TH3117B

TH3117B - กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์ต่าง ๆ ของ 4- โฮดรอกซิคูมาริน

Info

Publication number: TH3117B
Application number: TH8501000502A
Authority: TH
Inventors: เดวิด เอ็นทวิสเทิล นายเอียน; โบห์ม นายปีเตอร์
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น
Filing date: 1985-09-18
Publication date: 1993-01-25

Abstract

การประดิษฐ์นี้จัดหากรรมวิธีสำหรับกาเตรียมอนุพันธ์ 4-ไฮดรอกซิคูมารินที่มีสมบัติต่อต้านการรวมตัวเป็นก้อนของเลือด, ซึ่งใช้ประโยชน์เป็นสารฆ่าสัตว์ที่ใช้ฟันแทะ สิทธิบัตรยา

Claims

1.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ 4-ไฮดรอกซิดูมารินที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 และ R2 อิสรต่อกัน เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน,เฮโลเจนแอลคิลที่มีคาร์บอนได้สูงถึง 6 อะตอม และ แอลคอกซิที่มีคาร์บอนได้สูงถึง 6 อะตอม, และR3 แทนหมูที่ เลือกได้จาก (สูตรเคมี) ซึ่ง X แทนเฮโลเจนอะตอม หรือหมู่ C1-12 แอลคิล, C1-12 แอล คอกซิ, C3-8 ไซโคลแอลคิล, CN,NO2,SO2R5, CR3, OCF3, COOR5 หรือ COR5 ซึ่ง R5 คือ C1-6 แอลคิล, n\' คือ 0,1 หรือ 2 และ Y ฟลูออรีน หรือ คลอรีนอะตอม, (สูตรเคมี) ซึ่ง n\' และ Y เหมือนที่นิยามข้างบน, X เหมือนที่นิยามข้าง บน หรือเป็นไฮโดรเจน, n" คือ 0 หรือ 1 และ D คือ ออกซิเจน อะตอมหรือหมู่ -O-(CH2)m-, -(CH2)m-O-, -O-(CH2)M-O-, -(CH2)m -O-(CH2)p-, -(CH2)m-, หรือ -CH=CH-, หรือ ส่วนที่ คล้ายคลึงกันซึ่งในส่วนของสิ่งนั้นเป็นซัลเฟอร์, ซึ่ง m อยู่ในช่วง 1 ถึง 6 และ p อยู่ในช่วง 1 ถึง 6 (c) (สูตรเคมี) ซึ่ง X, n\' และ Y เหมือนที่นิยามใน (a) ข้างบน, (d) หมูที่เลือกได้จาก (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) และ (e) หมู่ที่เลือกได้จาก (สูตรเคมี) ซึ่ง X และ n" เหมือนที่นิยามใน (b) ข้างบน, A คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์อะตอม และ D\' คือ ออกซิเจนอะตอม หรือ หมู่ -CH2-, ซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วยการคอนเดนซื (condensing) 4-ไฮดรอกซิคูมารินกับสารประกอบที่มี สูตร (สูตรเคมี) หรือ 1,2-ไดไฮโดรแนฟธาลีนที่สมนัยกัน, ซึ่ง R1,R2 และ R3 เหมือนที่นิยามข้างบน, และ L คือ หมู่ไฮดรอกซิหรือไฮโลเจน อะตอม, ในที่มีตัวทำละลายอินทรีย์และแคทาลิสท์ ซึ่งบ่ง ลักษณะเฉพาะที่ว่า เลือกตัวทำละลายนี้จากฟอร์มิค แอซิด, ของผสมของฟอร์มิค แอซิด และอย่างน้อยที่สุด C2-6 แอลคิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิด หนึ่งชนิดที่อุณหภูมิเดือด ที่ความดันบรรยากาศอยู่ในช่วง 60 ซํ. ถึง 105 ซํ. และ คลอ ริเนเทด แอลเคนเหลวที่มีอุณหภูมิเดือดอยู่ในช่วง 60 ซํ. ถึง 125 ซํ. และทำให้ปฏิริยาบังเกิดผลขึ้นที่อุณหภูมิใน ช่วง 60 ซํ. ถึงอุณหภูมิรีฟลักซ์ของของผสมที่ทำปฏิกิริยา กัน 2.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ทั้งคู่เป็น ไฮโดรเจน 3.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่ง X คือ ฟลูออรีน, คลอรีนหรือโบรมีนอะตอม หรือหมู่ CN, NO2, CF3 หรือ OCF3 4.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่ง X คือ คลอรีน หรือ โบรมีนอะตอมหรือหมู่ CN หรือ CF3 5.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่ง R3 แทนหมู่ (สูตรเคมี) ซึ่ง n\',Y,n และ D เหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ X คือไฮโดรเจน หรือเหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 3 หรือ 4 6.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่ง R3 แทนหมู่ (สูตรเคมี) ซึ่ง X,n\',Y และ n" เหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 และ D คือออกซิเจนอะตอม, หมู่ -O-CH2-, -CH2-,-CH2-CH2-CH2- หรือ -CH=CH- 7.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่ง n\' เป็น O,n" เป็น 0 หรือ 1 D คือ ออกซิเจนอะตอม หรือ หมู่ -O-CH2- และ X คือ หมู่ CF3,H,CN หรือ Br 8.กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 ซึ่งตัวทำละลายคือ คลอริเนเทค แอลเคน เหลว แคทาลิสส์ คือ ซัลโฟนิค แอซิด และทำให้ปฏิกิริยาบังเกิดผลขึ้นที่อุณหภูมิ ในช่วง 60 ซํ. ถึงอุณหภูมิรีฟลักซ์ของของผสมที่ทำปฏิกิริยา กัน 9.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งเลือก คลอริเนเทค แอล เคนเหลวได้จาก C2-4 ได-แลไทรคลอโรแอลเคน 1 0.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งเลือกคลอริเนเทด แอล เคน เหลวได้จาก 1,2-ไดคลอโรอีเธน , 1,1,2-ไทรคลอโรอีเธอน และ 1,3-ไดคลอโรโพรเพน 1

1.กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ซึ่งเลือกแคทาลิสท์ได้จาก มีเธนซัลโฟนิค แอซิด, เบน ซีนซัลโฟนิค แอซิด และ พารา-ทอลูอีนซัลโฟนิค แอซิด (ข้อถือสิทธิ 11 ข้อ, 4 หน้า, - รูป)