RU2012153702A - Соединения, обладающие активирующим действием на подтипы рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (ppars), и способ получения и применения указанных соединений - Google Patents

Соединения, обладающие активирующим действием на подтипы рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (ppars), и способ получения и применения указанных соединений Download PDF

Info

Publication number
RU2012153702A
RU2012153702A RU2012153702/04A RU2012153702A RU2012153702A RU 2012153702 A RU2012153702 A RU 2012153702A RU 2012153702/04 A RU2012153702/04 A RU 2012153702/04A RU 2012153702 A RU2012153702 A RU 2012153702A RU 2012153702 A RU2012153702 A RU 2012153702A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound according
compound
subtype
formula
Prior art date
Application number
RU2012153702/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2546117C2 (ru
Inventor
Япин Ван
Гоцзюнь ЧЖЭН
Пэн СУНЬ
И Ли
Инцю У
Бинь Лю
Сяоюй ЛЮ
Хуа Бай
Хунянь ЛИ
Сяохэ ЧЖЭН
Original Assignee
Чжэцзян Хисунь Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Чжэцзян Хисунь Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Чжэцзян Хисунь Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2012153702A publication Critical patent/RU2012153702A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2546117C2 publication Critical patent/RU2546117C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/24—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли:гдеX представляет собой O, S, NRили (CRR ), где n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3 и 4;Y представляет собой О, S, NRили (CRR ), где m представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3 и 4;Rнезависимо представляет собой Н, алкил или циклоалкил;Gнезависимо представляет собой алкил или циклоалкил;Gи Gкаждый независимо выбраны из H, алкила, алкокси, трифторметила, галогена, нитро, NRR , алкилтио, амидо, циано, карбоксила и тетразолила;Rи R каждый независимо выбраны из Н и C-Cалкила.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что X представляет собой S, O или NR, Y представляет собой O.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rнезависимо представляет собой Н или C-Cалкил.4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что Rпредставляет собой метил или H.5. Соединение по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что Gвыбран из C-Cалкила.6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что Gи Gкаждый независимо выбраны из H, C-Cалкила, C-Cалкокси, трифторметила, F, Cl, Br, нитро, NRR , C-Cалкилтио, амидо, циано, карбоксила и тетразолила.7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что Gпредставляет собой этил; Gи Gпредставляют собой F, CFили метил.8. Соединение по п.1, выбранное из:или его фармацевтически приемлемые соли.9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемые соли.10. Фармацевтическая композиция по п.9 с лекарственной формой, выбранной из таблеток, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, таблеток, покрытых сахарной оболочкой, таблеток с кишечнорастворимым покрытием, диспергируемых таблеток, капсул, гранул, растворов для перорального введения и суспензий для перорально

Claims (16)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли:
Figure 00000001
где
X представляет собой O, S, NR11 или (CR11R11 ,)n, где n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3 и 4;
Y представляет собой О, S, NR11 или (CR11R11 ,)m, где m представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3 и 4;
R1 независимо представляет собой Н, алкил или циклоалкил;
G1 независимо представляет собой алкил или циклоалкил;
G2 и G3 каждый независимо выбраны из H, алкила, алкокси, трифторметила, галогена, нитро, NR11R11 ,, алкилтио, амидо, циано, карбоксила и тетразолила;
R11 и R11 , каждый независимо выбраны из Н и C1-C6 алкила.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что X представляет собой S, O или NR11, Y представляет собой O.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 независимо представляет собой Н или C1-C6 алкил.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R1 представляет собой метил или H.
5. Соединение по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что G1 выбран из C1-C6 алкила.
6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что G1 и G2 каждый независимо выбраны из H, C1-C6 алкила, C1-C6 алкокси, трифторметила, F, Cl, Br, нитро, NR11R11 ,, C1-C6 алкилтио, амидо, циано, карбоксила и тетразолила.
7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что G1 представляет собой этил; G2 и G3 представляют собой F, CF3 или метил.
8. Соединение по п.1, выбранное из:
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
или его фармацевтически приемлемые соли.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемые соли.
10. Фармацевтическая композиция по п.9 с лекарственной формой, выбранной из таблеток, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, таблеток, покрытых сахарной оболочкой, таблеток с кишечнорастворимым покрытием, диспергируемых таблеток, капсул, гранул, растворов для перорального введения и суспензий для перорального введения.
11. Применение соединения по любому из пп.1-8 для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения заболеваний, ассоциированных с α-подтипом, δ-подтипом и γ-подтипом рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом.
12. Применение по п.11, отличающееся тем, что заболевания, ассоциированные с α-подтипом, δ-подтипом и γ-подтипом рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом, выбраны из гипергликемии, инсулинорезистентности, гиперлипидемии и ожирения.
13. Применение соединения по любому из пп.1-8 для лечения и предотвращения заболеваний, ассоциированных с α-подтипом, δ-подтипом и γ-подтипом рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом.
14. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, включающий
Figure 00000018
где
X, Y, R1, G1, G2 и G3 имеют значения, определенные в п.1, R3 представляет собой уходящую группу, выбранную из ОН, Cl, Br, I, OTs, OMs.
15. Способ по п.14, включающий нагревание соединения формулы (III) и соединения формулы (IV) в ацетонитриле с обратным холодильником в присутствии карбоната калия с получением соединения формулы (II); омыление соединения формулы (II) в спиртовом растворе в присутствии щелочи; и подкисление реакционной смеси после завершения реакции с получением целевого соединения формулы (I).
16. Способ по п.14 или 15, отличающийся тем, что соединение (III) получают в соответствии со следующим способом:
Figure 00000019
где
R представляет собой H или C1-С6 алкил;
X представляет собой уходящую группу, выбранную из Cl, Br, I, OTs и OMs;
R2 представляет собой гидроксизащищающую группу;
R3 представляет собой уходящую группу, выбранную из Cl, Br, I, OTs, OMs;
Y, R1, G1, G2 и G3 имеют значения, определенные по п.1.
RU2012153702/04A 2010-06-18 2011-06-18 СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ НА ПОДТИПЫ РЕЦЕПТОРОВ, АКТИВИРУЕМЫХ ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПЕРОКСИСОМ (PPARs), И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ RU2546117C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201010202120.1 2010-06-18
CN201010202120.1A CN102285933B (zh) 2010-06-18 2010-06-18 一种对亚型过氧化物酶增殖物激活受体具有激动作用的化合物、其制备方法和应用
PCT/CN2011/075905 WO2011157227A1 (zh) 2010-06-18 2011-06-18 一种对亚型过氧化物酶增殖物激活受体具有激动作用的化合物、其制备方法和应用

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012153702A true RU2012153702A (ru) 2014-07-27
RU2546117C2 RU2546117C2 (ru) 2015-04-10

Family

ID=45332709

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012153702/04A RU2546117C2 (ru) 2010-06-18 2011-06-18 СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ НА ПОДТИПЫ РЕЦЕПТОРОВ, АКТИВИРУЕМЫХ ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПЕРОКСИСОМ (PPARs), И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Country Status (7)

Country Link
US (1) US9346770B2 (ru)
EP (1) EP2583968B1 (ru)
JP (1) JP6092101B2 (ru)
CN (2) CN102285933B (ru)
BR (1) BR112012031867A2 (ru)
RU (1) RU2546117C2 (ru)
WO (1) WO2011157227A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102285933B (zh) * 2010-06-18 2016-03-09 浙江海正药业股份有限公司 一种对亚型过氧化物酶增殖物激活受体具有激动作用的化合物、其制备方法和应用
CN118359543A (zh) * 2023-01-18 2024-07-19 哈尔滨三联药业股份有限公司 五元杂环类化合物及其医药用途

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9914977D0 (en) * 1999-06-25 1999-08-25 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US7259175B2 (en) * 2002-02-25 2007-08-21 Eli Lilly And Company Peroxisome proliferator activated receptor modulators
ATE483699T1 (de) * 2002-08-30 2010-10-15 Hoffmann La Roche Neue 2-arylthiazolverbindungen als ppar-alpha und gamma agonisten
AR041481A1 (es) * 2002-10-07 2005-05-18 Hoffmann La Roche Derivados de acido arilpropionico-oxazol y su uso como agonistas de ppar
CN1882553A (zh) * 2003-09-22 2006-12-20 小野药品工业株式会社 苯乙酸衍生物、其生产方法和用途
JP4661595B2 (ja) * 2003-09-22 2011-03-30 小野薬品工業株式会社 フェニル酢酸誘導体、その製造方法および用途
WO2005054176A1 (en) * 2003-11-25 2005-06-16 Eli Lilly And Company Peroxisome proliferator activated receptor modulators
CN101296892A (zh) * 2005-09-07 2008-10-29 普莱希科公司 Ppar活性化合物
CA2621406A1 (en) * 2005-09-07 2007-03-15 Plexxikon, Inc. Pparactive compounds
BRPI0618335A2 (pt) * 2005-11-07 2011-08-23 Irm Llc compostos e composições como moduladores de ppar
US20100063041A1 (en) 2007-03-07 2010-03-11 Ho-Sang Moon Novel phenylpropionic acid derivatives as peroxisome proliferator-activated gamma receptor modulators, method of the same, and pharmaceutical composition comprising the same
CN102285933B (zh) * 2010-06-18 2016-03-09 浙江海正药业股份有限公司 一种对亚型过氧化物酶增殖物激活受体具有激动作用的化合物、其制备方法和应用

Also Published As

Publication number Publication date
JP2013528628A (ja) 2013-07-11
WO2011157227A1 (zh) 2011-12-22
US9346770B2 (en) 2016-05-24
BR112012031867A2 (pt) 2016-11-08
US20130089613A1 (en) 2013-04-11
EP2583968A4 (en) 2013-10-02
EP2583968B1 (en) 2016-08-17
CN102933580B (zh) 2015-07-01
CN102285933A (zh) 2011-12-21
RU2546117C2 (ru) 2015-04-10
EP2583968A1 (en) 2013-04-24
CN102285933B (zh) 2016-03-09
JP6092101B2 (ja) 2017-03-08
CN102933580A (zh) 2013-02-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013107748A (ru) Производные с-арилглюкозидов, способ их получения и фармацевтическое применение
AR122395A2 (es) Formas cristalinas de 5-cloro-n2-(2-isopropoxi-5-metil-4-piperidin-4-il-fenil)-n4-[2-(propan-2-sulfonil)-fenil]-pirimidin-2,4-diamina
JP2010519260A5 (ru)
JP2011513410A5 (ru)
JP2017505293A5 (ru)
JP2013526482A5 (ru)
BRPI0718714B8 (pt) arilamidas substituídas por tiazol e oxazol, seu uso e composição farmacêutica que as compreende
NZ587433A (en) Compounds and method for reducing uric acid
JP2014523901A5 (ru)
JP2008545654A5 (ru)
JP2012523395A5 (ru)
PT2323972E (pt) Compostos de tetraciclina substituídos com c7-flúor
JP2014518543A5 (ru)
RU2011121300A (ru) Производные 1,3,4-оксадиазола и их применение для лечения диабета
EP2607363A4 (en) CONDENSED RING COMPOUND FOR USE AS MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONISTS
JP2014527083A5 (ru)
JP2014520163A5 (ru)
RU2010102990A (ru) Производные оксадиазолов в качестве ингибиторов dgat
WO2011025982A3 (en) Tetracycline compounds
WO2018141854A1 (en) Piperazine derivatives for influenza virus inhibition
NZ596820A (en) Trans-4-[[(5s)-5-[[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl] (2-methyl-2h-tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1h-1-benzazepin-1-yl]methyl]-cyclohexanecarboxylic acid
JP2009528997A5 (ru)
MY160914A (en) Novel compound and medical use thereof
EA019037B1 (ru) 5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкилпролинамиды в качестве антагонистов рецептора nk1
JP2007503420A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20190619