JPS6323823B2 - - Google Patents

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JPS6323823B2
JPS6323823B2 JP56159285A JP15928581A JPS6323823B2 JP S6323823 B2 JPS6323823 B2 JP S6323823B2 JP 56159285 A JP56159285 A JP 56159285A JP 15928581 A JP15928581 A JP 15928581A JP S6323823 B2 JPS6323823 B2 JP S6323823B2
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JP
Japan
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formula
water
group
polysaccharide
microcapsules
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JP56159285A
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English (en)
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JPS5858146A (ja
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Masayoshi Samejima
Goichi Hirata
Yoshuki Koida
Yoshinori Kobayashi
Akira Kida
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Tanabe Pharma Corp
Original Assignee
Tanabe Seiyaku Co Ltd
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Publication date
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Priority to AT82108707T priority patent/ATE14193T1/de
Priority to DE8282108707T priority patent/DE3264675D1/de
Priority to KR8204462A priority patent/KR860001561B1/ko
Publication of JPS5858146A publication Critical patent/JPS5858146A/ja
Priority to SG108/88A priority patent/SG10888G/en
Publication of JPS6323823B2 publication Critical patent/JPS6323823B2/ja
Priority to HK414/88A priority patent/HK41488A/xx
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    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
    • B01J—CHEMICAL OR PHYSICAL PROCESSES, e.g. CATALYSIS OR COLLOID CHEMISTRY; THEIR RELEVANT APPARATUS
    • B01J13/00—Colloid chemistry, e.g. the production of colloidal materials or their solutions, not otherwise provided for; Making microcapsules or microballoons
    • B01J13/02—Making microcapsules or microballoons
    • B01J13/06—Making microcapsules or microballoons by phase separation
    • B01J13/08—Simple coacervation, i.e. addition of highly hydrophilic material
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    • Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
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Description

【発明の詳細な説明】
本発明は新規速放性マイクロカプセルに関す
る。 従来、マイクロカプセルの目的である芯物質の
放出制御については通常カプセル壁膜を厚くした
り、あるいは緻密な壁膜をつくつて膜透過性を小
さくする方法（マイクロカプセル、その製法・性
質・応用，近藤保・小石真純著、1977年、三共出
版発行）が行なわれている。しかしながらこれら
の方法で得られるマイクロカプセルは芯物質の放
出制御にはすぐれているものの、放出が望まれる
環境下においても放出が抑制され、従つて主薬の
十分な作用効果が得られないことが多い。殊に医
薬物質の場合、服用に際しての臭いや不快な呈味
感を避けるためエチルセルロースのような高分子
化合物をマイクロカプセル壁膜として用いるが、
かかるマイクロカプセルでは多くの場合主薬の胃
内部での放出が抑制されることとなる。 本発明者らはこれらの点に鑑み、種々研究を重
ねた結果、芯物質を含有するエチルセルロースマ
イクロカプセルのエチルセルロース壁膜またはエ
チルセルロース壁膜と芯物質に粉末状の水膨潤性
重合体を存在させることにより、芯物質の保護に
優れ、併せて消化管の中で芯物質をすみやかに放
出する優れたマイクロカプセルが得られることを
見出し本発明を完成するに至つた。 本発明によれば、かかる新規速放性マイクロカ
プセルは(1)壁膜剤たるエチルセルロースを含有す
る溶液に芯物質を分散させた後水膨潤性重合体の
存在下に該エチルセルロースの相分離によつて芯
物質上にエチルセルロース壁膜を形成させるか、
或いは(2)芯物質に水膨潤性重合体を配合してなる
水膨潤性重合体含有芯物質を壁膜剤たるエチルセ
ルロース含有溶液に分散させた後、該水膨潤性重
合体の存在下該エチルセルロースの相分離によつ
て芯物質上にエチルセルロース壁膜を形成させる
ことにより製することができる。 本発明における芯物質としては医薬化合物食品
等をいずれも用いることができ、これらは固体で
あつてもゲル状物質であつてもよい。さらには泥
状物質であつても用いることができる。これらの
物質を芯物質として用いるに際しその粒径には特
に制限はないが、一般的には概ね約30〜1000μ、
とりわけ約50〜500μの粒度のものを用いるのが
好ましい。 上記芯物質の周囲をとり囲んでマイクロカプセ
ル壁膜を形成するエチルセルロースとしてはエト
キシ含有率が約47〜55％であつて粘度（本発明に
おいてエチルセルロースの粘度はトルエン・エタ
ノール（４：１）混液にエチルセルロースを５％
濃度となるように溶解し、該溶液の25℃における
粘度として表わす。）約３〜500cPのものを用い
るのが好ましい。エチルセルロースの使用量は芯
物質に対し約0.05〜５倍量であるのが適当であ
る。 また、水膨潤性重合体としては水で膨潤する物
質であつて、かつその膨潤度（１ｇの水膨潤性重
合体を37℃の水に浸漬させて膨潤させたときの該
合体の重量）が約1.2ｇ以上である水膨潤性重合
体であればいかなるものであつても用いることが
できる。 かかる水膨潤性重合体としては例えば水膨潤性
の多糖類もしくは多糖類エーテルであるか、又は
ポリビニルアルコール、ゼラチン、多糖類もしく
は多糖類エーテルに一般式 （但し、Ｒは水素原子又はメチル基、Ｙはニト
リル基、カルボキシル基もしくはアルコキシカル
ボキシル基又は式
【式】で示される基を表 わす） で示されるビニル誘導体をグラフト共重合させた
グラフト共重合体、そのアルカリ金属塩もしくは
そのアルカリ加水分解物、或いはジビニルベンゼ
ンと一般式 （但し、R1は水素原子又はメチル基、Ｘはカ
ルボキシル基又は式
【式】もしくは
【式】で示される基を表わす） で示されるビニル誘導体との共重合体もしくはそ
のアルカリ金属塩、又は架橋された多糖類、多糖
類エーテル、ゼラチン、ポリアクリル酸、ポリビ
ニルアルコールもしくはそれらのアルカリ金属塩
があげられる。これらのうち水膨潤性の多糖類と
しては具体的には例えば寒天、セルロースもしく
はデンプンが好ましい。多糖類エーテルとしては
例えばカルボキシアルキル化多糖類、ヒドロキシ
アルキル化多糖類が好ましく、カルボキシアルキ
ル化多糖類としては具体的には例えばカルボキシ
メチルセルロース、カルボキシメチルデンプンが
あげられ、更にはこれらのカルシウム塩の如きア
ルカリ土類金属であつても用いることができる。
アルコキシアルキル化多糖類としては具体的には
例えばアルコキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シプロピルデンプンがあげられ、とりわけヒドロ
キシプロポキシル基含量が約２〜７％のものが好
ましい。又、ポリビニルアルコール、ゼラチン、
多糖類もしくは多糖類エーテルに一般式〔１〕で
示されるビニル誘導体をグラフト共重合させたグ
ラフト共重合体としては、これを構成する幹高分
子が上記した如き多糖類、多糖類エーテル、ポリ
ビニルアルコールもしくはゼラチンであつて、一
般式〔〕で示されるビニル誘導体がアクリル
酸、メタクリル酸、アクリル酸メチル、アクリル
酸エチル、メタクリル酸メチル、メタクリル酸エ
チル、アクリロニトリルもしくはビニルピロリド
ンである重合体が好ましい。かかるグラフト共重
合体としては具体的には例えばアクリル酸・デン
プンクラフト共重合体、アクリル酸・セルロース
グラフト共重合体、メタクリル酸・デンプングラ
フト共重合体、メタクリル酸・セルロースグラフ
ト共重合体もしくはそれらのアルカリ金属塩、又
はアクリル酸エチル・ポリビニルアルコールグラ
フト共重合体・アクリル酸メチル・カルボキシメ
チルセルロースグラフト共重合体、アクリロニト
リル・デンプングラフト共重合体もしくはそれら
のアルカリ加水分解物、ビニルピロリドン・寒天
グラフト共重合体があげられる。ジビニルベンゼ
ンと一般式〔〕で示されるビニル誘導体との共
重合体としてはジビニルベンゼンとアクリル酸、
メタクリル酸、スチレンスルホン酸、ビニルピロ
リドンの如きビニル誘導体との共重合体が好まし
く、具体的には例えばアクリル酸・ジビニルベン
ゼン共重合体、メタクリル酸・ジビニルベンゼン
共重体、スチレンスルホン酸・ジビニルベンゼン
共重合体、ビニルピロリドン・ジビニルベンゼン
共重合体があげられ、更にはこれらのナトリウム
塩、カリウム塩の如きアルカリ金属塩であつても
用いることができる。又、酢酸ビニル・ジビニル
ベンゼン共重合体、あるいはアクリル酸メチル・
ジビニルベンゼン共重合体のアルカリ加水物も好
適に用いることができる。更に又、架橋された多
糖類、多糖類エーテル、ゼラチン、ポリアクリル
酸、ポリビニルアルコールもしくはそれらのアル
カリ金属塩としては多糖類、多糖類エーテル、ゼ
ラチン、ポリアクリル酸、ポリビニルアルコール
を架橋剤で架橋したものもしくはそのアルカリ金
属塩が好ましく、架橋剤としては例えばエピクロ
ルヒドリン、ホルムアルデヒド、グルタルアルデ
ヒド等が好ましい。又、上記の被架橋物質のうち
多糖類もしくは多糖類エーテルとしては前記の如
き多糖類、多糖類エーテルの他、例えばメチルセ
ルロース、デキストリン、デキストラン、アルギ
ン酸アルカリ金属塩、アラビアゴム等を用いるこ
ともできる。かかる架橋物質としては具体的には
例えばエピクロルヒドリン架橋カルボキシメチル
セルロースナトリウム、エピクロルヒドリン架橋
カルボキシメチルデンプンナトリウム、エピクロ
ルヒドリン架橋ヒドロキシエチルセルロース、エ
ピクロルヒドリン架橋ヒドロキシプロピルセルロ
ース、エピクロルヒドリン架橋メチルセルロー
ス、エピクロルヒドリン架橋アルギン酸、自己架
橋したポリアクリル酸、自己架橋したポリメタク
リル酸、自己架橋したポリアクリル酸ナトリウ
ム、自己架橋したポリメタクリル酸カリウムがあ
げられる。 これらの水膨潤性重合体は微粉末のものを用い
るのが好ましく、とりわけ粒径約300μ以下の微
粉末が好ましい。これら水膨潤性重合体を避膜中
に含有させる場合は壁膜剤に対し約0.01倍量以
上、とりわけ約0.05〜20倍量を用いるのが好まし
い。また、水膨潤性重合体を壁膜と共に芯物質中
にも含有させる場合には、芯物質中の該重合体含
量が約１〜90％、とりわけ約10〜80％となるよう
用いるのが好ましい。 本発明に係るマイクロカプセル製造に際して
は、まず壁膜剤たるエチルセルロースを含有する
溶液に芯物質を分散させて芯物質のエチルセルロ
ース分散液を調製する。或いはまた芯物質中に水
膨潤性重合体を含有するエチルセルロースマイク
ロカプセルの製造に際しては、芯物質と水膨潤性
重合体の混合物を予め造粒しておくのが好まし
く、この様にして得られた水膨潤性重合体含有芯
物質を壁膜剤たるエチルセルロース含有溶液に分
散させて水膨潤性重合体含有芯物質のエチルセル
ロース分散液を調製する。エチルセルロースを溶
解するための溶媒としては、前記芯物質および水
膨潤性重合体を溶解せず、壁膜剤たるエチルセル
ロースを熱時溶解、冷時不溶化するものであれば
いずれも用いることができる。具体的には例えば
シクロヘキサン、シクロヘキサンとｎ−ヘキサン
の混液等があげられ、とりわけシクロヘキサンが
好適に用いられる。 エチルセルロースは溶液中の濃度が約0.5〜
10W／Ｗ％、とりわけ約１〜5W／Ｗ％となるよ
う用いるのが好ましい。またこの溶液に上記芯物
質または放出制御物質含有芯物質を分散させる操
作はかく拌下約室温〜75℃で実施するのが好まし
い。なお、芯物質に水膨潤性重合体の混合物を造
粒して水膨潤性重合体含有芯物質を調製する操作
は常法（例えば湿式造粒法、乾式造粒法等）によ
り実施でき、またその粒径にも等に制限はないが
一般的には約30〜1000μとりわけ約50〜500μのも
のに造粒するのが好ましい。 かくして得られた芯物質分散液又は水膨潤性重
合体含有芯物質分散液からのエチルセルロースの
相分離は相分離誘起剤の存在下及び非存在下のい
ずれによつても、即ちコアセルベーシヨン及びフ
ロツキユレーシヨンのいずれを利用してでも行な
うことができ、更には壁膜形成助剤又は界面活性
剤を適宜併用することもできる。相分離誘起剤と
しては例えばポリエチレン、ブチルゴム、ポリイ
ソブチレン、ポリブタジエンを用いることがで
き、壁膜形成助剤としては例えばジメチルポリシ
ロキサン、メチルフエニルポリシロキサン等を、
また界面活性剤としては例えばソルビタン脂肪酸
エステル、大豆リン脂質、卵黄リン脂質、ステア
リル乳酸カルシウム、グリセリン脂肪酸エステ
ル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、シヨ
糖脂肪酸エステルなどを用いることができる。こ
れらの添加はエチルセルロースを溶解させる際に
共に加えればよく、その添加量はエチルセルロー
ス含有溶液に対し相分離誘起剤は約0.1〜10％、
壁膜形成助剤は約0.01〜10％、壁膜形成助剤は約
0.01〜10％、界面活性剤は約0.001〜10％とする
のが適当である。該エチルセルロースの相相分離
は例えば上記分散液を毎分約0.05〜４℃の速度で
冷却することにより実施するのが好ましい。水膨
潤性重合体は上記冷却開始前或いは冷却工程のい
ずれの段階で加えてもよいが、とりわけ冷却によ
つてエチルセルロースが芯物質上に沈着する過
程、即ちエチルセルロースのゲル状壁膜が芯物質
上にほぼ完成し、かつ未だある程度の流動性を有
する時期（具体的にはエチルセルロース壁膜の粘
度が約0.1〜50Pとりわけ１〜10Pの粘度を有する
状態のとき）は水膨潤性重合体をかく拌下加える
のが好ましい。より具体的に説明すれば、該水膨
潤性重合体の添加時期はその実施スケール或いは
冷却速度等によつても幾分変動するが既ね分散液
の温度が約55〜75℃、とりわけ約65℃となれば芯
物質上に流動性を有するエチルセルロース壁膜が
完成するので該温度を指標として水膨潤性重合体
を添加するのが好ましい。このようにして添加す
ることにより水膨潤性重合体はカプセル壁膜中に
好適に浸透・分散せしめられる。水膨潤性重合体
の添加が終了すれば引き続き冷却を続けることに
より水膨潤性重合体を含有するエチルセルロース
壁膜は固化安定化する。 かくして生成したマイクロカプセルの分離は通
常の分離方法によつて実施でき、例えばデカンテ
ーシヨン、ろ過、遠心分離等を採用することがで
きる。これらいずれの方法によるときもカプセル
が互いに付着したり凝集したりすることは殆どな
い。この様にして得られたマイクロカプセルは、
ついで必要に応じシクロヘキサン、石油エーテ
ル、ｎ−ヘキサン等により洗浄し常法（熱風乾
燥、伝熱加熱乾燥等）により乾操することができ
る。 なお上記本発明のマイクロカプセルは医薬品に
限らず動物薬、農薬、化粧品、食品、印刷用イン
キなど種々の物質に広く適用できる。本発明のマ
イクロカプセル及びその製法を適用し得る医薬品
を列挙すれば、例えばビタミン類、アミノ酸、ペ
プチド、化学療法剤、抗生物質、呼吸促進剤、鎮
咳去たん剤、抗悪性腫瘍剤、自律神経用薬剤、精
神神経用薬剤、局所麻酔剤、筋弛緩剤、消化器官
用薬剤、抗ヒスタミン剤、中毒治療剤、催眠鎮静
剤、抗てんかん剤、解熱鎮痛消淡剤、強心剤、不
整脈治療剤、降圧利尿剤、血管抗張剤、抗脂血
剤、滋養強壮変質剤、抗凝血剤、肝臓用薬剤、血
糖降下剤、血圧降下剤などを広くあげることがで
きる。 上記本発明のマイクロカプセルは、エチルセル
ロース壁膜またはエチルセルロース壁膜と芯物質
に粉末状の水膨潤性重合体を含有するものである
ため、例えば胃内部においては該重合体がカプセ
ル内部へ浸透した水分を吸収して膨潤し、その際
発生する強い膨潤圧によつてカプセルを損傷、破
壊せしめて主薬を放出する。それゆえ水膨潤性重
合体の種類、添加量を調節することによりカプセ
ルの損傷の程度を選択でき、しかもその損傷程度
に応じて所望の主薬放出速度を得ることができ
る。従つて水膨潤性重合体を芯物質と壁膜とに含
有させた場合には服用後胃において即時崩壊させ
ることも可能である。又、該膨潤性重合体をマイ
クロカプセル中局部的に存在させることにより
種々の異なつた放出パターンを得ることができる
という優れた特徴を有する。例えば壁膜のみに膨
潤性重合体を含有させると胃内部で該重合体が胃
液を吸収し膨潤するため壁膜のみが破壊、あるい
は亀裂を生じるので芯物質の放出が服用後短時間
で開始する。更に本発明のマイクロカプセルにお
いて壁膜に膨潤性重合体を含有させた場合には、
これによりエチルセルロース壁膜が適度に改質さ
れ、その結果、賦形剤との混合性や流動性にすぐ
れ、かつ該マイクロカプセルを錠剤とする場合に
も打錠時のステイキング、キヤピングなどがおき
ない等のすぐれた効果を有する上、更に服用時の
異和感を軽減するという効果をも併せ有するもの
である。 以下、実験例、実施例により本発明をさらに詳
細に説明する。 実験例 １ カプセル壁膜に水膨潤性重合体を含むマレイン
酸トリメブチン（化学名：２−ジメチルアミノ−
２−フエニルブチル−３，４，５−トリメトキシ
ベンゾエートヒドロジエンマレエート）含有マイ
クロカプセルを調製し、マイクロカプセルの収
量、カプセル中のマレイン酸トリメブチン含量お
よび37℃の水中においてカプセル中の主薬の50％
が溶出してくるまでの時間t50を測定した。 実験方法 (1) 芯物質 マレイン酸トリメブチン23.3部と乳糖73.7部の
混合粉末にメチルセルロース３部を水15部に溶解
させた溶液を加え常法により練合して造粒した後
乾燥し粒径105〜350μの粒子に整粒したものを芯
物質として用いた。 (2) マイクロカプセルの調製 大豆リン脂質0.8ｇおよびシリコーン樹脂（第
４版食品添加物公定書の基準に適合したもの。25
℃における粘度が100〜1100cStであるジメチルポ
リシロキサンに対して二酸化ケイ素を３〜15％配
録したもの）24ｇをシクロヘキサン800mlに溶解
し、これにエチルセルロース（エトキシ含有率48
％、粘度100cP）20ｇを加え80℃にて加熱溶解さ
せる。ついでこの溶液に芯物質100ｇを約400r.p.
m.のかく拌速度でかきまぜながら冷却し約65℃
になれば下記第１表に示す水膨潤性重合体100ｇ
の微粉末を添加して壁膜に含有させた後室温まで
冷却する。生成したマイクロカプセルを分離して
ｎ−ヘキサンで洗浄し乾燥する。得られたマイク
ロカプセルを目開き500μと105μのJIS標準ふるい
で処理することにより細粒剤基準に適合したマレ
イン酸トリメブチン含有マイクロカプセルを得
た。又、水膨潤性重合体を添加しない以外は上記
と全く同様に処理して対照マイクロカプセルを得
た。 (3) 結果 下記第１表に示す通りであり膨潤性重合体をカ
プセル壁膜に含有させた場合、主薬の溶出が促進
された。
【表】 表中の膨潤度は、１ｇの水膨潤性重合体を37℃
の水に浸漬して膨潤させた場合の、該重合体の重
量で表す。 実験例 ２ 芯物質および壁膜中に水膨潤性重合体を含むリ
ン酸ピリドキサール含有マイクロカプセルを調製
し、カプセル収量、カプセル中の主薬含量および
37℃の水中においてカプセルから主薬の50％が溶
出してくるまでの時間t50を測定した。 実験方法 (1) 芯物質 リン酸ピリドキサールの微粉末90部と自己架橋
ポリアクリル酸ナトリウム（膨潤度400）10部の
混合物に水25部を加え常法により練合して造粒し
た後、これを乾燥し粒径105〜210μの粒子に整粒
した。 (2) マイクロカプセルの調製 第２表に示す相分離誘起剤24ｇをシクロヘキサ
ン800mlに溶解し、これにエチルセルロース（エ
トキシ含有率49％、粘度90cP）16ｇを加え80℃
にて加熱溶解させる。ついでこの溶液に芯物質64
ｇを加え分散せしめ、400r.p.mの速度でかき混ぜ
ながら冷却し約65℃になればカルボキシメチルセ
ルロースカルシウム（膨潤度1.9）80ｇを加えて
壁膜に含有させた後室温まで冷却する。生成した
マイクロカプセルを分離してｎ−ヘキサンで洗浄
し乾燥する。得られたマイクロカプセルを目開き
350μのJIS標準ふるいで処理することにより散剤
基準に適合したリン酸ピリドキサール含有マイク
ロカプセルを得た。 (3) 結果 結果は下記第２表に示す通りである。
【表】 実施例 １ 大豆リン脂質0.4ｇとシリコーン樹脂（実施例
２で用いたもの）24ｇをシクロヘキサン800mlに
溶解し、これにエチルセルロース（実験例１で用
いたもの）20ｇを加え、80℃にて加熱溶解させ
る。ついで、この溶液に粒径88〜210μの１−メ
チル−５−メトキシ−３−（ジチエン−２−イル
メチレン）ピペリジウム・臭化水素酸塩（）60
ｇを分散させた後、400r.p.mの速度でかきまぜな
がら冷却し、65℃になればカルボキシメチルセル
ロース100ｇを加えカプセル壁膜に含有させた後
室温まで冷却する。生成したマイクロカプセルを
分離し、ｎ−ヘキサンで洗浄し乾燥する。得られ
るマイクロカプセルを目開き350μのJIS標準ふる
いで処理することにより散剤基準に適合した
（）含有マイクロカプセル176ｇを得た。 実施例 ２ 実施例１においてカルボキシメチルセルロース
カルシウムに代えて、小表デンプン160ｇを用い、
以下実施例１と同様に処理することにより（）
含有マイクロカプセル232ｇを得る。 実施例 ３ (1) 先ず芯物質として塩酸ジルチアゼム13.3部、
トウモロコシデンプン41.7部、乳糖40部および
デキストリン５部の混合物に45％エタノール水
溶液７部を加え常法により練合して造粒した
後、これを乾燥して粒径105〜250μの粒子に整
粒した。 (2) ステアリル乳酸カルシウム（化学名；カルシ
ウムステアロイル−２−ラクチレート）0.4ｇ
とシリコーン樹脂（実験例２で用いたもの）24
ｇをシクロヘキサン800mlに溶かし、この溶液
にエチルセルロース（実験例１で用いたもの）
16ｇを加え80℃にて加熱溶解させる。ついで、
この溶液に上記芯物質80ｇを分散させた後、約
400r.p.mの速さでかき混ぜながら冷却し、約65
℃になればカルボキシメチルセルロース80ｇと
トウモロコシデンプン80ｇを加えてカプセル壁
膜に含有させた後室温まで冷却する。かくして
生成してマイクロカプセルをｎ−ヘキサンで洗
浄し乾燥する。得られたマイクロカプセルを目
開き350μのJIS標準ふるいで処理することによ
り散剤基準に適合した塩酸ジルチアゼム含有マ
イクロカプセル250ｇを得た。 実施例 ４ 実施例３においてカルボキシメチルセルロース
とトウモロコシデンプンに代えて、寒天80ｇとヒ
ドロキシプロピルデンプン80ｇを用い、以下実施
例３と同様に処理することにより塩酸ジルチアゼ
ム含有マイクロカプセル249ｇを得た。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １ 芯物質をエチルセルロース壁膜で被覆してな
    るエチルセルロースマイクロカプセルにおいて、
    エチルセルロース壁膜中に紛末状の水膨潤性重合
    体を含有せしめたことを特徴とする速放性マイク
    ロカプセル。 ２ 水膨潤性重合体が水膨潤性の多糖類もしくは
    多糖類エーテルであるか、又はポリビニルアルコ
    ール、ゼラチン、多糖類もしくは多糖類エーテル
    に一般式 （但し、Ｒは水素原子又はメチル基、Ｙはニト
    リル基、カルボキシル基もしくはアルコキシカル
    ボニル基、又は式【式】で示される基を表 す。） で示されるビニル誘導体をグラフト共重合させた
    グラフト共重合体、そのアルカリ金属塩もしくは
    そのアルカリ加水分解物、或いはジビニルベンゼ
    ンと一般式 （但し、R1は水素原子又はメチル基、Ｘはカ
    ルボキシル基又は式【式】もしくは 【式】で示される基を表す。） で示されるビニル誘導体との共重合体もしくはそ
    のアルカリ金属塩、又は架橋された多糖類、多糖
    類エーテル、ゼラチン、ポリアクリル酸、ポリビ
    ニルアルコールもしくはそれらのアルカリ金属塩
    である特許請求の範囲第１項記載のマイクロカプ
    セル。 ３ 芯物質をエチルセルロース壁膜で被覆してな
    るエチルセルロースマイクロカプセルにおいて、
    芯物質中およびエチルセルロース壁膜中に粉末状
    の水膨潤性重合体を含有せしめたことを特徴とす
    る速放性マイクロカプセル。 ４ 水膨潤性重合体が水膨潤性の多糖類もしくは
    多糖類エーテルであるか、又はポリビニルアルコ
    ール、ゼラチン、多糖類もしくは多糖類エーテル
    に一般式 （但し、Ｒは水素原子又はメチル基、Ｙはニト
    リル基、カルボキシル基もしくはアルコキシカル
    ボニル基、又は式【式】で示される基を表 す。） で示されるビニル誘導体をグラフト共重合させた
    グラフト共重合体、そのアルカリ金属塩もしくは
    そのアルカリ加水分解物、或いはジビニルベンゼ
    ンと一般式 （但し、R1は水素原子又はメチル基、Ｘはカ
    ルボキシル基又は式【式】もしくは 【式】で示される基を表す。） で示されるビニル誘導体との共重合体もしくはそ
    のアルカリ金属塩、又は架橋された多糖類、多糖
    類エーテル、ゼラチン、ポリアクリル酸、ポリビ
    ニルアルコールもしくはそれらのアルカリ金属塩
    である特許請求の範囲第３項記載のマイクロカプ
    セル。
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