TH2404A

TH2404A - 1-sulfo-2-acetylenone derivatives Production and use of these substances

Info

Publication number: TH2404A
Application number: TH8301000164A
Authority: TH
Inventors: คิชิโมโต้ นายโชจิ; มัตซูโอ นายไทซูเกะ (เสียชีวิตแล้ว); โอลิไอ นางมิชิฮิโกะ
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น
Filing date: 1983-05-31
Publication date: 1985-05-01

Abstract

กรรมวิธีในการเตรียมอนุพันธ์ของ 1-ซัลโฟ-2-แอเซทิดิโนนของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Rกำลังa คือ -COQกำลัง0 (Qยกกำลัง0 คือหมู่อะมิโนซึ่งอาจ เลือกถูกป้องกัน),-(CH2)nยกกำลังa-Rยกกำลัง4a (nยกกำลังa คือ เลขจำนวนเต็ม 1ถึง3,Rยกกำลัง 4a คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ คาร์บาโมอิลอะมิโน, N-ซัลโฟคาร์บาโมอิลอะมิโน,คาร์บาโมอิล, คาร์บาโมอิลออกซิ, N-ซัลโฟคาร์บาโมอิลออกซิ, เฮโลแอลคิลคาร์บอ นิลคาร์บาโมอิลออกซิ, แอลคิลซัลโฟนิลออกซิ, พิริพิโน, แอลคอกซิ แอลคิลซัลฟินิล, แอลคิลซัลโฟนิล, เฮโลแอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, ไฮ ดรอกซิล, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอซิออกซิ, 1-แอลคอกซิอิมิโนแอล คิล, แอลคิลคาร์บอนิล หรือแอซิอะมิโน) หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิค ที่มีไนโทรเจน, Rกำลัง1 คือหมู่อะมิโน ซึ่งอาจเลือกถูกแอซิเลท หรือถูกป้องกัน, และ X คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่เมธอกซิ, หรือเกลือหรือเอสเทอร์ ของสารนั้น, ซึ่งแสดงวิธีได้ดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่งสัญลักษณ์ต่างๆ มีความหมายตามที่นิยามแล้วข้างบนตามลำดับ และกรรมวิธีในการเตรียมอินเทอร์มีเดียทที่ใช้สำหรับเตรียมสาร ประกอบ (Iกำลังa) สารประกอบ (Iกำลังa) แสดงฤทธิ์ต่อ ต้านจุลชีพ และขัดขวาง เบต้า-แลคแทเมส ที่ดีขึ้น และมีประ โยชน์ใช้เป็นยาสำหรับมนุษย์และสัตว์เลี้ยง Process for the preparation of derivatives of 1- Sulfo-2-acetidenone of the formula (chemical formula) where R to a is -COQ to the 0 power (Q to the 0 power is the amino group, which may Select protected), - (CH2) n to the a-R to the power of 4a (n to the power a is the integer 1 to 3, R to the power 4a is the hydrogen atom or group. Carbamoil Amino, N-Sulfo Carbamoil Amino, Carbamoil, Carbamoiloxi, N-Sulfo Carbamo Iloxi, heloalkylcarbo Nilcarbamoiloxi, Lkylsulfonyloxi, Piripino, Lcoxylkylsulfinyl, Lkylsulfonyl, HeloA Alkyl carbonyloxyl, hydroxyl, alkyl carbonyl, azoxyoxin, 1-Lcoxiimino-alkyl, alkylcar Bonil Or azimino) or heterocyclic groups With nitrogens, R to the 1 is the amino group. Which may choose to be acetylated Or protected, and X is the hydrogen atom or methoxy group, or the salt or ester of that substance, which is shown in the following way (chemical formula). Has the meaning as defined above, respectively And the intermedia preparation process used for the preparation of compound (I to a) compound (I to a) showed improved antimicrobial activity and inhibited beta-lactamase. It is a drug for humans and pets.

Claims

1. The process for preparing the derivative of 1-sulfo-2 acetidenone of (1) of the formula (chemical formula) in which Q to the Oa power is hydracino, carbamoyl hydracino. Small Alcox Carbonyl hydrasino, or carbamoyl (C1-4) alkyl amino; R raised to the power of la is the carbonylamino group, which Right ester formula (Chemical formula) where Q to the seventh power is the protected amino and Q to the 8 power is the small alkyl, the small alkyl, moo-CH2COOQ to the power of 9 or group (chemical formula). Where COOQ raised to the power of 9 is carboxylate Or carboxyl groups Which was tagged by esteri: