RU2012116505A - Замещенные соединения амида - Google Patents

Замещенные соединения амида Download PDF

Info

Publication number
RU2012116505A
RU2012116505A RU2012116505/04A RU2012116505A RU2012116505A RU 2012116505 A RU2012116505 A RU 2012116505A RU 2012116505/04 A RU2012116505/04 A RU 2012116505/04A RU 2012116505 A RU2012116505 A RU 2012116505A RU 2012116505 A RU2012116505 A RU 2012116505A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
substituted
lower alkyl
amino
phenylpropyl
Prior art date
Application number
RU2012116505/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2563639C2 (ru
Inventor
Эйдзи КАВАМИНАМИ
Тацухиса ТАКАХАСИ
Такатоси КАНАЯМА
Юта ФУКУДА
Хироюки Каизава
Ютака КОНДОХ
Рюси Сео
Казуюки КУРАМОТО
Казухико ТАКЕ
Казуюки САКАМОТО
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астеллас Фарма Инк. filed Critical Астеллас Фарма Инк.
Publication of RU2012116505A publication Critical patent/RU2012116505A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2563639C2 publication Critical patent/RU2563639C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A61K31/341—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide not condensed with another ring, e.g. ranitidine, furosemide, bufetolol, muscarine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/401—Proline; Derivatives thereof, e.g. captopril
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/56—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D307/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/38—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) или его соль[Хим. 14](гдеA является арилом, который может быть замещен, или гетероциклом, который может быть замещен,B является 5-членным ароматическим гетероциклом, который может быть замещен,X является одинарной связью или -(CRR)-,n равно 1, 2, 3 или 4,Rи R, одинаковые или разные, являются H, галогеном, OH, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен) или низшим алкилом, который может быть замещен, илиRи Rобъединены вместе с получением оксо (=O), илиRи Rобъединены друг с другом с получением Cалкилена, который может быть замещен,Где, если n равно 2, 3 или 4, Rможет быть объединен с соседним Rс образованием новой связи,Y, Y, Y, Yи Yявляются одинаковыми или разными и являются CRили N,R, одинаковые или разные, являются H, OH, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен), -S-(низшим алкилом, который может быть замещен), низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен или циклоалкилом, который может быть замещен,Rи Rявляются одинаковыми или разными и являются H, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен) или низшим алкилом, который может быть замещен,m равно 1, 2 или 3,Rявляется H или низшим алкилом, который может быть замещен,Rявляется низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен, циклоалкилом, который может быть замещен, арилом, который может быть замещен, гетероциклом, который может быть замещен, или NRR, илиRи Rмогут быть объединены друг с другом с получением Cалкилена, который может быть замещен, иRи Rявляются одинаковыми или разными и являются H, OH, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен), -C(=O)-(низшим алкилом, который может быт�

Claims (29)

1. Соединение формулы (I) или его соль
[Хим. 14]
Figure 00000001
(где
A является арилом, который может быть замещен, или гетероциклом, который может быть замещен,
B является 5-членным ароматическим гетероциклом, который может быть замещен,
X является одинарной связью или -(CRX1RX2)n-,
n равно 1, 2, 3 или 4,
RX1 и RX2, одинаковые или разные, являются H, галогеном, OH, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен) или низшим алкилом, который может быть замещен, или
RX1 и RX2 объединены вместе с получением оксо (=O), или
RX1 и RX2 объединены друг с другом с получением C2-5 алкилена, который может быть замещен,
Где, если n равно 2, 3 или 4, RX1 может быть объединен с соседним RX1 с образованием новой связи,
Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 являются одинаковыми или разными и являются CRY или N,
RY, одинаковые или разные, являются H, OH, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен), -S-(низшим алкилом, который может быть замещен), низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен или циклоалкилом, который может быть замещен,
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и являются H, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен) или низшим алкилом, который может быть замещен,
m равно 1, 2 или 3,
R3 является H или низшим алкилом, который может быть замещен,
R4 является низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен, циклоалкилом, который может быть замещен, арилом, который может быть замещен, гетероциклом, который может быть замещен, или NR101R102, или
R3 и R4 могут быть объединены друг с другом с получением C2-5 алкилена, который может быть замещен, и
R101 и R102 являются одинаковыми или разными и являются H, OH, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен), -C(=O)-(низшим алкилом, который может быть замещен), -C(=O)-O-(низшим алкилом, который может быть замещен), -NH-C(=O)-(низшим алкилом, который может быть замещен), низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен, циклоалкилом, который может быть замещен, арилом, который может быть замещен, или гетероциклом, который может быть замещен, или
R101 и R102 могут быть объединены с атомами азота, к которым они присоединены, с образованием азотсодержащего моноциклического насыщенного гетероцикла,
Где, если R4 является NR101R102, по меньшей мере один из R3, R101 и R102 является Н).
2. Соединение или его соль по п.1, где В является 5-членным ароматическим азотсодержащим гетероциклом.
3. Соединение или его соль по п.1, где В является
[Хим. 15]
Figure 00000002
L является O или S,
RL1 является Н, галогеном, низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен, низшим алкинилом, который может быть замещен, или циклоалкилом, который может быть замещен,
RL2 является Н, галогеном, низшим алкилом, который может быть замещен, низшим алкенилом, который может быть замещен, низшим алкинилом, который может быть замещен, или циклоалкилом, который может быть замещен.
4. Соединение или его соль по п.1, где Х является одинарной связью.
5. Соединение или его соль по п.1, где X является -(CRX1RX2)n-, n равно 1, RX1 является H и RX2 является OH.
6. Соединение или его соль по п.1, где X является -(CRX1RX2)n-, n равно 1, и RX1 и RX2 объединены с образованием этилена.
7. Соединение или его соль по п.1, где Y2, Y3, Y4 и Y5 являются CRY, RY, одинаковые или разные, являются H, OH, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом), низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом, или циклоалкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом, и Y1 является N.
8. Соединение или его соль по п.1, где Y2, Y3, Y4 и Y5 являются CRY, RY являются одинаковыми или разными и являются H или -O-(низшим алкилом), и Y1 является N.
9. Соединение или его соль по п.1, где Y1, Y3, Y4 и Y5 являются CRY, RY являются одинаковыми или разными и являются H, OH, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом), низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или низшим алкилом, или циклоалкилом, который может быть замещен галогеном или низшим алкилом, и Y2 является N.
10. Соединение или его соль по п.1, где Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 являются CRY, RY являются одинаковыми или разными и являются H, OH, галогеном, -O-(низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или низшим алкилом), низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом, или циклоалкилом, который может быть замещен галогеном или -O-низшим алкилом.
11. Соединение или его соль по п.1, где Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 являются CRY, RY являются одинаковыми или разными и являются H, низшим алкилом или -O-(низшим алкилом).
12. Соединение, где R4 является низшим алкилом, который может быть замещен, циклоалкилом, который может быть замещен, арилом, который может быть замещен, или азотсодержащим гетероциклом, который может быть замещен, или NR101R102.
13. Соединение или его соль по п.1, где R4 является низшим алкилом (где низший алкил может быть замещен галогеном, OH или -(O)-C(О)-низшим алкилом), циклоалкилом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G1, арилом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G1, или 5-членным азотсодержащим гетероциклом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G1, где Группа G1 представляет собой галоген, OH, низший алкил или -O-C(O)-низший алкил.
14. Соединение или его соль по п.1, где R4 является метилом, который может быть замещен галогеном, этилом (где этил может быть замещен галогеном, OH или -(O)-C(О)-низшим алкилом), пропилом, который может быть замещен ОН, оксазолом, который может быть замещен низшим алкилом, имидазолом, который может быть замещен низшим алкилом, изопропилом, циклопропилом или фенилом.
15. Соединение или его соль по п.1, где R4 является NR101R102, R101 является H, R102 является Н, О-(низшим алкилом, который может быть замещен), низшим алкилом, который может быть замещен, -C(=O)-O-(низшим алкилом, который может быть замещен), гетероциклом, который может быть замещен, или низшим алкенилом, который может быть замещен.
16. Соединение или его соль по п.1, где R4 является NR101R102, R101 является H, R102 является Н, О-(низшим алкилом, который может быть замещен галогеном), низшим алкилом (где низший алкил может быть замещен галогеном, OH, S-низшим алкилом или гетероциклом), -C(=O)-O-(низшим алкилом, который может быть замещен арилом), гетероциклом, который может быть замещен низшим алкилом, или низшим алкенилом.
17. Соединение или его соль по п.1, где R4 является NR101R102, R101 является H, и R102 является низшим алкилом (где низший алкил может быть замещен галогеном, OH, S-низшим алкилом или гетероциклом).
18. Соединение или его соль по п.1, где R4 является NR101R102, R101 является H, и R102 является метилом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G2, этилом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G2, или пропилом, который может быть замещен группой, выбранной из Группы G2, где Группа G2 представляет собой галоген, OH, S-низший алкил или гетероцикл.
19. Соединение или его соль по п.1, где R4 является NR101R102, и R101 и R102, одинаковые или разные, являются низшим алкилом (где низший алкил может быть замещен галогеном, OH, S-низшим алкилом или гетероциклом).
20. Соединение или его соль, где R4 является NR101R102, и R101 и R102, одинаковые или разные, являются низшим алкилом, который может быть замещен галогеном или OH.
21. Соединение или его соль по п.1, где m равно 3, и R1 и R2, одинаковые или разные, являются Н, галогеном, -О-(низшим алкилом, который может быть замещен галогеном) или низшим алкилом, который может быть замещен галогеном.
22. Соединение или его соль по п.1, где R3 является Н.
23. Соединение или его соль по п.1, которым является
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-(метилсульфонил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-(2-тиенилсульфонил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
3,5-диметокси-4-метил-N-{[4-(5-оксо-4,5-дигидро-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-1,3-тиазол-2-ил]метил}-N-(3-фенилпропил)бензамид,
3,5-диметокси-4-метил-N-[(4-{2-[(метилсульфонил)амино]-2-оксоэтил}-1,3-тиазол-2-ил)метил]-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-{[4-(2-{[(2-гидроксиэтил)сульфонил]амино}-2-оксоэтил)-1,3-тиазол-2-ил]метил}-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамид,
(2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-ил)метансульфонат натрия,
N-{[5-(2-{[(2-гидроксиэтил)сульфонил]амино}-2-оксоэтил)-2-тиенил]метил}-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-{[5-хлор-4-(2-{[(2-гидроксиэтил)сульфонил]амино}-2-оксоэтил)-1,3-тиазол-2-ил]метил}-3,5-диметокси-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-{[5-хлор-4-(2-{[(2-гидроксиэтил)сульфонил]амино}-2-оксоэтил)-2-тиенил]метил}-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-[3-(3-фторфенил)пропил]-3,5-диметокси-4-метил-N-[(4-{2-[(метилсульфонил)амино]-2-оксоэтил}-1,3-тиазол-2-ил)метил]бензамид,
4-этил-N-{[5-(2-{[(2-гидроксиэтил)сульфонил]амино}-2-оксоэтил)-2-тиенил]метил}-3,5-диметокси-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-({4-[(ацетамидсульфонил)метил]-1,3-тиазол-2-ил}метил)-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамида,
3,5-диметокси-4-метил-N-[(1-{2-[(метилсульфонил)амино]-2-оксиэтил}-1H-пиразол-3-ил)метил]-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-[(4-{2-[(аминосульфонил)амино]-1-метил-2-оксоэтил}-1,3-тиазол-2-ил)метил]-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамид,
5-хлор-2-{[(3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-(метилсульфонил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-[(1-{2-[(этилсульфонил)амино]-2-оксоэтил}-1H-пиразол-3-ил)метил]-N-[3-(3-фторфенил)пропил]-3,5-диметокси-4-метилбензамид,
N-[(5-{2-[(аминосульфонил)амино]-2-оксоэтил}-2-тиенил)метил]-3,5-диметокси-4-метил-N-(3-фенилпропил)бензамид,
N-(аминосульфонил)-6-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}пиридин-2-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-5-хлор-2-{[(4-гидрокси-3,5-диметил-бензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-оксазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-{[(4-циклопропил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-{[(4-бром-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(ацетамидсульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-5-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-2-фурамид,
N-(аминосульфонил)-6-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}пиразин}-2-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-[(этиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-({[3-(5-хлор-2-тиенил)пропил](3,5-диметокси-4-метилбензоил)амино}метил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-({(3,5-диметокси-4-метилбензоил)[3-(5-метил-2-фурил)пропил]амино}метил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-({(3,5-диметокси-4-метилбензоил)[3-(2-фторфенил)пропил]амино}метил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-({[3-(2,5-дифторфенил)пропил](3,5-диметокси-4-метилбензоил)амино}метил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-4-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-2-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(4-этил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-({(3,5-диметокси-4-метилбензоил)[3-(3-тиенил)пропил]амино}метил)-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(4-циклопропил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
метил ({[(2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-ил)карбонил]амино}сульфонил)метилкарбамат,
N-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-{[(2-фторэтил)(метил)амино]сульфонил}-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-[(пиридин-2-иламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-{[этил(2-гидроксиэтил)амино]сульфонил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-[(метоксиамино)сульфонил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-{[(2-фторэтил)(2-гидроксиэтил)амино]сульфонил}-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-5-метил-N-(метилсульфонил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-({[(2,4-диметоксифенил)ацетил](3-фенилпропил)амино}метил)-N-[(диметиламино)сульфонил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-N-[(2-гидроксипропил)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-({[3,5-диметокси-4-(метоксиметил)бензоил](3-фенилпропил)амино}метил)-N-[(метоксиамино)сульфонил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-({(3,5-диметокси-4-метилбензоил)[3-(2-фторфенил)пропил]амино}метил)-N-[(диметиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
2-({[гидрокси(4-метоксифенил)ацетил](3-фенилпропил)амино}метил)-5-метил-N-(метилсульфонил)-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-(аминосульфонил)-2-({[гидрокси(4-метоксифенил)ацетил](3-фенилпропил)амино}метил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-[(диметиламино)сульфонил]-2-({[(2-фтор-4-метоксифенил)(гидрокси)ацетил](3-фенилпропил)амино}метил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид,
N-[(диметиламино)сульфонил]-2-({[гидрокси(6-метоксипиридин-3-ил)ацетил](3-фенилпропил)амино}метил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид или
N-(диметилсульфамоил)-2-{[{[1-(5-метоксипиридин-2-ил)циклопропил]карбонил}(3-фенилпропил)амино]метил}-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамид.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его соль по п.1 и фармацевтически приемлемый наполнитель.
25. Фармацевтическая композиция для предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК, содержащая соединение или его соль по п.1.
26. Применение соединения или его соли по п.1 для получения фармацевтической композиции для предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК.
27. Применение соединения или его соли по п.1 для предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК.
28. Способ предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК, включающий введение пациенту эффективного количества соединения или его соли по п.1.
29. Соединение формулы (I) или его соль для предотвращения и/или лечения заболеваний, вызванных ЛФК.
RU2012116505/04A 2009-09-25 2010-09-24 Замещенные соединения амида RU2563639C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2009220316 2009-09-25
JP2009-220316 2009-09-25
PCT/JP2010/066572 WO2011037192A1 (ja) 2009-09-25 2010-09-24 置換アミド化合物

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015117267A Division RU2609021C2 (ru) 2009-09-25 2010-09-24 Замещенные соединения амида

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012116505A true RU2012116505A (ru) 2013-11-20
RU2563639C2 RU2563639C2 (ru) 2015-09-20

Family

ID=43795936

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015117267A RU2609021C2 (ru) 2009-09-25 2010-09-24 Замещенные соединения амида
RU2012116505/04A RU2563639C2 (ru) 2009-09-25 2010-09-24 Замещенные соединения амида

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015117267A RU2609021C2 (ru) 2009-09-25 2010-09-24 Замещенные соединения амида

Country Status (17)

Country Link
US (2) US8669246B2 (ru)
EP (1) EP2481725B1 (ru)
JP (1) JP5708936B2 (ru)
KR (1) KR101678255B1 (ru)
CN (1) CN102548965B (ru)
AU (1) AU2010299114A1 (ru)
BR (2) BR112012006686B8 (ru)
CA (1) CA2774647C (ru)
ES (1) ES2532866T3 (ru)
IL (1) IL218723A0 (ru)
MX (1) MX2012003560A (ru)
PL (1) PL2481725T3 (ru)
PT (2) PT2481725E (ru)
RU (2) RU2609021C2 (ru)
TW (1) TW201117809A (ru)
WO (1) WO2011037192A1 (ru)
ZA (1) ZA201202106B (ru)

Families Citing this family (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2609021C2 (ru) 2009-09-25 2017-01-30 Астеллас Фарма Инк. Замещенные соединения амида
PH12012500542A1 (en) * 2010-09-24 2012-11-12 Astellas Pharma Inc Substituted amide compound
HU1000676D0 (en) * 2010-12-17 2011-02-28 Pharmahungary 2000 Kft Inhibitors of matrix metalloproteinase, pharmaceutical compositions thereof and use of them for preventing and treating diseases where the activation of mmp is involved
CA2844982A1 (en) 2011-08-15 2013-02-21 Intermune, Inc. Lysophosphatidic acid receptor antagonists
ES2586213T3 (es) 2011-10-31 2016-10-13 Xenon Pharmaceuticals Inc. Compuestos de bencenosulfonamida y su uso como agentes terapéuticos
JP6014155B2 (ja) 2011-10-31 2016-10-25 ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドＸｅｎｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃ． ビアリールエーテルスルホンアミドおよび治療剤としてのそれらの使用
ES2593533T3 (es) * 2011-12-15 2016-12-09 Pfizer Limited Derivados de sulfonamida
BR112014029161A2 (pt) 2012-05-22 2017-06-27 Genentech Inc benzamidas n-substituídas e seu uso no tratamento de dor
BR112015000187A2 (pt) 2012-07-06 2017-06-27 Genentech Inc benzamidas substituídas com n e métodos de uso das mesmas
CN103102325B (zh) * 2013-01-16 2014-11-12 浙江大学宁波理工学院 一种2-溴代甲基-4-羧酸乙酯噻唑的合成方法
BR112015022488A2 (pt) 2013-03-14 2017-07-18 Genentech Inc triazolopiridinas substituídas e métodos de uso das mesmas
BR112015023397A2 (pt) 2013-03-15 2017-07-18 Genentech Inc benzoxazois substituídos e métodos de uso dos mesmos
US9522876B2 (en) 2013-03-15 2016-12-20 Zymeworks Inc. Cytotoxic and anti-mitotic compounds, and methods of using the same
CN103467281B (zh) * 2013-07-25 2016-03-23 武汉英纳氏药业有限公司 一种苯酚衍生物及其应用
GB201314926D0 (en) 2013-08-20 2013-10-02 Takeda Pharmaceutical Novel Compounds
CR20160296A (es) 2013-11-27 2016-09-20 Genentech Inc Benzamidas sustituidas y métodos para usarlas
SG11201605260VA (en) 2013-12-27 2016-07-28 Zymeworks Inc Var2csa-drug conjugates
ES2916722T3 (es) * 2013-12-27 2022-07-05 Zymeworks Inc Sistemas de enlace que contienen sulfonamida para conjugados de fármacos
EP3166939B1 (en) 2014-07-07 2019-06-05 Genentech, Inc. Therapeutic compounds and methods of use thereof
EP3194421B1 (en) 2014-09-17 2021-11-03 Zymeworks Inc. Cytotoxic and anti-mitotic compounds, and methods of using the same
ES2740907T3 (es) * 2014-10-03 2020-02-07 Synaffix Bv Enlazador de sulfamida, conjugados de los mismos y métodos de preparación
WO2016191312A1 (en) 2015-05-22 2016-12-01 Genentech, Inc. Substituted benzamides and methods of use thereof
CN106243003B (zh) * 2015-06-03 2018-03-09 上海海雁医药科技有限公司 环烃基取代的甲磺酰基苯甲酰胺衍生物、其制法与医药上的用途
US10253131B2 (en) * 2015-07-13 2019-04-09 University Of Delaware Polymers prepared from functionalized dimethoxyphenol monomers
US11525024B2 (en) 2015-07-13 2022-12-13 University Of Delaware Bio-based polymers from raw lignocellulosic biomass
MA42683A (fr) 2015-08-27 2018-07-04 Genentech Inc Composés thérapeutiques et leurs méthodes utilisation
CN105085234A (zh) * 2015-08-31 2015-11-25 彭静 一种r-4-氯扁桃酸的制备方法
CN105085235A (zh) * 2015-08-31 2015-11-25 彭静 拆分制备s-4-氯扁桃酸的方法
CN105085244A (zh) * 2015-08-31 2015-11-25 彭静 一种r-4-溴苦杏仁酸的制备方法
CN105152913A (zh) * 2015-08-31 2015-12-16 彭静 S-4-氟扁桃酸的制备方法
CN105085245A (zh) * 2015-08-31 2015-11-25 彭静 一种r-4-氟扁桃酸的制备方法
CN105085247A (zh) * 2015-09-02 2015-11-25 彭静 拆分制备r-4-甲氧基扁桃酸的方法
CN105061190A (zh) * 2015-09-02 2015-11-18 彭静 拆分制备s-五氟苦杏仁酸的方法
CN105085248A (zh) * 2015-09-02 2015-11-25 彭静 拆分制备s-4-甲氧基扁桃酸的方法
CN105085236A (zh) * 2015-09-02 2015-11-25 彭静 R-五氟苦杏仁酸的拆分制备方法
CN105085246A (zh) * 2015-09-02 2015-11-25 彭静 一种r-邻氯扁桃酸的制备方法
PE20181003A1 (es) 2015-09-28 2018-06-26 Genentech Inc Compuestos terapeuticos y sus metodos de uso
CN108495851A (zh) 2015-11-25 2018-09-04 基因泰克公司 取代的苯甲酰胺及其使用方法
US11951175B2 (en) 2016-02-08 2024-04-09 Synaffix B.V. Bioconjugates containing sulfamide linkers for use in treatment
EP3413915A1 (en) 2016-02-08 2018-12-19 Synaffix B.V. Antibody-conjugates with improved therapeutic index for targeting her2 tumours and method for improving therapeutic index of antibody-conjugates
US10874746B2 (en) 2016-02-08 2020-12-29 Synaffix B.V. Sulfamide linkers for use in bioconjugates
EP3854782A1 (en) 2016-03-30 2021-07-28 Genentech, Inc. Substituted benzamides and methods of use thereof
SG11201903348UA (en) 2016-10-17 2019-05-30 Genentech Inc Therapeutic compounds and methods of use thereof
WO2018175707A1 (en) 2017-03-24 2018-09-27 Genentech, Inc. 4-piperidin-n-(pyrimidin-4-yl)chroman-7-sulfonamide derivatives as sodium channel inhibitors
EP3759098A1 (en) 2018-02-26 2021-01-06 Genentech, Inc. Pyridine-sulfonamide compounds and their use against pain and related conditions
EP3774801A1 (en) 2018-03-30 2021-02-17 F. Hoffmann-La Roche AG Fused ring hydro-pyrido compounds as sodium channel inhibitors
TW202003490A (zh) 2018-05-22 2020-01-16 瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 治療性化合物及其使用方法
LT3802517T (lt) * 2018-06-07 2023-03-10 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Alkoksi-pakeistieji piridinilo dariniai kaip lpa1 receptoriaus antagonistai ir jų panaudojimas fibrozės gydymui
AR119162A1 (es) * 2019-06-18 2021-12-01 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de piridin-3-ilo
EP4011982A4 (en) 2019-08-09 2022-11-23 Konica Minolta, Inc. RESIN COMPOSITION, FILAMENTAL MATERIAL, THREE-DIMENSIONAL; GENERATIVELY MANUFACTURED OBJECT AND METHOD FOR MANUFACTURING A THREE-DIMENSIONAL, GENERATIVELY MANUFACTURED OBJECT
AU2020384883B2 (en) 2019-11-15 2023-11-16 Gilead Sciences, Inc. Triazole carbamate pyridyl sulfonamides as LPA receptor antagonists and uses thereof
CN114761001A (zh) 2019-12-04 2022-07-15 爱杜西亚药品有限公司 氮杂环丁烷lpa1受体拮抗剂与抗纤维化药剂的组合
TWI838626B (zh) 2020-06-03 2024-04-11 美商基利科學股份有限公司 Lpa受體拮抗劑及其用途
JP7591066B2 (ja) 2020-06-03 2024-11-27 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｌｐａ受容体アンタゴニスト及びそれらの使用
WO2022240879A1 (en) 2021-05-11 2022-11-17 Gilead Sciences, Inc. Lpa receptor antagonists and uses thereof
KR20240007233A (ko) 2021-05-13 2024-01-16 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Lpa 수용체 길항제 및 이의 용도
JP7709612B2 (ja) 2021-12-08 2025-07-16 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｌｐａ受容体アンタゴニスト及びそれらの使用
WO2024089216A1 (en) 2022-10-27 2024-05-02 Syngenta Crop Protection Ag Novel sulfur-containing heteroaryl carboxamide compounds

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU9794598A (en) 1997-10-10 1999-05-03 Lxr Biotechnology Inc. Methods for detecting compounds which modulate the activity of an lpa receptor
PT1258484E (pt) 2000-02-18 2009-04-03 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd Novos compostos de isoxazol e de tiazol e sua utilização enquanto fármacos
EP1364659B1 (en) 2001-02-08 2009-11-11 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Remedies for urinary diseases comprising lpa receptor controlling agents
EP1533294A4 (en) 2002-05-28 2007-07-04 Ono Pharmaceutical Co BETA-ALANINE DERIVATIVE AND USE THEREOF
EP1550461A1 (en) 2002-06-26 2005-07-06 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Remedy for chronic disease
NZ538625A (en) * 2002-09-06 2008-05-30 Pharmacia & Upjohn Co Llc 1,3-Diamino-2-hydroxypropane prodrug derivatives
TW200408393A (en) 2002-10-03 2004-06-01 Ono Pharmaceutical Co Antagonist of lysophosphatidine acid receptor
JP4766384B2 (ja) * 2003-12-19 2011-09-07 小野薬品工業株式会社 リゾホスファチジン酸受容体拮抗作用を有する化合物およびその用途
JP5315611B2 (ja) 2004-06-23 2013-10-16 小野薬品工業株式会社 Ｓ１ｐ受容体結合能を有する化合物およびその用途
EP1981854B1 (en) * 2005-12-14 2011-06-01 Bristol-Myers Squibb Company Arylpropionamide, arylacrylamide, arylpropynamide, or arylmethylurea analogs as factor xia inhibitors
TW200736234A (en) 2006-01-17 2007-10-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
EP2767541A1 (en) * 2008-03-03 2014-08-20 Rxbio, Inc. LPA receptor agonists and antagonists
GB2470833B (en) * 2009-06-03 2011-06-01 Amira Pharmaceuticals Inc Polycyclic antagonists of lysophosphatidic acid receptors
RU2609021C2 (ru) 2009-09-25 2017-01-30 Астеллас Фарма Инк. Замещенные соединения амида
PH12012500542A1 (en) 2010-09-24 2012-11-12 Astellas Pharma Inc Substituted amide compound

Also Published As

Publication number Publication date
MX2012003560A (es) 2012-10-05
CA2774647C (en) 2017-03-28
ZA201202106B (en) 2013-05-29
EP2481725A4 (en) 2013-03-20
RU2609021C2 (ru) 2017-01-30
PT2620433E (pt) 2015-06-22
BR112012006686A2 (pt) 2016-05-10
CN102548965B (zh) 2014-04-09
BR112012006686B8 (pt) 2021-05-25
BR112012006686B1 (pt) 2021-02-09
KR101678255B1 (ko) 2016-11-21
ES2532866T3 (es) 2015-04-01
US20120184521A1 (en) 2012-07-19
AU2010299114A1 (en) 2012-04-12
CN102548965A (zh) 2012-07-04
PL2481725T3 (pl) 2015-08-31
BR112013006936A2 (pt) 2016-07-19
CA2774647A1 (en) 2011-03-31
IL218723A0 (en) 2012-06-28
JPWO2011037192A1 (ja) 2013-02-21
RU2015117267A (ru) 2015-11-10
KR20120078700A (ko) 2012-07-10
RU2563639C2 (ru) 2015-09-20
US20130231320A1 (en) 2013-09-05
EP2481725B1 (en) 2015-03-04
US8669246B2 (en) 2014-03-11
US8815920B2 (en) 2014-08-26
EP2481725A1 (en) 2012-08-01
JP5708936B2 (ja) 2015-04-30
TW201117809A (en) 2011-06-01
WO2011037192A1 (ja) 2011-03-31
PT2481725E (pt) 2015-05-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2006077019A5 (ru)
AU2007265454B2 (en) Human protein tyrosine phosphatase inhibitors and methods of use
RU2013120064A (ru) Композиции и способы лечения глазного отека, неоваскуляризации и связанных с ними заболеваний
CA2774647C (en) Substituted amide compound
RU2011134631A (ru) Вызывающие апоптоз средства для лечения рака и иммунных и аутоиммунных заболеваний
JP2010519181A5 (ru)
RU2011133833A (ru) Способы лечения синдрома сосудистой утечки
RU2013143028A (ru) Тиазолилфенилбензолсульфонамидопроизводные в качестве ингибиторов киназ
JP2007523142A5 (ru)
JP2017214387A5 (ru)
RU2004129587A (ru) Ингибиторы катепсин-цистеинпротеазы
RU2006121651A (ru) Производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она в качестве иммуносупрессорных агентов
JP2009513563A5 (ru)
JP2010533158A5 (ru)
RU2015101210A (ru) Производные тиофена, используемые для лечения сахарного диабета
RU2007128624A (ru) Производные пиразол-пиримидина в качестве антагонистов mglur2
JP2013517279A5 (ru)
RU2015141360A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
RU2015104962A (ru) Ди- и тригетероарильные производные в качестве ингибиторов агрегации белков
RU2015126293A (ru) Производные тиазола в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
JP2015531386A5 (ru)
CN101506180B (zh) 人蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂及使用方法
KR970701704A (ko) 항과혈당제로서의 티아졸리딘디온 유도체(Thiazolidinedione derivatives as antihyperglycemic agents)
RU2435763C2 (ru) Ингибиторы тирозинфосфатазы белка человека и способы применения
RU2021111032A (ru) Соединение, содержащее оксадиазол, и содержащая его фармацевтическая композиция