TH42383A - อนุพันธ์ 6-อะซะยูแรซิลสำหรับยับยั้ง il-5 ชนิดใหม่ - Google Patents
อนุพันธ์ 6-อะซะยูแรซิลสำหรับยับยั้ง il-5 ชนิดใหม่Info
- Publication number
- TH42383A TH42383A TH9801002574A TH9801002574A TH42383A TH 42383 A TH42383 A TH 42383A TH 9801002574 A TH9801002574 A TH 9801002574A TH 9801002574 A TH9801002574 A TH 9801002574A TH 42383 A TH42383 A TH 42383A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- het3
- hydrogen
- selectable
- cycloalkyl
- Prior art date
Links
- 108010002616 Interleukin-5 Proteins 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 11
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 11
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 11
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 10
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 6
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 6
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 4
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- MDAXKAUIABOHTD-UHFFFAOYSA-N 1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane Chemical compound C1CNCCNCCCNCCNC1 MDAXKAUIABOHTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 10
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 9
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 abstract 9
- -1 Het1 Chemical group 0.000 abstract 7
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 abstract 7
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 6
- 238000006073 displacement reaction Methods 0.000 abstract 5
- 125000002813 thiocarbonyl group Chemical group *C(*)=S 0.000 abstract 5
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 abstract 3
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 abstract 3
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 2
- 125000000475 sulfinyl group Chemical group [*:2]S([*:1])=O 0.000 abstract 2
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 abstract 2
- NFKMPKOGCRBAJF-UHFFFAOYSA-N $l^{1}-azanylformonitrile Chemical compound [N]C#N NFKMPKOGCRBAJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- LUMNWCHHXDUKFI-UHFFFAOYSA-N 5-bicyclo[2.2.1]hept-2-enylmethanol Chemical compound C1C2C(CO)CC1C=C2 LUMNWCHHXDUKFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 125000000000 cycloalkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N mercury Chemical compound [Hg] QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 229910052753 mercury Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 abstract 1
- PXQLVRUNWNTZOS-UHFFFAOYSA-N sulfanyl Chemical class [SH] PXQLVRUNWNTZOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (02/10/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากการเติม ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์และรูปไอโซเมอร์เชิง สเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, p และ q คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4 และ q คือ S ได้ด้วย x คือ 0, S, NR3 หรือพันธะโดยตรง;R1 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เฮโล, อะมิโนซึ่งเลือก ได้รับการแทนที่, C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกได้ รับการแทนที่, C1-6 แอลคิลออกซิ, C3-7 ไซโคล แอลคิลหรือแอ ริล; R2 คือ แอริล, Het1, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แอลคิล ซึ่งได้รับการ แทนที่; และถ้า X คือ 0, S หรือNR3, ดังนั้น R2 อาจเป็นหมู่แทนที่ที่เชื่อมต่อกัน คาร์บอนิลหรือ ไธโอคาร์บอนิล; R3 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-4 แอลคิล; R4 และ R5 เป็นอิสระต่อกันคือ C1-6 แอลคิลซึ่ง เลือกได้รับการแทนที่, เฮโล, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, แอริล, ไซแอโน, ไนโทร, Het3, R6 หรือ NR7R8; R6 คือซัลโฟ นิลหรือซัลฟินิลที่ได้รับการแทนที่; R7 และ R8 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, แอริล, หมู่แทนที่ซึ่งเชื่อมต่อกับคาร์บอนิลหรือไธโอคาร์บอนิล C3-7 ไซโคลแอลคิล, Het3 และ R6 ; R9 และ R10 แต่ละตัวเป็น อิสระต่อกันเลือกได้จาก ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิลซึ่งเลือกได้ รับการแทนที่, เฟนิล, หมู่แทนที่ซึ่งเชื่อมต่อกันกับคาร์ บอ นิลหรือไธโอคาร์บอนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, Het3 และ R6 ; R11 คือไฮดรอกซิ, เมอร์ แคพโท, ไซแอโน, ไนโทร, เฮโล, ไทรเฮโล เมธิล, C(=0)NR7R8, แอริล, แอริลออก ซิ, แอริลคาร์บอนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิลออกซิ, ฟแธลิมีด-2-อิล Het3 และ C=(0)Het3, R12 และ R13 แต่ะละตัวเป็นอิสระต่อกัน เลือกได้จากไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิลซึ่งเลือกได้รับการแทน ที่, เฟนิล, หมู่ที่แทนที่ซึ่งเชื่อมต่อกับคาร์บอนิลหรือไธ โอคาร์ บอนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิลและ R6, แอริลคือเฟนิลที่ เลือกได้รับการแทนที่; Het1, Het2 และ Het3 คือเฮเทอโร ไซเคิล ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่; เกี่ยวกับกรรมวิธีเตรียม สารเหล่า นั้นและสารผสมซึ่งประกอบด้วยสารเหล่านั้น ยิ่งกว่า นั้นการประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับการใช้ สารเหล่านั้นเป็นยา ด้วย การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)N-ออกไซด์, เกลือจากการเติม ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์และรูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, p และ q คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4 และ q คือ S ได้ด้วย x คือ 0, S, NR3 หรือพันธะโดยตรง; R1 แทน ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เฮโล, อะมิโนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกได้ รับการแทนที่, C1-6 แอลคิลออกซิ, C3-7 ไซโคลแอลคิลหรือแอ ริล; R2 คือ แอริล, Het1, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่; และถ้า x คือ 0, S, หรือ NR3, ดังนั้น R2 อาจเป็นหมู่แทนที่ที่เชื่อมต่อกัน คาร์บอนิลหรือไธโอคาร์บอนิล; R3 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-4 แอลคิล; R4 และ R5 เป็นอิสระต่อกันคือ C1-6 แอลคิลซึ่ง เลือกได้รับการแทนที่, เฮโล, ไฮดรอกซิ, เมอริแคพโท, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, แอริล, ไซแอโน, ไนโทร, Het3, R6 หรือ NR7R8; R6 คือซัลโฟ นิลหรือซัลฟินิลที่ได้รับการแทนที่; R7 และ R8 คือ ไฮโดรเจน; C1-4 แอลคิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, แอริล, หมู่แทนที่ซึ่งเชื่อมต่อกับคาร์บอนิลหรือไธโอคาร์บอนิล C3-7 ไซโคลแอลคิล, Het3 และ R6; R9 และ R10 แต่ละตัวเป็น อิสระต่อกันเลือกได้จากไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิลซึ่งเลือกได้ รับการแทนที่, เฟนิล, หมู่แทนที่ซึ่งเชื่อมต่อกันกับคาร์บอ นิลหรือไธโอคาร์บอนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, Het3 และ R6; R11 คือไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, ไซแอโน, ไนโทร, เฮโล, ไทรเฮโล เมธิล, C(=0)NR7R8, แอริล, แอริลออกซิ, แอริลคาร์บอนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิลออกซิ, ฟแธลิมีด-2-อิล Het3 และ C=(0)Het3, R12 และ R13 แต่ะละตัวเป็นอิสระต่อกัน เลือกได้จากไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิลซึ่งเลือกได้รับการแทน ที่, เฟนิล, หมู่ที่แทนที่ซึ่งเชื่อมต่อกับคาร์บอนิลหรือไธ โอคาร์บอนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิลและ R6, แอริลคือเฟนิลที่ เลือกได้รับการแทนที่; Het1, Het2 และ Het3 คือเฮเทอโร ไซเคิล ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่; เกี่ยวกับกรรมวิธีเตรียม สารเหล่านั้นและสารผสมซึ่งประกอบด้วยสารเหล่านั้น ยิ่งกว่า นั้นการประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับการใช้สารเหล่านั้นเป็นยา ด้วย สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)N-ออกไซด์, เกลือจากการเติมซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์และรูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่านั้นซึ่ง: p แทนเลขจำนวนเต็มที่เป็น 0, 1, 2, 3 หรือ 4; q แทนเลขจำนวนเต็มที่เป็น 0, 1, 2, 3, 4 หรือ 5; x แทน 0, S, NR3 หรือพันธะโดยตรง; R1 แทน ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เฮโล, อะมิโน, มอ นอ-หรือได(C1-4 แอลคิล) อะมิโน, C1-6 แอลคิลออกซิ, C3-7 ไซ โคลแอลคิล, แอริล, แอริล C1-6 แอลคิล, อะมิโน C1-4 แอลคิล, มอนอ-หรือได(C1-4 แอลคิล) อะมิโน, C1-4 แอลคิล หรือมอ นอ-หรือได(C1-4 แอลคิล) อะแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH42383A true TH42383A (th) | 2001-01-10 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2023164613A (ja) | 血液障害の予防又は処置にｅｈｍｔ２阻害剤を使用する方法 | |
| HUP0401889A2 (hu) | 1,8-Naftiridin-származékok mint antidiabetikumok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0004529A2 (hu) | VLA-4 által mediált leukocita adhéziót gátló szulfonilezett dipeptid-származékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint alkalmazásuk | |
| AR067396A1 (es) | Compuesto derivado de imidazo(1,2-a)piridin-2-ilmetil piperidina sustituida sal hidrocloruro del mismo uso del compuesto o de la sal hidrocloruro para la preparacion de un medicamento y composiciones farmaceuticas que los comprende | |
| EA200970598A1 (ru) | Замещенные производные гетероарилпиридопиримидона | |
| DE69010232D1 (de) | 2-(1-Piperazinyl)-4-phenylcycloalkanpyridin-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen, die sie enthalten. | |
| CA2536870A1 (en) | Phenyl or pyridyl amide compounds as prostaglandin e2 antagonists | |
| ATE131821T1 (de) | Bicyclo-imidazole, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel | |
| RU2012144317A (ru) | Противоинфекционные соединения | |
| ES482134A1 (es) | Un procedimiento para preparar derivados de 1-(3-mercapto- 2-metilpropanoil)-prolil-aminoacido. | |
| CY1107422T1 (el) | Φουραζανοβενζιμιδαζoλες | |
| MXPA05010824A (es) | Compuestos biciclicos como antagonistas del receptor nr2b. | |
| SE0201937D0 (sv) | Therapeutic agents | |
| NZ502180A (en) | 6-Azauracil derivatives and their use as IL-5 inhibitors | |
| ATE286503T1 (de) | (hetero)aryl-sulfonamid derivate, deren herstellung und deren verwenddung als faktor xa inhibitoren | |
| MY140653A (en) | Substituted diketopiperazines and their use as oxytocyn antagonists | |
| TH42383A (th) | อนุพันธ์ 6-อะซะยูแรซิลสำหรับยับยั้ง il-5 ชนิดใหม่ | |
| UA50722C2 (uk) | Нітробензаміди, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція | |
| ZA918991B (en) | Imidazole compounds,process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them | |
| SE9802360D0 (sv) | New 2-aminothiazol-fused 2-aminoindans and 2-aminotetralins ((basic)-N-substituted and (basic)-N,N-disubstituted derivatives of 2,6-diamino-thiazolo(4,5-f)indan and 2,7-di-amino-thiazolo(4,5-g)tetralin | |
| YU212990A (sh) | Pirimidinski derivati, postopek za njihovo pripravo, sredstva ki jih vsebujejo, in njihova uporaba kot fungicidi | |
| CA2352503A1 (en) | Il-5 inhibiting 6-azauracil derivatives | |
| Limanskii et al. | Synthesis of amides of 2-(3, 3, 7-trimethyl-3, 4-dihydroisoquinolyl-1) ethanoic acid and their effects on arterial blood pressure | |
| MA28325A1 (fr) | Nouveaux derives de phenylpyridinylpiperazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent | |
| TH48572A3 (th) | อนุพันธ์ของ 6-อะซายูราซิลที่ยับยั้ง il-5 |