RU2011106331A - ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИНА - Google Patents

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИНА Download PDF

Info

Publication number
RU2011106331A
RU2011106331A RU2011106331/04A RU2011106331A RU2011106331A RU 2011106331 A RU2011106331 A RU 2011106331A RU 2011106331/04 A RU2011106331/04 A RU 2011106331/04A RU 2011106331 A RU2011106331 A RU 2011106331A RU 2011106331 A RU2011106331 A RU 2011106331A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
methyl
day
pharmaceutically acceptable
body weight
Prior art date
Application number
RU2011106331/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2493157C2 (ru
Inventor
Памела Джо БЕРЛИНСКИ (US)
Памела Джо БЕРЛИНСКИ
Мэттью Джозеф БЕРЧМЕЙЕР (US)
Мэттью Джозеф БЕРЧМЕЙЕР
Джерри Уэйн БАУМАН (US)
Джерри Уэйн БАУМАН
Андреа Джой ГОНСАЛЕС (US)
Андреа Джой ГОНСАЛЕС
Стивен Гленн КЕЙМЕРЛИНГ (US)
Стивен Гленн КЕЙМЕРЛИНГ
Дональд Уэйн МАНН (US)
Дональд Уэйн МАНН
Марк Джозеф МИТТОН-ФРАЙ (US)
Марк Джозеф МИТТОН-ФРАЙ
Original Assignee
Пфайзер Инк. (US)
Пфайзер Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=41259411&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011106331(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Пфайзер Инк. (US), Пфайзер Инк. filed Critical Пфайзер Инк. (US)
Publication of RU2011106331A publication Critical patent/RU2011106331A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2493157C2 publication Critical patent/RU2493157C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой С1-4 алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой. ! 2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой метил. ! 3. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой этил или циклобутил. ! 4. Соединение по п.1, которое представляет собой N-метил-1-{транс-4-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]циклогексил}метансульфонамид, или его фармацевтически приемлемой соли. ! 5. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. ! 6. Способ лечения аллергических реакций, аллергического дерматита, атопического дерматита, экземы или зуда у млекопитающих, включающий введение нуждающемуся млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1. ! 7. Способ по п.6, в котором терапевтически эффективное количество составляет от 0,01 мг/кг веса тела/день до 100 мг/кг веса тела/день. ! 8. Способ по п.6, в котором терапевтически эффективное количество составляет от 0,1 мг/кг веса тела/день до 10 мг/кг веса тела/день. ! 9. Способ по п.6, в котором млекопитающее включает животных-компаньонов. ! 10. Способ по п.9, в котором животными-компаньонами являются собаки. ! 11. Способ по п.6, в котором млекопитающее включает домашний скот. ! 12. Способ по п.6, в котором соединение по п.1 вводят перорально, парентерально или местно. ! 13. Способ лечения нейродегенеративных заболеваний, кератоконъюнктивита, хронических респираторных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, воспалительного заболевания кишечника, неоплазии, артритных состояний, рака, лейкемии, волчанки и множественн

Claims (18)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой С1-4 алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой.
2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой метил.
3. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой этил или циклобутил.
4. Соединение по п.1, которое представляет собой N-метил-1-{транс-4-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]циклогексил}метансульфонамид, или его фармацевтически приемлемой соли.
5. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
6. Способ лечения аллергических реакций, аллергического дерматита, атопического дерматита, экземы или зуда у млекопитающих, включающий введение нуждающемуся млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
7. Способ по п.6, в котором терапевтически эффективное количество составляет от 0,01 мг/кг веса тела/день до 100 мг/кг веса тела/день.
8. Способ по п.6, в котором терапевтически эффективное количество составляет от 0,1 мг/кг веса тела/день до 10 мг/кг веса тела/день.
9. Способ по п.6, в котором млекопитающее включает животных-компаньонов.
10. Способ по п.9, в котором животными-компаньонами являются собаки.
11. Способ по п.6, в котором млекопитающее включает домашний скот.
12. Способ по п.6, в котором соединение по п.1 вводят перорально, парентерально или местно.
13. Способ лечения нейродегенеративных заболеваний, кератоконъюнктивита, хронических респираторных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, воспалительного заболевания кишечника, неоплазии, артритных состояний, рака, лейкемии, волчанки и множественной миеломы у млекопитающего, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
14. Кристаллическая Форма А соли N-метил-1-{транс-4-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]циклогексил}метансульфонамида с малеиновой кислотой.
15. Соединение по п.14, которое характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, имеющей по меньшей мере один характеристический пик, в области приблизительно следующих значений угла 2-тета: 6,2, 12,6 и 15,7.
16. Соединение по п.14, которое характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, имеющей по меньшей мере один характеристический пик, в области приблизительно следующих значений угла 2-тета: 6,2, 12,6, 15,7, 18,5, 27 и 28,38.
17. Соединение по п.14, которое характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, имеющей по меньшей мере один характеристический пик, в области приблизительно следующих значений угла 2-тета: 6,178, 8,519, 12,601, 13,819, 15,478, 15,719, 16,32, 17,997, 18,539, 20,298, 20,659, 21,583, 22,642, 23,08, 24,86, 25,602, 26,582, 27,02, 27,721, 28,161, 28,38.
18. Способ получения Формы А соли N-метил-1-{транс-4-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]циклогексил}метансульфонамида с малеиновой кислотой, включающий взаимодействие N-метил-1-{транс-4-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]циклогексил}метансульфонамида с малеиновой кислотой.
RU2011106331/04A 2008-08-20 2009-08-10 ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИНА RU2493157C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US9037108P 2008-08-20 2008-08-20
US61/090,371 2008-08-20
PCT/IB2009/053514 WO2010020905A1 (en) 2008-08-20 2009-08-10 Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011106331A true RU2011106331A (ru) 2012-08-27
RU2493157C2 RU2493157C2 (ru) 2013-09-20

Family

ID=41259411

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011106331/04A RU2493157C2 (ru) 2008-08-20 2009-08-10 ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИНА

Country Status (26)

Country Link
US (4) US8133899B2 (ru)
EP (1) EP2384326B1 (ru)
JP (1) JP4884570B2 (ru)
KR (1) KR101335843B1 (ru)
CN (1) CN102131812B (ru)
AR (2) AR073073A1 (ru)
AU (1) AU2009283844B2 (ru)
BR (1) BRPI0917459B1 (ru)
CA (1) CA2733359C (ru)
CL (1) CL2011000353A1 (ru)
CO (1) CO6331437A2 (ru)
DK (1) DK2384326T3 (ru)
EC (1) ECSP11010904A (ru)
ES (1) ES2467109T3 (ru)
HR (1) HRP20140395T1 (ru)
ME (1) ME01269B (ru)
MX (1) MX2011001904A (ru)
NZ (1) NZ605292A (ru)
PL (1) PL2384326T3 (ru)
PT (1) PT2384326E (ru)
RS (1) RS53382B (ru)
RU (1) RU2493157C2 (ru)
SI (1) SI2384326T1 (ru)
UY (1) UY32059A (ru)
WO (1) WO2010020905A1 (ru)
ZA (1) ZA201101701B (ru)

Families Citing this family (72)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HUE028588T2 (hu) 2005-12-13 2016-12-28 Incyte Holdings Corp Heteroaril-szubsztituált pirrolo[2,3-b]piridinek és pirrolo[2,3-b]pirimidinek mint Janus-kináz inhibitorok
WO2008063888A2 (en) 2006-11-22 2008-05-29 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
EP2740731B1 (en) 2007-06-13 2016-03-23 Incyte Holdings Corporation Crystalline salts of the janus kinase inhibitor (r)-3-(4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
CA2738573C (en) 2009-04-03 2013-02-19 F. Hoffmann-La Roche Ag Compositions of propane-1 sulfonic acid {3-[5-(4-chloro-phenyl)-1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluoro-phenyl}-amide and uses thereof
BRPI1012108B8 (pt) 2009-05-22 2021-05-25 Incyte Corp composto 3-[4-(7h-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il]octa no- ou heptano-nitrila, sua composição, seus usos e processo para preparar um sal de ácido fosfórico
NZ596479A (en) 2009-05-22 2014-01-31 Incyte Corp N-(hetero)aryl-pyrrolidine derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines and pyrrol-3-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
TW201113285A (en) 2009-09-01 2011-04-16 Incyte Corp Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
AU2010308028A1 (en) 2009-10-15 2012-04-19 Pfizer Inc. Pyrrolo[2,3-d] pyrimidine compounds
JP2013510166A (ja) 2009-11-06 2013-03-21 プレキシコン インコーポレーテッド キナーゼ調節のための化合物、方法およびその適用
CA2782720A1 (en) * 2009-12-18 2011-06-23 Pfizer Inc. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds
WO2011104652A2 (en) * 2010-02-24 2011-09-01 Pfizer Inc. Veterinary compositions
CA2792508C (en) 2010-03-10 2018-01-16 Incyte Corporation Piperidin-4-yl azetidine derivatives as jak1 inhibitors
TWI510487B (zh) 2010-04-21 2015-12-01 Plexxikon Inc 用於激酶調節的化合物和方法及其適應症
EA202091303A3 (ru) 2010-05-21 2021-05-31 Инсайт Холдингс Корпорейшн Композиция ингибитора jak для местного применения
ES2536415T3 (es) 2010-11-19 2015-05-25 Incyte Corporation Pirrolopiridinas y pirrolopirimidinas sustituidas heterocíclicas como inhibidores de JAK
CA2818542A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Incyte Corporation Cyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as jak inhibitors
PE20141360A1 (es) 2011-02-07 2014-10-13 Plexxikon Inc Compuestos y metodos para la modulacion de quinasas e indicaciones para los mismos.
JP6129155B2 (ja) 2011-04-12 2017-05-17 ライジェル ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド 同種移植片拒絶反応を抑制する方法
US8691807B2 (en) 2011-06-20 2014-04-08 Incyte Corporation Azetidinyl phenyl, pyridyl or pyrazinyl carboxamide derivatives as JAK inhibitors
US8790651B2 (en) * 2011-07-21 2014-07-29 Zoetis Llc Interleukin-31 monoclonal antibody
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為jak抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
TW201406761A (zh) 2012-05-18 2014-02-16 Incyte Corp 做爲jak抑制劑之哌啶基環丁基取代之吡咯并吡啶及吡咯并嘧啶衍生物
US9150570B2 (en) 2012-05-31 2015-10-06 Plexxikon Inc. Synthesis of heterocyclic compounds
CN104619693B (zh) * 2012-07-17 2019-08-13 葛兰素史克知识产权第二有限公司 作为选择性雄激素受体调节剂的吲哚腈类
PT2874630T (pt) * 2012-07-20 2019-01-31 Zoetis Services Llc Regime de dosagem para inibidores de janus quinase (jak)
KR102242077B1 (ko) 2012-11-15 2021-04-20 인사이트 홀딩스 코포레이션 룩솔리티니브의 서방성 제형
CN103896946B (zh) * 2012-12-28 2018-04-03 浙江导明医药科技有限公司 用于预防及治疗多种自身免疫疾病的新化合物
WO2014118388A1 (en) 2013-02-04 2014-08-07 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for assaying jak2 activity in red blood cells and uses thereof
EA027879B1 (ru) * 2013-02-22 2017-09-29 Пфайзер Инк. ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-РОДСТВЕННЫХ КИНАЗ (JAK)
EP3489239B1 (en) 2013-03-06 2021-09-15 Incyte Holdings Corporation Processes and intermediates for making a jak inhibitor
US20140343034A1 (en) * 2013-04-25 2014-11-20 Japan Tobacco Inc. Skin barrier function improving agent
MX376856B (es) 2013-08-07 2025-03-07 Incyte Holdings Corp Formas de dosificacion de liberacion prolongada para un inhibidor de jak 1 (cinasa de janus 1).
EP2924026A1 (en) 2014-03-28 2015-09-30 Novartis Tiergesundheit AG Aminosulfonylmethylcyclohexanes as JAK inhibitors
WO2015184305A1 (en) 2014-05-30 2015-12-03 Incyte Corporation TREATMENT OF CHRONIC NEUTROPHILIC LEUKEMIA (CNL) AND ATYPICAL CHRONIC MYELOID LEUKEMIA (aCML) BY INHIBITORS OF JAK1
WO2016024185A1 (en) 2014-08-12 2016-02-18 Pfizer Inc. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives useful for inhibiting janus kinase
ES2962330T3 (es) 2015-01-20 2024-03-18 Wuxi Fortune Pharmaceutical Co Ltd Inhibidor de jak
EP3290418B1 (en) 2015-04-29 2019-05-15 Wuxi Fortune Pharmaceutical Co., Ltd Janus kinase (jak) inhibitors
DK3305788T3 (da) 2015-05-29 2020-09-28 Wuxi Fortune Pharmaceutical Co Ltd Janus-kinase-hæmmer
WO2017013270A1 (en) 2015-07-23 2017-01-26 Universite De Strasbourg Use of leptin signaling inhibitor for protecting kidneys from patients having ciliopathy
WO2017134212A1 (en) * 2016-02-05 2017-08-10 Siegfried Ag Process for the preparation of trans-4-amino-1-cyclohexanecarboxilic acid and its derivatives
RU2699034C1 (ru) * 2016-02-16 2019-09-03 ЗОИТИС СЕРВИСЕЗ ЭлЭлСи Способ получения соединений 7H-пирроло[2,3-d]пиримидина
CN107365312B (zh) * 2016-05-13 2021-10-01 瑞博(杭州)医药科技有限公司 一种制备Oclacitinib的新方法
AU2017376398B2 (en) 2016-12-14 2021-07-15 Intervet International B.V. Aminopyrazoles as selective janus kinase inhibitors
US10093731B2 (en) 2017-02-24 2018-10-09 Kindred Biosciences, Inc. Anti-IL31 antibodies for veterinary use
WO2018167283A1 (en) 2017-03-17 2018-09-20 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for the diagnosis and treatment of pancreatic ductal adenocarcinoma associated neural remodeling
US20200088732A1 (en) 2017-04-13 2020-03-19 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Mèdicale) Methods for the diagnosis and treatment of pancreatic ductal adenocarcinoma
BR112019024509A2 (pt) 2017-05-23 2020-06-23 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Glicuronídeo de pró-fármacos dos inibidores da janus quinase
TW201924683A (zh) 2017-12-08 2019-07-01 美商英塞特公司 用於治療骨髓增生性贅瘤的低劑量組合療法
MD3746429T2 (ro) 2018-01-30 2022-08-31 Incyte Corp Procedee pentru prepararea de (1-(3-fluoro-2-(trifluorometil)izonicotinil)piperidin-4-onă)
CA3093709C (en) 2018-03-16 2024-03-26 Zoetis Services Llc Peptide vaccines against interleukin-31
JP7449234B2 (ja) 2018-03-16 2024-03-13 ゾエティス・サービシーズ・エルエルシー 獣医学使用のためのインターロイキン31モノクローナル抗体
KR20260080448A (ko) 2018-03-30 2026-06-02 인사이트 코포레이션 Jak 억제제를 사용하는 화농성 한선염의 치료
WO2020092015A1 (en) 2018-11-02 2020-05-07 University Of Rochester Therapeutic mitigation of epithelial infection
JP2022506682A (ja) * 2018-11-05 2022-01-17 アビスタ ファーマ ソリューションズ,インコーポレーテッド 化合物
NL2022471B1 (en) 2019-01-29 2020-08-18 Vationpharma B V Solid state forms of oclacitinib
DK3915989T3 (da) * 2019-01-30 2023-09-18 Felicamed Biotechnology Co Ltd Jak inhibitor and preparation method therefor
CN113438941A (zh) 2019-02-20 2021-09-24 硕腾服务有限责任公司 可口制剂
JP7671275B2 (ja) 2019-08-29 2025-05-01 エランコ・ユーエス・インコーポレイテッド 動物用の抗il31抗体
US11992490B2 (en) 2019-10-16 2024-05-28 Incyte Corporation Use of JAK1 inhibitors for the treatment of cutaneous lupus erythematosus and Lichen planus (LP)
WO2021123092A1 (en) 2019-12-20 2021-06-24 Intervet International B.V. Bispecific caninized antibodies for treating atopic dermatitis
RS64823B1 (sr) 2020-03-13 2023-12-29 Astrazeneca Ab Fuzionisana pirimidinska jedinjenja kao modulatori kcc2
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
CN112279854B (zh) * 2020-08-25 2022-04-05 常州齐晖药业有限公司 一种7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物的制备方法
JP7905331B2 (ja) 2020-10-15 2026-08-14 インターベット インターナショナル ベー. フェー. イヌインターロイキン-31受容体アルファに対するイヌ化抗体
WO2022133420A1 (en) 2020-12-18 2022-06-23 Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc. Boron containing pyrazole compounds, compositions comprising them, methods and uses thereof
CA3211221A1 (en) 2021-02-22 2022-08-25 Zoetis Services Llc Horse il-31 induced pruritus model
US20240368249A1 (en) 2021-08-20 2024-11-07 Intervet Inc. Fusion proteins for treating atopic dermatitis
AU2022409610A1 (en) 2021-12-16 2024-05-30 Intervet International B.V. Caninized antibodies to canine interleukin-31 receptor alpha 1
WO2023118555A1 (en) 2021-12-24 2023-06-29 Intervet International B.V. Use of aminopyrazole compounds
CN114605420B (zh) * 2022-04-25 2024-07-12 江苏慧聚药业股份有限公司 马来酸奥拉替尼的合成方法
CN118255769A (zh) * 2022-12-28 2024-06-28 格格巫(珠海)生物科技有限公司 一种立体异构体的制备方法及中间体

Family Cites Families (61)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3037980A (en) * 1955-08-18 1962-06-05 Burroughs Wellcome Co Pyrrolopyrimidine vasodilators and method of making them
GB915304A (en) 1958-03-13 1963-01-09 Wellcome Found Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives
US3670079A (en) * 1970-10-06 1972-06-13 Merck & Co Inc Anabolic agents
US4997936A (en) * 1977-10-19 1991-03-05 Merck & Co., Inc. 2-carbamimidoyl-6-substituted-1-carbadethiapen-2-em-3-carboxylic acids
US4456464A (en) * 1982-05-19 1984-06-26 Zoecon Corporation Phenoxy- and pyridyloxy-phenoxyalkyl phosphinates and related sulfur compounds for weed control
US4526608A (en) * 1982-07-14 1985-07-02 Zoecon Corporation Certain 2-pyridyloxyphenyl-oximino-ether-carboxylates, herbicidal compositions containing same and their herbicidal method of use
US4590282A (en) * 1984-09-24 1986-05-20 Sandoz Ltd. Pest control agents
US4933339A (en) * 1985-08-21 1990-06-12 Rohm And Haas Company (2-cyano-2-arylethyl)pyridine compounds useful in controlling fungicidal activity
CA1328333C (en) * 1988-03-04 1994-04-05 Quirico Branca Amino acid derivatives
NO169490C (no) 1988-03-24 1992-07-01 Takeda Chemical Industries Ltd Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive pyrrolopyrimidinderivater
US4879309A (en) * 1988-09-27 1989-11-07 Schering Corporation Mercapto-acylamino acids as antihypertensives
JP2983254B2 (ja) * 1989-06-14 1999-11-29 武田薬品工業株式会社 ピロロ〔2,3―d〕ピリミジン誘導体の製造法およびその中間体
US5356903A (en) * 1993-04-22 1994-10-18 Sterling Winthrop Inc. 1-cyclopropyl-4-pyridyl-quinolines
US6136595A (en) * 1993-07-29 2000-10-24 St. Jude Children's Research Hospital Jak kinases and regulations of cytokine signal transduction
US5389509A (en) * 1993-10-04 1995-02-14 Eastman Kodak Company Ultrathin high chloride tabular grain emulsions
IL112249A (en) 1994-01-25 2001-11-25 Warner Lambert Co Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds
ES2109796T3 (es) 1994-05-03 1998-01-16 Ciba Geigy Ag Derivados de pirrolopirimidilo con efecto antiproliferante.
CA2223081C (en) 1995-06-07 2001-03-06 Pfizer Inc. Heterocyclic ring-fused pyrimidine derivatives
MX9800136A (es) 1995-07-05 1998-03-29 Du Pont Pirimidinonas fungicidas.
PL188959B1 (pl) 1995-07-06 2005-05-31 Novartis Ag Pirolopirymidyny i sposoby ich wytwarzania
AR004010A1 (es) 1995-10-11 1998-09-30 Glaxo Group Ltd Compuestos heterociclicos
HUP9801177A3 (en) 1995-11-14 1998-11-30 Pharmacia & Upjohn Spa Tetrahydronaphthyl, indanyl and indolyl substituted pyrido[2,3-d]pyrimidine and purine derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US6140317A (en) 1996-01-23 2000-10-31 Novartis Ag Pyrrolopyrimidines and processes for their preparation
CH690773A5 (de) 1996-02-01 2001-01-15 Novartis Ag Pyrrolo(2,3-d)pyrimide und ihre Verwendung.
GB9604361D0 (en) 1996-02-29 1996-05-01 Pharmacia Spa 4-Substituted pyrrolopyrimidine compounds as tyrosine kinase inhibitors
WO1997032879A1 (de) 1996-03-06 1997-09-12 Novartis Ag 7-ALKYL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINE
AU3176297A (en) 1996-06-25 1998-01-14 Novartis Ag Substituted 7-amino-pyrrolo{3,2-d}pyrimidines and the use thereof
AR007855A1 (es) 1996-07-13 1999-11-24 Glaxo Group Ltd Compuestos heterociclicos fusionados como inhibidores de proteina tirosina quinasa, sus metodos de preparacion, intermediarios, uso en medicinay composiciones farmaceuticas que los contienen
HRP970371A2 (en) 1996-07-13 1998-08-31 Kathryn Jane Smith Heterocyclic compounds
PT938486E (pt) 1996-08-23 2008-03-27 Novartis Ag Pirrolopirimidinas substituídas e processos para a sua preparação
IL129825A0 (en) 1996-11-27 2000-02-29 Pfizer Fused bicyclic pyrimidine derivatives
ES2301194T3 (es) 1997-02-05 2008-06-16 Warner-Lambert Company Llc Pirido 2,3-d pirimidinas y 4-aminopirimidinas como inhibidores de la proliferacion celular.
WO1998043087A1 (en) * 1997-03-24 1998-10-01 Pharmacia & Upjohn Company Method for identifying inhibitors of jak2/cytokine receptor binding
US6310063B1 (en) * 1998-04-02 2001-10-30 Neurogen Corporation Aminoalkyl substituted pyrrolo [3,2-E]pyridine and pyrollo [2,3-b]pyrimidine derivatives: modulators of CRF1 receptors
HUP0102793A3 (en) 1998-05-28 2002-07-29 Parker Hughes Inst St Paul Quinazolines for treating brain tumor and medicaments containing them
PA8474101A1 (es) 1998-06-19 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolo [2,3-d] pirimidina
AU3951899A (en) * 1998-06-19 2000-01-05 Pfizer Products Inc. Pyrrolo(2,3-d)pyrimidine compounds
JP2004504259A (ja) 1998-06-30 2004-02-12 パーカー ヒューズ インスティテュート Jak−3インヒビターを用いたc−jun発現の阻害方法
AU5682799A (en) 1998-08-21 2000-03-14 Parker Hughes Institute Quinazoline derivatives
NZ510588A (en) 1998-09-18 2003-08-29 Abbott Gmbh & Co Pyrrolopyrimidines as protein kinase inhibitors
CZ27399A3 (cs) * 1999-01-26 2000-08-16 Ústav Experimentální Botaniky Av Čr Substituované dusíkaté heterocyklické deriváty, způsob jejich přípravy, tyto deriváty pro použití jako léčiva, farmaceutická kompozice a kombinovaný farmaceutický přípravek tyto deriváty obsahující a použití těchto derivátů pro výrobu léčiv
US6080747A (en) * 1999-03-05 2000-06-27 Hughes Institute JAK-3 inhibitors for treating allergic disorders
AU7738000A (en) * 1999-09-30 2001-04-30 Neurogen Corporation Certain alkylene diamine-substituted heterocycles
OA12118A (en) * 1999-12-10 2006-05-04 Pfizer Prod Inc PyrroloÄ2,3-dÜpyrimidine compounds.
OA12292A (en) * 2000-06-26 2003-11-11 Pfizer Prod Inc PyrroloÄ2,3-dÜpyrimidine compounds as immunosuppressive agents.
KR100600550B1 (ko) * 2000-10-20 2006-07-13 에자이 가부시키가이샤 질소 함유 방향환 유도체
US7301023B2 (en) * 2001-05-31 2007-11-27 Pfizer Inc. Chiral salt resolution
GB0119249D0 (en) * 2001-08-07 2001-10-03 Novartis Ag Organic compounds
PY0228255A (es) * 2001-12-06 2004-06-01 Pfizer Prod Inc Compuestos cristalinos novedosos
WO2004047843A1 (en) * 2002-11-26 2004-06-10 Pfizer Products Inc. Method of treatment of transplant rejection
US7253166B2 (en) * 2003-04-22 2007-08-07 Irm Llc 6-phenyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds that induce neuronal differentiation in embryonic stem cells
WO2005020921A2 (en) * 2003-08-29 2005-03-10 Exelixis, Inc. C-kit modulators and methods of use
RU2006120956A (ru) * 2003-12-17 2008-01-27 Пфайзер Продактс Инк. (Us) Пирроло{2, 3-d}пиримидиновые соединения для лечения отторжения трансплантата
MXPA06007095A (es) * 2003-12-22 2006-09-04 Gilead Sciences Inc Conjugados de fosfonato inhibidores de cinasa.
WO2005074603A2 (en) * 2004-02-03 2005-08-18 Abbott Laboratories Aminobenzoxazoles as therapeutic agents
CA2572331A1 (en) * 2004-07-02 2006-02-09 Exelixis, Inc. C-met modulators and method of use
MX2007001399A (es) * 2004-08-02 2007-04-18 Osi Pharm Inc Compuestos que inhiben pirrolopirimidina multi-cinasa aril-amino sustituidas.
AR054416A1 (es) 2004-12-22 2007-06-27 Incyte Corp Pirrolo [2,3-b]piridin-4-il-aminas y pirrolo [2,3-b]pirimidin-4-il-aminas como inhibidores de las quinasas janus. composiciones farmaceuticas.
JO2787B1 (en) 2005-04-27 2014-03-15 امجين إنك, Alternative amide derivatives and methods of use
US20080200458A1 (en) 2007-01-18 2008-08-21 Joseph Barbosa Methods and compositions for the treatment of body composition disorders
WO2008089307A2 (en) 2007-01-18 2008-07-24 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Delta 5 desaturase inhibitors for the treatment of pain, inflammation and cancer

Also Published As

Publication number Publication date
CN102131812B (zh) 2014-04-09
ZA201101701B (en) 2012-05-30
SI2384326T1 (sl) 2014-06-30
AU2009283844A1 (en) 2010-02-25
AR073073A1 (es) 2010-10-13
US20150148357A1 (en) 2015-05-28
UY32059A (es) 2010-03-26
ME01269B (me) 2013-06-20
CN102131812A (zh) 2011-07-20
US20120122901A1 (en) 2012-05-17
WO2010020905A1 (en) 2010-02-25
JP4884570B2 (ja) 2012-02-29
DK2384326T3 (da) 2014-05-05
AU2009283844B2 (en) 2013-09-05
PL2384326T3 (pl) 2014-09-30
US9161939B2 (en) 2015-10-20
CL2011000353A1 (es) 2011-05-06
NZ605292A (en) 2014-06-27
BRPI0917459B1 (pt) 2017-09-12
ECSP11010904A (es) 2011-04-29
EP2384326B1 (en) 2014-04-23
AR106252A2 (es) 2017-12-27
US8987283B2 (en) 2015-03-24
KR101335843B1 (ko) 2013-12-02
BRPI0917459A2 (pt) 2015-12-01
JP2012500253A (ja) 2012-01-05
US9271981B2 (en) 2016-03-01
CO6331437A2 (es) 2011-10-20
RS53382B (sr) 2014-10-31
RU2493157C2 (ru) 2013-09-20
US20100075996A1 (en) 2010-03-25
HRP20140395T1 (hr) 2014-06-06
PT2384326E (pt) 2014-06-09
US20150374701A1 (en) 2015-12-31
MX2011001904A (es) 2011-03-29
US8133899B2 (en) 2012-03-13
EP2384326A1 (en) 2011-11-09
CA2733359A1 (en) 2010-02-25
ES2467109T3 (es) 2014-06-11
KR20110043697A (ko) 2011-04-27
CA2733359C (en) 2014-08-05
HK1160116A1 (en) 2012-08-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2583086T3 (es) Pirazolopiridinas sustituidas con fluoroalquilo y su uso
NZ605292A (en) Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds
ES2908150T3 (es) Compuestos y composiciones como agonistas del receptor de tipo Toll 7
EP4363412A1 (en) Small molecule inhibitors of kras g12d mutant
ES2877050T3 (es) Compuestos y composiciones como agonistas del receptor 7 de tipo toll
ES2902390T3 (es) Derivados de imidazol condensados sustituidos por grupos hidroxi terciarios como inhibidores de PI3K-gamma
JP5432376B2 (ja) 縮合イミダゾール類および例えばマラリアのような寄生虫症の処置のためのそれらを含む組成物
JP6769000B2 (ja) 4’−チオヌクレオシドの新規な化合物、並びにその調製方法、その医薬組成物及びその用途
JP2018523679A (ja) Parp阻害剤としてのヘテロアリール誘導体
EP2802587A2 (de) Substituierte, annellierte imidazole und pyrazole und ihre verwendung
AU2008271114A1 (en) Novel HIV reverse transcriptase inhibitors
KR20190056425A (ko) Prmt5 억제제로서 사용하기 위한 신규의 모노사이클릭 및 바이사이클릭 고리 시스템 치환된 카르바뉴클레오시드 유사체
TW201213332A (en) Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines for antiviral treatment
JP2015514056A5 (ru)
JP2010525057A (ja) Weelキナーゼインヒビターとしてのジヒドロピラゾロピリミジノン誘導体の多形
US20200039994A1 (en) Heteroaryl amide compounds as sting activators
WO2021188417A1 (en) Compounds for treating or inhibiting recurrence of acute myeloid leukemia
US20110223131A1 (en) Antiviral compounds
HRP20150030T1 (hr) Derivati pirazolokinolina kao inhibitori dna-pk
SA520412290B1 (ar) مركبات جديدة مثبطة للهدف الميكانيكي للراباميسين
JP2013518036A5 (ru)
RU2012135698A (ru) Способ и композиция
JP7601800B2 (ja) アロステリックegfr阻害剤及びその使用方法
AU2005302519A1 (en) Compounds and methods of use thereof
WO2010011959A1 (en) Antiviral compounds

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20130109

FZ9A Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal)

Effective date: 20130219

PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20150120

PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20151120

RZ4A Other changes in the information about an invention
PD4A Correction of name of patent owner