SE8002904L - Forfarande for framstellning av derivat av omettad 7-acylamido-3-cefem-4-karboxylsyra - Google Patents

Claims (3)

1. PATENTKRAVkannetecknat dIrav, a€€ (a) en fdrening med formeln (II) Ferfarande for framstallning av en farening med den allmanna formeln (I) 7 CH2 -S -B S A-S CH2 C-NH 0C 2-S-B(I) vani Z betecknar cyano, karbamoyl eller -COOR, van i R betecknar vate eller (C1-C6)-alkyl; A betecknar en grenad eller ogrenad °matted alifatisk kolvategrupp med 2-6 kolatomer, vilken grupp ar osubstituerad eller substituerad med en eller flera substituenter, som valts ur en grupp, som bestAr av (a) hydroxi; (b) halogen; (c) cyano; (d) -COOR, van i R her angiven bete; (e) -CORIllri R har angiven betyde1- van i B och X baroven angivna betydelser, och E betecknar -NC=O eller -N=C=S eller ett reaktionsbenaget derivat darav, hringas att reagera med en syra med formeln (III) Z-A-S-CH2-COOH van i Z och A barIvan angivn'ydelser, eller med ett reak- se; (f) 111-S02-, van i R betecknar (C1-C6)-alkyl, (g) -N7R2 • vari var och en av 112 och R3, corn kan vara like eller olika, betecknar vate eller (C1-C6)-alkyl, eller bildar P2 och 113 tillsammans med den kv5veatom till vilken de Br bundna en matted eller ondttad heteromonocyklisk 5- eller 6-ring, i silken N-atomen Br den enda hetereatomen eller vilken ring innehAller en annan heteroatom, som valts bland N, S och 0 forutom oven visade N-atomen; (h) -NH-C-NH-C-NH2 och (i) -NH-C-NHR, van i har angiven betydelse, 0 NH0 X betecknar en karboxi- eller f5restrad karboxigrupp; och H betecknar (1) en tetrazolylgrupp, som Br substituerad med (a') 7B2 (C2-C4)-alkyl; (b') (C2-C4)-alkenyl; (c') -CH2CN; (d9 -(CH2)n-N, 3 vari n betecknar 0, 1, 2 eller 3 och 2 och R3 her angivna betydelser; (e') -(CH2)n-COOR, vari n och N har angivna betydelser; (f') -CH=C1P:C0OR, van i R har angiven betydelse; (g.) -(CH2)0-00-NH2, vari n har angiven betydelse; (11') -cH2-CH=NO-CH2COOR, van i R har angiven betydelse; (i') -CH=CH-CONH2; (3') -(C(2)n-S0311, vari n har angiven betydelse; (k') -CH=CH-S03H; eller (2) en tiadiarolylgrupp, corn Br suhstituerad med (a") (C1-C4)-alkyl; (c") cyano; (c") hydroxi; (d") (C1-C4)-alkoxi; (e") -CH2CN; Cl") karbamoyl; (g") -SR, vari R har angiven betydelse; (h") -S0211, vari R bar angiven betydelse; (i") R1-2-NH-, van i R her angiven 7B2 betydelse; (3") -(CH2)0-N'van i n, 112 och 3 har angivna NFL, tionsbenaget derivat darav, eller

2. en fOrening med formeln (IV) Y-CH2 C-N • 0 van i H och X heroven angivna betydelser och Y betecknar halogen, eller ett salt dArav, bringas att reagera med en forening med formeln on Z-A-SH(V) van i Z och A haroven angivna betydelser, eller med ett reek- tionsbenaget derivat &fray, eller

3. en forening med formeln (VI) HS-CH2 C -NH (VI) van i B och X har oven angivna betydelser, eller ett reaktionsbenAget derivat darav, bringas att reagera med en fOrening med formeln (VII) (un Z -A -X'(VII) betydelser, (Cc") -(CH2)n-COOR, vari n och R har angivna betydelser, (1") -CH=CH-COOR, van i R her angiven betydelse; (m") -NH-CONH2; (n") -CH2-CO-NH2; (0") -NH-CH2-COOR, van i R her angiven betydelse; (p") -NH-00-(CH2)-COOR, vari n och N har angivna betydelser; (q") -NH-CH=CH-COON, vari B her angiven betydelse; (r") -CH=CH-CONH2; (s") -(CH2)0-S031-1, vari n har angiven betydelse; (t") -CH=CH-S0211; eller (u") -NH-CO-CH=CH-COOR, vari N her angiven betydelse; liksom farmaceutiskt eller veterinarmedicinskt godtagbare salter darav, vari Z och A har oven angivna betydelser och Y betecknar halogen eller en rest av en aktiv ester av en alkohol, eller (d) en ftSrening med formeln (VIII) C2-0-C-C112 0 Forts. ndsta side Z A S CH2 C NH 0 yari Z, A och X her ovan angivna betydelser, eller ett salt darav, bringas att reagera med en forening med formeln (IX) H -S-8(IX) Vari B har oven angiven betydelse, eller ett reaktionsbenaget derivat dArav, och att cm sA onskas en forening med formeln (I) overVires till ett farmaceutiskt eller veterinArmedicinskt godtagbart salt och/eller att on, s& onskas en fri fdrening erhAlles ur ett salt och/eller att om s& onskas en fOrening med formeln (/) eller ett salt darav overfores till en annan forening med fox-mein (I) eller ett salt darav och/eller att cm sA Onskas en blandning av isomerer uppdelas i enskilda isomerer. 9