JPS643167B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明はＮ―アセチルシステインの抗白内障剤
としての用途に関する。 Ｎ―アセチルシステインはシステインを直接ア
セチル化するか、またはシスチンをアセチル化し
たのち還元することにより得られ、一般には無色
針状晶で、融点109−110℃を示す。本化合物は気
管支ぜんそくなどの去痰剤として用いられ、また
コラゲナーゼ・インヒビターとして知られてい
る。 本発明者らは抗白内障作用を有する物質につい
て探究を重ねた結果、Ｎ―アセチルシステインに
その作用のあることを発見し、本発明を完成する
に至つた。 白内障は眼球の水晶体が白濁して視力を低下さ
せる症状でヒトのみならず他の哺乳動物にも発現
する。その原因は未だ究明されていないが、実験
動物においてはナフタリン、アロキサン、ガラク
トース、ジニトロフエノールなどの投与により発
現することが知られている。すなわち、家兎にナ
フタリンを経口投与すると、まず水晶体内に白内
障の前駆症状である空胞が形成され、その時点で
水晶体内の還元型グルタチオンの量の低下が観測
される。 ところが、予め動物にＮ―アセチルシステイン
を投与しておくと、ナフタリンの投与による水晶
体内の空胞形成は阻止され、また還元型グルタオ
チンの量もコントロールにくらべほとんど低下し
ないことが判つた。 本発明はＮ―アセチルシステインよりなるもし
くはそれを含有してなる抗白内障剤である。 Ｎ―アセチルシステインは白内障の発現を防止
しまたはその進行を防止する目的で経口的にもし
くは非経口的に投与されうる。 経口的には、たとえば錠剤、丸剤、カプセル
剤、顆粒剤、散剤として投与でき、非経口的に
は、たとえば皮下、筋肉内、静脈内注射液として
投与できる。上記の製剤は常法によつて調整可能
である。たとえば、本化合物にデンプン、乳糖、
などのような賦形剤およびステアリン酸マグネシ
ウムのような適当な滑沢剤を混和、打錠して内服
用の錠剤を得、また蒸留水に溶かし炭酸ナトリウ
ムまたは水酸化ナトリウムで中和して注射剤を調
整することも出来る。 本化合物はほとんど毒性がなく、マウスの急性
毒性LD₅₀は静注で1.2ｇ／Kg、経口投与で8.8ｇ／
Kgである。投与量は症状、投与方法によつて異な
るが経口投与の場合、成人１人当りの通常１日量
は１mg〜5000mg、好ましくは10mg〜2000mg、注射
の場合は１mg〜5000mg、好ましくは10mg〜1000mg
で１回もしくは数回に分けて投与することが出来
る。 本化合物は白内障の進行を防止するために投与
することが出来る。 以下述べる実験例において家兎を用いて本化合
物の薬理作用が示されるが、その薬理作用に関し
ては家兎が人間の信頼出来るモデルであることが
知られている。 実験例 １ 体重2.5〜3.0Kgの家兎１群５羽にＮ―アセチル
システイン1.5ｇ／Kg（家兎体重１Kg当りに換算
したＮ―アセチルシステインの量）になるように
予め経口投与して置き、６時間後にナフタリン
1.5ｇ／Kgになるようにナフタリンをポリソルベ
ート80で懸濁したものを対照群と共に経口投与
し、その後24時間、および29.5時間後に水晶体内
の空胞形成の観察（表１）、血中ナフタリン濃度
（表２）および水晶体中の還元グルタチオン量
（表３）をそれぞれ定量した。

【表】 〓

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ Ｎ―アセチルシステインよりなるもしくはそ
   れを含有してなる抗白内障剤。