PL189295B1 - Farmaceutyczna kompozycja zawierająca witaminę D i sól wapniową oraz sposób jej wytwarzania - Google Patents

Farmaceutyczna kompozycja zawierająca witaminę D i sól wapniową oraz sposób jej wytwarzania

Info

Publication number
PL189295B1
PL189295B1 PL98338237A PL33823798A PL189295B1 PL 189295 B1 PL189295 B1 PL 189295B1 PL 98338237 A PL98338237 A PL 98338237A PL 33823798 A PL33823798 A PL 33823798A PL 189295 B1 PL189295 B1 PL 189295B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
vitamin
pharmaceutical composition
calcium
calcium salt
mannitol
Prior art date
Application number
PL98338237A
Other languages
English (en)
Other versions
PL338237A1 (en
Inventor
Maurizio Valleri
Alessandro Tosetti
Original Assignee
Menarini Int Operations Sa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Menarini Int Operations Sa filed Critical Menarini Int Operations Sa
Publication of PL338237A1 publication Critical patent/PL338237A1/xx
Publication of PL189295B1 publication Critical patent/PL189295B1/pl

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/59Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/59Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems
    • A61K31/5939,10-Secocholestane derivatives, e.g. cholecalciferol, i.e. vitamin D3
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/06Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02Nutrients, e.g. vitamins, minerals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A61P3/14Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Farmaceutyczna kompozycja zawierajaca jako aktywne skladniki witamine D z sola wapnia, znamienna tym, ze zawiera spoiwo wybrane z grupy skladajacej sie z gli- kolu propylenowego, glikolu polietylenowego o ciezarze czasteczkowym pomiedzy 300 i 1500, cieklej parafiny lub oleju silikonowego, przy czym na 1 - 2 g wapnia zawiera 500 -1000 I.U. witaminy D. 13. Sposób wytwarzania farmaceutycznej kompozycji zawierajacej sól wapnia i wi- tamine D, znamienny tym, ze do granulatora obracajacego sie z duza szybkoscia dodaje sie sól wapnia oraz spoiwo zawierajace glikol propylenowy lub niskoczasteczkowy glikol poliety- lenowy, a nastepnie koloidalna krzemionke, okolo 25% mannitolu, kwas cytrynowy i sachary nian sodowy i calosc miesza sie z odpowiednia szybkoscia a nastepnie dodaje sie miesza- nine przygotowana w oddzielnym mieszalniku, która zawiera palmitynian sacharozy, no- snik, zapach, czynnik koloryzujacy, pozostala czesc mannitolu i witamine D3, po czym calosc miesza sie razem do postaci granulek, które kapsulkuje sie. PL PL PL

Description

Wynalazek dotyczy farmaceutycznej kompozycji zawierającej witaminę D i sól wapniową oraz sposobu jej wytwarzania, która stosowana jest w leczeniu patologicznych objawów straty tkanki kostnej u starszych ludzi, a w szczególności w leczeniu osteoporozy i w leczeniu zapobiegawczym związanym z metabolizmem wapnia u starszych ludzi, takich jak prowadzących do złamania kości unuwrj lub innych niekręgowych złamań.
Znane jest stosowanie witaminy D i soli wapnia dawkowanych oddzielnie lub razem do leczenia różnych chorób, a między innymi dotyczących metabolizmu wapnia u ludzi starszych, którego wyniki zostały dokładnie udokumentowane w literaturze. Na przykład w patencie francuskim FR 2724844 opisano terapeutyczne działanie witaminy D i soli wapnia w zwalczaniu osteoporozy. Jednakże witamina D w formułach zawierających wapń, które są dostępne na rynku ciągle przysparza szereg problemów, gdyż formuły te nie są akceptowane.
Problemy stawiane farmaceutycznym kompozycjom, których rozwiązanie jest przedmiotem wynalazku są następujące:
a. homogeniczne rozprowadzenie witaminy D3 w końcowej mieszaninie;
b. własności płynięcia stosowanego proszku soli wapniowej, gdy jest ona obecna w kompozycji;
c. możliwość regeneracji zawiesiny, która ma być wyprodukowana.
Zwykle podczas wytwarzania formuł, witaminę D pokrywa się dodatkami, gdyż ma ona większą stabilność w stosunku do jej czystej, krystalicznej postaci.
189 295
Tego typu pokryte preparaty wykazują niedogodności powodowane otrzymaniem małych granulek, które mają dużą gęstość i są gładkie, co uniemożliwia ich odpowiednie homogeniczne wymieszanie w końcowej masie i w efekcie nie otrzymuje się jednorodnej mieszaniny z uwagi na małą ilość dodawanej witaminy w porównaniu z innymi składnikami stanowiącymi farmaceutyczną kompozycję i wyeliminowanie tej niedogodności jest celem wynalazku.
Dodatkowo stosowana sól wapniowa zwykle jest trudna do z.granulowania, gdyż zawiera wilgoć lub jest sucha i ma słabe własności płynięcia, a bardzo drobny proszek jest nieodpowiedni do granulowania w szybkoobrotowych granulatorach. Otrzymane granule mają niski stopień /.granulowania, który uniemożliwia przygotowanie właściwych kapsułek pod względem zagwarantowania ich dobrego poziomu własności biologicznych i otrzymania jednorodnej zawiesiny, w której zawarte sole przeciwdziałają sedymentacji w zawiesinie i eliminują osadzanie, które występuje w opisanych zawiesinach.
Dlatego jest pilna potrzeba opracowania nowych farmaceutycznych formuł zawierających witaminę D i sole wapnia, które mogą zawierać dużą dawkę wapnia zmieszanego homogenicznie z małymi dawkami witaminy D (na przykład 1 - 2 g wapnia z 500 -1000 LU. witaminy D), odznaczają się dobrą stabilnością mają wysoki stopień aktywności biologicznej, mogą być otrzymywane w szybkoobrotowych granulatorach, i są przyjemne w użytkowaniu przez pacjenta.
Farmaceutyczna kompozycja według wynalazku eliminuje opisane powyżej problemy dzięki granulacji soli wapnia w ilości 1 - 2 g i 500 -1000 I.U. witaminy D w obecności glikolu propylenowego lub glikolu polietylenowego o ciężarze cząsteczkowym pomiędzy 300 i 1500 (dla formuł wykazujących dysagregację w wodzie) lub (dla farmaceutycznych formuł, które nie ulegają dysagregacji) z obecności ciekłej parafiny lub oleju silikonowego.
Nieoczekiwanie stwierdzono, że dodatek wymienionego powyżej glikolu do soli wapniowej daje potrójne korzyści:
a) Następuje dyfuzja glikolu w granulkach wapnia i w innych komponentach formuły, która powoduje wiązanie małych granulek pokrytych witaminą D3. Wskutek tego następuje połączenie cząsteczek witaminy z pozostałymi składnikami mieszaniny, tak ze możliwa jest jej dalsza dystrybucja;
b) Nietypowa granulacja soli wapnia ma miejsce w obecności związku zmieniającego jej własności, także sól wapnia staje się płynna w stopniu przy którym otrzymuje się homogeniczną mieszaninę i można granulację przeprowadzać w szybkoobrotowym granulatorze;
c) Powyższa modyfikacja płynięcia soli wapnia umożliwia każdorazową ponowną homogenizację dyspersji i gdy to jest konieczne ponowną homogenizację wodnej suspensji.
Ponadto własności nawilżania fosforanu wapnia przez glikol propylenowy są znaczące. Dzięki temu proces regeneracji dyspersji przebiega szybciej niż bez dodatku glikolu.
Zgodnie z wynalazkiem w szczególności korzystne jest zastosowanie glikolu propylenowego. W związku z tym trzeba odnotować, że dobrze znany kwaśny smak glikolu polipropylenowego lub gorzki smak niskocząsteczkowych glikoli polietylenowych może być łatwo usunięty przez zarobki i słodkie dodatki bez negatywnego odczucia na ogólny smak farmaceutycznej kompozycji.
Jako spoiwo farmaceutycznych kompozycji, które nie musi być dyspergowane w wodzie, stosuje się według wynalazku ciekłą parafinę i olej silikonowy. Te spoiwa umożliwiają zgranulowanie zarobek i otrzymanie homogenicznych aktywnych cząstek.
W wielu formułach witaminy D otrzymywanych według wynalazku dodaje się korzystnie witaminę D3, witaminę D2 i ich mieszaniny. Według wynalazku stosowaną solą wapnia jest na przykład fosforan, glicerofosforan, węglan, wodorowęglan, mleczan, cytrynian, winian, glukonian i chlorek.
W szczególności stosuje się fosforan wapnia, a najkorzystniej trójzasadowy fosforan.
Zwykle fosforan wapnia dodaje się w ilości pomiędzy 30 - 80% całej masy kompozycji.
Farmaceutyczna kompozycja według wynalazku zawiera ponadto związek nawilżający (np. palmitynian sacharozy), upłynniający (taki jak koloidalna krzemionka), nośnik (taki jak celuloza, karbometyloceluloza, karbometyloceluloza sodowa), organoleptyczne korektory (takie jak substancje zapachowe, kwas cytrynowy), słodziki (takie jak mannitol, sorbitol, sole sacharyny, aspartam i podobne) oraz koloranty (takie jak El 10).
189 295
Stwierdza się, że farmaceutyczna kompozycja według wynalazku nie nadaje się do zastosowań dermatologicznych (na przykład w postaci kremów).
Zgodnie z korzystną postacią wykonania wynalazku, kapsułki farmaceutycznej kompozycji zawierają propylenowy lub polietylenowy glikol w ilości pomiędzy 5 - 15% wag. w przeliczeniu na całą masę kompozycji.
Wynalazek został przedstawiony w przykładach jego wykonania.
Przykład 1
Przygotowuje się masę dla 6000 kapsułek.
Palimitynian sacharozy, kwas cytrynowy i sacharynian sodowy przesiewa się przez sito 0,5 mm. W szybkoobrotowym granulatorze do fosforanu wapnia dodaje się glikol propylenowy i całość miesza przez 2 minuty przy szybkości wirnika 80 obr./min. i przy wyłączonym mieszadle, po czym przez 2 minuty miesza się z szybkością wirnika 160 obr./min. i mieszadła 1500 obr./min. Następnie do mieszaniny dodaje się koloidalną krzemionkę, 25% wymaganej ilości mannitolu, kwas cytrynowy i sacharynian sodowy. Całość miesza się przez 6 min. z szybkością 80 obr./min. i mieszadła 1500 obr./min. aż do uzyskania homogenicznej kompozycji.
W oddzielnym mikserze miesza się przez 15 min. z szybkością 25 obr./min. masę zawierającą: palimitynian sacharozy, mikrokrystaliczną celulozę i karboksymetylocelulozę oraz zapach cytrynowy, El 10, pozostałą część mannitolu i witaminę D3.
Otrzymaną mieszaninę przenosi się do granulatora i miesza z pozostałymi składnikami preparatu w ciągu 1 min. przy szybkości wirnika 140 obr./min. i mieszadła 1500 obr./min. po czym przez 30 sek. przy wyłączonym mieszadle i szybkości wirnika 140 obr./min.
Otrzymany granulat kapsułkuje się otrzymując kapsułki, które zawierają następujące składniki:
Trójzasadowy fosforan wapnia (mający 1200 mg Ca++) 3,100 g
Cholekalcyferol (wit. D3) 100 000 IU/g (mająca do 800 IU) 0,008 g
Glikol propylenowy 0,800 g
El 10 0,002 g
Koloidalna krzemionka 0,,20 g
Zapach cytrynowy 0,W0 g
Celuloza mikrokrystaliczna - MCC 0,200 g
Sacharynian sodowy 0,015 g
Bezwodny kwas cytrynowy 0,165 g
Monopalmitynian sacharozy 0220 g
Mannitol q.s. do 7,000 g
W ten sam sposób ale przy zastosowaniu glikolu polietylenowego zamiast glikolu propylenowego otrzymuje się kapsułki zawierające preparat o następującym składzie:
Trójzasadowy fosforan wapnia (mający 1200 mg Ca++) 3,100 g
Cholekalcyferol (wit. D3) 100 000 IU/g (mający do 800 U) ) 0,008 g
Glikol polietylenowy 40, 0,800 g
El 10 0,002 g
Koloidalna krzemionka 0,120 g
Zapach cytrynowy 0,100 g
Celuloza mikrokrystaliczna - MCC 0,200 g
Sacharynian sodowy 0,015 g
Bezwodny kwas cytrynowy 0,165 g
Monopalmitynian sacharozy 0,120 g
Mannitol q.s. do 7,000 g
Przykład 2 (tabletki)
Przygotowanie masy na 20 000 tabletek.
Do szybkoobrotowego granulatora dodaje się fosforanu wapnia, a następnie ciekłą parafinę i całość miesza przez 2 min. z szybkością wirnika 80 obr./min. i wyłączonym mieszadle, po czym całość miesza się ponownie przy szybkości wirnika 160 obr./min. i włączonym mieszadle 1500 obr./min.
Koloidalną krzemionkę, karbometylocelulozę, sacharynian sodowy i zapach pomarańczowy przesiewa się przez sito 0,5 mm mesh.
189 295
Do wyżej wymienionych komponentów dodaje się witaminę D3 i całość miesza się w mikserze przez 5 minut przy szybkości 25 obr./min.
Do miksera dodaje się następnie sorbitol i całość miesza przez 10 min. z szybkością 25 obr./min.
Mieszankę z miksera przenosi się do granulatom i miesza z pozostałymi surowcami przez 1 min. przy szybkości wirnika 140 obr./min. i mieszadła 1500 obr./min., po czym wyłącza się mieszadło i miesza przez 30 sek. przy szybkości wirnika 140 obr./min.
Granulki tabletkuje się do wymaganej masy i otrzymuje tabletki o następującym składzie:
Trójzasadowy fosforan wapnia (mający do 1200 mg Ca++) 3,100 g
Cholekalcyferol (wit. D3) 100 000 IU/g (mająca do 800 IU) 0,008 g
Ciekła parafina 0,500 g
Karboksymetyloceluloza sodowa 0,050 g
Sacharynian sodowy 0,015 g
Zapach pomarańczowy 0,100 g
Sorbitol q.s. do 4,400 g
Postępując w ten sam sposób zastosowano olej silikonowy zamiast ciekłej parafiny i otrzymano tabletki o następującym składzie:
Trójzasadowy fosforan wapnia (mający do 1200 mg Ca++) 3,100 g
Cholekalcyferol (wit. D3) 100 000 IU/g (mająca do 800 iU) 0,008 g
Olej silikonowy 0,500 g
Karboksymetyloceluloza sodowa 0,050 g
Sacharynian sodowy 0,015 g
Zapach pomarańczowy 0,100 g
Sorbitol q.s. do 4,400 g.
Farmaceutyczna kompozycja według wynalazku jest przeznaczona do leczenia ubytków wapnia i witaminy D u ludzi starszych, celem redukcji związanego z wiekiem ubytku tkanki kostnej i zapobiegania złamaniu kości udowej i innym niekręgowym złamaniom.
Farmaceutyczna kompozycja może być również stosowana w prewencji osteoporozy łącznie z przewlekłym leczeniem kortykosteroidami.
Zastosowany skrót I.U. oznacza międzynarodową jednostkę, która odpowiada aktywności 0,0025 y witaminy D3.

Claims (14)

  1. Zastrzeżenia patentowe
    1. Farmaceutyczna kompozycja zawierająca jako aktywne składniki witaminę D z solą wapnia, znamienna tym, że zawiera spoiwo wybrane z grupy składającej się z glikolu propylenowego, glikolu polietylenowego o ciężarze cząsteczkowym pomiędzy 300 i 1500, ciekłej parafiny lub oleju silikonowego, przy czym na 1 - 2 g wapnia zawiera 500 -1000I.U. witaminy D.
  2. 2. Farmaceutyczna kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, ze zawiera wapń w postaci takich soli jak: fosforan, glicerofosforan, węglan, wodorowęglan, mleczan, cytrynian, winian, glukonian i chlorek.
  3. 3. Farmaceutyczna kompozycja według zastrz. 1 albo 2, znamienna tym, że jako sól wapniową zawiera fosforan wapnia.
  4. 4. Farmaceutyczna kompozycja według zastrz. 3, znamienna tym, że zawiera 30 - 80% wagowych fosforanu wapnia w przeliczeniu na całą masę kompozycji.
  5. 5. Farmaceutyczna kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że jako witaminę D zawiera witaminę D2 lub ergokalcyferol, witaminę D3 lub cholekalcyferol, lub jedną z ich mieszanin.
  6. 6. Farmaceutyczna kompozycja według zastrz. 5, znamienna tym, że jako witaminę D zawiera witaminę D3.
  7. 7. Farmaceutyczna kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że ma postać kapsułki i zawiera glikol propylenowy lub glikol polietylenowy w ilości pomiędzy 5 - 15% wagowych w przeliczeniu na całą masę kompozycji.
  8. 8. Farmaceutyczna kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, ze ma postać tabletki i zawiera ciekłą parafinę lub olej silikonowy.
  9. 9. Farmaccutyczna kompozycja według zzstrz. 7,znamienna tym, ze zzwiera:
    Trójzasadowy fosforan wapnia (mający 1200 mg Ca++) 3,100 g
    Cholekclccfezol (wit. D3) 100 000 IU/g (mająca do 800 IU) 0,008 g
    Glikol propylenowy 0,800 g
    Sól dwusodowa kwasu 6-hydroksy-5-{(4-tulfofenylo)czo}-2-ncftcleaotulfonowego (El 10, „Sunset Yellow”) 0,002 g
    Koloidalna krzemionka 0,120 g
    Zapach pomarańczowy 0,100 g
    Celuloza mikrokrystaliczna - MCC 0,200 g
    Sacharynim sodowy 0,015 g
    Bezwodny kwas cytrynowy 0,165 g
    Monopalmitcnicn sacharozy 0,120 g
    Mannitol q.s. do 7,000 g
  10. 10. Farmaceutyczna kompozycja według zastrz. 7, znamienna tym, ze zawiera: Tzóazctcdowy fosforan wapnia (mający 1200 mg Ca++) 3,100 g aholekalccferol (wit. D3) 100 000 IU/g (mający do 800 IU) 0,008 g
    Glikol polietylenowy 400 0,800 g
    Sól dwusodowa kwasu 6-hydzoksy-5-{(4-tulfofenclo)ano}-2-naftclenotulfonowego (El 10, „Sunset Yellow”) 0,002 g
    Koloidalna krzemionka 0,120 g
    Zapach cytrynowy 0,100 g
    Celuloza mikrokrystaliczna - MCC 0,200 g
    Sacharynim sodowy 0,015 g
    Bezwodny kwas cytrynowy 0,165 g
    Monooclmitcnian sacharozy 0,120 g
    Mannitol q.s. do 7,000 g
    189 295
  11. 11. Farmaceutyczna kompozycja według zastrz. 8, znamienna tym, że zawiera:
    Trójzasadowy fosforan wapnia (mający do 1200 mg Ca++) 3,100 g
    Cholekalcyferol (wit. D3) 100 000 IU/g (mająca do 800 IU) 0,008 g
    Ciekła parafina 0,500 g
    Karboksymetyloceluloza sodowa 0,050 g
    Sacharynian sodowy 0,015 g
    Zapach pomarańczowy 0,100 g
    Sorbitol q.s. do 4,400 g
  12. 12. Farmaceutyczna kompozycja według zastrz. 8, znamienna tym, ze zawiera:
    Trójzasadowy fosforan wapnia (mający do 1200 mg Ca++) 3,100 g
    Cholekalcyferol (wit. D3) 100 000 IU/g (mająca do 800 iU) 0,008 g
    Olej silikonowy 0,500 g
    Karboksymetyloceluloza sodowa 0,050 g
    Sacharynian sodowy 0,015 g
    Zapach pomarańczowy 0,100 g
    Sorbitol q.s. do 4,400 g.
  13. 13. Sposób wytwarzania farmaceutycznej kompozycji zawierającej sól wapnia i witaminę D, znamienny tym, że do granulatora obracającego się z duzą szybkością dodaje się sól wapnia oraz spoiwo zawierające glikol propylenowy lub niskocząsteczkowy glikol polietylenowy, a następnie koloidalną krzemionkę, około 25% mannitolu, kwas cytrynowy i sacharynian sodowy i całość miesza się z odpowiednią szybkością a następnie dodaje się mieszaninę przygotowaną w oddzielnym mieszalniku, która zawiera palmitynian sacharozy, nośnik, zapach, czynnik koloryzujący, pozostałą część mannitolu i witaminę D3, po czym całość miesza się razem do postaci granulek, które kapsułkuje się.
  14. 14. Sposób wytwarzania według eastrz. 13, znam ienny tym, że do granulatora obracającego się z dużą szybkością nodαjr się sól wapnia oraz spoiwo zawierające ciekłą parafinę lub olej silikonowy, po czym dodaje się do granulatom osobno przygotowaną mieszaninę zawierającą witaminę D3 zmieszaną z surbitulrm oraz zawierającą koloidalną krzemionkę, karbumr-tyloceluluzę i sacharynian sodowy, które przed zmieszaniem przesiewa się przez sito, i całość miesza w ztαnulaturze do 3humuzrnizowania masy, po czym prasuje się granulki o odpowiedniej masie w postaci tabletek o wymaganym kształcie.
PL98338237A 1997-07-30 1998-07-21 Farmaceutyczna kompozycja zawierająca witaminę D i sól wapniową oraz sposób jej wytwarzania PL189295B1 (pl)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IT97FI000184A ITFI970184A1 (it) 1997-07-30 1997-07-30 Composizioni farmaceutiche contenenti vitamina d e calcio,loro preparazione ed uso terapeutico
PCT/EP1998/004567 WO1999006051A1 (en) 1997-07-30 1998-07-21 Pharmaceutical compositions containing vitamin d and calcium, their preparation and therapeutic use

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL338237A1 PL338237A1 (en) 2000-10-09
PL189295B1 true PL189295B1 (pl) 2005-07-29

Family

ID=11352223

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL98338237A PL189295B1 (pl) 1997-07-30 1998-07-21 Farmaceutyczna kompozycja zawierająca witaminę D i sól wapniową oraz sposób jej wytwarzania

Country Status (28)

Country Link
US (1) US7067154B1 (pl)
EP (1) EP0999843B1 (pl)
JP (1) JP4497496B2 (pl)
KR (1) KR100573421B1 (pl)
AT (1) ATE271387T1 (pl)
AU (1) AU8978198A (pl)
BG (1) BG65044B1 (pl)
BR (1) BR9810832B1 (pl)
CA (1) CA2299420C (pl)
CZ (1) CZ297670B6 (pl)
DE (1) DE69825164D1 (pl)
EA (1) EA002492B1 (pl)
EE (1) EE04046B1 (pl)
ES (1) ES2223135T3 (pl)
HU (1) HU226112B1 (pl)
ID (1) ID23504A (pl)
IL (1) IL134268A0 (pl)
IS (1) IS5359A (pl)
IT (1) ITFI970184A1 (pl)
NO (1) NO20000310D0 (pl)
PL (1) PL189295B1 (pl)
PT (1) PT999843E (pl)
RS (1) RS49703B (pl)
SI (1) SI0999843T1 (pl)
SK (1) SK284873B6 (pl)
TR (1) TR200000261T2 (pl)
UA (1) UA61968C2 (pl)
WO (1) WO1999006051A1 (pl)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20040071789A1 (en) * 2002-02-14 2004-04-15 Baron John A Calcium supplementation to reduce prostate cancer risk
ES2192136B1 (es) * 2002-01-04 2005-03-16 Italfarmaco, S.A. Composiciones farmaceuticas para el tratamiento o prevencion de la osteoporosis.
ITFI20030194A1 (it) * 2003-07-17 2005-01-18 Menarini Int Operations Lu Sa Composizione farmaceutiche effervescenti contenenti
EA011746B1 (ru) 2004-05-24 2009-06-30 Никомед Фарма Ас Агломерация кальцийсодержащего соединения прессованием на валках
EP1755578B2 (en) 2004-06-01 2018-11-28 Takeda AS Chewable, suckable and swallowable tablet containing a calcium-containing compound as an active substance
EP1845950A2 (en) 2005-02-03 2007-10-24 Nycomed Pharma AS Fast wet-massing method for the preparation of calcium-containing compositions
EP1845949B1 (en) 2005-02-03 2008-05-21 Nycomed Pharma AS Melt granulation of a composition containing a calcium-containing compound
CA2924200C (en) * 2005-10-12 2017-09-05 Proventiv Therapeutics, Llc Methods and articles for treating 25-hydroxyvitamin d insufficiency and deficiency
UA92052C2 (ru) 2005-12-07 2010-09-27 Нікомед Фарма Ас Предварительно уплотненные кальциесодержащие композиции
UA95093C2 (uk) * 2005-12-07 2011-07-11 Нікомед Фарма Ас Спосіб одержання кальцієвмісної сполуки
MXPA05014091A (es) * 2005-12-20 2007-06-20 Leopoldo De Jesus Espinosa Abdala Composiciones farmaceuticas que comprenden derivados de esteroides sinteticos, minerales y el metabolito activo de la vitamina d, 1,25(oh)2d3 (calcitriol) para la prevencion y tratamiento de la osteoporosis y el control de los sintomas de la menopaus
CA2587805C (en) * 2007-04-25 2014-02-18 The Procter & Gamble Company Improved vitamin d content uniformity in pharmaceutical dosage forms
MX2011004744A (es) 2008-11-17 2011-05-30 Nycomed Pharma As Estabilidad mejorada de disolucion de tabletas de carbonato de calcio.
TR200900880A2 (tr) 2009-02-05 2010-08-23 Bi̇lgi̇ç Mahmut Tek bir dozaj formunda kombine edilen farmasötik bileşimler.
TR200900878A2 (tr) 2009-02-05 2010-08-23 Bi̇lgi̇ç Mahmut Tek bir dozaj formunda kombine edilen farmasötik formülasyonlar
TR200908237A2 (tr) 2009-11-02 2011-05-23 Bi̇lgi̇ç Mahmut Kalsiyum ve D vitamini içeren farmasötik bileşimler.
US20120015913A1 (en) 2010-07-15 2012-01-19 Delansorne Remi Formulations of 14-EPI-Analogues of Vitamin D
WO2015020191A1 (ja) * 2013-08-09 2015-02-12 日東薬品工業株式会社 カルシウム剤
CN105166935B (zh) * 2015-09-01 2018-08-31 张伟 一种含有维生素d3的液体制剂及其制备方法
SG11202010792TA (en) 2018-05-02 2020-11-27 Ferring Bv Improved pharmaceutical formulations
KR102211287B1 (ko) * 2018-12-21 2021-02-03 (주)휴온스 비타민 d 또는 이의 유도체를 포함하는 안정성이 개선된 액상 제제
EP4304569A1 (en) * 2021-03-12 2024-01-17 Nicoventures Trading Limited Oral products with self-emulsifying system
WO2025079114A1 (en) * 2023-10-13 2025-04-17 Vytals Wellbeing India Pvt. Ltd. A self-nano emulsifying drug formulation for cholecalciferol

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2073271A1 (en) 1969-12-11 1971-10-01 Boivin Jean Calcium salt - vitamin d2 compn - for treatment of decalcification of
ZA813205B (en) * 1980-12-05 1983-03-30 Smith Kline French Lab Dosage units
DK8603837A (pl) * 1985-08-13 1987-02-14
US5624683A (en) * 1986-08-06 1997-04-29 Eisai Co., Ltd. Sustained-release multi-granule tablet
DE69124223T2 (de) * 1990-02-05 1997-04-30 Lifescience Corp Vitamine und mineralien enthaltende nahrungszusätze
CA2080818A1 (en) * 1990-05-16 1991-11-17 Zbigniew Walaszek Formula and method for the prevention and treatment of hypercholesterolemia and cellular hyerproliferative disorders
RO113611B1 (ro) * 1990-08-03 1998-09-30 Asta Pharma Ag Preparate solide de ifosfamida, administrate oral si procedeu de obtinere
IL103224A (en) 1992-09-18 1998-08-16 Teva Pharma Stabilized pharmaceutical compositions containing derivatives of vitamins d2 and d3
FR2724844B1 (fr) * 1994-09-23 1997-01-24 Innothera Lab Sa Association therapeutique vitamino-calcique, son procede d'obtention et son utilisation
IL115241A (en) * 1994-09-26 2000-08-31 American Cyanamid Co Calcium dietary supplement
FR2760639B1 (fr) * 1997-03-14 2000-09-22 Innothera Lab Sa Association therapeutique mineralo-vitaminique sous forme de preparation unitaire liquide buvable

Also Published As

Publication number Publication date
YU3700A (sh) 2002-11-15
KR100573421B1 (ko) 2006-04-26
JP2001511453A (ja) 2001-08-14
RS49703B (sr) 2007-12-31
EA200000181A1 (ru) 2000-10-30
EA002492B1 (ru) 2002-06-27
NO20000310L (no) 2000-01-21
IL134268A0 (en) 2001-04-30
DE69825164D1 (de) 2004-08-26
CZ2000199A3 (cs) 2000-05-17
HU226112B1 (en) 2008-04-28
IS5359A (is) 2000-01-24
EP0999843A1 (en) 2000-05-17
PT999843E (pt) 2004-11-30
UA61968C2 (en) 2003-12-15
JP4497496B2 (ja) 2010-07-07
WO1999006051A1 (en) 1999-02-11
BG104057A (en) 2000-07-31
PL338237A1 (en) 2000-10-09
SI0999843T1 (en) 2005-02-28
ATE271387T1 (de) 2004-08-15
HK1027751A1 (en) 2001-01-23
EE04046B1 (et) 2003-06-16
SK802000A3 (en) 2000-07-11
HUP0100539A2 (hu) 2001-08-28
TR200000261T2 (tr) 2000-09-21
ITFI970184A1 (it) 1999-01-30
ID23504A (id) 2000-04-27
CZ297670B6 (cs) 2007-02-28
BR9810832B1 (pt) 2010-11-16
US7067154B1 (en) 2006-06-27
EE200000054A (et) 2000-10-16
ES2223135T3 (es) 2005-02-16
CA2299420C (en) 2009-04-21
SK284873B6 (sk) 2006-01-05
AU8978198A (en) 1999-02-22
BG65044B1 (bg) 2007-01-31
EP0999843B1 (en) 2004-07-21
NO20000310D0 (no) 2000-01-21
BR9810832A (pt) 2000-07-25
CA2299420A1 (en) 1999-02-11
KR20010022319A (ko) 2001-03-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PL189295B1 (pl) Farmaceutyczna kompozycja zawierająca witaminę D i sól wapniową oraz sposób jej wytwarzania
CN102056584B (zh) 氯化亚锡组合物
US8728533B2 (en) Composition comprising crustacean gastrolith components and its use
US5073377A (en) Method of preparing oral dosage forms with a granulating composition
JPH10505850A (ja) 単体ガレヌス錠剤の形態の治療用ビタミン−カルシウム複合剤、その製造法および使用法
US4965072A (en) Granulating composition and method
BG107481A (bg) Форма за приложение
SI21259A (sl) Farmacevtski pripravki z antibiotičnim delovanjem
JPH07166062A (ja) 自由流動性の粒状組成物
US5395622A (en) Calcium chloride containing preparation for the prevention or the treatment of hypocalcemia in ruminants
EP0444000B1 (en) Storage-stable glucosamine sulphate oral dosage forms and methods for their manufacture
JP5485677B2 (ja) 口腔用組成物
MXPA00000684A (en) Pharmaceutical compositions containing vitamin d and calcium, their preparation and therapeutic use
HK1027751B (en) Pharmaceutical compositions containing vitamin d and calcium, their preparation and therapeutic use
EP0449810B1 (en) Calcium chloride containing preparation for the prevention or the treatment of hypocalcemia in ruminants
CN1149999C (zh) 含维生素d和钙的药物组合物,其制备方法和治疗应用
RU2084181C1 (ru) Способ получения биологически активной прополисной пищевой добавки
WO1998036737A1 (en) Wet granulating method
PL188067B1 (pl) Preparat farmaceutyczny przeciw osteoporozie i sposób otrzymywania preparatu farmaceutycznego przeciw osteoporozie

Legal Events

Date Code Title Description
LAPS Decisions on the lapse of the protection rights

Effective date: 20130721