TH54141A - สารประกอบชนิดใหม่ - Google Patents
สารประกอบชนิดใหม่Info
- Publication number
- TH54141A TH54141A TH1001503A TH0001001503A TH54141A TH 54141 A TH54141 A TH 54141A TH 1001503 A TH1001503 A TH 1001503A TH 0001001503 A TH0001001503 A TH 0001001503A TH 54141 A TH54141 A TH 54141A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- halogen
- het
- alkylaryl
- compounds
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (I) และเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม, ซึ่งยับยั้งคาร์บอกซีเพพทิเดส U, และสามารถใช้ในการป้องกันและรักษาโรคซึ่ง เกี่ยวข้องกับคาร์บอกซิเพพทิเดส U ในรูปลักษณะข้ออื่น ๆ, การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของ การประดิษฐ์นี้สำหรับใช้ในการรักษาโรค; เกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบชนิดใหม่ ดังกล่าว, เกี่ยวกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบของการประดิษฐ์นี้ หรือเกลือของสาร นั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์, อย่างน้อย 1 ชนิด; และเกี่ยวกับการใช้ สารประกอบออกฤทธิ์ในการผลิตยาสำหรับใช้รักษาโรคที่ระบุไว้ข้างบน (สูตรเคมี) (l) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบลที่มีสูตร (I) และเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม, ซึ่งยับยั้งคาร์บอกซีเพพทิเดส U, และสามารถใช้ในการป้องกันและรักษาโรคซึ่งเกี่ยว ข้องกับคาร์บอกซิเพพทิเดส U ในรูปลักษณะข้ออื่น ๆ, การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของการ ประดิษฐ์นี้สำหรับใช้ในการรักษาโรค : เกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบชนิดใหม่ดัง กล่าว, เกี่ยวกับสารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบของการประดิษฐ์นี้ หรือเกลือของสารนั้นซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, เป็นสารออกฤทธิ์, อย่างน้อย 1 ชนิด ; และเกี่ยวกับการใช้สารออกฤทธิ์ ในการผลิตยาสำหรับใช้รักษาโรคที่ระบุไว้ข้างบน (สูตรเคมี) (l)
Claims (12)
1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (l) หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ซึ่ง R1 คือ H, OH, เฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอริล,C1-C6 แอลคอกซิ, ไซยาโน, NO2, SH och N(R8)2 หรือ CO-C1-C6แอลคิล, R2 คือ H, OH, เฮโลเจน, หรือ C1-C6 แอลคิล, R3 คือ COOR7, SO2R7,S=O=(OR7), P=O(OR7)2, B(OR7)2, P=OR7(OR7), เททระโซล หรือคาร์บอกซิ ลิค แอซิด ไอโซลเทอร์ใดๆ, R4 คือ หมู่ SH,S-CO-C1-C6 แอลคิล, S-CO-แอลคิลแอริล หรือ S-CO-แอริล, R5 คือ H, OH, เฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, C1-C6แอลคิลแอริล,C1-C6แอลคอกซิ, ไซยาโน, NO2,SH och N(R8)2 หรือ CO-C1-C6แอลคิล, R6 คือ H, OH, เฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอริล,C1-C6 แอลคอกซิ, ไซยาโน NO2, SH och N(R8)2 หรือ CO-C1-C6แอลคิล, R7 คือ H, หรือ C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอริล, หรือแอริล, R8 คือ H, หรือ C1-C6 แอลคิล, X คือ O, S, C(Z)2, N(Z), NR8CO หรือ CONR8, Y คือ CH2, หรือ CH(Z), Z คือ H, C1-C6 แอลคิล, แอริล หรือ C1-C6 แอลคิลแอริล, และ Het คือ หมู่แอโรแมทิค หรือแอลิแฟทิคเฮเทอโรโซคลิคชนิด 4-,5-, หรือ 6-เมมเบอร์ที่มีไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์อะตอม อย่างน้อย 1 อะตอม หรือ, หมู่แอโรแมทิค หรือแอลิแฟทิคคาร์โบ ไซคลิคชนิด 4-,5-, หรือ 6-เมมเบอร์หรือพันธะเดี่ยว
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช- กรรม, ซึ่ง R1 คือ H, OH, NH2, ไซยาโน, NO2, SH, เฮโลเจน, C1-C6แอลคิล, หรือ C1-C6 แอลคอกซิ, R2 คือ H, OH, เฮโลเจน, หรือ C1-C6 แอลคิล, R3 คือ COOR7, R4 คือ SH,S-CO-C1-C6 แอลคิล, S-CO-แอลคิลแอลริล,S-CO-แอริล, R5 คือ H, OH, NH2, ไซยาโน, NO2, SH เฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, หรือ C1-C6 แอลคอกซิ, R6 คือ H, OH, NH2, ไซยาโน NO2, SH, เฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, หรือ C1-C6 แอลคอกซิ, R7 คือ H, หรือ C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอริล, หรือแอริล, X คือ O, S, C(Z)2, N(Z), CONH หรือ NHCO, Y คือ CH2, หรือ CH(Z), Z คือ H, C1-C6 แอลคิล, หรือ C1-C6 แอลคิลแอริล และ Het คือ หมู่แอโรแมทิค หรือแอลิแฟทิค เฮเทอโรโซคลิคชนิด 4-,5-, หรือ 6-เมมเบอร์ที่มีไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์อะตอมอย่างน้อย 1 อะตอม หรือ หมู่แอโรแมทิค หรือแอลิแฟทิค คาร์โบ ไซคลิคชนิด 4-,5-, หรือ 6-เมมเบอร์
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช- กรรม, ซึ่ง R1 คือ H, OH, NH2, เฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, หรือ C1-C6 แอลคอกซิ, R2 คือ H, OH, เฮโลเจน, หรือ C1-C6 แอลคิล, R3 คือ COOR7, R4 คือ SH,S-CO-C1-C6 แอลคิล, S-CO-แอลคิลแอริล หรือ S-CO-แอริล, R5 คือ H, OH, NH2, เฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, หรือ C1-C6 แอลคอกซิ, R6 คือ H, OH, NH2, เฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, หรือ C1-C6 แอลคอกซิ, R7 คือ H, หรือ C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิลแอริล, หรือแอริล, X คือ O, S, CH2, หรือ NH, Y คือ CH2, และ Het คือ หมู่แอโรแมทิค หรือแอลิแฟทิค เฮเทอโรโซคลิคชนิด 4-,5-, หรือ 6-เมมเบอร์ที่มีไนโตรเจน อะตอมอย่างน้อย 1 อะตอม หรือหมู่แอโรแมทิค หรือแอลิแฟทิค คาร์โบไซคลิคชนิด 4-,5-, หรือ 6- เมมเบอร์
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช- กรรม, ซึ่ง R1 คือ H, OH, NH2, เฮโลเจน, หรือ C1-C6 แอลคิล, R2 คือ H, หรือ C1-C6 แอลคิล, R3 คือ COOR7, R4 คือ SH, หรือ S-CO-C1-C6 แอลคิล, R5 คือ H, NH2, เฮโลเจน, หรือ C1-C6 แอลคิล, R6 คือ H, NH2, เฮโลเจน, หรือ C1-C6 แอลคิล, R7 คือ H, หรือ C1-C6 แอลคิล, X คือ CH2, Y คือ CH2, และ Het คือ หมู่แอโรแมทิค หรือแอลิแฟทิค เฮเทอโรโซคลิคชนิด 4-,5-, หรือ 6-เมมเบอร์ที่มีไนโตรเจน, อะตอมอย่างน้อย 1 อะตอม หรือหมู่แอโรแมทิค หรือแอลิแฟทิค คาร์โบไซคลิคชนิด 4-,5-, หรือ 6- เมมเบอร์
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช- กรรม, ซึ่ง R1 คือ H, NH2, เฮโลเจน, หรือ C1-C6 แอลคิล, R2 คือ H, หรือ C1-C6 แอลคิล, R3 คือ COOR7, R4 คือ SH, หรือ S-CO-C1-C6 แอลคิล, R5 คือ H, NH2, เฮโลเจน, หรือ C1-C6 แอลคิล, R6 คือ H, NH2, เฮโลเจน, หรือ C1-C6 แอลคิล, R7 คือ H, หรือ C1-C6 แอลคิล, X คือ CH2, Y คือ CH2, และ Het คือ พิริดิล หรือพิเพอริดินิล
6. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1,R4, R5,R6,R7,Y และ Het มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ R2 คือ H, R3 คือ COOR7, และ X คือ CH2, ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ : ให้สารประกอบที่มีสูตร VI (สูตรเคมี) (Vl) ซึ่ง R1,R5,R6,R7,Y และ Het มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1, และ X คือ CH2, มาทำปฏิกิริยากับสาประกอบที่มีสูตร IX (สูตรเคมี) (lX) ซึ่ง R8 คือหมู่ป้องกันที่เหมาะสม, เช่น Ac, Bz, PMB หรือ Bn, เพียงอย่างเดียว หรือโดยมีด่างที่เหมาะ สมอยู่ด้วย,เช่น NaOMe, K2CO3 หรือ TEA, ในอีกรูปแบบหนึ่ง โดยมีสารกระตุ้นอนุมูลอิสระอยู่ด้วย,
7. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1,R2, R4,R5,R6,R7, และ Het มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ Y คือ CH2, R3คือ COOR7, และ X คือ O, S, CH2, NH หรือ N(Z), ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ ; ให้สารประกอบที่มีสูตร XIV (สูตรเคมี) (XlV) ซึ่ง R1,R3,R6,R7, และ Het มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ X คือ O, S, CH2, NH หรือ N(Z), ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร IX (สูตรเคมี) (lX) ซึ่ง R8 คือ หมู่ป้องกันที่เหมาะสม, เช่น Ac หรือ Bz, โดยมีรีเอเจนต์ที่เหมาะสมอยู่ด้วย เช่น PPh3/DEAD
8. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1,R2, R4,R5,R6,R7,Y และ Het มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ X คือ NHCO, ซึ่ง ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ : ให้สารประกอบที่มีสูตร XV (สูตรเคมี) (XV) ซึ่ง R2, R7, และ Y มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่ มีสูตร XVI (สูตรเคมี) (XVl) ซึ่ง R1,R5,R6, และ Het มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1, โดยมีคัพพลิงรีเอเจนต์ที่ เหมาะสมอยู่ด้วย,เช่น PyBOP/DIPEA,DCC/HOBt หรือ EDC/TEA/DMAP
9. สูตรผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง เป็นสารออกฤทธิ์ผสมรวมกับสารเจือจาง หรือตัวพา ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
10. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการรักษาโรค
11. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับผลิตยาสำหรับ ยับยั้งคาร์บอกซิเพพทิเดส U
12. สูตรผสมทางเภสัชกรรมสำหรับใช้ในการรักษาหรือป้องกันอาการโรคที่เกี่ยวข้องกับ การยับยั้งคาร์บอกซิเพพทิเดส U, ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใด ข้อหนึ่ง ผสมรวมกับตัวพา หรือสารเจือจางซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH54141A true TH54141A (th) | 2002-11-29 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU623733B2 (en) | Benzofused-n-containing heterocyle derivatives | |
| CA2410662A1 (en) | Novel peptides as ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus | |
| DK1313697T3 (da) | Immunregulatoriske forbindelser, derivater deraf samt anvendelse deraf | |
| RU97118591A (ru) | Производные ацетамида, способ его получения и содержащие его фармацевтические композиции | |
| CA2445190A1 (en) | Indole, azaindole and related heterocyclic amidopiperazine derivatives | |
| CA2405521A1 (en) | Macrocyclic ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus comprising n-cyclic p2 moieties | |
| EA200870384A1 (ru) | 3,7-диамино-10h-фенотиазиновые соли и их применение | |
| MXPA01004256A (es) | N-arilamidas del acido antranilico y del acido tioantranilico. | |
| NO913750L (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive heterocykliske derivater. | |
| AR034241A1 (es) | Compuestos que inhiben carboxipeptidasas, un proceso para su preparacion, una formulacion farmaceutica que los contiene y uso de los mismos para la fabricacion de un medicamento | |
| WO2000040558A8 (en) | Aspartic protease inhibitors | |
| HUP0204501A2 (hu) | Gyűrűs vegyületek, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint eljárás a vegyületek előállítására és alkalmazásuk | |
| RU97108129A (ru) | Нитробензамиды, применимые в качестве антиаритмических средств | |
| RU99109978A (ru) | Бис(акридинкарбоксамид) и бис(феназинкарбоксамид), полезные в качестве противоопухолевых агентов | |
| CA2470078A1 (en) | Selective urokinase inhibitors | |
| RU2219928C2 (ru) | Средства для лечения и профилактики неоплазм | |
| TH53090A (th) | สารประกอบชนิดใหม่ | |
| TH53089A (th) | สูตรผสมชนิดใหม่ | |
| JPS5536454A (en) | Novel immunosuppressive agent | |
| TH37951A (th) | อนุพันธ์ของอิมิดาโซล , การเตรียมสารเหล่านี้ และการประยุกต์ใช้สารเหล่านี้เกี่ยวกับการรักษา | |
| PL304334A1 (en) | Pharmaceutical composition of gastric protective action, including antiulceric one and method of treating diseases of gastrointestinal tract | |
| TH58863A (th) | สารยับยั้งการยึดติดของเซลล์ที่มีสื่อจาก อัลฟา4เบตา1 | |
| TH62556A (th) | 2-อะมิโน-2-อัลคิล-3 เฮกซีโนอิคและอนุพันธ์กรดเฮกซีโนอิค | |
| TH22177A (th) | สารประกอบชนิดใหม่ |