RU2012115459A - Таблетируюмый препарат (4'-трифторметилфенил)амида (z)-2-циано-3-гидрокси-бут-2-еноевой кислоты с улучшенной устойчивостью - Google Patents

Таблетируюмый препарат (4'-трифторметилфенил)амида (z)-2-циано-3-гидрокси-бут-2-еноевой кислоты с улучшенной устойчивостью Download PDF

Info

Publication number
RU2012115459A
RU2012115459A RU2012115459/15A RU2012115459A RU2012115459A RU 2012115459 A RU2012115459 A RU 2012115459A RU 2012115459/15 A RU2012115459/15 A RU 2012115459/15A RU 2012115459 A RU2012115459 A RU 2012115459A RU 2012115459 A RU2012115459 A RU 2012115459A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
cellulose
solid pharmaceutical
acid
group
Prior art date
Application number
RU2012115459/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Геррит ХАУК
Original Assignee
Санофи
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=41510564&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012115459(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Санофи filed Critical Санофи
Publication of RU2012115459A publication Critical patent/RU2012115459A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/01—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C255/32—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms having cyano groups bound to acyclic carbon atoms of a carbon skeleton containing at least one six-membered aromatic ring
    • C07C255/42—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms having cyano groups bound to acyclic carbon atoms of a carbon skeleton containing at least one six-membered aromatic ring the carbon skeleton being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being further bound to other hetero atoms
    • C07C255/44—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms having cyano groups bound to acyclic carbon atoms of a carbon skeleton containing at least one six-membered aromatic ring the carbon skeleton being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being further bound to other hetero atoms at least one of the singly-bound nitrogen atoms being acylated
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/275—Nitriles; Isonitriles
    • A61K31/277—Nitriles; Isonitriles having a ring, e.g. verapamil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество Терифлуномида или его фармацевтически приемлемой основно-аддитивной соли, где твердая фармацевтическая композиция не содержит коллоидный диоксид кремния.2. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, содержащая:a) от 1% до 30% мас.:мас. Терифлуномида, или его фармацевтически приемлемой основно-аддитивной соли,b) от 5% до 20% мас.:мас. разрыхлителя,c) от 0% до 40% мас.:мас. связывающего агента,d) от 0,1% до 2% мас.:мас. смазывающего вещества иe) остающуюся процентную долю, содержащую разбавители.3. Твердая фармацевтическая композиция по п.2, где указанный разрыхлитель выбран из группы, состоящей из карбоксиметилцеллюлозы, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, микрокристаллической целлюлозы, порошкообразной целлюлозы, кроскармеллозы натрия, метилцеллюлозы, полакрилина калия, альгината натрия, гликолят крахмала натрия или смеси одного или более из указанных разрыхлителей.4. Фармацевтическая композиция в твердой форме по п.3, где разрыхлитель выбран из группы, состоящей из низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, микрокристаллической целлюлозы, порошкообразной целлюлозы, кроскармеллозы натрия, гликолят крахмала натрия или смеси одного или более из указанных разрыхлителей.5. Твердая фармацевтическая композиция по п.2, где указанный 1 связывающий агент выбран из группы, состоящей из акации, карбоксиметилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, декстрина, желатина, кизельгура, гидроксипропилметилцеллюлозы, мальтодекстрина, метилцеллюлозы, альгината натрия, прежелатинизированного крахмала, картофельного крахмал

Claims (19)

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество Терифлуномида или его фармацевтически приемлемой основно-аддитивной соли, где твердая фармацевтическая композиция не содержит коллоидный диоксид кремния.
2. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, содержащая:
a) от 1% до 30% мас.:мас. Терифлуномида, или его фармацевтически приемлемой основно-аддитивной соли,
b) от 5% до 20% мас.:мас. разрыхлителя,
c) от 0% до 40% мас.:мас. связывающего агента,
d) от 0,1% до 2% мас.:мас. смазывающего вещества и
e) остающуюся процентную долю, содержащую разбавители.
3. Твердая фармацевтическая композиция по п.2, где указанный разрыхлитель выбран из группы, состоящей из карбоксиметилцеллюлозы, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, микрокристаллической целлюлозы, порошкообразной целлюлозы, кроскармеллозы натрия, метилцеллюлозы, полакрилина калия, альгината натрия, гликолят крахмала натрия или смеси одного или более из указанных разрыхлителей.
4. Фармацевтическая композиция в твердой форме по п.3, где разрыхлитель выбран из группы, состоящей из низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, микрокристаллической целлюлозы, порошкообразной целлюлозы, кроскармеллозы натрия, гликолят крахмала натрия или смеси одного или более из указанных разрыхлителей.
5. Твердая фармацевтическая композиция по п.2, где указанный 1 связывающий агент выбран из группы, состоящей из акации, карбоксиметилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, декстрина, желатина, кизельгура, гидроксипропилметилцеллюлозы, мальтодекстрина, метилцеллюлозы, альгината натрия, прежелатинизированного крахмала, картофельного крахмала, кукурузного крахмала или злакового крахмала и зеина или смеси одного или более из указанных связывающих агентов.
6. Твердая фармацевтическая композиция по п.5, где указанный связывающий агент выбран из группы, состоящей из гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, прежелатинизированного крахмала, крахмалов, таких как картофельный крахмал, кукурузный крахмал или злаковый крахмал, и смеси одного или более из указанных связывающих агентов.
7. Твердая фармацевтическая композиция по п.2, где указанное смазывающее вещество выбрано из группы, состоящей из стеарата кальция, глицерилпальмитостеарата, бензоата натрия, лаурилсульфата натрия, стеарилфумарата натрия, стеариновой кислоты, талька, стеарата цинка и стеарата магния или смеси одного или более из указанных смазывающих веществ.
8. Твердая фармацевтическая композиция по п.7, где указанное смазывающее вещество выбрано из группы, состоящей из стеарилфумарата натрия и стеарата магния или смеси одного или более из указанных смазывающих веществ.
9. Твердая фармацевтическая композиция по п.2, где указанный разбавитель выбран из группы, состоящей из целлюлозы, ацетата целлюлозы, декстратов, декстрина, декстрозы, фруктозы, 1-О-α-D-Глюкопиранозил-Г-маннита, глицерилпальмитостеарата, гидрированного растительного масла, каолина, лактита, лактозы, моногидрата лактозы, мальтита, маннита, мальтодекстрина, мальтозы, прежелатинизированного крахмала, хлорида натрия, сорбита, крахмалов, сахарозы, талька и ксилита или смеси одного или более из указанных разбавителей.
10. Твердая фармацевтическая композиция по п.9, где указанный разбавитель выбран из группы, состоящей из лактозы, моногидрата лактозы, маннита и крахмалов или смеси одного или более из указанных разбавителей.
11. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество Терифлуномида или его фармацевтически приемлемой основно-аддитивной соли, где рН твердой фармацевтической композиции составляется менее приблизительно 4,5.
12. Твердая фармацевтическая композиция по п.11, где рН твердой фармацевтической композиции составляется от приблизительно 4,5 до приблизительно 2,0.
13. Твердая фармацевтическая композиция по п.11, где рН твердой фармацевтической композиции составляется от приблизительно 3 до приблизительно 2.
14. Твердая фармацевтическая композиция по п.11, содержащая:
A) от 1% до 20% мас.:мас. Терифлуномида, или его фармацевтически приемлемой основно-аддитивной соли,
B) от 5% до 20% мас.:мас. разрыхлителя,
C) от 0% до 30% мас.:мас. связывающего агента,
D) от 0,1% до 2% мас.:мас. смазывающего вещества,
Е) от 1% до 20% мас.:мас. кислотного вступающего в реакцию соединения, где указанное кислотное вступающее в реакцию соединение выбрано из группы, состоящей из лимонной кислоты, уксусной кислоты, гликолевой кислоты, молочной кислоты, пировиноградной кислоты, малоновой кислоты, янтарной кислоты, глутаровой кислоты, фумаровой кислоты, яблочной кислоты, винной кислоты, аскорбиновой кислоты, малеиновой кислоты, гидроксималеиновой кислоты, бензойной кислоты, гидроксибензойной кислоты, фенилуксусной кислоты, циннамовой кислоты, салициловой кислоты, 2-феноксибензойной кислоты, п-толуолсульфоновой кислоты, сульфоновых кислот, метансульфоновой кислоты и 2-гидроксиэтансульфоновой кислоты или смеси одного или более из указанных кислотных вступающих в реакцию соединений, и
F) остающуюся процентную долю, содержащую разбавители.
15. Твердая фармацевтическая композиция по п.14, где указанный разрыхлитель выбран из группы, состоящей из карбоксиметилцеллюлозы, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, микрокристаллической целлюлозы, порошкообразной целлюлозы, кроскармеллозы натрия, метилцеллюлозы, полакрилина калия, альгината натрия, гликолят крахмала натрия или смеси одного или более из указанных разрыхлителей.
16. Твердая фармацевтическая композиция по п.14, где указанный связывающий агент выбран из группы, состоящей из акации, карбоксиметилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, декстрина, желатина, кизельгура, гидроксипропилметилцеллюлозы, мальтодекстрина, метилцеллюлозы, прежелатинизированного крахмала, альгината натрия, крахмалов, таких как картофельный крахмал, кукурузный крахмал или злаковый крахмал, и зеина или смеси одного или более из указанных связывающих агентов.
17. Твердая фармацевтическая композиция по п.14, где указанное смазывающее вещество выбрано из группы, состоящей из стеарата кальция, глицерилпальмитостеарата, бензоата натрия, лаурилсульфата натрия, стеарилфумарата натрия, стеариновой кислоты, талька, стеарата цинка и стеарата магния или смеси одного или более из указанных смазывающих веществ.
18. Твердая фармацевтическая композиция по п.14, где указанный разбавитель выбран из группы, состоящей из целлюлозы, ацетата целлюлозы, декстратов, декстрина, декстрозы, фруктозы, 1-О-α-D-глюкопиранозил-D-маннита, глицерилпальмитостеарата, гидрированного растительного масла, каолина, лактита, лактозы, мальтита, маннита, мальтодекстрина, мальтозы, прежелатинизированного крахмала, хлорида натрия, сорбита, крахмалов, сахарозы, талька и ксилита или смеси одного или более из указанных разбавителей.
19. Твердая фармацевтическая композиция по п.14, содержащая примерно от 0,1% до 0,5% мас.:мас. коллоидного диоксида кремния.
RU2012115459/15A 2009-09-18 2010-09-14 Таблетируюмый препарат (4'-трифторметилфенил)амида (z)-2-циано-3-гидрокси-бут-2-еноевой кислоты с улучшенной устойчивостью RU2012115459A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP09290716 2009-09-18
EP09290716.1 2009-09-18
PCT/EP2010/063439 WO2011032929A1 (en) 2009-09-18 2010-09-14 (z)-2-cyano-3-hydroxy-but-2-enoic acid-(4'-trifluormethylphenyl)-amide tablet formulations with improved stability

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015151938A Division RU2681079C2 (ru) 2009-09-18 2010-09-14 Таблетируемый препарат (4'-трифторметилфенил)амида (z)-2-циано-3-гидрокси-бут-2-еноевой кислоты с улучшенной устойчивостью

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012115459A true RU2012115459A (ru) 2013-10-27

Family

ID=41510564

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015151938A RU2681079C2 (ru) 2009-09-18 2010-09-14 Таблетируемый препарат (4'-трифторметилфенил)амида (z)-2-циано-3-гидрокси-бут-2-еноевой кислоты с улучшенной устойчивостью
RU2012115459/15A RU2012115459A (ru) 2009-09-18 2010-09-14 Таблетируюмый препарат (4'-трифторметилфенил)амида (z)-2-циано-3-гидрокси-бут-2-еноевой кислоты с улучшенной устойчивостью

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015151938A RU2681079C2 (ru) 2009-09-18 2010-09-14 Таблетируемый препарат (4'-трифторметилфенил)амида (z)-2-циано-3-гидрокси-бут-2-еноевой кислоты с улучшенной устойчивостью

Country Status (42)

Country Link
US (5) US20120172427A1 (ru)
EP (1) EP2477611B1 (ru)
JP (1) JP2013505213A (ru)
KR (1) KR101547880B1 (ru)
CN (4) CN104666272A (ru)
AR (1) AR078383A1 (ru)
AU (2) AU2010297357B2 (ru)
BR (1) BR112012006184B1 (ru)
CA (1) CA2772275A1 (ru)
CL (1) CL2015000047A1 (ru)
CO (1) CO6511244A2 (ru)
CR (2) CR20170078A (ru)
CY (1) CY1119364T1 (ru)
DK (1) DK2477611T3 (ru)
DO (1) DOP2012000070A (ru)
ES (1) ES2625731T3 (ru)
GT (1) GT201200075A (ru)
HK (1) HK1206244A1 (ru)
HN (1) HN2012000576A (ru)
HR (1) HRP20170904T1 (ru)
HU (1) HUE032963T2 (ru)
IL (3) IL218492A (ru)
JO (1) JO3327B1 (ru)
LT (1) LT2477611T (ru)
MA (1) MA33585B1 (ru)
ME (1) ME02765B (ru)
MX (1) MX336663B (ru)
MY (1) MY155613A (ru)
NZ (2) NZ598744A (ru)
PE (2) PE20152031A1 (ru)
PL (1) PL2477611T3 (ru)
PT (1) PT2477611T (ru)
PY (1) PY1038455A (ru)
RS (1) RS56074B1 (ru)
RU (2) RU2681079C2 (ru)
SI (1) SI2477611T1 (ru)
SM (1) SMT201700299T1 (ru)
TN (1) TN2012000061A1 (ru)
TW (2) TWI468190B (ru)
UA (2) UA107582C2 (ru)
UY (1) UY32889A (ru)
WO (1) WO2011032929A1 (ru)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ598744A (en) * 2009-09-18 2013-11-29 Sanofi Sa (z)-2-cyano-3-hydroxy-but-2-enoic acid-(4'-trifluormethylphenyl)-amide tablet formulations with improved stability
RU2493845C1 (ru) * 2012-06-07 2013-09-27 Общество с ограниченной ответственностью "ВАЛЕНТА ИНТЕЛЛЕКТ" Композиция для лечения рассеянного склероза (варианты)
EP3071199A2 (en) * 2013-11-22 2016-09-28 Genzyme Corporation Novel methods for treating neurodegenerative diseases
CN103656657A (zh) * 2013-12-18 2014-03-26 北京科源创欣科技有限公司 特立氟胺药物组合物及制备方法
RU2715236C2 (ru) 2014-03-26 2020-02-26 Астекс Терапьютикс Лтд Комбинации
US20160058730A1 (en) * 2014-08-29 2016-03-03 Cadila Healthcare Limited Pharmaceutical compositions of teriflunomide
WO2016079687A1 (en) * 2014-11-18 2016-05-26 Lupin Limited Oral pharmaceutical composition of teriflunomide
TWI719960B (zh) 2015-02-10 2021-03-01 英商阿斯迪克治療公司 新穎組成物
US20180147148A1 (en) 2015-05-23 2018-05-31 Ftf Pharma Private Limited Pharmaceutical composition of teriflunomide
US11096934B2 (en) 2015-09-01 2021-08-24 The Broad Institute, Inc. Compounds and methods useful for treating or preventing hematological cancers
WO2017037645A1 (en) * 2015-09-02 2017-03-09 Leiutis Pharmaceuticals Pvt Ltd Stable pharmaceutical formulations of teriflunomide
WO2017056104A1 (en) * 2015-09-28 2017-04-06 Natco Pharma Limited Stable pharmaceutical compositions of teriflunomide
WO2017125841A1 (en) * 2016-01-20 2017-07-27 Emcure Pharmaceuticals Limited Pharmaceutical compositions of teriflunomide
JOP20190207A1 (ar) 2017-03-14 2019-09-10 Actelion Pharmaceuticals Ltd تركيبة صيدلانية تشتمل على بونيسيمود
RS65302B1 (sr) * 2019-07-17 2024-04-30 Cytokinetics Inc Oralne formulacije inhibitora srčanog sarkomera
DK4178548T3 (da) * 2020-07-07 2024-08-19 Celgene Corp Farmaceutiske sammensætninger omfattende (S)-4-(4-(4-(((2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)-1-OXOISOINDOLIN-4-YL)OXY)METHYL)BENZYL)PIPERAZIN-1-YL)-3-FLUORBENZONITRIL
WO2022085015A1 (en) * 2020-10-24 2022-04-28 V-Ensure Pharma Technologies Private Limited A solid oral composition of teriflunomide
GR1010137B (el) 2020-12-15 2021-12-07 Φαρματεν Α.Β.Ε.Ε., Στερεη φαρμακοτεχνικη μορφη αμεσης αποδεσμευσης περιεχουσα τεριφλουνομιδη και μεθοδος παρασκευης αυτης
TR202022336A2 (tr) * 2020-12-30 2022-07-21 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi A film coated tablet comprising teriflunomide
EP4382097A1 (en) 2022-11-25 2024-06-12 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. A tablet comprising teriflunomide
TR2022017840A1 (tr) * 2022-11-25 2024-06-21 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Teri̇flunomi̇d i̇çeren bi̇r tablet

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3852294A (en) * 1968-08-27 1974-12-03 Merck Patent Gmbh Bis-quaternary pyridinium salts
US5268382A (en) 1985-09-27 1993-12-07 Hoechst Aktiengesellschaft Medicaments to combat autoimmune diseases, in particular systemic lupus erythematosus
DE3534440A1 (de) 1985-09-27 1987-04-02 Hoechst Ag Arzneimittel gegen chronische graft-versus-host-krankheiten sowie gegen autoimmunerkrankungen, insbesondere systemischen lupus erythematodes
US6133301A (en) 1991-08-22 2000-10-17 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Pharmaceuticals for the treatment of rejection reactions in organ transplantations
US5700823A (en) 1994-01-07 1997-12-23 Sugen, Inc. Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers
GB9408117D0 (en) * 1994-04-23 1994-06-15 Smithkline Beecham Corp Pharmaceutical formulations
ATE194912T1 (de) 1994-10-17 2000-08-15 Aventis Pharma Ltd Mittel zur vorsorge und heilung von typ i allergischen krankheiten
EP0903345B1 (de) 1997-08-08 2000-10-04 Aventis Pharma Deutschland GmbH Kristallform von 5-Methylisoxazol-4-carbonsäure-(4-trifluormethyl)-anilid
US6248363B1 (en) * 1999-11-23 2001-06-19 Lipocine, Inc. Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions
ES2237553T3 (es) 2000-02-15 2005-08-01 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Procedimiento para la sintesis de leflunomida.
EP1381356B1 (en) 2001-04-05 2008-05-28 Aventis Pharmaceuticals Inc. Use of (z)-2-cyano-3-hydroxy-but-2-enoic acid-(4'-trifluoromethylphenyl)-amide for treating multiple sclerosis
GB0123571D0 (en) * 2001-04-05 2001-11-21 Aventis Pharm Prod Inc Use of (Z)-2-cyano-3-hydroxy-but-2-enoic acid-(4'-trifluoromethylphenyl)-amide for treating multiple sclerosis
US20050158371A1 (en) 2002-02-12 2005-07-21 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. Novel external agent
DE602004031134D1 (de) * 2003-08-29 2011-03-03 Transform Pharmaceuticals Inc Pharmazeutische zusammensetzungen und verfahren zur verwendung von levodopa und carbidopa
GB2394660A (en) 2003-12-17 2004-05-05 Niche Generics Ltd Stabilisation of pharmaceutical compositions comprising ACE inhibitor by absence of acidic excipients having large specific surface area, eg silicon dioxide
US20050220874A1 (en) * 2004-04-02 2005-10-06 Chien-Hsuan Han Pharmaceutical dosage forms having immediate release and controlled release properties that contain a GABAB receptor agonist
US20060024376A1 (en) * 2004-07-30 2006-02-02 The University Of Chicago Methods and compositions for reducing toxicity associated with leflunomide treatment
AU2005295511A1 (en) * 2004-10-19 2006-04-27 Aventis Pharmaceuticals Inc. Use of (Z)-2-cyano-3-hydroxy-but-2-enoic acid-(4'-trifluoromethylphenyl)-amide for treating inflammatory bowel disease
TWI275029B (en) * 2005-11-18 2007-03-01 Hon Hai Prec Ind Co Ltd An embedded system and method for processing data thereof
EP1810676B1 (en) 2006-01-24 2008-11-12 Teva Pharmaceutical Industries Limited Levetiracetam formulations and methods for their manufacture
DE102006017896A1 (de) 2006-04-13 2007-10-25 Tiefenbacher Pharmachemikalien Alfred E. Tiefenbacher Gmbh & Co. Kg Leflunomid enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
EP1990048A3 (en) 2007-05-08 2009-05-06 Ulrike Wiebelitz Therapy of benign prostatic hyperplasia (bph)
NZ598744A (en) * 2009-09-18 2013-11-29 Sanofi Sa (z)-2-cyano-3-hydroxy-but-2-enoic acid-(4'-trifluormethylphenyl)-amide tablet formulations with improved stability
EP2762135A1 (en) * 2013-02-04 2014-08-06 Sanofi Methods for reducing the risk of an adverse teriflunomide and rosuvastatin interaction in multiple sclerosis patients

Also Published As

Publication number Publication date
CN104666238B (zh) 2018-04-06
RS56074B1 (sr) 2017-10-31
HN2012000576A (es) 2015-01-26
IL218492A (en) 2016-04-21
AU2013257516B2 (en) 2015-09-17
TWI522130B (zh) 2016-02-21
RU2681079C2 (ru) 2019-03-04
SI2477611T1 (sl) 2017-07-31
IL218492A0 (en) 2012-04-30
WO2011032929A1 (en) 2011-03-24
TW201117838A (en) 2011-06-01
BR112012006184A2 (pt) 2016-05-31
AU2010297357A1 (en) 2012-04-05
ES2625731T3 (es) 2017-07-20
PE20152031A1 (es) 2016-01-14
US20190241505A1 (en) 2019-08-08
KR20120089461A (ko) 2012-08-10
MX336663B (es) 2016-01-27
LT2477611T (lt) 2017-06-26
EP2477611B1 (en) 2017-04-05
TW201517935A (zh) 2015-05-16
CN104666272A (zh) 2015-06-03
US20120208880A1 (en) 2012-08-16
CN102596184A (zh) 2012-07-18
CN102596184B (zh) 2015-03-11
EP2477611A1 (en) 2012-07-25
CN104739821B (zh) 2018-04-06
AU2010297357B2 (en) 2013-11-07
IL244809B (en) 2019-03-31
CL2015000047A1 (es) 2015-06-12
CN104666238A (zh) 2015-06-03
TWI468190B (zh) 2015-01-11
SMT201700299T1 (it) 2017-07-18
MX2012003122A (es) 2012-04-10
IL244809A0 (en) 2016-04-21
MY155613A (en) 2015-11-13
UY32889A (es) 2011-04-29
PL2477611T3 (pl) 2017-09-29
KR101547880B1 (ko) 2015-08-27
AR078383A1 (es) 2011-11-02
ME02765B (me) 2018-01-20
PE20121478A1 (es) 2012-11-12
US20120172427A1 (en) 2012-07-05
PY1038455A (es) 2014-07-01
DOP2012000070A (es) 2012-05-31
IL264912B (en) 2019-11-28
RU2015151938A3 (ru) 2019-01-15
CR20170078A (es) 2017-05-22
US20140235888A1 (en) 2014-08-21
US8802735B2 (en) 2014-08-12
HUE032963T2 (en) 2017-11-28
CA2772275A1 (en) 2011-03-24
HK1206245A1 (en) 2016-01-08
TN2012000061A1 (en) 2013-09-19
DK2477611T3 (en) 2017-07-10
UA107582C2 (uk) 2015-01-26
GT201200075A (es) 2014-05-14
CN104739821A (zh) 2015-07-01
CO6511244A2 (es) 2012-08-31
JO3327B1 (ar) 2019-03-13
CR20120116A (es) 2012-06-15
NZ598744A (en) 2013-11-29
JP2013505213A (ja) 2013-02-14
HRP20170904T1 (hr) 2017-09-08
HK1206244A1 (en) 2016-01-08
CY1119364T1 (el) 2018-02-14
RU2015151938A (ru) 2019-01-15
UA115979C2 (uk) 2018-01-25
MA33585B1 (fr) 2012-09-01
US20170247319A1 (en) 2017-08-31
NZ617025A (en) 2014-03-28
PT2477611T (pt) 2017-06-05
BR112012006184B1 (pt) 2022-10-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012115459A (ru) Таблетируюмый препарат (4'-трифторметилфенил)амида (z)-2-циано-3-гидрокси-бут-2-еноевой кислоты с улучшенной устойчивостью
KR102829078B1 (ko) 트립타민 전구약물
ES2505116T3 (es) Composición farmacéutica sólida que comprende amlodipino y losartán con estabilidad mejorada
ES2360336T3 (es) Composiciones en comprimidos que contienen atazanavir.
RU2011135405A (ru) Твердая пероральная лекарственная форма, способ ее получения и ее применение (варианты)
CN120478335A (zh) 包含4-苯并吡喃酮衍生物的用于预防或治疗肿瘤坏死因子相关疾病的组合物
RU2009126767A (ru) Производное 1-фенил-1-тио-d-глюцитола
MX2009009445A (es) Derivados novedosos de benzamida y proceso para la preparacion de los mismos.
AU2008268537B2 (en) Tableted compositions containing atazanavir
UA116334C2 (uk) Тверді форми дозування бендамустину
ES2449074T3 (es) Composiciones en forma de comprimidos que contienen atazanavir
RU2008151105A (ru) Двухслойная таблетка для профилактики сердечно-сосудистых нарушений, лекарственное средство и способ для профилактики апоплексии или паралича посредством вышеупомянутой таблетки
RU2014137158A (ru) Пероральная фармацевтическая композиция
JP2012184250A (ja) 抗核形成剤を含有する医薬組成物
RU2016130602A (ru) Твердые препараты, содержащие тофоглифлозин, и способ их получения
MX2009000131A (es) Formulaciones de comprimidos de liberacion inmediata de un antagonista del receptor de trombina.
KR20230057388A (ko) Sglt-2 억제제와 안지오텐신 수용체 길항제의 조성물 및 이의 용도
ES2582877T3 (es) Formulaciones de sulfato de atazanavir con un efecto de pH mejorado
JP2007197357A5 (ru)
RU2011134713A (ru) Фармацевтические композиции, включающие пролекарство ингибитора полимеразы hcv
US20190167638A1 (en) Use of prodrugs of fumarates in treating heart failure diseases
WO2011049191A1 (ja) 経口投与用医薬組成物
KR101497354B1 (ko) 활성 성분으로 에페리손을 함유하는 서방성 제제 조성물
KR101669240B1 (ko) 테노포비어 디소프록실 유리염기를 포함하는 정제 및 이의 제조방법
US20250000849A1 (en) Composite composition containing angiotensin receptor blocker and sglt2 inhibitor