TH59860A3 - ยาที่นุ่มนวลในการยับยั้ง il-5 - Google Patents
ยาที่นุ่มนวลในการยับยั้ง il-5Info
- Publication number
- TH59860A3 TH59860A3 TH9901004750A TH9901004750A TH59860A3 TH 59860 A3 TH59860 A3 TH 59860A3 TH 9901004750 A TH9901004750 A TH 9901004750A TH 9901004750 A TH9901004750 A TH 9901004750A TH 59860 A3 TH59860 A3 TH 59860A3
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- nh2c
- het3
- replaced
- mono
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims abstract 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title claims abstract 5
- 108010002616 Interleukin-5 Proteins 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 13
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 8
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 7
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 5
- -1 Het1 Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 26
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 6
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 6
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 abstract 6
- 125000006700 (C1-C6) alkylthio group Chemical group 0.000 abstract 2
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 238000007259 addition reaction Methods 0.000 abstract 2
- 150000001412 amines Chemical group 0.000 abstract 2
- MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N aminyl Chemical compound [NH2] MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 2
- 125000000896 monocarboxylic acid group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 abstract 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 abstract 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 2
- PXQLVRUNWNTZOS-UHFFFAOYSA-N sulfanyl Chemical class [SH] PXQLVRUNWNTZOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
Abstract
DC60 (16/02/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) รูป N-ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติมซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์, ควอเทอร์แนรี แอมีน หรือสเทริโอเคมิคัล ไอ โซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง p คือ 0 ถึง 4; q คือ 0 ถึง 5; X คือ O, S, NR3 หรือพันธะโดยตรง; หรือ -X-R2 คือ CN; R1 คือ H, OH, เฮโล, NH2, มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล) NH2, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล O, C3-7 ไซโคลแอลคิล, แอริล, แอริล C1-6 แอลคิล, NH2C1-4 แอลคิล, มอนอ-หรือได (C14 แอลคิล) NH2C14 แอลคิล หรือมอน-หรือได(C14 แอลคิล) NH2C14 แอลคิล NH2; R2 คือ แอริล, Het1, C3-7 ไซโคลแอลคิลซึ่งเลือกถูกแทน ที่, C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูก แทนที่; R3 คือ H หรือ C1-4 แอลคิล; R4 และ R5 คือ -C(=O)-Z-R14 , C1-6 แอลคิล, เฮโล, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, OH, เมอร์แคพโท, C1-6 แอลคิล O, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6 แอลคิล C(=O)O, แอริล, ไซแอโน, ไนโทร, Het3, R6, NR7R8 หรือ C14 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -C(=O)-Z-R14 , Het3 , R6 หรือ NR7R8; Z คือ O, S, NH, -CH2O- หรือ -CH2-S-; R14 คือ H, C1-20 แอซิล, C1-20 แอลคิลซึ่ง เลือก ถูกแทนที่, C3-20 แอลเคนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, C3-20 แอลไค นิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, พอลิเฮโล C1-20 แอลคิล, Het5 , เฟนิล; หรือ R14 คือ อนุมูลที่มีออกซิเจน; แอริลคือเฟนิลซึ่งนิลเลือกถูกแทนที่; Het1 , Het2 , Het3 และ Het5 คือ เฮเทอโรไซเคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; Het4 คือ มอนอไซคลิค เฮเทอโร- ไซเคิล; อย่างไรก็ตามกำหนดว่า R2 ต้องไม่ใช่ NH2C(=O), C1-6 แอลคิล OC(=O), C1-4 แอลคิล NH2C(=O), OHC1-4 แอลคิล NH2C(=O), C1-4 แอลคิล C(=O)NH2C(=O), C3-7 ไซโคลแอลคิล NH2C(=O); และ R7 , R8 , R9 , R10 , R12 , R13 , R15 และ R16 ต้องไม่ใช่ C1-4 แอลคิล C(=O)OC1-4 แอลคิล C(=O), OHC14 แอลคิล C(=O); และ Het3 ต้องไม่ใช่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซเคิลซึ่ง ถูก แทนที่ด้วย COOH หรือ C1-4 แอลคิล OC(=O); และสารประกอบ ที่มีสูตร (I) มีส่วน -C(=O)-Z-R14 อย่างน้อยที่สุด 1 ส่วน; กรรม วิธีเตรียมสารเหล่านั้นและสารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่า นั้น การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวอีกด้วยกับการใช้สารเหล่านั้น เป็นยา การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) รูป N-ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติมซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์, ควอเทอร์แนรี แอมีน หรือสเทริโอเคมิคัล ไอ โซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง p คือ 0 ถึง 4; q คือ 0 ถึง 5; X คือ O, S, NR3 หรือพันธะโดยตรง; หรือ -X-R2 คือ CN; R1 คือ H, OH, เฮโล, NH2, มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล) NH2, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล O, C3-7 ไซโคลแอลคิล, แอริล, แอริล C1-6 แอลคิล, NH2C1-4 แอลคิล, มอนอ-หรือได (C14 แอลคิล) NH2C14 แอลคิล หรือมอน-หรือได(C14 แอลคิล) NH2C14 แอลคิล NH2; R2 คือ แอริล, Het1, C3-7 ไซโคลแอลคิลซึ่งเลือกถูกแทน ที่, C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูก แทนที่; R3 คือ H หรือ C1-4 แอลคิล; R4 และ R5 คือ -C(=O)-Z-R14 , C1-6 แอลคิล, เฮโล, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, OH, เมอร์แคพโท, C1-6 แอลคิล O, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6 แอลคิล C(=O)O, แอริล, ไซแอโน, ไนโทร, Het3, R6, NR7R8 หรือ C14 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย -C(=O)-Z-R14 , Het3 , R6 หรือ NR7R8; Z คือ O, S, NH, -CH2O- หรือ -CH2-S-; R14 คือ H, C1-20 แอซิล, C1-20 แอลคิลซึ่ง เลือก ถูกแทนที่, C3-20 แอลเคนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, C3-20 แอลไค นิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, พอลิเฮโล C1-20 แอลคิล, Het5 , เฟนิล; หรือ R14 คือ อนุมูลที่มีออกซิเจน; แอริลคือเฟนิลซึ่งนิลเลือกถูกแทนที่; Het1 , Het2 , Het3 และ Het5 คือ เฮเทอโรไซเคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; Het4 คือ มอนอไซคลิค เฮเทอโร- ไซเคิล; อย่างไรก็ตามกำหนดว่า R2 ต้องไม่ใช่ NH2C(=O), C1-6 แอลคิล OC(=O), C1-4 แอลคิล NH2C(=O), OHC1-4 แอลคิล NH2C(=O), C1-4 แอลคิล C(=O)NH2C(=O), C3-7 ไซโคลแอลคิล NH2C(=O); และ R7 , R8 , R9 , R10 , R12 , R13 , R15 และ R16 ต้องไม่ใช่ C1-4 แอลคิล C(=O)OC1-4 แอลคิล C(=O), OHC14 แอลคิล C(=O); และ Het3 ต้องไม่ใช่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซเคิลซึ่ง ถูก แทนที่ด้วย COOH หรือ C1-4 แอลคิล OC(=O); และสารประกอบ ที่มีสูตร (I) มีส่วน -C(=O)-Z-R14 อย่างน้อยที่สุด 1 ส่วน; กรรม วิธีเตรียมสารเหล่านั้นและสารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่า นั้น การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวอีกด้วยกับการใช้สารเหล่านั้น เป็นยา สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) รูป N-ออกไซด์, เกลือ จากปฏิกิริยาการเติมซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ควอ เทอร์แนรี แอมีน หรือสเทริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง: p แทนเลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, 3 หรือ 4; q แทนเลขจำนวน เต็ม 0, 1, 2, 3, 4 หรือ 5; X แทน O, S, NR3 หรือพันธะโดย ตรง; หรือ -X-R2 ร่วมกันอาจแทนไซแอโน; R1 แทนไฮโดรเจน, ไฮด รอกซิ, เฮโล, อะมิโน, มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล) อะมิโน, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH59860A3 true TH59860A3 (th) | 2003-12-12 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008107972A (ru) | Макроциклические пептиды в качестве ингибиторов ns3-протеазы hcv | |
| RU2008107765A (ru) | Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с | |
| JP2011079828A5 (th) | ||
| RU2012144317A (ru) | Противоинфекционные соединения | |
| CA2410662A1 (en) | Novel peptides as ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus | |
| PE20080067A1 (es) | DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRAZINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO DE HEPATOCITO (c-MET O HGFR) | |
| TW200508232A (en) | Bicyclic derivatives, their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy | |
| AR049124A1 (es) | Compuestos de de pirimidinona como inhibidores de la integrasa del virus hiv, composiciones farmaceuticas que las contienen y su uso en el tratamiento del sida y de la infeccion por hiv | |
| EP1203768A4 (en) | ISOXAZOLINE DERIVATIVES AND HERBICIDES THAT CONTAIN IT AS AN ACTIVE INGREDIENT | |
| IT1228293B (it) | Benzoderivati di composti eterociclici contenenti azoto. | |
| RU2009144538A (ru) | Новые циклические пептидные соединения | |
| DE69939602D1 (de) | Verbindungen, aus der verbindung hergestelltes polymer und das polymer enthaltende mischung | |
| TH59860A3 (th) | ยาที่นุ่มนวลในการยับยั้ง il-5 | |
| MXPA05014068A (es) | Dicetopiperazinas sustituidas y su uso como antagonistas de oxitocina. | |
| AR026222A1 (es) | Compuestos derivados de acido antranilico | |
| BG105602A (en) | Il-5-inhibiting 6-azauracyl derivatives | |
| ATE61367T1 (de) | Neue kondensierte diazepinone, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel. | |
| TH42383A (th) | อนุพันธ์ 6-อะซะยูแรซิลสำหรับยับยั้ง il-5 ชนิดใหม่ | |
| Limanskii et al. | Synthesis of amides of 2-(3, 3, 7-trimethyl-3, 4-dihydroisoquinolyl-1) ethanoic acid and their effects on arterial blood pressure | |
| Prezent et al. | A new approach to the synthesis of 3-amino-and 3-benzoylamino-5-aminoalkyl-1, 2, 4-triazoles | |
| TH48572A3 (th) | อนุพันธ์ของ 6-อะซายูราซิลที่ยับยั้ง il-5 | |
| JP2004525952A5 (th) | ||
| TH53159A (th) | สารประกอบไบไซคลิกเฮเทอโรแอโรแมทิก | |
| TH71479A (th) | อนุพันธุ์ไบไซคลิก,การเตรียมของมัน,สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยอนุพันธุ์นี้และการใช้อนุพันธ์นี้ในการรักษา | |
| GB869181A (en) | Improvements relating to heterocyclic nitrogen compounds and their use |