TH87918A - อนุพันธ์ควินอลีนที่เป็นสารต้านแบคทีเรีย - Google Patents

Abstract

DC60 (21/09/49) การใช้สารประกอบสำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย โดยมี เงื่อนไขว่าการติดเชื้อแบคทีเรียคือนอกเหนือจากการติดเชื้อไมโคแบคทีเรีย, สารประกอบดังกล่าวคือ สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือจากการเติมแอซิดหรือเบสที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ เชิงสเทอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปทอโทเมอร์ของสารเหล่านั้น หรือรูป N-ออกไซด์ของสาร เหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, แฮโล, แฮโลแอลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, Ar, Het, แอลคิล, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แอลคิลออกซิแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, Ar-แอลคิลหรือได(Ar) แอลคิล;p คือ 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, แอลคิลออกซิ, แอลคิลออกซิแอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, มอนอหรือได(แอลคิล)อะมิโนหรือแรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี); R3 คือแอลคิล, Ar, Ar-แอลคิล, Het หรือ Het-แอลคิล; q คือ 1, 2 หรือ 3; R4 และ R5 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลหรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่อาจทำให้ เกิดวง; R6 คือไฮโดรเจน, แฮโล, แฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, Ar, แอลคิล, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แอลคิลออกซิแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, Ar-แอลคิลหรือได(Ar)แอลคิล; หรือ R6 แรดิคัลข้างเคียง สองหมู่อาจถูกนำมาร่วมกันจนเกิดไบวาเลนท์ แรดิคัลของสูตร -CH=CH-CH-CH-; r คือ 1, 2, 3, 4 หรือ 5; R7 คือไฮโดรเจน, แอลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือไฮโดรเจนหรือแอลคิล; R9 คือออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันทำให้เกิดแรดิคัล -CH=CH-N= การใช้สารประกอบสำหรับการผลิตภัณฑ์เภสัชภัณฑ์สำหรับการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย โดยมี เงื่อนไขว่าการติดเชื้อแบคทีเรียคือนอกเหนือจากการติดเชื้อไมโคแบคทีเรีย, สารประกอบดังกล่าวคือ สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือจากการเติมแอซิดหรือเบสที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ เชิงสเทอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปทอโทเมอร์ของสารเหล่านั้น หรือรูป N-ออกไซด์ของสาร เหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, แฮโล, แฮโลแอลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, Ar, Het, แอลคิล, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แอลคิลออกซิแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, Ar-แอลคิลหรือได(Ar) แอลคิล;p คือ 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, แอลคิลออกซิ, แอลคิลออกซิแอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, มอนอหรือได(แอลคิล)อะมิโนหรือแรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี); R3 คือแอลคิล, Ar, Ar-แอลคิล, Het หรือ Het-แอลคิล; q คือ 1, 2 หรือ 3; R4 และ R5 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลหรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่อาจทำให้ เกิดวง; R6 คือไฮโดรเจน, แฮโล, แฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, Ar, แอลคิล, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แอลคิลออกซิแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, Ar-แอลคิลหรือได(Ar)แอลคิล; หรือ R6 แรดิคัลข้างเคียง สองหมูาอาจนำมาร่วมกันจนเกิดไบวาเลนท์ แรดิคัลของสูตร -CH=CH-CH-CH-; r คือ 1, 2, 3, 4 หรือ 5; R7 คือไฮโดรเจน, แอลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือไฮโดรเจนหรือแอลคิล; R9 คือออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันทำให้เกิดแรดิคัล -CH=CH-N=

Claims (33)

1. การใช้สารประกอบสำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย, สารประกอบดังกล่าวคือสารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือจากการเติมแอซิคหรือเบสที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ เชิงสเทอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปทอโทเมอร์ของสารเหล่านั้น หรือรูป N-ออกไซด์ของสาร เหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, แฮโล, แฮโลแอลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, Ar, Het, แอลคิล, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แอลคิลออกซิแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, Ar-แอลคิลหรือได(Ar)แอลคิล; P คือจำนวนเต็มที่เท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, แอลคิลออกซิ, แอลคิลออกซิแอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, มอนอหรือได(แอลคิล)อะมิโนหรือแรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล; R3 คือแอลคิล, Ar, Ar-แอลคิล, Het หรือ Het-แอลคิล; q คือจำนวนเต็มที่เท่ากับ 1, 2 หรือ 3; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือไฮโดรเจน, แอลคิลหรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่อาจทำให้เกิดแรดิคัลที่เลือกจากกลุ่มของ ไพร์โรลิดินิล, 2-ไพร์โรลินิล, 3-ไพร์โรลินิล, ไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-ไพราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, ไพริดินิล, พิเพอราซินิล, ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล, ไทรแอซินิล, มอร์โฟลินิลและ ไธโอมอร์โฟลินิล, ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, แฮโล, แฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, มอนอ- หรือไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลออกซิแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิลหรือไพริมิดินิล; R6 คือไฮโดรเจน, แฮโล, แฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, Ar, แอลคิล, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แอลคิลออกซิแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, Ar-แอลคิล หรือได(Ar)แอลคิล; หรือ R6 แรดิคัล ข้างเคียงสองหมู่อาจถูกนำมาร่วมกันจนเกิดไบวาเลนท์ แรดิคัลของสูตร -CH=CH-CH=CH-; r คือจำนวนเต็มที่เท่ากับ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ; R7 คือไฮโดรเจน, แอลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือไฮโดรเจนหรือแอลคิล; R9 คือออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันทำให้เกิดแรดิคัล -CH=CH-N=; แอลคิลคือไฮโดรคาร์บอน แรดิคัลทที่อิ่มตัวแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม; หรือคือ ไซคลิค ไฮโดรคาร์บอน แรดิคัลอิ่มตัวที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 6 อะตอม; หรือคือไซคลิค ไฮโดรคาร์บอน แรดิคัลอิ่มตัวที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 6 อะตอมที่เกาะอยู่กับไฮโดรคาร์บอน แรดิคัลที่อิ่มตัวแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม; ซึ่งคาร์บอนแต่ละอะตอม สามารถเลือกถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิหรือออกโซ; Ar คือฮอมอไซเคิลที่เลือกจากหมู่ของเฟนิล, แนฟธิล, แอซิแนฟธิล, เททระไฮโดรแนฟธิล, ฮอมอไซเคิลแต่ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่, 2 หรือ 3 หมู่, หมู่แทนที่แต่ละหมู่เลือก อย่างอิสระจากหมู่ของไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือไดแอลคิล อะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิลและมอนอ- หรือไดแอลคิลอะมิโฯ คาร์บอนิล; Het คือมอนอไซคลิค เฮเทอโรไซเคิลที่เลือกจากหมู่ของ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, ไพร์โรลิล, ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธแอโซลิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลและไพริดาซินิล; หรือ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิลที่เลือกจากหมู่ของควินอลินิล, ควินอกซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซิซอกซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซิโซไธแอโซลิล, เบนโซฟิวรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล และเบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; มอนอไซคลิคและไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิลแต่ละหมู่อาจ เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่, หมู่แทนที่แต่ละหมู่เลือกอย่างอิสระจากหมู่ของ แฮโล, ไฮดรอกซิ, แอลคิล, แอลคิลออกซิ, และ Ar-คาร์บอนิล; แฮโล คือหมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ของฟลูออโร, คลอโร, โบรโมและไอโอโด; และ แฮโลแอลคิลคือไฮโดรคาร์บอน แรดิคัลที่อิ่มตัวแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม หรือไซคลิค ไฮโดรคาร์บอน แรดิคัลอิ่มตัวที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 6 อะตอมหรือไซคลิค ไฮโดรคาร์บอน แรดิคัลอิ่มตัวที่มีคาร์บอนจาก 3 ถึง 6 อะตอมที่เกาะอยู่กับไฮโดรคาร์บอน แรดิคัลที่อื่มตัวแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม; ซึ่งคาร์บอนหนึ่งอะตอม หรือมากกว่าถูกแทนที่ด้วยแฮโลหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า; โดยมีเงื่อนไขว่าการติดเชื้อ แบคทีเรียคือนอกเหนือจากการติดเชื้อไมโคแบคทีเรีย

2. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) คือสารประกอบที่มี สูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (Ia-1) (สูตรเคมี) (Ib-1) เกลือจากการเติมแอซิคหรือเบสที่ยอมรับกันทางเถสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ เชิงสเทอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปทอโทเมอร์ของสารเหล่านั้นหรือรูป N-ออกโซด์ของสาร เหล่านั้น

3. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) คือสารประกอบที่มี สูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (Ia-2) (สูตรเคมี) (Ib-2) เกลือจากการเติมแอซิคหรือเบสที่ยอมรับกันทางเถสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ เชิงสเทอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปทอโทเมอร์ของสารเหล่านั้น หรือรูป N-ออกโซด์ของสาร เหล่านั้น

4. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) คือสารประกอบที่มี สูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (Ia-3) (สูตรเคมี) (Ib-3) เกลือจากการเติมแอซิคหรือเบสที่ยอมรับกันทางเถสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ เชิงสเทอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปทอโทเมอร์ของสารเหล่านั้นหรือรูป N-ออกโซด์ของสาร เหล่านั้น

5. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, แฮโล Ar, Het หรือ แอลคิล

6. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, แฮโล, Ar หรือ Het

7. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง R1 คือแฮโลหรือ Het

8. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง R1 คือแฮโล

9. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง p เท่ากับ 1

10. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 คือแอลคิลออกซิหรือแอลคิลไธโอ

11. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่ง R2 คือ C1-4 แอลคิลออกซิ

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 คือ Ar, Het Ar-แอลคิลหรือ Het- แอลคิล

13. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 คือ C1-4 แอลคิล, แนฟธิล, เฟนิลที่ เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิลหรือแอลคิลออกซิ, ไพริดินิล, เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล, -CH2-(CH2)n-R3a ซึ่ง R3a คือไวโคลเฮกซิล, เฟนิล, แนฟธิลหรือฟิวรานิล, R3a เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, และซึ่ง n คือ 0 หรือ 1

14. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่ง R3 คือแนฟธิลหรือเฟนิล

15. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือ ไฮโดรเจนหรือ C1-4 แอลคิล

16. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกันและรวมถึง N ซึ่ง หมู่เหล่านี้เกาะอยู่ทำให้เกิดแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ของไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิลหรือ มอร์โฟลินิล, ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, อะมิโนหรือมอนอ- หรือได(แอลคิล)อะมิโน

17. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน หรือแฮโล

18. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน

19. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง r เท่ากับ 1

20. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R7 คือไฮโดรเจน

21. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารประกอบคือสารประกอบตามสูตร (Ia)

22. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบคือสารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, Ar หรือ Het; p = 1; R2 คือแอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอหรือ แรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) ; R3 คือแอลคิล, Ar, Het, Ar-แอลคิลหรือ Het-แอลคิล; q = 1, 2 หรือ 3; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือไฮโดรเจน, แอลคิลหรือเบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และรวมถึง N ซึ่งเหล่านี้เกาะอยู่ทำให้เกิดแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ของไพร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิลหรือมอร์โฟลินิล, ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิลหรือมอนอ- หรือได(แอลคิล)อะมิโน; R6 คือไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิลออกซิ, แอลคิลหรือเฟนิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิลออกซิ; r เท่ากับ 1 หรือ 2; R7 คือไฮโดรเจน

23. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบถูกเลือกจากสารประกอบต่อไปนี้ (สูตรเคมี) เกลือจากการเติมแอซิคหรือเบสที่ยอมรับกันทางเถสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ เชิงสเทอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปทอโทเมอร์ของสารเหล่านั้นหรือรูป N-ออกโซด์ของสาร เหล่านั้น

24. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรียคือการติดเชื้อกับ แบคทีเรียแกรมบวก

25. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 24 ซึ่งแบคทีเรียแกรมบวกคือ Staplylococcus aureus หรือ Streptococcus pneumoniae

26. สารประกอบ ซึ่งสารประกอบถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ไดอะสเทอริโอไอโซเมอร์ B) (B2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (B1) (ไดอะสเทอริโอไอโซเมอร์ A) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ไดอะสเทอริโอไอโซเมอร์ b) (B1) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ไดอะสเทอริโอไอโซเมอร์ B) (B1) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ไดอะสเทอริโอไอโซเมอร์ B) (ไดอะสเทอริโอไอโซเมอร์ B) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (B2) (ไดอะสเทอริโอไอโซเมอร์ A) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ไดอะสเทอริโอไอโซเมอร์ A) (ไดอะสเทอริโอไอโซเมอร์ A) เกลือจากการเติมแอซิคหรือเบสที่ยอมรับกันทางเถสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ ของสารเหล่านั้น, หรือรูป N-ออกโซด์ของสารเหล่านั้น

27. สารรวมของ (a) สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ ก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, และ (b) สารต้านแบคทีเรียอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่า โดยมีเงื่อนไขว่าสาร ต้านแบคทีเรียอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่าคือนอกเหนือจากสารต้านไมโคแบคทีเรีย

28. สารผสมทางเภสัขกรรมที่ประกอบรวมด้วยแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมและ, เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์, ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดของ (a) สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ตาม ที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 26 ข้อใดข้อหนึ่ง, และ (b) สารต้านแบคทีเรียอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่า โดยมีเงื่อนไขว่าสารต้านแบคทีเรียอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่าคือนอกเหนือจากสารต้านไมโคแบคทีเรีย

29. การใช้สารรวมตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 27 หรือสารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 28 สำหรับการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย

30. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 26 ข้อใดข้อหนึ่ง, และ (b) สารต้านแบคทีเรียอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่า โดยมีเงื่อนไขว่าสารต้าน แบคทีเรียอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่าคือนอกเหนือจากสารต้านไมโคแบคทีเรีย, เป็นยาปรุงสำเร็จแบบ รวมกันสำหรับการใช้ในเวลาเดียวกัน, แยกกันหรือติดต่อกันในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย

31. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (V) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่แตกออกง่ายที่เหมาะสม, และ R1, R2, R3, R6, R7, q, p และ r คือตามที่นิยาม ในข้อถือสิทธิข้อ 1

32. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (VII) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่แตกออกง่ายที่เหมาะสม, และ R1, R3, R6, R7, R8, R9, q, p และ r คือตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1

33. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (Ia), ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคืออินเทอร์มิเดียท ของสูตร (IV) ถูกทำปฏิกิริยากับแอมีนที่เหมาะสมของสูตร HNR4R5 ในสภาพที่มี CO และ H2, ตัวเร่ง ปฏิกิริยาที่เหมาะสม, ตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดที่สองอย่างเลือกได้, ลิแกนด์ที่เหมาะสมและตัวทำละลายที่ เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IV) (Ia) ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, p และ r คือตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และซึ่ง q คือ 0, 1 หรือ 2