TH4058A - การเตรียมสารฆ่าเชื้อรา - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ฟีแนนธรีนชนิดใหม่ซึ่ง R แทน C1-10 แอลคิลอะมิโน, C1-10 แอลคิลไธโอ, C1-5 แอล คอกซิ หรือเฟนิล หรือ เฟนิลอะมิโน, เลือกแทนที่ในเฟนิลริงสอง หมู่หลังนี้ได้โดยหมู่แทนที่ C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, ไน โทร, อะมิโน, ไซแอโน และ/หรือเฮโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กันหนึ่งหมู่หรือมากกว่าได้ สารประกอบต่าง ๆ ของการประดิษฐ์นี้มีสมบัติฆ่าเชื้อราได้ อย่างมีคุณค่าและอาจนำไปใช้ทางการเกษตร พืชสวน และทางการรักษา เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ของการฆ่าเชื้อรา หรือเป็นสารผสมต่อต้าน เชื้อรา อาจเตรียมสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I ได้โดย การแอเซทิเลท (สูตรเคมี) 9,10-ฟีแนนธรีน-ไดโอน-9-ออกซีม หรือเกลือโลหะแอลคาไล หรือ แอลคาไลน์ เอิร์ธของสารนั้น

Claims (29)

1. อนุพันธ์ฟีแนนธรีนที่มีสูตรทั่วไป I(สูตรเคมี) [ซึ่ง R ใช้แทน C1-10 แอลคิลอะมิโน, C1-10 แอลคิลไธโอ, C1-5 แอล คอกซิ, หรือ เฟนิล หรือ เฟนิลอะมิโน, เลือกแทนที่ในเฟนิลริงสอง หมู่หลังนี้ได้โดยหมู่แทนที่ C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ,ไนโทร ,อะมิโน, ไซแอโน, และ/หรือเฮโลเจนที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หนึ่งหมู่หรือมากกว่าได้]

2. อนุพันธ์ฟีแนนธรีนตามข้อถือสิทธิ ที่ 1, ซึ่ง R แทน C1-10 แอลคิลอะมิโน หรือ เฟนิลอะมิโน ที่ เลือกให้มีหมู่แทนที่ในเฟริลริงด้วย C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอก ซิ, ไนโทร, อะมิโน, ไซแอโน และ/หรือ เฮโลเจน ที่เหมือนกันหรือ แตกต่างกันหนึ่งหมู่หรือมากกว่าได้

3. อนุพันธ์ฟีแนนธรีนตามข้อถือสิทธิ ที่ 1, ซึ่ง R แทน C1-5 แอลคอกซิ หรือ C1-10 แอลคิลไธโอ

4. อนุพันธ์ฟีแนนธรีนตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R แทนเฟนิล ที่เลือกให้แทนที่โดยหมู่แทนที่ C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอก ซิ, ไนโทร, อะมิโน, ไซแอโน และ/หรือ เฮโลเจน ที่เหมือนกันหรือ แตกต่างกันหนึ่งหมู่หรือมากกว่าได้

5. อนุพันธ์ฟีแนนธรีนตามข้อถือสิทธิ ที่ 2 ซึ่ง R แทน C1-5 แอลคิลอะมิโน

6. อนุพันธ์ฟีแนนธรีนตามข้อถือสิทธิ ที่ 3 ซึ่ง R แทน C1-10 แอลคิลไธโอ

7. 9,10-ฟีแนนธรีน-ไดโอน-9-(เมธิลอะมิโนคาร์บอนิล)-ออกซึม

8. 9,10-ฟีแนนธรีน-ไดโอน-9-(n-บิลทิลอะมิโนคาร์บอนิล)-ออกซึม

9. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ฟีแนนธรีน-ไดโอนที่มีสูตร ทั่วไป I (สูตรเคมี) [ซึ่ง R แทน C1-10 แอลคิลอะมิโน, C1-10 แอลคิลไธโอ, C1-5 แอล คอกซิ, หรือเฟนิล หรือ เฟนิลอะมิโน, เลือกแทนที่ในเฟนิลริงสอง หมู่หลังนี้ได้โดยหมู่แทนที่ C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, ไน โทร, อะมิโน, ไซแอโน และ/หรือ เฮโลเจนที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กันหนึ่งหมู่หรือมากกว่าได้] ซึ่งประกอบด้วย เอ) สำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตรทั่ว ไป I ซึ่ง R แทน C1-10 แอลคิลอะมิโน หรือ เฟนิลอะมิโนที่เลือก ให้มีหมู่แทนที่ในเฟริลริงด้วย C1-4 แอลคิล C1-4 แอลคอกซิ, ไน โทร, อะมิโน, ไซแอโน, และ/หรือ เฮโลเจนที่เหมือนกันหรือแตก ต่างกันหนึ่งหมู่หรือมากกว่าได้ การทำปฏิกิริยาของฟีแนนธ รีน-9, 10-ไดโอน-9-ออกซึมที่มีสูตร II (สูตรเคมี) กับไอโซไซแอเนทที่มีสูตร IV R1-NCO (IV) [ซึ่ง R1แทน C1-10 แอลคิล หรือเฟนิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ โดยหมู่แทนที่ C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, ไนโทร, อะมิโน, ไซ แอโน, และ/หรือ เฮโลเจนที่เหมือนกันหรือแตกต่างกันหนึ่งหมู่ หรือมากกว่าได้] หรือ บี) สำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตรทั่ว ไป I ซึ่ง R แทน C1-5 แอลคอกซิ หรือ C1-10 แอลคิลไธโอ, การทำ ปฏิกิริยาของฟีแนนธรีน-9, 10-ไดโอน-9-ออกซึม ที่มีสูตรทั่ว ไป II หรือเกลือโลหะแอลคาไล หรือ แอลคาไลน์เอิร์ธ ของสารนั้น มีสูตรทั่วไป III (สูตรเคมี) (ซึ่ง M คือ หนึ่งสมมูลย์ของโลหะแอลคาไล หรือ แอล คาไลน์ เอิร์ธ) กับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป V R2-Y-CO-Hlg (V) (ซึ่ง R2 แทน C1-10 แอลคิล, Y แทนออกซิเจน หรือ กำมะถัน และ Hlg. คือเฮโลเจน) หรือ ซี) สำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตรทั่ว ไป I ซึ่ง R แทนเฟนิลที่เลือกให้มีหมู่แทน ที่ C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, ไนโทร, อะมิโน, ไซแอ โน, และ/หรือ เฮโลเจนที่เหมือนกันหรือแตกต่างกันหนึ่งหมู่หรือ มากกว่า การทำปฏิกิริยาของฟีแนนธรีน-ไดโอน-9-ออกซึม ที่มี สูตร II หรือเกลือโลหะแอลคาไล หรือ แอลคาไลน์เอิร์ธ ของสาร นั้นมีสูตรทั่วไป III ของสารนั้น (ซึ่ง M เหมือนที่กล่าวข้าง บน) กับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป VI R3-CO-X (VI) [ซึ่ง R3 แทนเฟนิลที่เลือกให้มีหมู่แทน ที่ C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, ไนโทร, อะมิโน, ไซแอ โน, และ/หรือ เฮโลเจนที่เหมือนกันหรือแตกต่างกันหนึ่งหมู่หรือ มากกว่า และ X แทนหมู่ที่จากออกไปได้]

10. กรรมวิธีตามวิธี เอ) ของข้อถือสิทธิที่ 9, ซึ่งประกอบด้วย การดำเนินการทำปฏิกิริยากันในตัวทำละลายอินทรีย์ ชนิดเฉื่อย

11. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 9 เอ)ของข้อถือสิทธิ ที่ 10 ซึ่งประกอบด้วยการดำเนินการทำปฏิกิริยากันในที่มีนิว คลีโอฟิลิค แคทาลิสท์

12. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 11 ซึ่งประกอบด้วยการใช้ เทอร์เธียรีแอมีน ควรเป็น N-เอธิล-พิเพอริดีน-หรือ ไทร เอธิล แอมีน เป็นนิวคลีโอฟิลิคแคทาลิสท์

13. กรรมวิธีตามวิธี บี)ของข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งประกอบด้วย การใช้สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป V ซึ่ง Hlg. คือ คลอรีน เป็น สารตั้งต้น

14. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 9 บี) หรือ ข้อถือสิทธิ ที่ 13 ซึ่งประกอบด้วยการใช้เกลือโซเดียมของ 9,10-ฟีแนนธ รีน-ไดโอน-ออกซึม (สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป III ซึ่ง M คือ โซเดียม)

15. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 14 ซึ่งประกอบด้วยการดำเนิน ปฏิกิริยากันในตัวทำละลายอินทรีย์ชนิดเฉื่อย

16. กรรมวิธีตามวิธี ซี) ของข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งประกอบด้วย การใช้สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป VI ซึ่ง X แทนเฮโล เจน แอลคิลซัลโฟนิลออกซิ หรือ แอริลซัลโฟนิลออกซิ เป็นสารตั้ง ต้น

17. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 16 ซึ่งประกอบด้วยการใช้สาร ประกอบที่มีสูตรทั่วไป VI หรือ X แทนคลอรีน โบรมีน เมธิลซัลโฟ นิลออกซิ, เฟนิลซัลโฟนิลออกซิ, พารา-เมธิลเฟนิลซัลโฟนิลออก ซิ หรือ พารา-โบรโม-เฟนิลซัลโฟนิลออกซิ เป็นสารตั้งต้น

18. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 16 หรือ 17 ซึ่งประกอบด้วยการ ใช้สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป III ซึ่ง M คือโซเดียม เป็นสาร ตั้งต้น

19. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 16-18 ซึ่ง ประกอบด้วยการดำเนินปฏิกิริยากันในตัวทำละลายอินทรีย์ชนิด เฉื่อย

20. กรรมวิธีตามวิธี เอ)ของข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับการ เตรียม 9, 10-ฟีแนนธรีน-ไดโอน-9-(เมธิล-อะมิโนคาร์บอนิล)-ออก ซึม ซึ่งประกอบด้วยการใช้สารประกอบที่มีสูตรทั่ว ไป IV ซึ่ง R1 แทนเมธิล, เป็นสารประกอบตั้งต้น

21. กรรมวิธีตามวิธี เอ)ของข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับการ เตรียม 9, 10-ฟีแนนธรีน-ไดโอน-9-(n-บิวทิล-อะมิโนคาร์บอ นิล)-ออกซึม ซึ่งประกอบด้วยการใช้สารประกอบที่มีสูตรทั่ว ไป IV ซึ่ง R1 แทน n-บิวทิล, เป็นสารประกอบตั้งต้น

22. สารผสมฆ่าเชื้อราซึ่งประกอบด้วยส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่ เป็นสารประกอบสูตรทั่วไป I (ซึ่ง R มีความหมายเหมือนที่กล่าว ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1)-อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดในปริมาณที่ บังเกิดผล ผสมอยู่กับพาหะที่เป็นของแข็งหรือของเหลวที่เหมาะสม และตัวเติมที่เลือกได้ต่อไป

23. สารผสมฆ่าเชื้อราตามข้อถือสิทธิที่ 22 ซึ่งประกอบ ด้วย 9, 10-ฟีแนนธรีน-ไดโอน-9-(เมธิลอะมิโนคาร์บอนิล)-ออก ซึม หรือ 9, 10-ฟีแนนธรีน-ไดโอน-9-(n-บิวทิลอะมิโนคาร์บอ นิล)-ออกซึม เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์

24. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารผสมฆ่าเชื้อราตามข้อถือสิทธิ ที่ 22 ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I อย่างน้อย ที่สุดหนึ่งชนิดเข้าผสมกับพาหะเฉื่อยที่เป็นของแข็งหรือของ เหลวที่เหมาะสม

25. วิธีสำหรับการปราบปรามตัวรังควานประเภทเชื้อราในทางการ เกษตร และพืชสวน ซึ่งประกอบด้วยการใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ ที่ 1 หรือสารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 22 ในปริมาณที่บังเกิดผล ใส่ลงบนพืช ส่วนของพืช ดิน วัตถุที่ต้องการป้องกันหรือใส่ลงบน ตัวรังควาน

26. สารผสมต่อต้านเชื้อราสำหรับใช้ในการรักษาโรคต่อ มนุษย์ ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตรทั่ว ไป I (ซึ่ง R เหมือนที่กล่าวข้างบน) อย่างน้อยหนึ่งชนิดใน ปริมาณที่บังเกิดผลเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์เข้าผสมกับพาหะ เฉื่อยที่ใช้ทางเภสัชกรรมที่เหมาะสม

27. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 26 ซึ่งประกอบด้วย 9, 10-ฟีแนนธ รีน-ไดโอน-9-(เมธิลอะมิโนคาร์บอนิล)-ออกซึม หรือ 9, 10-ฟีแนนธ รีน-ไดโอน-9-(n-บิวทิลอะมิโนคาร์บอนิล)-ออกซึม เป็นส่วนประกอบ ออกฤทธิ์

28. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารผสมต่อต้านเชื้อราสำหรับใช้ใน การรักษาโรคต่อมนุษย์ตามข้อถือสิทธิที่ 26 ซึ่งประกอบด้วยการ ให้สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดเข้า ผสมกับพาหะเฉื่อยที่เป็นของแข็งหรือของเหลวที่ใช้ทางเภสัชกรรม ที่เหมาะสม

29. สารประกอบต่างๆ ที่มีสูตรทั่วไป I ซึ่งเมื่อใดก็ตาม เตรียมได้ตามกรรมวิธีของข้อถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 9-21 (ข้อถือสิทธิ 29 ข้อ,รูปเขียน - รูป)