い、脱脂し
た。

口）脱脂したビンロウジを３０分間風乾した。

ハ）風乾したビンロウジをメタノール３００ｍ１中に浸
漬し、沸騰下３時間抽出した。

この操作を３回行い、抽出液を集めた。

二）得られた抽出液をエバポレーターにて２５℃で濃縮
し、真空下で乾燥した（収量６．８６　ｇ　）。

これに水１５０ｍ１を加え、攪拌後濾過した。

不溶物はさらに水１００ｍｊ！を加えて攪拌後濾過し、
濾液を集めた。

ホ）この水溶液に２５０ｍｊ！の酢酸エチルを加えて抽
出した。この操作を３回行ない、酢酸エチル可溶部分を
除去した。不溶物は１．８５　ｇ残り、酢酸エチル抽出
物０．６１ｇ、水抽出物４．０１　ｇを得た。

へ）非親水性有機溶媒可溶部分を除去した水抽出物を分
画分子量１．０００の透析チ二−ブ（スペクトラ／ポア
６；スペクトラムメディカルインダストリー社製）に入
れ、水にて４℃で透析し、内液と外液に分画した。

ト）分画分子量１．０００の透析チューブにて分画した
透析内液をさらに、分画分子量１０．０００の透析チュ
ーブ（スペクトラ／ポア６；スペクトラムメディカルイ
ンダストリー社製）に入れ、水にて４℃で透析し、内液
と外液に分画した。

チ）このように分画したところ、分子量１．０００〜ｉ
ｏ、　ｏ　ｏ　ｏ及び１０．　ＯＯ０以上の分画部分に
目的とするα−アミラーゼ阻害活性及び５′−ヌクレオ
チダーゼ阻害活性を認め、凍結乾燥により、有効物質を
２種とも淡褐色の粉末として得ることができた。分子量
ｉ、　ｏ　ｏ　ｏ〜１０．０００の両分（ＮＦ−８６１
）は、０．、５０　ｇ得ることができ、５′−ヌクレオ
チダーゼ活性に対する５０％阻害濃度は、１２４ｎｇ／
　ｍｌであった。

分子量ｉｏ、　ｏ　ｏ　ｏ以上の両分（ＮＦ−８６ｍ）
は、０．７５　ｇ　ｆ！ることができ、５′−ヌクレオ
チダーゼ活性に対する５０％阻害濃度は、７２ｍｇ／ｍ
ｌであった。分子量１．０００以下の画分は２．７６　
ｇ得ることができたが、α−アミラーゼ阻害活性を有し
なかった。

得られたＮＦ−８６１及びＮＦ−８６ｎについて５′−
ヌクレオチダーゼ阻害活性を以下のようにして検定した
。

基質溶液としては、５．５ｍ、Ｈの塩化マグネシウムを
含む５５ｍＭのトリス塩酸緩衝液（ｐＨ８，５）に１．
１ｍＭのアデノシンモノホスフェート−ナトリウム塩〔
ジグ７　（Ｓｉｇｍａ）社、Ｔｙｐｅ　ＩＩ　：］とＩ
Ｑ、ｍＭの酒石酸ナトリウム−カリウム塩を溶解したも
のを用いた。

また酵素液としてはヘビ毒由来５′−ヌクレオチダーゼ
を使用した。

検定は次のように行った。

基質溶液０．４５ｍｆと酵素液１０μ！及び検定試料を
４０μ！加え温浴中３０℃で、２０分間反応させ、反応
終了後、０．５　’ｍ　ｌの１０％トリクロロ酢酸を加
えて反応を停止させ、生成する沈澱物を遠心分離した。

この上澄０．５ｍｊｌ！をとり、１％トリドア２５ｐｆ
、蒸留水１．８ｍＡ及び２．５％（Ｗ／Ｖ）モリブデン
酸アンモニウムを含む５規定の硫酸水溶液０．２５ｍ１
を加え、２０分後６６０ｎｍの吸光度を用いて測定した
。

結果を第２表に示す。

第　　２　　表 またビンロウジ抽出物の精製の各段階における抽出物の
５′−ヌクレオチダーゼ阻害活性について、検定したと
ころ、第３表のような結果を得た。

第　　３　　表 製剤例１（カプセル剤） ＮＦ−８６Ｉ及びＮＦ−８６Ｉ［それぞれについて３０
■を精製ゴマ油１ｇ及びステアリン酸アルミニウムゲル
１００　ｍｇに溶解し、０．５＋ｎｊｉづつカプセルに
分注して経口用カプセル剤とし、１日、１〜１０カプセ
ルを症状に応じて経口投与する。

製剤例２（腸溶性錠剤） 以下の成分組成で腸溶性錠剤大人用（イ）及び小人用（
ロ）各々１．０’ＯＯ個を製造した。

ＣＡ） （イ）　　　　（ロ） 主剤（ＮＦ−８６Ｉまたは　　１００　　（ｇ）　　５
０　（ｇ）ＮＦ−８６ＩＩ） 乳　　　　　　糖　　　　　　　　　　９９．４　　　
　　４９．７ヒドロキシプロピル　　　　０．６　　　
　０．３セルロース ステアリン酸マグネ　　　　２．０　　　１．０シウム ＣＢ） 酢酸フタル酸セルロース、６．０　（ｇ）　　　４．０
　（ｇ）ヒドロキシプロピルメチ　　６，０　　　　４
．０ルセルロースフタレート 〔Ａ〕の成分を各々とり、よ（混合し、このものを直接
に加圧するか、またはよく練合した後、押し出し型製粒
機のスクリーンを通して顆粒成形を行い、十分によく乾
燥したものを加圧して錠剤を製造した。

次に、成形された錠剤によく溶解させた〔Ｂ〕の、基材
を被覆して腸溶性の錠剤とする。

この錠剤について日本薬局方（以下、゛「日周」という
。）崩壊試験法、腸溶性製剤の人工胃液（ｐＨ１，２）
試験を行ったところ、１時間振盪しても崩壊せず、人工
腸液（ｐｆ１７．５）試験においては５〜６分で崩壊し
た。

製剤例３（腸溶性顆粒剤） 以下の成分で腸溶性顆粒剤１．０００　ｇを製造した。

（Ａｌ 主剤（ＮＦ−８６ＩまたはＮＦ−８６ＩＩ）　　　　１
００　　（ｇ）乳　　　　　　糖　　　　　　　　　　
　　　　　　７３７ヒドロキシプロピルセルロース　　
　　３（Ｂ） 酢酸フタル酸セルロース　　　　　　　８０　（ｇ）ヒ
ドロキシプロピルメチル　　　　　８０セルロースフタ
レート 〔Ａ〕の成分を各々とり、よく混合した後、常法に従っ
て粒状に成形し、それをよく乾燥して篩別し、ピン、ヒ
ートシール包装などに通した顆粒剤を製造した。次に、
この顆粒を浮遊流動させながら溶解した（Ｂ）の基材を
被覆し、腸溶性の顆粒剤とする。この顆粒剤は、日周の
崩壊試験器を用いて崩壊試験を行ったところ、ｐＨ１，
２の人工胃液に１時間振盪しても崩壊しない。ｐＨ７，
５の人工腸液では５分で崩壊した。

製剤例４（腸溶性カプセル剤゛） 以下の成分で腸溶性カプセル剤１．０００個を製造した
。

（Ａ〕 （イ）　　　　（ロ） 主剤（ＮＦ−８６Ｉまたは　　１００　　（ｇ）　　５
０　（ｇ）ＮＦ−８６ＩＩ） 乳　　　　　　糖　　　　　　　　　　２４，６　　　
　７４．４ヒドロキシプロピル　　　　０，４　　　０
．４セルロース ＣＢ） 酢酸フタル酸セルロース　　１０　（ｇ）　　　１０　
（ｇ）ヒドロキシプロピルメチ　　ェロ１０ ルセルロースフタレート 上記の成分で製剤例５に記載した同様の方法でカプセル
用に適した腸溶性の顆粒剤を製造し、その組成物をカプ
セルに充填して腸溶性カプセルとした。

このカプセルは、日周の崩壊試験器を用いて崩壊試験を
行ったところ、ｐＨ１，２の人工胃液に１時間振盪して
も崩壊または溶出を認めず、ｐ）Ｉ７．５の人工腸液に
５分で崩壊または全量が溶出した。

【図面の簡単な説明】

第１図はＮＦ−８６１の赤外線吸収スペクトルを示す。 第２図はＮＦ−８６ＩＩの赤外線吸収スペク、トルを示
す。 第３図はＮＦ−８６Ｉの０．１規定塩酸及び水溶媒を用
いた紫外線吸収スペクトルを示す。 第４図はＮＦ−８６ｍの０．１規定塩酸及び水溶媒を用
いた紫外線吸収スペクトルを示す。 第５図はＮＦ−８６Ｉの０．１規定水酸化ナトリウム溶
媒を用いた紫外線吸収スペクトルを示す。 第６図はＮＦ−８６ＩＩの０．１規定水酸化ナトリウム
溶媒を用いた紫外線吸収スペクトルを示す。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （１）下記の理化学的性質を有する物質ＮＦ−８６ I
   。 （ｉ）形状：淡黄褐色粉末。 （ｉｉ）融点；明瞭な融点、分解点を示さない。 （ｉｉｉ）元素分析：炭素５６．３０％、水素４．６１
   ％、窒素０．２％以下、灰分 ０．３％以下 （ｉｖ）分子量：１，０００〜１０，０００（透析チュ
   ーブによる） （ｖ）赤外線吸収スペクトル： γ＾Ｋ＾Ｂ＾ｒ＿ｍ＿ａ＿ｘ　ｃｍ＾−＾１；３４３０
   、２９４０、１６１０、１５２０、１４４０、１３７０
   、１２８０、１１１０、１０６０、８００ （ｖｉ）紫外線吸収スペクトル： λ＾水＿ｍ＿ａ＿ｘｎｍ（Ｅ＾１＾％＿１＿ｃ＿ｍ）２
   ７９（１３５．７）λ＾塩＾酸＿ｍ＿ａ＿ｘｎｍ（Ｅ＾
   １＾％＿１＿ｃ＿ｍ）２７９（１３４．５）λ＾水＾酸
   ＾化＾ナ＾ト＾リ＾ウ＾ム＿ｍ＿ａ＿ｘｎｍ（Ｅ＾１＾
   ％＿１＿ｃ＿ｍ）２９０肩（２９１．２）、 ４２０肩（９６．４）、 ５００肩（６０．６） （ｖｉｉ）溶解性：水、メタノールに可溶。ヘキサン、
   エーテル、酢酸エチル、クロロホル ムに不溶。 （ｖｉｉｉ）呈色反応：塩化第２鉄反応　陰性ニンヒド
   リン反応　陰性 ｐ−アニシジン−フタル酸反応　陰性 アニリンジフェニルアミン反応　陰性 ドラーゲンドルフ反応　陰性 （ｉｘ）安定性：粉末状態では安定。 下記の理化学的性質を有する物質ＮＦ−８６II。 （ｉ）形状：淡黄褐色粉末。 （ｉｉ）融点：明瞭な融点、分解点を示さない。 （ｉｉｉ）元素分析：炭素５６．６４％、水素４．５９
   ％、窒素０．２％以下、灰分 ０．３％以下 （ｉｖ）分子量：１０，０００以上（透析チューブによ
   る） （ｖ）赤外線吸収スペクトル： λ＾Ｋ＾Ｂ＾ｒ＿ｍ＿ａ＿ｘ　ｃｍ＾−＾１；３４００
   、２９４０、１６１０、１５２０、１４５０、１３７０
   、１２９０、１１１０、１０６０、８００、５００ （ｖｉ）紫外線吸収スペクトル： λ＾水＿ｍ＿ａ＿ｘｎｍ（Ｅ＾１＾％＿１＿ｃ＿ｍ）２
   ８０（１４５．３）λ＾塩＾酸＿ｍ＿ａ＿ｘｎｍ（Ｅ＾
   １＾％＿１＿ｃ＿ｍ）２７９（１４２．１）λ＾水＾酸
   ＾化＾ナ＾ト＾リ＾ウ＾ム＿ｍ＿ａ＿ｘｎｍ（Ｅ＾１＾
   ％＿１＿ｃ＿ｍ）２９０肩（３０６．１）、 ４１５肩（１００．０）、 ５０５肩（６１．２） （ｖｉｉ）溶解性：水、メタノールに可溶。ヘキサン、
   エーテル、酢酸エチル、クロロホル ムに不溶。 （ｖｉｉｉ）呈色反応：塩化第２鉄反応　陽性ニンヒド
   リン反応　陰性 ｐ−アニシジン−フタル酸反応　陰性 アニリンジフェニルアミン反応　陰性 ドラーゲンドルフ反応　陰性 （ｉｘ）安定性：粉末状態では安定。 （３）ＮＦ−８６ I 及びＮＦ−８６IIからなる群より
   選ばれる少なくとも１種を有効成分とするα−アミラー
   ゼ阻害剤。