TH62682A - ไทร-เพพไทด์ตัวยับยั้งตับอักเสบ c - Google Patents

Abstract

DC60 (30/04/46) ที่เปิดเผยในที่นี้คือ สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I): (สูตรเคมี) (1) ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซี หรือ NHSO2R1A ซึ่ง R1A คือ (C1-8)แอลคิล, (C3-7)ไซโคลแอลคิล หรือ {(C1-6)แอลคิล-(C3-7)ไซโคลแอลคิล} ซึ่งทั้งหมดโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่จาก 1 ถึง 3 ครั้งด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, O-(C1-6)แอลคิล, อะมิโด, อะมิโน หรือฟีนิล หรือ R1A คือ C6 หรือ C10 เอริล ซึ่งโดย ทางเลือกได้ถูกแทนที่จาก 1 ถึง 3 ครั้งด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, (C1-6)แอลคิล, O-(C1-6)แอลคิล, อะมิโด, อะมิโน หรือฟีนิล; R2 คือ (C4-6)ไซโคลแอลคิล; R3 คือ t-บิวทิล หรือ (C5-6)ไซโคลแอลคิล และ R4 คือ (C4-6)ไซโคลแอลคิล; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน สารประกอบมีประโยชน์ เป็นตัวยับยั้งของโปรตีนเอส NS3 ของ HCV ที่เปิดเผยในที่นี้คือ สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I): (สูตรเคมี) (1) ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซี หรือ NHSO2RIA ซึ่ง RIA คือ (C1-8)แอลคิล, (C3-7)ไซโคลแอลคิล หรือ {(C1-6)แอลคิล-(C3-7)ไซโคลแอลคิล} ซึ่งทั้งหมดโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่จาก 1 ถึง 3 ครั้งด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, O-(C1-6)แอลคิล, อะมิโด, อะมิโน หรือฟีนิล หรือ RIA คือ C6 หรือ C10 เอริล ซึ่งโดย ทางเลือกได้ถูกแทนที่จาก 1 ถึง 3 ครั้งด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, (C1-6)แอลคิล, O-(C1-6)แอลคิล, อะมิโด, อะมิโน หรือฟีนิล; R2 คือ (C4-6)ไซโคลแอลคิล; R3 คือ t-บิวทิล หรือ (C5-6)ไซโคลแอลคิล และ R4 คือ (C4-6)ไซโคลแอลคิล; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน สารประกอบมีประโยชน์ เป็นตัวยับยั้งของโปรตีนเอส NS3 ของ HCV

Claims (13)

1. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I): (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซี หรือ NHSO2RIA ซึ่ง RIA คือ (C1-8)แอลคิล, (C3-7)ไซโคลแอลคิล หรือ {(C1-6)แอลคิล-(C3-7)ไซโคลแอลคิล} ซึ่งทั้งหมดโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่จาก 1 ถึง 3 ครั้งด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, O-(C1-6)แอลคิล, อะมิโด, อะมิโน หรือฟีนิล หรือ RIA คือ C6 หรือ C10 เอริล ซึ่งโดย ทางเลือกได้ถูกแทนที่จาก 1 ถึง 3 ครั้งด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, (C1-6)แอลคิล, O-(C1-6)แอลคิล, อะมิโด, อะมิโน หรือฟีนิล; R2 คือ (C4-6)ไซโคลแอลคิล; R3 คือ t-บิวทิล หรือ (C5-6)ไซโคลแอลคิล และ R4 คือ (C4-6)ไซโคลแอลคิล; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

2. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซี, NHSO2Me, NHSO2-ไซโคลโพรพิล หรือ NHSO2Ph

3. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่ง R2 คือ ไซโคลเพนทิล หรือไซโคล เฮกซิล

4. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ซึ่ง R3 คือ t-บิวทิล หรือไซโคลเฮกซิล

5. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ซึ่ง R4 คือ ไซโคลบิวทิว หรือไซโคลเพ นทิล

6. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่มี ประสิทธิภาพในการต้านไวรัส ตับอักเสบ C ของสารประกอบของสูตร โครงสร้าง I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ในสิ่งเพิ่มผสม โดยมีตัวกล่างพาหรือสารช่วยที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม

7. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งต่อไปประกอบรวมด้วยปริมาณที่มี ประสิทธิภาพทางการบำบัดของสารต้าน HCV อื่นๆ หนึ่งชนิดหรือมากกว่า

8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งสารต้าน HCV อื่นๆ ดังกล่าวได้ถูกคัดเลือก จากอินเตอร์เฟียรอน อัลฟา หรืออินเตอร์เฟียรอน อัลฟา ที่ถูกพีอีจิเลต

9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7 หรือ 8 ซึ่งสารต้าน HCV อื่นๆ ดังกล่าวคือ ไรบาวิริน

10. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7,8 หรือ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารต้าน HCV อื่นๆ ดังกล่าวได้ถูกคัดเลือกจากตัวยับยั้งของ: เฮลิเคส, โปรตีเอส NS2/3 และตำแหน่งเข้าร้วมของ ไรโบโซมภายใน (IRES)

11. การใช้สารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 6 ถึง 10 สำหรับการผลิตยาเพื่อการ รักษาหรือป้องกันการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบ C

12. การใช้สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 สำหรับการผลิตยาเพื่อการรักษาหรือป้องกันการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบ C

13. ชุดสำเร็จรูปที่มีส่วนต่างๆ สำหรับการเตรียมยาสำหรับการรักษาหรือป้องกันการติดเชื้อ ไวรัสตับอักเสบ C ซึ่งประกอบรวมด้วย 2 ส่วน: (a) ส่วนหนึ่งซึ่งประกอบรวมด้วยอย่างน้อยหนึ่งชนิดของสารประกอบของสูตรโครงสร้าง I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5; และ (b) อีกส่วนที่เหลือประกอบรวมด้วยสารต้าน HCV หนึ่งชนิดหรือมากกว่า