SU683624A3 - Способ получени производных тиено-(3,2-с)пиридина или их солей - Google Patents

Description

Цель изобретени  - способ получени  новых соединений, обладающих ценными свойствам.и. Согласно данному .изобретению описываетс  способ получени  производных тиено (3, 2-е пиридина общей формулы I или их солей, заключающийс  в том, что соединение общей формулы OCH CHCHilfHRj где RI, R2 и Нз имеют указанное значение, подвергают взаимодействию с аитидридом карболовой кислоты общей формулы ( R4CO)2O, где 4 :имеет указанное значение, с последующим выделением целевого грродукта в свободном виде или в виде соли. Пример 1. 4-(3-т/9ег-Бутила1Мино-2 онаноило«сипропокои )-тиено 3, 2-е пиридин-З-карбоЕитрил . К 2,7 г леларгоновой кислоты и 1,3 г 4-(3-трег-бутил-амино - 2 - окои-пропокси)тиено {3, 2-е ,пир,иди -3-карбонит.рила в 12 мл хлороформа прибавл ют ло капл м при 0° С il,5 г ангидрида пеларго овой кислоты .в 3 тл хлороформ,а и выдерживают в течение 15 чпри комнатной температуре. После добавлени  50 мл i2 н. .раствора едкого натра трижды экстрагируют хлористым .метиленом, сушат MgS04, отфильтровывают и концентрируют, получают щелевой продукт; т. пл. гидромалеината 105-107° С (тетрагидрофуран). Пример 2. 1-г 5ег-Бутиламино-3-{3циантиено |з, 2-е лиридил-4-окси-(2-пропил )-гидросукцинат. 1 г 4-(3 - трет - бутиламино-2-океипрО покси)-тивно 3, 2-е лиридин-З-карбонитрилпи; ромалеината раствор ют -в 15 мл лед ной уксусной кислоты и смещивают при комнатной темлературе с 0,48 г  нтарного ангидрида. Спуст  15 ч смешивают с 50 л(л эфира, получают гидромалеинат; т. пл. 134- 137° С. Аналогично примеру I получают следующие соединени  формулы I, представленные в таблице.

При применении смеси хлороформ - гексаметилфосфортриамид вместо хлороформа в качестве растворител .

Приведена температура плавлени  гидромалоната. ( , Формула -изобретени  1. Способ получени  производных тиено 3,2-е пиридина общей формулы Ri-t I где RI - водород, алкил Ci-C4, хлор, бром, наход щиес  в положении 2, 3 или 7, или фтор, иди циано (1 :1) группа, наход щиес  в лоложении 2 или 3; водород, алкил С -;-С4, хлор или бром, наход щиес  в положении 2, 3 или 7, или фтор в положении 2 иди ; алкил Сз-С/; алкил Ci-Ci7, фенил, незамещенный или замещенный нитрогруппой , .одним или двум  алкильными радикалами Ci-€4, атомом фтора, хлора или брома одной, двум  или трем 

алиоксигруппам  Ci-€4, или

группа -{СН2)п СООН, где п

означает число 2 или 3,

или их солей, отдичающийс   тем, что. соединение общей

формулы

бК tftaiiCHCHiNffPs.

in

Ь

г

где RI, Ra, Нз имеют указанные значе н ,

подвергают взаимодействию с ангидридои карболовой кислоты общей формулы

(К4СО)20

где R4 имеет указанные значени , с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли.

Источник ;инфopiмaциiи, прин тый во внимание при экспертизе:

1. Патент ГДР № 107031, класс 12 р 2, 1974.