RU2012116505A - Замещенные соединения амида - Google Patents

Замещенные соединения амида Download PDF

Info

Publication number
RU2012116505A
RU2012116505A RU2012116505/04A RU2012116505A RU2012116505A RU 2012116505 A RU2012116505 A RU 2012116505A RU 2012116505/04 A RU2012116505/04 A RU 2012116505/04A RU 2012116505 A RU2012116505 A RU 2012116505A RU 2012116505 A RU2012116505 A RU 2012116505A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
substituted
lower alkyl
amino
phenylpropyl
Prior art date
Application number
RU2012116505/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2563639C2 (ru
Inventor
Эйдзи КАВАМИНАМИ
Тацухиса ТАКАХАСИ
Такатоси КАНАЯМА
Юта ФУКУДА
Хироюки Каизава
Ютака КОНДОХ
Рюси Сео
Казуюки КУРАМОТО
Казухико ТАКЕ
Казуюки САКАМОТО
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астеллас Фарма Инк. filed Critical Астеллас Фарма Инк.
Publication of RU2012116505A publication Critical patent/RU2012116505A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2563639C2 publication Critical patent/RU2563639C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A61K31/341—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide not condensed with another ring, e.g. ranitidine, furosemide, bufetolol, muscarine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/401—Proline; Derivatives thereof, e.g. captopril
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/56—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D307/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/38—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) или его соль[Хим. 14](гдеA является арилом, который может быть замещен, или гетероциклом, который может быть замещен,B является 5-членным ароматическим гетероциклом, который может быть замещен,X является одинарной связью или -(CRR)-,n равно 1, 2, 3 или 4,Rи R, одинаковые или разные, являются H, галогеном, OH, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен) или низшим алкилом, который может быть замещен, илиRи Rобъединены вместе с получением оксо (=O), илиRи Rобъединены друг с другом с получением Cалкилена, который может быть замещен,Где, если n равно 2, 3 или 4, Rможет быть объединен с соседним Rс образованием новой связи,Y, Y, Y, Yи Yявляются одинаковыми или разными и являются CRили N,R, одинаковые или разные, являются H, OH, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен), -S-(низшим алкилом, который может быть замещен), низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен или циклоалкилом, который может быть замещен,Rи Rявляются одинаковыми или разными и являются H, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен) или низшим алкилом, который может быть замещен,m равно 1, 2 или 3,Rявляется H или низшим алкилом, который может быть замещен,Rявляется низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен, циклоалкилом, который может быть замещен, арилом, который может быть замещен, гетероциклом, который может быть замещен, или NRR, илиRи Rмогут быть объединены друг с другом с получением Cалкилена, который может быть замещен, иRи Rявляются одинаковыми или разными и являются H, OH, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен), -C(=O)-(низшим алкилом, который может быт�

Claims (29)

1. Соединение формулы (I) или его соль
[Хим. 14]
Figure 00000001
(где
A является арилом, который может быть замещен, или гетероциклом, который может быть замещен,
B является 5-членным ароматическим гетероциклом, который может быть замещен,
X является одинарной связью или -(CRX1RX2)n-,
n равно 1, 2, 3 или 4,
RX1 и RX2, одинаковые или разные, являются H, галогеном, OH, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен) или низшим алкилом, который может быть замещен, или
RX1 и RX2 объединены вместе с получением оксо (=O), или
RX1 и RX2 объединены друг с другом с получением C2-5 алкилена, который может быть замещен,
Где, если n равно 2, 3 или 4, RX1 может быть объединен с соседним RX1 с образованием новой связи,
Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 являются одинаковыми или разными и являются CRY или N,
RY, одинаковые или разные, являются H, OH, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен), -S-(низшим алкилом, который может быть замещен), низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен или циклоалкилом, который может быть замещен,
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и являются H, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен) или низшим алкилом, который может быть замещен,
m равно 1, 2 или 3,
R3 является H или низшим алкилом, который может быть замещен,
R4 является низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен, циклоалкилом, который может быть замещен, арилом, который может быть замещен, гетероциклом, который может быть замещен, или NR101R102, или
R3 и R4 могут быть объединены друг с другом с получением C2-5 алкилена, который может быть замещен, и
R101 и R102 являются одинаковыми или разными и являются H, OH, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен), -C(=O)-(низшим алкилом, который может быть замещен), -C(=O)-O-(низшим алкилом, который может быть замещен), -NH-C(=O)-(низшим алкилом, который может быть замещен), низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен, циклоалкилом, который может быть замещен, арилом, который может быть замещен, или гетероциклом, который может быть замещен, или
R101 и R102 могут быть объединены с атомами азота, к которым они присоединены, с образованием азотсодержащего моноциклического насыщенного гетероцикла,
Где, если R4 является NR101R102, по меньшей мере один из R3, R101 и R102 является Н).
2. Соединение или его соль по п.1, где В является 5-членным ароматическим азотсодержащим гетероциклом.
3. Соединение или его соль по п.1, где В является
[Хим. 15]
Figure 00000002
L является O или S,
RL1 является Н, галогеном, низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен, низшим алкинилом, который может быть замещен, или циклоалкилом, который может быть замещен,
RL2 является Н, галогеном, низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен, низшим алкинилом, который может быть замещен, или циклоалкилом, который может быть замещен.
4. Соединение или его соль по п.1, где Х является одинарной связью.
5. Соединение или его соль по п.1, где X является -(CRX1RX2)n-, n равно 1, RX1 является H и RX2 является OH.
6. Соединение или его соль по п.1, где X является -(CRX1RX2)n-, n равно 1, и RX1 и RX2 объединены с образованием этилена.
7. Соединение или его соль по п.1, где Y2, Y3, Y4 и Y5 являются CRY, RY, одинаковые или разные, являются H, OH, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом), низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом, или циклоалкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом, и Y1 является N.
8. Соединение или его соль по п.1, где Y2, Y3, Y4 и Y5 являются CRY, RY являются одинаковыми или разными и являются H или -O-(низшим алкилом), и Y1 является N.
9. Соединение или его соль по п.1, где Y1, Y3, Y4 и Y5 являются CRY, RY являются одинаковыми или разными и являются H, OH, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом), низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или низшим алкилом, или циклоалкилом, который может быть замещен галогеном или низшим алкилом, и Y2 является N.
10. Соединение или его соль по п.1, где Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 являются CRY, RY являются одинаковыми или разными и являются H, OH, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или низшим алкилом), низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом, или циклоалкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом.
11. Соединение или его соль по п.1, где Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 являются CRY, RY являются одинаковыми или разными и являются H, низшим алкилом или -O-(низшим алкилом).
12. Соединение, где R4 является низшим алкилом, который может быть замещен, циклоалкилом, который может быть замещен, арилом, который может быть замещен, или азотсодержащим гетероциклом, который может быть замещен, или NR101R102.
13. Соединение или его соль по п.1, где R4 является низшим алкилом (где низший алкил может быть замещен галогеном, OH или -(O)-C(О)-низшим алкилом), циклоалкилом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G1, арилом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G1, или 5-членным азотсодержащим гетероциклом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G1, где Группа G1 представляет собой галоген, OH, низший алкил или -O-C(O)-низший алкил.
14. Соединение или его соль по п.1, где R4 является метилом, который может быть замещен галогеном, этилом (где этил может быть замещен галогеном, OH или -(O)-C(О)-низшим алкилом), пропилом, который может быть замещен ОН, оксазолом, который может быть замещен низшим алкилом, имидазолом, который может быть замещен низшим алкилом, изопропилом, циклопропилом или фенилом.
15. Соединение или его соль по п.1, где R4 является NR101R102, R101 является H, R102 является Н, О-(низшим алкилом, который может быть замещен), низшим алкилом, который может быть замещен, -C(=O)-O-(низшим алкилом, который может быть замещен), гетероциклом, который может быть замещен, или низшим алкенилом, который может быть замещен.
16. Соединение или его соль по п.1, где R4 является NR101R102, R101 является H, R102 является Н, О-(низшим алкилом, который может быть замещен галогеном), низшим алкилом (где низший алкил может быть замещен галогеном, OH, S-низшим алкилом или гетероциклом), -C(=O)-O-(низшим алкилом, который может быть замещен арилом), гетероциклом, который может быть замещен низшим алкилом, или низшим алкенилом.
17. Соединение или его соль по п.1, где R4 является NR101R102, R101 является H, и R102 является низшим алкилом (где низший алкил может быть замещен галогеном, OH, S-низшим алкилом или гетероциклом).
18. Соединение или его соль по п.1, где R4 является NR101R102, R101 является H, и R102 является метилом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G2, этилом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G2, или пропилом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G2, где Группа G2 представляет собой галоген, OH, S-низший алкил или гетероцикл.
19. Соединение или его соль по п.1, где R4 является NR101R102, и R101 и R102, одинаковые или разные, являются низшим алкилом (где низший алкил может быть замещен галогеном, OH, S-низшим алкилом или гетероциклом).
20. Соединение или его соль, где R4 является NR101R102, и R101 и R102, одинаковые или разные, являются низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или OH.
21. Соединение или его соль по п.1, где m равно 3, и R1 и R2, одинаковые или разные, являются Н, галогеном, -О-(низшим алкилом, который может быть замещен галогеном) или низшим алкилом, который может быть замещен галогеном.
22. Соединение или его соль по п.1, где R3 является Н.
23. Соединение или его соль по п.1, которым является
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-(метилсульфонил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-(2-тиенилсульфонил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
3,5-диметокси-4-метил-N-{[4-(5-оксо-4,5-дигидро-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-1,3-тиазол-2-ил]метил}-N-(3-фенилпропил)бензамид,
3,5-диметокси-4-метил-N-[(4-{2-[(метилсульфонил)амино]-2-оксоэтил}-1,3-тиазол-2-ил)метил]-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-{[4-(2-{[(2-гидроксиэтил)сульфонил]амино}-2-оксоэтил)-1,3-тиазол-2-ил]метил}-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамид,
(2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-ил)метансульфонат натрия,
N-{[5-(2-{[(2-гидроксиэтил)сульфонил]амино}-2-оксоэтил)-2-тиенил]метил}-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-{[5-хлор-4-(2-{[(2-гидроксиэтил)сульфонил]амино}-2-оксоэтил)-1,3-тиазол-2-ил]метил}-3,5-диметокси-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-{[5-хлор-4-(2-{[(2-гидроксиэтил)сульфонил]амино}-2-оксоэтил)-2-тиенил]метил}-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-[3-(3-фторфенил)пропил]-3,5-диметокси-4-метил-N-[(4-{2-[(метилсульфонил)амино]-2-оксоэтил}-1,3-тиазол-2-ил)метил]бензамид,
4-этил-N-{[5-(2-{[(2-гидроксиэтил)сульфонил]амино}-2-оксоэтил)-2-тиенил]метил}-3,5-диметокси-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-({4-[(ацетамидсульфонил)метил]-1,3-тиазол-2-ил}метил)-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамида,
3,5-диметокси-4-метил-N-[(1-{2-[(метилсульфонил)амино]-2-оксиэтил}-1H-пиразол-3-ил)метил]-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-[(4-{2-[(аминосульфонил)амино]-1-метил-2-оксоэтил}-1,3-тиазол-2-ил)метил]-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамид,
5-хлор-2-{[(3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-(метилсульфонил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-[(1-{2-[(этилсульфонил)амино]-2-оксоэтил}-1H-пиразол-3-ил)метил]-N-[3-(3-фторфенил)пропил]-3,5-диметокси-4-метилбензамид,
N-[(5-{2-[(аминосульфонил)амино]-2-оксоэтил}-2-тиенил)метил]-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-(аминосульфонил)-6-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}пиридин-2-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-5-хлор-2-{[(4-гидрокси-3,5-диметил-бензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-{[(4-циклопропил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-{[(4-бром-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(ацетамидсульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-5-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-2-фурамид,
N-(аминосульфонил)-6-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}пиразин}-2-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-[(этиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-({[3-(5-хлор-2-тиенил)пропил](3,5-диметокси-4-метилбензоил)амино}метил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-({(3,5-диметокси-4-метилбензоил)[3-(5-метил-2-фурил)пропил]амино}метил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-({(3,5-диметокси-4-метилбензоил)[3-(2-фторфенил)пропил]амино}метил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-({[3-(2,5-дифторфенил)пропил](3,5-диметокси-4-метилбензоил)амино}метил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-4-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-2-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(4-этил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-({(3,5-диметокси-4-метилбензоил)[3-(3-тиенил)пропил]амино}метил)-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(4-циклопропил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
метил ({[(2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-ил)карбонил]амино}сульфонил)метилкарбамат,
N-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-{[(2-фторэтил)(метил)амино]сульфонил}-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-[(пиридин-2-иламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-{[этил(2-гидроксиэтил)амино]сульфонил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-[(метоксиамино)сульфонил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-{[(2-фторэтил)(2-гидроксиэтил)амино]сульфонил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-5-метил-N-(метилсульфонил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-({[(2,4-диметоксифенил)ацетил](3-фенилпропил)амино}метил)-N-[(диметиламино)сульфонил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-[(2-гидроксипропил)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-({[3,5-диметокси-4-(метоксиметил)бензоил](3-фенилпропил)амино}метил)-N-[(метоксиамино)сульфонил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-({(3,5-диметокси-4-метилбензоил)[3-(2-фторфенил)пропил]амино}метил)-N-[(диметиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-({[гидрокси(4-метоксифенил)ацетил](3-фенилпропил)амино}метил)-5-метил-N-(метилсульфонил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-({[гидрокси(4-метоксифенил)ацетил](3-фенилпропил)амино}метил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-[(диметиламино)сульфонил]-2-({[(2-фтор-4-метоксифенил)(гидрокси)ацетил](3-фенилпропил)амино}метил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-[(диметиламино)сульфонил]-2-({[гидрокси(6-метоксипиридин-3-ил)ацетил](3-фенилпропил)амино}метил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид или
N-(диметилсульфамоил)-2-{[{[1-(5-метоксипиридин-2-ил)циклопропил]карбонил}(3-фенилпропил)амино]метил}-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его соль по п.1 и фармацевтически приемлемый наполнитель.
25. Фармацевтическая композиция для предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК, содержащая соединение или его соль по п.1.
26. Применение соединения или его соли по п.1 для получения фармацевтической композиции для предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК.
27. Применение соединения или его соли по п.1 для предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК.
28. Способ предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК, включающий введение пациенту эффективного количества соединения или его соли по п.1.
29. Соединение формулы (I) или его соль для предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК.
RU2012116505/04A 2009-09-25 2010-09-24 Замещенные соединения амида RU2563639C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2009220316 2009-09-25
JP2009-220316 2009-09-25
PCT/JP2010/066572 WO2011037192A1 (ja) 2009-09-25 2010-09-24 置換アミド化合物

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015117267A Division RU2609021C2 (ru) 2009-09-25 2010-09-24 Замещенные соединения амида

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012116505A true RU2012116505A (ru) 2013-11-20
RU2563639C2 RU2563639C2 (ru) 2015-09-20

Family

ID=43795936

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012116505/04A RU2563639C2 (ru) 2009-09-25 2010-09-24 Замещенные соединения амида
RU2015117267A RU2609021C2 (ru) 2009-09-25 2010-09-24 Замещенные соединения амида

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015117267A RU2609021C2 (ru) 2009-09-25 2010-09-24 Замещенные соединения амида

Country Status (17)

Country Link
US (2) US8669246B2 (ru)
EP (1) EP2481725B1 (ru)
JP (1) JP5708936B2 (ru)
KR (1) KR101678255B1 (ru)
CN (1) CN102548965B (ru)
AU (1) AU2010299114A1 (ru)
BR (2) BR112012006686B8 (ru)
CA (1) CA2774647C (ru)
ES (1) ES2532866T3 (ru)
IL (1) IL218723A0 (ru)
MX (1) MX2012003560A (ru)
PL (1) PL2481725T3 (ru)
PT (2) PT2481725E (ru)
RU (2) RU2563639C2 (ru)
TW (1) TW201117809A (ru)
WO (1) WO2011037192A1 (ru)
ZA (1) ZA201202106B (ru)

Families Citing this family (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5708936B2 (ja) 2009-09-25 2015-04-30 アステラス製薬株式会社 置換アミド化合物
PH12012500542A1 (en) * 2010-09-24 2012-11-12 Astellas Pharma Inc Substituted amide compound
HU1000676D0 (en) * 2010-12-17 2011-02-28 Pharmahungary 2000 Kft Inhibitors of matrix metalloproteinase, pharmaceutical compositions thereof and use of them for preventing and treating diseases where the activation of mmp is involved
EP2744807A4 (en) 2011-08-15 2015-03-04 Intermune Inc COMPOUNDS AS LYSOPHOSPHIC ACID RECEPTOR ANTAGONISTS
ES2586213T3 (es) 2011-10-31 2016-10-13 Xenon Pharmaceuticals Inc. Compuestos de bencenosulfonamida y su uso como agentes terapéuticos
MX2014005304A (es) 2011-10-31 2015-03-20 Xenon Pharmaceuticals Inc Biaril eter sulfonamidas y su uso como agentes terapeuticos.
ES2593533T3 (es) * 2011-12-15 2016-12-09 Pfizer Limited Derivados de sulfonamida
CA2874621A1 (en) 2012-05-22 2013-11-28 Genentech, Inc. N-substituted benzamides and their use in the treatment of pain
US10071957B2 (en) 2012-07-06 2018-09-11 Genentech, Inc. N-substituted benzamides and methods of use thereof
CN103102325B (zh) * 2013-01-16 2014-11-12 浙江大学宁波理工学院 一种2-溴代甲基-4-羧酸乙酯噻唑的合成方法
CN105263490B (zh) 2013-03-14 2018-05-22 基因泰克公司 取代的三唑并吡啶及其使用方法
CA2898680A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Genentech,Inc. Substituted benzoxazoles and methods of use thereof
HK1220626A1 (zh) 2013-03-15 2017-05-12 The Centre For Drug Research And Development 具细胞毒性和抗有丝分裂的化合物以及其使用方法
CN103467281B (zh) * 2013-07-25 2016-03-23 武汉英纳氏药业有限公司 一种苯酚衍生物及其应用
GB201314926D0 (en) 2013-08-20 2013-10-02 Takeda Pharmaceutical Novel Compounds
JP6383418B2 (ja) 2013-11-27 2018-08-29 ジェネンテック， インコーポレイテッド 置換ベンズアミド及びその使用方法
KR102384740B1 (ko) * 2013-12-27 2022-04-07 자임워크스 인코포레이티드 약물 접합체를 위한 설폰아마이드-함유 연결 시스템
MX2016008448A (es) 2013-12-27 2017-01-09 Zymeworks Inc Conjugados de var2csa-farmaco.
CN106715418A (zh) 2014-07-07 2017-05-24 基因泰克公司 治疗化合物及其使用方法
ES2905569T3 (es) 2014-09-17 2022-04-11 Zymeworks Inc Compuestos citotóxicos y antimitóticos y métodos para utilizarlos
EP3733209A1 (en) * 2014-10-03 2020-11-04 Synaffix B.V. Sulfamide linker, conjugates thereof, and methods of preparation
MA42118A (fr) 2015-05-22 2018-03-28 Genentech Inc Benzamides substitués et leurs méthodes d'utilisation
CN106243003B (zh) * 2015-06-03 2018-03-09 上海海雁医药科技有限公司 环烃基取代的甲磺酰基苯甲酰胺衍生物、其制法与医药上的用途
US11525024B2 (en) 2015-07-13 2022-12-13 University Of Delaware Bio-based polymers from raw lignocellulosic biomass
US10253131B2 (en) * 2015-07-13 2019-04-09 University Of Delaware Polymers prepared from functionalized dimethoxyphenol monomers
WO2017035271A1 (en) 2015-08-27 2017-03-02 Genentech, Inc. Therapeutic compounds and methods of use thereof
CN105152913A (zh) * 2015-08-31 2015-12-16 彭静 S-4-氟扁桃酸的制备方法
CN105085235A (zh) * 2015-08-31 2015-11-25 彭静 拆分制备s-4-氯扁桃酸的方法
CN105085245A (zh) * 2015-08-31 2015-11-25 彭静 一种r-4-氟扁桃酸的制备方法
CN105085234A (zh) * 2015-08-31 2015-11-25 彭静 一种r-4-氯扁桃酸的制备方法
CN105085244A (zh) * 2015-08-31 2015-11-25 彭静 一种r-4-溴苦杏仁酸的制备方法
CN105061190A (zh) * 2015-09-02 2015-11-18 彭静 拆分制备s-五氟苦杏仁酸的方法
CN105085236A (zh) * 2015-09-02 2015-11-25 彭静 R-五氟苦杏仁酸的拆分制备方法
CN105085248A (zh) * 2015-09-02 2015-11-25 彭静 拆分制备s-4-甲氧基扁桃酸的方法
CN105085247A (zh) * 2015-09-02 2015-11-25 彭静 拆分制备r-4-甲氧基扁桃酸的方法
CN105085246A (zh) * 2015-09-02 2015-11-25 彭静 一种r-邻氯扁桃酸的制备方法
JP6987746B2 (ja) 2015-09-28 2022-01-05 ジェネンテック， インコーポレイテッド 治療用化合物及びその使用方法
US10899732B2 (en) 2015-11-25 2021-01-26 Genentech, Inc. Substituted benzamides useful as sodium channel blockers
WO2017137456A1 (en) 2016-02-08 2017-08-17 Synaffix B.V. Bioconjugates containing sulfamide linkers for use in treatment
US10874746B2 (en) 2016-02-08 2020-12-29 Synaffix B.V. Sulfamide linkers for use in bioconjugates
US11590239B2 (en) 2016-02-08 2023-02-28 Synaffix B.V. Antibody-conjugates with improved therapeutic index for targeting CD30 tumours and method for improving therapeutic index of antibody-conjugates
US10766858B2 (en) 2016-03-30 2020-09-08 Genentech, Inc. Substituted benzamides and methods of use thereof
BR112019007763A2 (pt) 2016-10-17 2019-07-02 Genentech Inc composto de fórmula, composição farmacêutica, métodos para tratar uma doença ou condição, para tratar dores, para diminuir o fluxo de íons e para tratar prurido, uso de um composto e invenção
EP3601273B1 (en) 2017-03-24 2021-12-01 Genentech, Inc. 4-piperidin-n-(pyrimidin-4-yl)chroman-7-sulfonamide derivatives as sodium channel inhibitors
AR114263A1 (es) 2018-02-26 2020-08-12 Genentech Inc Compuestos terapéuticos y métodos para utilizarlos
WO2019191702A1 (en) 2018-03-30 2019-10-03 F. Hoffmann-La Roche Ag Substituted hydro-pyrido-azines as sodium channel inhibitors
TW202003490A (zh) 2018-05-22 2020-01-16 瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 治療性化合物及其使用方法
HUE061559T2 (hu) * 2018-06-07 2023-07-28 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Alkoxi-helyettesített piridinil származékok mint LAP1 receptor antagonisták és fibrózis kezelésében való alkalmazásuk
AR119162A1 (es) * 2019-06-18 2021-12-01 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de piridin-3-ilo
US20220251342A1 (en) 2019-08-09 2022-08-11 Konica Minolta, Inc. Resin composition, filamentous material, three-dimensional additively manufactured object, and method for producing three-dimensional additively manufactured object
CN114728168B (zh) 2019-11-15 2024-04-09 吉利德科学公司 三唑氨基甲酸酯吡啶基磺酰胺作为lpa受体拮抗剂及其用途
WO2021110805A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Combination of an azetidine lpa1 receptor antagonist with pirfenidone and/or nintedanib for use in the treatment of fibrotic diseases
US11702407B2 (en) 2020-06-03 2023-07-18 Gilead Sciences, Inc. LPA receptor antagonists and uses thereof
TWI843503B (zh) 2020-06-03 2024-05-21 美商基利科學股份有限公司 Lpa受體拮抗劑及其用途
AU2022273631B2 (en) 2021-05-11 2025-04-17 Gilead Sciences, Inc. Lpa receptor antagonists and uses thereof
KR20240007233A (ko) 2021-05-13 2024-01-16 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Lpa 수용체 길항제 및 이의 용도
US11939318B2 (en) 2021-12-08 2024-03-26 Gilead Sciences, Inc. LPA receptor antagonists and uses thereof
WO2024089216A1 (en) 2022-10-27 2024-05-02 Syngenta Crop Protection Ag Novel sulfur-containing heteroaryl carboxamide compounds

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1999019513A2 (en) 1997-10-10 1999-04-22 Lxr Biotechnology, Inc. Methods for detecting compounds which modulate the activity of an lpa receptor
ATE420878T1 (de) 2000-02-18 2009-01-15 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd Isoxazol- und thiazolverbindungen und ihre verwendung als medikamente
EP1364659B1 (en) 2001-02-08 2009-11-11 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Remedies for urinary diseases comprising lpa receptor controlling agents
US7285680B2 (en) 2002-05-28 2007-10-23 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. β-alanine derivatives and the use thereof
JPWO2004002530A1 (ja) 2002-06-26 2005-10-27 小野薬品工業株式会社 慢性疾患治療剤
RU2357962C2 (ru) * 2002-09-06 2009-06-10 Элан Фармасьютикалз, Инк. Пролекарственные производные 1,3-диамино-2-гидроксипропана
EP1553075B1 (en) 2002-10-03 2013-08-14 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Lpa receptor antagonists
TW200521108A (en) 2003-12-19 2005-07-01 Ono Pharmaceutical Co Compounds having lysophosphatidic acid receptor(LPA)-antagonizing effect and their use
WO2006001463A1 (ja) * 2004-06-23 2006-01-05 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Ｓ１ｐ受容体結合能を有する化合物およびその用途
JP5225098B2 (ja) * 2005-12-14 2013-07-03 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー 第ＸＩａ因子インヒビターとしてのアリールプロピオンアミド、アリールアクリルアミド、アリールプロピンアミド、またはアリールメチルウレアアナログ
TW200736234A (en) 2006-01-17 2007-10-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
EP2262371B1 (en) * 2008-03-03 2014-01-01 Rxbio, Inc. Lpa receptor agonists and antagonists
GB2470833B (en) * 2009-06-03 2011-06-01 Amira Pharmaceuticals Inc Polycyclic antagonists of lysophosphatidic acid receptors
JP5708936B2 (ja) 2009-09-25 2015-04-30 アステラス製薬株式会社 置換アミド化合物
PH12012500542A1 (en) 2010-09-24 2012-11-12 Astellas Pharma Inc Substituted amide compound

Also Published As

Publication number Publication date
KR101678255B1 (ko) 2016-11-21
CN102548965B (zh) 2014-04-09
WO2011037192A1 (ja) 2011-03-31
ES2532866T3 (es) 2015-04-01
PT2620433E (pt) 2015-06-22
US20120184521A1 (en) 2012-07-19
PL2481725T3 (pl) 2015-08-31
CA2774647A1 (en) 2011-03-31
US8669246B2 (en) 2014-03-11
EP2481725B1 (en) 2015-03-04
RU2609021C2 (ru) 2017-01-30
BR112012006686A2 (pt) 2016-05-10
US20130231320A1 (en) 2013-09-05
KR20120078700A (ko) 2012-07-10
AU2010299114A1 (en) 2012-04-12
JP5708936B2 (ja) 2015-04-30
CA2774647C (en) 2017-03-28
CN102548965A (zh) 2012-07-04
RU2563639C2 (ru) 2015-09-20
ZA201202106B (en) 2013-05-29
BR112013006936A2 (pt) 2016-07-19
PT2481725E (pt) 2015-05-21
BR112012006686B1 (pt) 2021-02-09
RU2015117267A (ru) 2015-11-10
BR112012006686B8 (pt) 2021-05-25
EP2481725A1 (en) 2012-08-01
US8815920B2 (en) 2014-08-26
MX2012003560A (es) 2012-10-05
IL218723A0 (en) 2012-06-28
TW201117809A (en) 2011-06-01
EP2481725A4 (en) 2013-03-20
JPWO2011037192A1 (ja) 2013-02-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2006077019A5 (ru)
AU2007265454B2 (en) Human protein tyrosine phosphatase inhibitors and methods of use
RU2013120064A (ru) Композиции и способы лечения глазного отека, неоваскуляризации и связанных с ними заболеваний
CA2774647C (en) Substituted amide compound
RU2011134631A (ru) Вызывающие апоптоз средства для лечения рака и иммунных и аутоиммунных заболеваний
JP2010519181A5 (ru)
RU2011133833A (ru) Способы лечения синдрома сосудистой утечки
RU2013143028A (ru) Тиазолилфенилбензолсульфонамидопроизводные в качестве ингибиторов киназ
JP2017214387A5 (ru)
JP2007523142A5 (ru)
RU2004129587A (ru) Ингибиторы катепсин-цистеинпротеазы
RU2006121651A (ru) Производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она в качестве иммуносупрессорных агентов
JP2009513563A5 (ru)
JP2010533158A5 (ru)
RU2015101210A (ru) Производные тиофена, используемые для лечения сахарного диабета
RU2007128624A (ru) Производные пиразол-пиримидина в качестве антагонистов mglur2
RU2015141360A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
JP2013517279A5 (ru)
RU2015104962A (ru) Ди- и тригетероарильные производные в качестве ингибиторов агрегации белков
RU2015126293A (ru) Производные тиазола в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
JP2015531386A5 (ru)
CN101506180B (zh) 人蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂及使用方法
KR970701704A (ko) 항과혈당제로서의 티아졸리딘디온 유도체(Thiazolidinedione derivatives as antihyperglycemic agents)
RU2435763C2 (ru) Ингибиторы тирозинфосфатазы белка человека и способы применения
RU2021111032A (ru) Соединение, содержащее оксадиазол, и содержащая его фармацевтическая композиция