TH16729A - 4-ไฮดรอกซิ-เบนโซไพแรน-2-โอนและ 4-ไฮดรอกซิไซโคลแอล?คิล [b]ไพแรน-2-โอน ใช้สำหรับรักษาการติดเชื้อจาก?hiv และรีโทรไวรัสอื่น - Google Patents
4-ไฮดรอกซิ-เบนโซไพแรน-2-โอนและ 4-ไฮดรอกซิไซโคลแอล?คิล [b]ไพแรน-2-โอน ใช้สำหรับรักษาการติดเชื้อจาก?hiv และรีโทรไวรัสอื่นInfo
- Publication number
- TH16729A TH16729A TH9401000190A TH9401000190A TH16729A TH 16729 A TH16729 A TH 16729A TH 9401000190 A TH9401000190 A TH 9401000190A TH 9401000190 A TH9401000190 A TH 9401000190A TH 16729 A TH16729 A TH 16729A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- chemical formula
- zero
- formula
- group
- replaced
- Prior art date
Links
Abstract
การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบสูตร I ซึ่งคือ 4-ไฮดรอกซิเบนโซไพแรน-2-โอน และ 4-ไฮดรอกซิไซโคลแอลคิล (b)ไพ แรน-2-โอน, ซึ่งมีประโยชน์สำหรับใช้ยับยั้งรีโทรไวรัสใน เซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ติดเชื้อรีโทรไวรัสที่ กล่าวแล้ว (สูตรเคมี) ซึ่ง R10 และ R20 รวมกันคือ (สูตรเคมี)
Claims (22)
1. สารประกอบของสูตร I(สูตรเคมี) ซึ่ง R10 และ R20 รวมกันคือ (สูตรเคมี) ซึ่ง RO คือ -H; ซึ่ง R1 คือ a) -H, b) -CCnh2n+1 c) -F, d) -NH2-, หรือ e) -O-OnH2n-Het; ซึ่ง R2 คือ (สูตรเคมี) หรือ ซึ่ง R1 และ R2 รวมกันคือ เฟนิล; หรือ ซึ่ง R0 และ R2 รวมกันคือ เฟนิล; ซึ่ง R3 คือ (สูตรเคมี) ซึ่ง m คือศูนย์ (0) ถึง (5) ทั้งหมด; ซึ่ง n คือหนึ่ง (1) ถึงห้า (5) ทั้หมด; ซึ่ง p คือหนึ่ง (1) ถึงแปด (8) ทั้งหมด; ซึ่ง q คือศูนย์ (0) ถึงห้า (5) ทั้งหมด; ซึ่ง r คือหนึ่ง (1) ถึงแปด (8) ทั้งหมด; ซึ่ง s คือหนึ่ง (1) ถึงหก (6) ทั้งหมด; ซึ่ง t คือหนึ่ง (1) ถึงสิบสอง (12) ทั้งหมด; ซึ่ง u คือสอง (2) ถึงหก (6) ทั้งหมด; ซึ่ง v คือศูนย์ (0) ถึงสอง (2) ทั้งหมด; ซึ่ง แอริลคือ a) เฟนิล แทนที่โดยศูนย์ (0) ถึงสาม (3) R6'' b) แนฟธิล แทนที่โดยศูนย์ (0) ถึงสาม (3) R6'' c) ไบเฟนิลแทนที่โดยศูนย์ (0) ถึงสาม (3) R6'' ซึ่ง Het คือวง 5-หรือ 6-เมมเบอร์ชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่ม ตัวซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง (1) ถึงสาม (3) อะตอมที่เลือก จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจนและกำมะถัน, และ รวมทั้งหมู่ไบไซคลิคใด ๆ ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิคข้างบนใด ๆ ฟิวสด์ (fused) กับวงเบนซินหรือเฮเทอโรไซเคิลอื่น ๆ, และวง นั้นอาจต่อผ่านคาร์บอนหรือเซคันเดอรีไนโตรเจนวงหรือเอกโซ ไซคลิคไนโตรเจน, และตัว สามารถเป็นไปได้ทางเคมี,, ไนโตรเจน และกำมะถันอะตอมอาจอยู่ในรูปออกซิไดส์, และถ้าเป็นไปได้ทาง เคมี, ไนโตรเจนอะตอมอาจอยู่ในรูปที่ถูกป้องกัน, และถูกแทน ที่ด้วย R7 หนึ่ง (1) ถึงสาม (3) หมู่ ; ซึ่ง R6 และ R7 ไม่ขึ้นแก่กันคือ a) -C1-C5 แอลคิล, แทนที่โดยศูนย์ (0) ถึงสาม (3) เฮโลหรือ แทนที่บนคาร์บอนแต่ละอะตอมโดยศูนย์ (0) หรือหนึ่ง (1) ไฮด รอกซิ, b) OH, c) -C1-C5 แอลคิล d) -O-C1-C5 แอลคิลแทนที่โดยศูนย์ (0) ถึงสาม (3) เฮโลหรือ แทนที่คาร์บอนแต่ละอะตอมโดยศูนย์ (0) หรือหนึ่ง (1) ไฮดรอก ซิ, e) -0-C2-C7 แอลเคนิลแทนที่โดยศูนย์ (0) หรือหนึ่ง (1) ไฮด รอกซิ, f) เฮโด, (สูตรเคมี)
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R10 และ R20 รวมกัน คือส่วนของสูตร III
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ของสูตร I ซึ่ง R10 และ R20 รวมกันคือ (สูตรเคมี)
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย : (สูตรเคมี)
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 3 ที่เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย : (สูตรเคมี)
6. สารประกอบเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย : (สูตรเคมี)
7. การใช้สารประกอบเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย : (สูตรเคมี) ในการเตรียมยาสำหรับใช้ยับยั้งรีโทรไวรัสในเซลล์ของสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่งติดเชื้อรีโทรไวรัสที่กล่าวแล้ว
8. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ของสูตร I ซึ่ง R10 และ R20 รวมกันคือ (สูตรเคมี)
9. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย : (สูตรเคมี)
10.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 8 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย : (สูตรเคมี)
11. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ของสูตร VII (สูตรเคมี) ซึ่ง m คือศูนย์ (0) ถึงสี่ (4) ทั้งหมด, ซึ่ง n คือหนึ่ง (1) ถึงสี่ (4) ทั้งหมด, ซึ่ง p คือสาม (3) หรือสี่ (4), ซึ่ง t คือสาม (3) หรือสี่ (4), ซึ่ง แอริลคือ a) เฟนิลแทนที่ด้วยศูนย์ (0) ถึงสอง (2) R6 หรือ b) เนฟธิล; ซึ่ง Het คือวง 5-หรือ 6-เมมเบอร์ชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่ม ตัว ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง (1) ถึงสาม (3) อะตอมที่เลือก จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจนและกำมะถัน, และ รวมทั้งหมู่ไบโซคลิคใด ๆ ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิคข้างบนใด ๆ ฟิวสด์กับวงเบนซีนหรือเฮเทอโรไซเคิลอื่น ๆ และถูกแทนที่ ด้วย R7 ศูนย์ (0) ถึงสอง (2) หมู่ และเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์
12. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่ง แอริล คือเฟนิล ซึ่ง Het คือ a) อิมิดาโซลิล, b) ควิโนลินิล, c) เบนโซไธอะไดอะโซลิล, d) เบนโซฟิวแรนแซนิล, e) ไธโอเฟนิล, หรือ f) ฟิริดินิล ; ซึ่ง R6 คือ a) เมธิล, b) เอธิล c) -Cl, d) -F, e) -Br, f) -I, g) -NO2, h) -PCJ3, i) -CF3, j) -CH, k) -COOH, l) -Nmn-เฟนิล, m) -NH-OH, n) - N(CH3)2, o) -HN2, p) -OCF3, q) -CH2-Br, r) -O(O)NH2, s) -C(O)OCH3, t) -OH, u) สูตรเคมี) v) -CH2OH2 w) -NH-(CH2)2-OH, x) -N((CH2)2-CH)2, หรือ y) -NHSO2-(CH2)3-C1; ซึ่ง R7 คือ a) เมธิล, b) -SO2- เฟนิล, c) - Cl, d) -Br, e) ไอซอกซะโซลิล, หรือ f) พิริดินิล, ซึ่ง R8 คือ -H; ซึ่ง u คือสาม (3)
13. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 11 ของสูตร VIII (สูตรเคมี) ซึ่ง R4 คือ a) CmH2m+1'' หรือ b) ไซโคลโพรพิล, ซึ่ง R5 คือ a) -X1-แอริล, b) -X1-Het, หรือ c) -X1-CH(NH-C(O)-O-CnH2n+1)-CH2-Het; ซึ่ง X1 คือ a) -NHSO2-, หรือ b) -NHC(O)-; ซึ่ง m คือสอง (2) ถึงสี่ (4) ทั้งหมด, ซึ่ง n คือสี่ (4), ซึ่งแอริลคือเฟนิลซึ่งถูกแทนตที่ด้วยหนึ่ง (1) R6 ซึ่ง Het คือ 5- หรือ 6-เมมเบอร์ชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง (1) ถึงสาม (3) อะตอมที่เลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจนและกำมะถัน, และรวม ทั้งหมู่ไบโซคลิคใด ๆ ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิคข้างบนใด ๆ ฟิวสด์กับวงแบนซีนหรือเฮเทอโรไซเคิลอื่น, และถูกแทนที่ด้วย R7 ศูนย์ (0) หรือหนึ่ง (1) หมู่ และเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์
14. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 13 ของสูตร IX (สูตรเคมี) ซึ่ง R5 คือ a) -NHSO2 - แอริล, หรือ b) -NHSO2 -Het; ซึ่งแอริลคือเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย R6; ซึ่ง Het คือวง 5- หรือ 6-เมมเบอร์ชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่ม ตัวซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง (1) ถึงสาม (3) อะตอมที่เลือก จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไนโตรเจน, ออกซิเจนและกำมะถัน, และ รวมถึงหมู่ไบโซคลิคใด ๆ ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิคข้างบนใด ๆ ฟิวสด์กับวงเบนซินหรือเฮเทอโรไซเคิลอื่น ๆ, และถูกแทนที่ ด้วย R7 ศูนย์ (0) หรือหนึ่ง (1) หมู่ และเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์
15. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่ง Het คือ a) ดิวโนลินิล, b) เบนโซไธอะไดอะโซลิล, หรือ c) อิมิดาโซลิล; ซึ่ง R6 คึอ (สูตรเคมี) a) -CN, b) -Cl, c) -F, d) -NHOH, e) -C(O)NH2 f) -(O)OCH3 g) (สูตรเคมี) h) -NHSO2-(CH2)3-Cl, i) -CH2-OH, หรือ j) -N((CH2)2-OH)2; ซึ่ง R7 คือเมธิล; ซึ่ง u คือสาม (3); และเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์
16. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 11 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย: (สูตรเคมี)
17. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 13 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย : (สูตรเคมี)
18. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 14 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย : (สูตรเคมี)
19. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย : (สูตรเคมี)
20. การใช้สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) เพื่อเตรียมยาสำหรับใช้ยับยั้ง รีโทรไวรัสในเซลล์ของสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งติดเชื้อที่กล่าวแล้ว ซึ่ง R10 และ R20 รวมกันคือ (สูตรเคมี) ซึ่ง m คือ ศูนย์ (0) ถึง ห้า (5) ทั้งหมด ; ซึ่ง n คือ หนึ่ง (1) ถึง ห้า (5) ทั้งหมด ; ซึ่ง p คือ ศูนย์ (1) ถึง แปด (8) ทั้งหมด ; ซึ่ง q คือ ศูนย์ (0) ถึง ห้า (5) ทั้งหมด ; ซึ่ง r คือ ศูนย์ (1) ถึง แปด (8) ทั้งหมด, ซึ่ง s คือ ศูนย์ (1) ถึง หก (6) ทั้งหมด, ซึ่ง t คือ ศูนย์ (1) ถึง สิบสอง (12) ทั้งหมด, ซึ่ง u คือ สอง (2) ถึง หก (6) ทั้งหมด, และเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์
21. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่งสารประกอบนั้นเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย : (สูตรเคมี)
22. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร XI (สูตรเคมี) ซึ่งประกอบด้วย a) ให้สารประกอบสูตร XII (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตร XIII (สูตรเคมี) ในตัวทำละลายไฮโดรคาร์บอนโดยมีโทรแอลคิแลมีนอยู่ด้วยที่ อุณหภูมิสูงจะได้สารประกอบสูตร XIV (สูตรเคมี) b) ให้สารประกอบสูตร XIV ทำปฏิกิริยากับเบสในสารผสมของ น้ำ/แอลกอฮอล์, และ c) ให้สารผสมของขั้น b) ทำปฏิกิริยากับกรดจะได้สารประกอบ สูตร XI (ข้อถือสิทธิ 22 ข้อ, 116 หน้า, รูป)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH16729A true TH16729A (th) | 1995-10-19 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DK0434385T3 (da) | Anvendelse af makrocycliske, nitroholdige forbindelser til behandling af retrovirale infektioner | |
| ES2053524T3 (es) | Un procedimiento para preparar un compuesto quimico. | |
| BR0010366A (pt) | Composto, composição farmacêutica, método de preparar um composto, e, composto para uso em terapia | |
| HUP0004845A2 (hu) | PPAR-gamma agonista aktivitással rendelkező szubsztituált 4-hidroxi-fenil-alkánsav-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| DK0770065T3 (da) | Trisubstituerede phenylderivater nyttige som PDE IV-inhibitorer | |
| ES2080919T3 (es) | Nuevos derivados de bencimidazol y de azabencimidazol, antagonistas de los receptores al tromboxano, sus procedimientos de preparacion, intermediarios de sintesis, composiciones que los contienen. | |
| SE7908350L (sv) | Nya metaboliter, framstellning och anvendning derav | |
| ES2105920B1 (es) | Procedimiento para preparar compuestos de benzo-y piridopiridazinona y piridazinationa. | |
| ES2131668T3 (es) | Derivados de estirilo y procedimientos para su preparacion. | |
| DK290180A (da) | Fremgangsmaade til fremstilling af substituerede piperidiner eller pyrrolidiner | |
| NZ329174A (en) | Use of a tetrahydronaphthalene or tetrahydroisoquinoline derivative for treating atherosclerosis | |
| ES2066875T3 (es) | Aminoalquilindoles, procedimiento para su obtencion y preparados farmaceuticos que los contienen. | |
| HUT44121A (en) | Herbicide and growth-controlling compositions containing acyl-cyclohexane-dions and oksimethers thereof as active components and process for producing the active components | |
| BR9307580A (pt) | Compostos processo para a preparação dos mesmos composições farmacêuticas uso de um composto e processo de tratamento de um mamífero que inclui o ser humano | |
| BR0010324A (pt) | Composto, composição farmacêutica, e, método de preparação de um composto | |
| KR950008491A (ko) | 1-치환된-5(4h)-테트라졸리논의 제조방법 | |
| ATE2510T1 (de) | N-substituierte 2-methylnaphthylamide, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende fungizide. | |
| CA2065983A1 (en) | Crop-protecting compositions containing isoxazolines or isothiazolines, novel isoxazolines and isothiazolines, and their preparation | |
| BR9402681A (pt) | Compostos e processo para sua preparação, processo de combate a fungos fitoparogênicos e composição fungicida. | |
| DK160310C (da) | Analogifremgangsmaade til fremstilling af 6-oe(cyclisk amino)ethylaminoaatetrahydrotriazolooe3,4-aaaphthalaziner eller farmaceutisk acceptable syreadditionssalte deraf | |
| HUP9802571A2 (hu) | Piridin-iminil-1,2-benzizoxazolok és -benzizotiazolok, eljárás előállításukra és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| ES479440A1 (es) | Un procedimiento para preparar compuestos con propiedades broncodilatadoras. | |
| ATE1097T1 (de) | 4-aminopyridine, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende arzneimittel. | |
| SE7403176L (th) | ||
| SE8103983L (sv) | Heterocykliska foreningar, deras framstellning och farmaceutiska kompositioner innehallande dessa |