TH101971A - อนุพันธ์ควิโนลีนต่อต้านแบคทีเรีย - Google Patents

Abstract

DC60 (21/09/58) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ซับสทิทิวเทด ควิโนลีน ตัวใหม่ตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือ สูตร (Ib): (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (lb) ซึ่งรวมถึงรูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, ซึ่ง Q แทนแรดิคัลของ สูตร (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) (a-1) (a-2) (a-3) N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือโซลเวทของมัน สารประกอบที่ขอถือสิทธิมีประโยชน์สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย ที่ขอถือสิทธิ ด้วยเช่นกัน คือ องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม และ ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบที่ขอถือสิทธิเป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์, การใช้ สารประกอบที่ขอถือสิทธิหรือองค์ประกอบสำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย และกรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่ขอถือสิทธิ แก้ไขบทสรุป 21/9/2558 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ซับสทิทิวเทด ควิโนลีน ตัวใหม่ตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือ สูตร (Ib): (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (lb) ซึ่งรวมถึงรูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, ซึ่ง Q แทนแรดิคัลของ สูตร (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) (a-1) (a-2) (a-3) N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือ โซลเวทของมัน สารประกอบที่ขอถือสิทธิมีประโยชน์สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย ที่ขอถือสิทธิ ด้วยเช่นกัน คือ องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม และ ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบที่ขอถือสิทธิเป็นส่วนผสมแดสงฤทธิ์, การใช้ สารประกอบที่ขอถือสิทธิหรือองค์ประกอบสำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย และกรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่ขอถือสิทธิ ------------------------------------------------------------------------------------ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ซับสทิทิวเทด ควินลีน ตัวใหม่ตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือ สูตร (Ib): (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (lb) ซึ่งรวมถึง รูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, ซึ่ง Q แทนแรดิคัล ของสูตร (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (a-1) (a-2) (a-3) N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือ โซลเวทของมัน สารประกอบที่ขอถือสิทธิมีประโยชน์สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย ที่ขอถือสิทธิ ด้วย เช่นกัน คือ องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และปริมาณที่มี ประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบที่ขอถือสิทธิ เป็นส่วนผสมแดสงฤทธิ์, การใช้สารประกอบ ที่ขอถือสิทธิหรืององค์ประกอบสำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย และ กรรมวิธี สำหรับการเตรียมสารประกอบที่ขอถือสิทธิ

Claims (32)

แก้ไข 21/09/2558 1. สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่งรวมถึงรูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, ซึ่ง Q แทนแรดิคัลของ สูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (a-1) (a-2) (a-3) P คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4; Q คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ ศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R1 คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ฟอร์มิล, คาร์บอกซิล, แฮโล, แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, แฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, อะมิโน แอลคิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลแอลคิล, แอริล คาร์บอนิล, R5aR4aNแอลคิล, ได(แอริล)แอลคิล, แอริล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)- หรือ Het; R2 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, แอลคิล ออกซิแอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือแรดิคัลของสูตร (สูรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล; R3 คือ แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, แอริล, แอริล-แอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล; R3a คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O- แอลคิล, แอริล, แอริล-แอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O-แอลคิล, หรือ Het-แอลคิล-O- แอลคิล; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน; แอลคิล; แอลคิลออกซิแอลคิล; แอริลแอลคิล; Het-แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; Het; แอลริล; หรือ -C(=NH)-NH2; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 1,1-ไดออกไซด์-ไธโอมอร์โฟลินิล, แอเซทิดินิล, 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1,2,3,6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร-1H-แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4- ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซควิโนลิล-2-อิล, 2,5-ไดแอซาไบไซโคล [2.2.1]เฮปทิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิแรโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดิดิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล, แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือไดแอลคิลอะมิโน, อะมิโนแอลคิล, โมโน- หรือไดแอลคิล อะมิโนแอลคิล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเพอริดินิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอลคิล หรือพิร์โรลิดินิลที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยแอริลแอคิล; R4a และ R5a ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอเมอร์โฟลิโน, 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1,2,3,6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร-1H-แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซควิโน ลิน-2-อิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิแรโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแอลคิล, แฮโลแอลคิล, แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือไดแอลคิล อะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิล หรือพิริมิดิล; R6 คือ แอริล1 หรือ Het; R7 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, แอริล หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N=; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, C2-6แอลคีนิล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฟนิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน คาร์บอนิล; แอริล 1 คือ โฮโนไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือเททราไฮโดรแนฟธิล, ที่แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือก อย่างอิสระจากไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แฮโล แอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล, Het หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธแอไซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล; หรือ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกจากควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแด โซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอ โซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; ที่แต่ละโมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิลอาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก แฮโล, ไฮดรอกซิ, แอลคิล หรือแอลคิลออกซิ; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือ โซเวทของมัน 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 คือ แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, แอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล; R3a คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O- แอลคิล, แอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O-แอลคิล หรือ Het-แอลคิล-O-แอลคิล; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน; แอลคิล; แอลคิลออกซิแอลคิล; แอริลแอลคิล; Het-แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิล; Het; แอริล; หรือ -C(=NH)- NH2; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1,2,3,6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร-1H-แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซควิโน ลิน-2-อิล,2,5-ไดแอซาไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดิ นิล, พิแรโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละ แรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1,2,3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือก อย่างอิสระจากแอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล, แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเพอริดินิล หรือพิร์โรลิดินิลที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอริลแอลคิล; แอริล คือ โฮโมไซเคิลที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือเททราไฮโดร แนฟธิล, ที่แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่ แทนที่เลือกอย่างอิสระจากไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือโมโน- หรือไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่งแอลคิล แทน C1-6แอลคิล 4. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, แอริล, Het, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคิลออกซิ 5. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง p เท่ากับ 1 6. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลออกซิ หรือ C1-6แอลคิลไธโอ 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง R2 คือ เมธิลออกซิ 8. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ C1-6แอลคิล, แอริลC1-6แอลคิล, แอริล หรือ Het 9. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ซึ่ง R3a คือ ไซยาโน, C1-6แอลคิล หรือแอริลC1-6แอลคิล 10. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง q เท่ากับ 1, 2 หรือ 3 11. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4 และ R5 แทน C1-6แอลคิล หรือซึ่ง R4 และ R5 ร่วมด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยและเกิดเป็น แรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยพิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, อิมิแดโซลิล, ไทรแอโซลิล, ที่แต่ละวงแหวนดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล 12. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกันกับ ไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย 1,1-ไดออกไซด์- ไธโอมอร์โฟลินิล, แอเซทิดินิล, 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1,2,3,6-เททรา ไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร-1H-แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4- ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, 2,5-ไดแอซาไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล, ที่แต่ละวงแหวนดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล หรือ แอริลC1-6แอลคิล 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มัน ยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยเฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล หรือ 2,5-ไดแอซาไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล, ที่แต่ละวงแหวนดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล หรือ แอริลC1-6แอลคิล 14. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R6 คือ เฟนิลที่อาจเลือกได้ ถูกแทนที่ด้วยแฮโล, ไซยาโน หรือ C1-6แอลคิลออกซิ 15. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน 16. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งสารประกอบเป็น สารประกอบของสูตร (Ia) 17. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง Q คือ แรดิคัลของสูตร (a-1) 18. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 ซึ่ง Q คือ แรดิคัลของสูตร (a-2) 19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, แอริล, Het, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคิลออกซิ; R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลออกซิ หรือ C1-6แอลคิลไธโอ; R3 คือ C1-6แอลคิล, แอริลC1-6แอลคิล, แอริล, หรือ Het; R4 และ R5 คือ C1-6แอลคิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน กับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยพิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, อิมิแดโซลิล, ไทรแอโซลิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล หรือ 2,5-ไดแอซาไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล, ที่แต่ละวงแหวนดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล หรือแอริลC1-6แอลคิล; R6 คือ เฟนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแฮโล, ไซยาโน หรือ C1-6แอลคิลออกซิ; R7 คือ ไฮโดรเจน; q คือ 1, 2 หรือ 3; p คือ 1;Q คือ แรดิคัลของสูตร (a-1), (a-2) หรือ (a-3) 20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบเลือกจาก (ตารางสูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม, รูปแบบ N-ออกไซด์ของมัน หรือโซลเวทของมัน 21. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ สำหรับใช้เป็นยา 22. สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 20 สำหรับใช้เป็นยาสำหรับ การบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 23. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม และ, เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์, ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบตามที่นิยามไว้ใน ข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 20 24. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรีย คือ การติดเชื้อแบคทีเรียที่เป็น แกรม-บวก 25. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 24 ซึ่งแบคที่เรียที่เป็นแกรม-บวกเป็น Streptococcus pneumoniae หรือ Staphylococcus aureus 26. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (llla) เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม, รูปแบบ N-ออกไซด์ของมัน หรือโซลเวทของมัน ซึ่ง W1 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม และซึ่งตัวแปรต่างๆ นิยามตามข้อถือสิทธิข้อ 1 27. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะโดย a) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (II-a), (II-b), (II-c) หรือ (II-d) กับกรดที่เหมาะสม, กรด (สูตรเคมี) (Ia-1) (สูตรเคมี) (II-a) กรด (สูตรเคมี) (Ia-2) กรด (สูตรเคมี) (Ib-1) (สูตรเคมี) (II-b) กรด (สูตรเคมี) (Ib-2) (สูตรเคมี) กรด (สูตรเคมี) (II-c) (Ia-3) (สูตรเคมี) กรด (สูตรเคมี) (II-d) (Ib-3) ซึ่ง R1, R2, R3, R3a, R4, R5, R6, R7, R8, R9, p และ q เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1; b) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (II-a), (II-b) กับ SOCI2 ในที่ที่มีตัวทำละลายที่ เหมาะสม (สูตรเคมี) SOCI2 (Ia-1) (สูตรเคมี) (II-a) SOCI2 (สูตรเคมี) (Ia-2) (สูตรเคมี) SOCI2 (Ib-1) (สูตรเคมี) SOCI2 (II-b) (สูตรเคมี) (Ib-2) ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, p และ q เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1; c) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (IIIa) หรือ (IIIb) กับสารมัธยันตร์ของสูตร (IV) ในที่ ที่มีเบสที่เหมาะสม และตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) + HNR4R5 (สูตรเคมี) (IIIa) (IV) (Ia-1) (สูตรเคมี) + HNR4R6 (สูตรเคมี) (IIIb) (IV) (Ib-1) ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, p และ q เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ ซึ่ง W1 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม; d) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (VII) กับไดเอธิล ไซยาโนเมธิลแอซีเทท ในที่ ที่มีโซเดียมไฮไดรด์ และตัวทำละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VII) (Ia-4) ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, p และ q เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1; หรือ, ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ไปเป็นซึ่งกันและกันตาม การดัดแปลงที่ทราบกันในศิลปวิทยาการ และนอกจากนี้ ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของ สูตร (Ia) หรือ (Ib), ไปเป็นเกลือของการเติมกรดที่มีฤทธิ์เชิงบำบัดที่ไม่เป็นพิษโดยการดำเนินการกับ กรด หรือไปเป็นเกลือของการเติมเบสที่มีฤทธิ์เชิงบำบัดที่ไม่เป็นพิษโดยการดำเนินการกับเบส หรือ ในทางกลับกัน, การแปลงผันรูปแบบเกลือของการเติมกรดไปเป็นเบสอิสระโดยการดำเนินการกับ แอลคาไล หรือการแปลงผันเกลือของการเติมเบสไปเป็นกรดอิสระโดยการดำเนินการกับกรด; และ, ถ้าต้องการ, การเตรียมรูปแบบที่เป็นสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์, ควอเทอร์นารีแอมีน หรือรูปแบบ N-ออกไซด์ของมัน 28. สารรวมของ (a) สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 20 และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น 29. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 20 และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น, เป็นสารเตรียมสำหรับการใช้พร้อมกัน, แยกกัน หรือ ตามลำดับกัน ในการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งแบคทีเรียที่เป็นแกรม-บวกเป็น Staphylococcus aureus ที่ต่อต้านเมธิลซิลลิน ------------------------------------------------------------

1. สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่งรวมถึง รูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, ซึ่ง Q แทนแรดิคัล ของสูตร (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) (a-1) (a-2) (a-3) P คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1,2,3 หรือ 4; Q คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ ศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R1 คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ฟอร์มิล, คาร์บอกซิล, แฮโล, แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, แฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, อะมิโน แอลคิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลแอลคิล, แอริล คาร์บอนิล, R5aR4aNแอลคิล, ได(แอริล)แอลคิล, แอริล, R5aR4aN-,R5aR4aN-C(=O)-, หรือ Het; R2 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, แอลคิล ออกซิแอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือ แรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล; R3 คือ แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, แอริล, แอริล-แอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล ; R3a คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน,แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O- แอลคิล, แอริล, แอริล-แอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O-แอลคิล, หรือ Het-แอลคิล-O- แอลคิล; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน;แอลคิล;แอลคิลออกซิแอลคิล;แอริลแอลคิล; Het-แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล;Het; แอริล; หรือ -C(=NH)-NH2; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 1,1-ไดออกไซด์-ไธโอมอร์โฟลินิล, แอเซทิดินิล, 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1,2,3,6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร-1H-แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4- ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, 2,5-ไดแอซาไบไซโคล [2.2.1]เฮปทิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแคโซลิดินิล, พิแรโซลิดินิล, 2-อิมิแคโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแคโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแคซินิล, พิริดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วย 1,2,3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล, แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, อะมิโนแอลคิล, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิล,แอลคิลไธโอ,แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเพอริดินิล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอลคิล หรือ พิร์โรลิดินิล ที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอริลแอลคิล; R4a และ R5a ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1,2,3,6- เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร-1 H-แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซ ควิโนลิน-2-อิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิแรโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิเเรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วย 1,2,3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิระจาก แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ,แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิล หรือ พิริมิดินิล; R6 คือ แอริลI หรือ Het; R7 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, แอริล หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N=; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1,2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, C2-6แอลคีนิล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฟนิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน คาร์บอนิล; แอริล1 คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1,2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือก อย่างอิสระจากไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล, Het หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิบอะมิโนคาร์บอนิล; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธแอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล; หรือ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ที่เลือกจากควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; ที่แต่ละ โมโนไซคลิค และ ไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1,2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละ หมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, แอลคิล หรือ แอลคิลออกซิ; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือ โซลเวทของมัน

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 คือ แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, แอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล; R3a คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, แอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O-แอลคิล, หรือ Het-แอลคิล-O-แอลคิล; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน; แอลคิล; แอลคิลออกซิแอลคิล; Het; แอริลแอลคิล; Het-แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิล; Het; แอริล; หรือ -C(=NH)-NH2; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือก จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1,2,3,6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร-1H- แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4- ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, 2,5- ไดแอซาไบไซโคล[2.2,1]เฮปทิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิแรโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1,2,3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละ หมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล, แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเพอริดินิล หรือ พิร์โรลิดินิล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอริล แอลคิล; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดร แนฟธิล, ที่แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน คาร์บอนิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่งแอลคิล แทน C1-6แอลคิล

4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, แอริล, Het, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคิลออกซิ

5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง p เท่ากับ I

6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลออกซิ หรือ C1-6แอลคิลไธโอ

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง R2 คือ เมธิลออกซิ

8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ C1-6แอลคิล, แอริลC1-6แอลคิล, แอริล, หรือ Het

9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ซึ่ง R3a คือ ไซยาโน, C1-6แอลคิล หรือ แอริลC1-6แอลคิล

10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง q เท่ากับ 1,2 หรือ 3

11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4 และ R5 แทน C1-6แอลคิล

12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยและเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบ ด้วยพิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, อิมิแดโซลิล, ไทรแอโซลิล, ที่แต่ละวงแหวนที่กล่าวแล้ว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C แอลคิล

13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกัน กันไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย 1,1-ได ออกไซด์-ไธโอมอร์โฟลินิล, แอเซทิดินิล, 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1,2,3,6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร-1H-แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, 2,5-ไดแอซาไบไซโคล [2.2.1]เฮปทิล, ที่แต่ละวงแหวนที่กล่าวแล้วอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล หรือ แอริลC1-6 แอลคิล

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มัน ยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยเฮกซาไฮโดร-1H-ไดแอเซพินิล หรือ 2,5-ไดแอซาไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล, ที่แต่ละวงแหวนที่กล่าวแล้วอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล หรือ แอริลC1-6แอลคิล

15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R6 คือ เฟนิล ที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแฮโล, ไซยาโน หรือ C1-6แอลคิลออกซิ

16. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน

17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งสารประกอบเป็น สารประกอบของสูตร (Ia)

18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง Q คือ แรดิคัลของสูตร (a-1)

19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 17 ซึ่ง Q คือ แรดิคัลของ สูตร (a-2)

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโรเจน, แฮโล, แอริล, Het, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคิลออกซิ; R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลออกซิ หรือ C1-6แอลคิลไธโอ; R3 คือ C1-6แอลคิล, แอริลC1-6แอลคิล, แอริล, หรือ Het; R4 และ R5 คือ C1-6แอลคิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, อิมิแดโศลิล, ไทรแอโซลิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดแอเซพินิล หรือ 2,5-ไดแอซาไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล, ที่แต่ละวงแหวนที่กล่าวแล้วอาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วย C1-6แอลคิล หรือ แอริลC1-6แอลคิล;R6 คือ เฟนิล ที่อาจถูกเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแฮโล, ไซยาโน หรือ C1-6แอลคิลออกซิ; R7 คือ ไฮโดรเจน; q คือ 1,2 หรือ 3;p คือ 1; Q คือ แรดิคัลของสูตร (a-1),(a-2)หรือ(a-3)

21. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ซึ่งสารประกอบ เลือกจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา, รูปแบบ N-ออกไซด์ ของมัน หรือ โซลเวท ของมัน

22. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ สำหรับใช้เป็นยา

23. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 21 สำหรับใช้เป็นยา สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย

24. องค์ประกอบทางเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา และ, เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์, ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบตามที่ นิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 21

25. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 21 สำหรับการผลิต ยาสำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย

26. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่ง การติดเชื้อแบคทีเรีย คือ การติดเชื้อ แกรม-บวก แบคทีเรีย

27. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่งแกรม-บวก แบคทีเรีย คือ Streptococcus pneumoni(สูตร)e

28. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่งแกรม-บวก แบคทีเรีย คือ St(สูตร)phylococcus (สูตร)aureus

29. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (IIIa) เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา, รูปแบบ N-ออกไซด์ ของมัน หรือ โซลเวทของมัน

30. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ชี้บ่งลักษณะเฉพาะโดย a) ปฏิกิริยาของสารมัยันตร์ของสูตร (II-a), (II-b), (II-c) หรือ (II-d) กับกรด ที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (la-1) (สูตรเคมี) (II-a) (สูตรเคมี) (la-2) (สูตรเคมี) (lb-1) (สูตรเคมี) (II-b) (สูตรเคมี) (lb-2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-c) (la-3) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-d) (lb-3) ซึ่ง R1,R2,R3,R3a,R4,R5,R6,R7,R8,R9, p และ q เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1; b) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (II-a), (II-b) กับ SOCI2 ในที่ที่มีตัวทำละลายที่ เหมาะสม (สูตรเคมี) (la-1) (สูตรเคมี) (II-a) (สูตรเคมี) (la-2) (สูตรเคมี) (lb-1) (สูตรเคมี) (II-b) (สูตรเคมี) (lb-2) ซึ่ง R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9, p และ q เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1; c) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (IIIa) หรือ (IIIb) กับสารมันธยันต์ของสูตร (IV) ในที่ที่มี เบสที่เหมาะสม และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) + HNR4R5 (สูตรเคมี) (II-a) (IV) (la-1) (สูตรเคมี) + HNR4R5 (สูตรเคมี) (III-b) (IV) (lb-1) ซึ่ง R1,R2,R3,R4,R5,R5,R7,R8,R9, p และ q เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และซึ่ง W1 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม; d) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (VII) กับไดเอธิล ไซยาโนเมธิลแอซีเทท ในที่ที่มี โซเดียมไฮไดรด์ และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VII) (la-4) ซึ่ง R1,R2,R3,R4,R5,R5,R7,p และ q เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1; หรือ, ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ไปเป็นซึ่งกันและกัน ตามการดัดแปลงที่ทราบกันในศิลปวิทยากร, และ นอกจากนี้ ถ้าต้องการ, การแปลงผัน สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib), ไปเป็นเกลือของการเติมกรดที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่ เป็นพิษ โดยการดำเนินการกับกรด, หรือ ไปเป็นเกลือของการเติมเบาสที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่ เป็นพิษ โดยการดำเนินการกับเบส, หรือในทางกลับกัน, การแปลงผันรูปแบบเกลือของการ เติมกรดไปเป็นเบสอิสระ โดยการดำเนินการกับ แอลคาไล, หรือ การแปลงผันเกลือของการ เติมเบสไปเป็นกรดอิสระ โดยการดำเนินการกับกรด; และ, ถ้าต้องการ, การเตรียมรูปแบบที่ เป็นสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์, ควอเทอร์นารีแอมีนหรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของมัน

31. สารผสมผสานกันของ (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 21, และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น

32. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 21, และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น, เป็นยาปรุงสำเร็จหรับการใช้พร้อมด้วยกัน, แยกกัน หรือ ตามลำดับกัน ในการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย