TR201723199A2 - Yeni farmasötik bileşimler. - Google Patents

Yeni farmasötik bileşimler. Download PDF

Info

Publication number
TR201723199A2
TR201723199A2 TR2017/23199A TR201723199A TR201723199A2 TR 201723199 A2 TR201723199 A2 TR 201723199A2 TR 2017/23199 A TR2017/23199 A TR 2017/23199A TR 201723199 A TR201723199 A TR 201723199A TR 201723199 A2 TR201723199 A2 TR 201723199A2
Authority
TR
Turkey
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
pharmaceutical composition
acceptable derivative
composition according
alginic acid
Prior art date
Application number
TR2017/23199A
Other languages
English (en)
Inventor
Bi̇lgi̇ç Mahmut
Original Assignee
Neutec Ar Ge Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Neutec Ar Ge Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi filed Critical Neutec Ar Ge Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi
Priority to TR2017/23199A priority Critical patent/TR201723199A2/tr
Priority to PCT/TR2018/000135 priority patent/WO2019216837A1/en
Publication of TR201723199A2 publication Critical patent/TR201723199A2/tr

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A61K31/734Alginic acid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Mevcut buluş gastroözofegal reflü hastalığı (GERD), peptik ülser, duedonum ülseri, Zollinger-Ellison sendromu hastalıklarının tedavisi ile mide asidi ve safranın özfagusa doğru reflüsünden kaynaklanan ağrıların, mide yanmaları, reflü ozofajit, regritasyon ve retrosternal ağrılarının semptomatik tedavisinde kullanılacak proton pompası inhibitörlerinden seçilen bir etken madde ve aljinik asit içeren farmasötik bileşimlere ilişkindir.

Description

TARIFNAME YENI FARMASÖTIK BILESIMLER Mevcut bulus, proton pompasi inhibitörleri ve aljinik asit kombinasyonlarina, bu kombinasyonlarin gastroözofegal reflü hastaligi (GERD), peptik ülser, duedonum ülseri, Zollinger-Ellison sendromu hastaliklarinin tedavisi ile mide asidi ve safranin özfagusa dogru reflüsünden kaynaklanan agrilarin, mide yanmalari, reflü ozofajit, regritasyon ve retrostemal agrilarin semptomatik tedavisinde kullanilmasina ve bunlari içeren farmasötik bilesimlerle iliskindir.
Daha özel olarak bulus, aljinik asit ile kombinasyon halinde, rabeprazol veya omeprazol veya lansoprazol ve/veya bunlarin farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerinden seçilen en az bir proton pompa inhibitörü içeren farmasötik bilesim ile ilgilidir.
Rabeprazol, gastrik asit salgisini inhibe eden sübstitüe benzimidazol yapili bir proton pompasi inhibitörüdür. Rabeprazolün kimyasal adi 2-[[[4-(3-metoksipropoksi)-3-meti1-2-pridinil]- meti1]sülfinil]-1H-benzimidazol olup ilk defa EP0268956 numarali basvuru ile açiklanmistir. Söz konusu dokümanda rabeprazolün mide ülseri tedavisinde kullaniminda etkili oldugu açiklanmistir.
Sekil 1. Rabeprazol Rabeprazol piyasada 50mg711k kapsül, lOmg ve 20mgllik enterik tablet formlarinda bulunmaktadir.
Omeprazol gastrik asit salgisini azaltan bir proton pompasi inhibitörüdür. Omeprazolün kimyasal adi 5- numarali basvuru ile açiklanmistir. SÖZ konusu dokümanda omeprazolün peptik ülser tedavisinde kullanilmasi açiklanmistir.
Sekil 2. Omeprazol Lansoprazol gastrik asit salgilanmasini, gastrik pariyetal hücrelerin enzim sistemini inhibe ederek baskilayan bir proton pompasi inhibitörüdür. Lansoprazolün kimyasal adi 2-({3-Metil-4-(2,2,2- açiklanmistir. Söz konusu dökümanda lansoprazolün ülser tedavisinde kullaniminda etkili oldugu açiklanmistir.
Sekil 3. Lansoprazol Aljinik asidin kimyasal adi Poly[beta-D-mannopiranozilüronik asit- (1- >4), alfa-L-gulopiranozilüronik asit- (1- >4) olup ilk defa US2128551 numarali basvuru ile açiklanmistir. Söz konusu dokümanda aljinik asidin mide asidi ve reflüden kaynakli agrilarin tedavisinde kullaniminda etkili oldugu açiklanmistir.
Sekil 4. Aljinik asit Aljinik asit piyasada karbonatli bilesikler ile kombine halde 200mg aljinat içeren oral süspansiyon, çigneme tableti ve magnezyuin aljinat ile kombine halde 225mg'lik oral solüsyon için toz formlarinda bulunmaktadir.
Sasirtici bir sekilde tespit edilmistir ki, gastroözofegal reflü hastaligi (GERD), peptik ülser, duedonum ülseri, Zollinger-Ellison sendromu hastaliklarinin tedavisi ile mide asidi ve safranin özfagusa dogru reflüsünden kaynaklanan agrilarin, mide yanmalari, reflü ozofajit, regritasyon ve retrostemal agrilarin semptomatik tedavisinde beklenmedik bir terapötik fayda, özellikle sinerjistik terapötik bir fayda proton pompasi inhibitörlerinden seçilen bir etken madde ve aljinik asidin kullanildigi kombinasyon terapisi ile elde edilebilir. Söz konusu terapötik faydanin; o Yalnizca proton pompasi inhibitörleri ya da aljinik asit ile tedavide kullanildiginda gerek duyulanlara kiyasla bu kombinasyonun kullanilmasi durumunda; gerekli olan terapötik etkinin elde edilmesi için gereken dozajlari azaltilmasi seklinde ve/veya o Istenmeyen yan etkilerin azaltilmasi seklinde ve/veya o Terapötik etkinin daha kisa sürede gözlenmesi seklinde ve/veya o Terapötik etkinin daha uzun süre boyunca gözlenmesi seklinde ve/veya 0 Daha etkin bir tedavinin saglanmasi seklinde 0 Hasta uyuncunun arttirilmasi seklinde olmasi mümkündür.
Bir baska açidan proton pompasi inhibitörlerinden seçilen bir etken madde ve aljinik asidin birlikte veya simultane olarak kullanildigi farmasötik bilesim bu iki etken maddenin ayri ayri kullanildigi bilesimlere kiyasla daha yüksek terapötik fayda göstermektedir.
Buna göre mevcut bulus, etken madde olarak aljinik asit ve proton pompasi inhibitörlerinden seçilen bir etken madde veya bunlarin farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerini içeren bir farmasötik bilesimdir.
Bir baska açidan proton pompasi inhibitörlerinden seçilen bir etken madde ve aljinik asidin kombine kullanimi terapötik etkinin kisa sürede görülmesini ve etkinin bu iki etken maddenin tek basina kullanilmasina kiyasla daha güçlü olmasini saglar. Bu sekilde hastalara daha etkin bir tedavinin saglanmasi inümkün olur. Sasirtici bir sekilde tüm bu olumlu etkiler her iki etken maddenin dizinsel olarak verildigi kombinasyonlarda görüldügü gibi, her iki etken maddenin bir dozaj formu içerisinde ayni anda veya birbirinden bagimsiz dozaj formlari içerisinde simultane olarak verildiginde de sergilenir. Yüksek terapötik fayda daha uzun etki seklinde de gözlemlenebilir.
Buna göre mevcut bulus ayri dozaj formlari içerisinde dizinsel kullanim için, ayri dozaj formlari içerisinde simultane olarak veya ayni dozaj formunda ayni anda verilmek üzere proton pompasi inhibitörlerinden seçilen rabeprazol, omeprazol veya lansoprazol ile aljinik asidi birlikte ihtiva eden farmasötik bilesimlere iliskindir.
Diger bir deyisle bulus, etken madde olarak asagidakileri içeren bir farmasötik bilesim ile ilgilidir; a) Aljinik asit veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevi ve b) Rabeprazol veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevi.
Diger bir deyisle bulus, etken madde olarak asagidakileri içeren bir farmasötik bilesim ile ilgilidir; a) Aljinik asit veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevi ve b) Omeprazol veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevi.
Diger bir deyisle bulus, etken madde olarak asagidakileri içeren bir farmasötik bilesim ile ilgilidir; a) Aljinik asit veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevi ve b) Lansoprazol veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevi.
Bir açidan mevcut bulus proton pompasi inhibitörlerinden seçilen bir etken madde ve aljinik asidin farmasötik olarak etkin miktarini ve en az bir farmasötik olarak kabul edilebilir maddeyi içeren farmasötik bilesimlere iliskindir.
Söz konusu farmasötik bilesimler içerisinde etken maddeler en az bir farmasötik olarak kabul edilebilir yardimci madde ile birlikte tek bir bilesimde bir arada olabilecegi gibi, etken maddeler birbirinden ayri olarak en az bir farmasötik olarak kabul edilebilir yardimci madde ile birlikte de formüle edilebilir. Elde edilen farkli bilesimler tek bir dozaj formu içerisinde birlestirilebilir veya ayri ayri dozaj formlarinda olacak sekilde hazirlanabilir. Bilesimlerin ayri dozaj formlarinda bulunmasi durumunda söz konusu dozaj formlari birbiri ile ayni veya birbirinden farkli olabilir.
Mevcut bulus ayni zamanda gastroözofegal reflü hastaligi (GERD), peptik ülser, duedonum ülseri, Zollinger-Ellison sendromu hastaliklarinin tedavisi ile mide asidi ve safranin özfagusa dogru reflüsünden kaynaklanan agrilarin, mide yanmalari, reflü ozofajit, regritasyon ve retrostemal agrilarinin semptomatik tedavisinde siinültane, dizinsel ya da ayri ayri verilme yolu ile kombinasyon terapisinde kullanilacak bir ilacin hazirlanmasi için bulusa uygun etken maddelerin kullanilmasina iliskindir.
Bulus konusuna uygun farmasötik bilesimlerde “türevi” ifadesi ile kastedilen, bulus konusu etken maddelerin farmasötik olarak kabul edilebilir tuzlari, hidratlari, solvatlari, esterleri, enantiomerleri, diastereomerleri, rasematlari ve/veya amorf, kristal gibi polimorfik formlarin herhangi biri veya bunlarin kombinasyonlaridir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler tablet, efervesan tablet, efervesan granül, efervesan kuru toz, film kapli tablet, enterik kapli tablet, çift kapli tablet, homojen karisim tablet, kuru toz, granül, kapsül, mikro kapsül, pelet, uzatilmis salinimli tablet, modifiye salinimli tablet, geciktirilmis salinimli tablet, orodispersible tablet, çigneme tableti gibi dozaj forrnlarindan herhangi biri formunda hazirlanabilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler bir arada bu dozaj formlarindan herhangi biri formunda bulunabilecegi gibi, etken maddelerin birbirinden ayri dozaj formlarinda depolanmasi halinde söz konusu bilesimler bu dozaj formlarindan herhangi biri formunda bulunabilir.
Bir baska deyisle, bulusa uygun kombinasyonu içeren bilesimler yukarida bahsedilen dozaj formlarinin herhangi biri formunda veya bu dozaj formlarinin kombinasyonlari formunda veya bu kombinasyondan olusan bir tedavi paketi formunda bulunabilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler tercihen kapsül veya tablet formlarindadir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler etken maddelere ek olarak çesitli yardimci maddeler içerebilir.
Bulusa farmasötik bilesimler etken maddelere ek olarak dagitici, seyreltici, kayganlastirici, yaglayici, baglayici, en az bir asidik ajan ve en az bir bazik ajandan olusan efervesan çifti, renklendirici ajan, pH düzenleyici ajan, sürfaktan, stabilizan, tatlandirici ve/veya tat düzenleyici ajan, aroma ajanini içeren gruptan seçilen en az bir yardimci madde içerir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde kullanilabilecek olan dagitici bunlarla sinirli olmamak üzere; karboksimetil selüloz, karboksimetil selüloz kalsiyum, karboksimetil selüloz sodyum, kroskarmeloz sodyum, krospovidon, hidroksipropil selüloz, mikrokristalin selüloz, metil selüloz, çitosan, nisasta, sodyum nisasta glikolat içeren bir grubun içerisinden seçilebilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde kullanilabilecek olan seyreltici bunlarla sinirli olmamak üzere; kalsiyum karbonat, dibazik kalsiyum fosfat, tribazik kalsiyum fosfat, kalsiyum sülfat, mikrokristalin selüloz, dekstroz, fruktoz, laktitol, laktoz, magnezyum karbonat, magnezyum oksit, maltitol, maltodekstrin, maltoz, mannitol, simetikon, sorbitol, nisasta, sodyum klorür, sükroz, talk, ksilitol içeren bir grubun içerisinden seçilebilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde kullanilabilecek olan kayganlastirici bunlarla sinirli olmamak üzere; kalsiyum stearat, magnesyum stearat, polietilen glikol, sodyum benzoat, potasyum benzoat, sodyum lauril sülfat, talk, stearik asit, çinko stearat içeren bir grubun içerisinden seçilebilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde kullanilabilecek olan yaglayici bunlarla sinirli olmamak üzere; tribazik kalsiyum fosfat, koloidal silikon dioksit, magnezyum silikat, magnezyum trisilikat, talk içeren bir grubun içerisinden seçilebilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde kullanilabilecek olan baglayici bunlarla sinirli olmamak üzere; karboksimetil selüloz sodyum, etil selüloz, jelatin, hidroksietil selüloz, hidroksimetil selüloz, hidroksipropil selüloz, hipromelloz, magnezyum alüminyum silikat, maltodekstrin, metil selüloz, povidon, nisasta içeren bir grubun içerisinden seçilebilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde kullanilabilecek olan en az bir asidik ajan ve en az bir bazik ajandan olusan efervesan çiftini olusturan asidik ajan bunlarla sinirli olmamak üzere; malik asit, sitrik asit, tartarik asit, fumarik asit gibi organik asitlerden olusan bir grubun içerisinden, bazik ajan; sodyum karbonat, potasyum karbonat, sodyum hidrojen karbonat, potasyum hidrojen karbonat gibi ajanlari içeren bir grubun içerisinden seçilebilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde kullanilabilecek olan pH düzenleyici ajan bunlarla sinirli olmamak üzere; sitrat, fosfat, karbonat, tartarat, fumarat, asetat ve amino asit tuzlarinin içerisinden seçilebilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde kullanilabilecek olan sürfaktan bunlarla sinirli olmamak üzere; sodyum lauril sülfat, polisorbat, polioksietilen, polioksipropilen glikol ve benzeri ajanlarin içerisinden seçilebilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde kullanilabilecek olan stabilizan bunlarla sinirli olmamak üzere; tokoferol, tetrasodyum edetat, nikotinamid, siklodekstrin içeren bir grubun içerisinden seçilebilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde kullanilabilecek olan tatlandirici ve/veya tat düzenleyici ajan bunlarla sinirli olmamak üzere; asesülfam, aspartam, dekstroz, fruktoz, maltitol, maltoz, mannitol, sakkarin, sakarin sodyum, sodyum siklamat, sorbitol, sükraloz, sükroz, ksilitol, sodyum klorür içeren bir grubun içerisinden seçilebilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde kullanilabilecek olan aroma ajani bunlarla sinirli olmamak üzere; mentol, limon, portakal, vanilya, çilek, ahududu, karamel ve benzeri aromalar içerisinden seçilebilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde agirlikça % 0,1 ile 99 oraninda, tercihen %1 ile 98 oraninda, özellikle tercihen % 5 ile 95 oraninda rabeprazol veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevi bulunabilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde agirlikça % 0,1 ile 99 oraninda, tercihen %1 ile 98 oraninda, özellikle tercihen % 5 ile 95 oraninda omeprazol veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevi bulunabilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde agirlikça % 0,1 ile 99 oraninda, tercihen %1 ile 98 oraninda, özellikle tercihen % 5 ile 95 oraninda lansoprazol veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevi bulunabilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde yer alan aljinik asit veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevi agirlikça % 0,1 ile 99 oraninda, tercihen %1 ile 98 oraninda, özellikle tercihen % 5 ile 95 oranindadir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde yer alabilecek rabeprazol veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevi 2 mg ile 100 mg araliginda, tercihen 2 mg ile 90mg araliginda özellikle tercihen 2mg ile 80mg araligindadir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde yer alabilecek omeprazol veya farmasötik olarak kabul edilebilir türevi 1 mg ile 100 mg araliginda, tercihen 2 mg ile 90mg araliginda özellikle tercihen 2mg ile 80mg araligindadir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde yer alabilecek lansoprazol veya farmasötik olarak kabul mg ile 80 mg araligindadir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde yer alan aljinik asit 10mg ile 1500 mg araliginda, tercihen mg ile 1200 mg araligindadir.
Bulusa uygun farmasötik bilesimler içerisinde istege bagli olarak üçüncü bir etken madde bulunabilir. Üçüncü ekten madde; antiasit, antikolinerjik, antispazmodik, antiemetik, antibiyotik, antipropulsif, antialerjik, antidiarreal, antiobezite, antitrombotik, antifibrinolitik, antianemik, antihipertansif, antifungal, antipruritik, antipsoriatik, antibiyotik, antiseptik, antiakneantibakteriyel, antimikotik, antiviral, antineoplastik, antiaritmik, antiadrenerjik, antiepileptik, anti-parkinson, antiprotozoal, anthelmintik, antienflamatuar, diüretik, laksatif, sulfonamid, imidazol, kortikosteroid, tiozolidindion, biguanid, immunostimulant, immunusupresant, kas gevsetici, analjezik, psikoleptik, psikoanaleptik periferal vazodilatör, beta bloker, kalsiyum kanal bloker ve lipid modifiye edici ajanlar; alfa-glukosidaz inhibitörleri, aldoz redüktaz inhibitörleri, ACE inhibitörleri; multivitamin ve mineraller, A vitamini, D vitamini ve analoglari, B1 vitamini, C vitamini, E vitamini, B6 vitamini, B2 vitamini, K vitamini, kalsiyum, potasyum, sodyum, çinko, magnezyum, florür, selenyum içerisinden seçilebilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesim; o Etken maddelerin homojen bir sekilde karistirilmasi ve gerekli oldugu takdirde yukarida belirtilen yardimci maddelerin en az bir tanesinin eklenmesi ile veya o Etken maddelerin yardimci maddelerin en az bir tanesini içeren bir granülasyon solüsyonu ile granüle edilmesi ve sonrasinda diger yardimci maddeler ile homojen bir sekilde karistirilmasi o Etken maddelerin yukarida belirtilen yardimci maddelerin en az bir tanesini içeren bir karisimin, bir granülasyonu solüsyonu ile granüle edilmesi ve sonrasinda diger yardimci maddeler ile homojen bir sekilde karistirilmasi veya o Etken maddelerin yukarida belirtilen yardimci maddelerin en az bir tanesi ile karistirilmasi ve en az bir yardimci madde içeren granülasyon solüsyonu ile granüle edilmesi veya o Etken maddelerin iki ayri bilesim içerisinde hazirlanmasi durumunda yukarida sözü geçen metotlarin herhangi birinin etken madde bilesimleri için ayri ayri kullanilmasi ve elde edilen bilesimlerin bir araya getirilmesinden veya farkli dozaj formlarinda depolanmasindan olusan bir yöntem ile elde edilebilir.
Elde edilen farmasötik bilesim veya bilesimler yukarida belirtilen dozaj forinlarindan herhangi biri formuna getirilebilir. Tablet formunda olmasi durumunda elde edilen tabletlere film kaplama ajanlari ile örnegin seker bazli kaplama ajanlari, suda çözünebilir film kaplama ajanlari, enterik kaplama aj anlari, geciktirilmis salinim kaplama ajanlari veya bunlarin herhangi bir kombinasyonunu içeren kaplama kompozisyonlari ile muamele edilebilir.
Seker bazli kaplama ajani olarak sakaroz tek basina veya istege bagli olarak talk, kalsiyum karbonat, kalsiyum fosfat, kalsiyum sülfat, jelatin, gum arabik, polivinilpirolidon ve pullulan gibi ajanlarin herhangi biri veya bunlarin herhangi bir kombinasyonu ile birlikte kullanilabilir.
Suda çözünebilir film kaplama ajani hidroksipropil selüloz, hidroksipropil metil selüloz, hidroksietil selüloz, metil hidroksietil selüloz ve sodyum karboksimetil selüloz gibi selüloz türevleri, polivinil asetal dietil aminoasetat, aminoalkil metakrilat kopolimerleri ve polivinilpirolidon gibi sentetik polimerler ve pullulan gibi polisakkaritler veya bunlarin kombinasyonlari içerisinden seçilebilir.
Enterik kaplama ajanlari hidroksipropil metil selüloz fitalat, hidroksipropil metil selüloz asetat süksinat, karboksimetil etil selüloz, selüloz asetat fitalat gibi selüloz türevleri, metakrilik asit kopolimer L, metakrilik asit kopolimer LD ve metakrilik asit kopolimer S gibi akrilik asit türevleri ve sellak gibi dogal maddeler veya bunlarin kombinasyonlari içerisinden seçilebilir.
Geçiktirilmis salinim kaplama ajanlari etil selüloz gibi selüloz türevleri, aminoalkil metakrilat kopolimer RS, etil akrilat-metil metakrilat kopolimer emülsiyonu gibi akrilik asit türevleri veya bunlarin kombinasyonlari içerisinden seçilebilir.
Bulusa uygun farmasötik bilesim gastroözofegal reflü hastaligi (GERD), peptik ülser, duedonum ülseri, Zollinger-Ellison sendromu hastaliklarinin tedavisi ile mide asidi ve safranin Özfagusa dogru reflüsünden kaynaklanan agrilarin, mide yanmalari, reflü özofajit, regritasyon ve retrostemal agrilarinin önlenmesinde ve semptomatik tedavisinde kullanilabilir.
Asagidaki örnek bulus konusu kombinasyonlarin açiklanmasi için verilmis olup bulus konusu bu örnekle sinirlandirilamaz. ÖRNEK : Rabeprazol ve Aljinik Asit içeren Tablet Formülasyonu Rabeprazol sodyum ve sodyum aljinat etken maddeleri, mannitol ve seyreltici ile islak granülasyon yöntemi ile granüle edilir ve diger yardimci maddeler ile karistirilir. Elde edilen formülasyonlar tablet formunda basilir ve kaplama ajanlari ile kaplanir.

Claims (1)

  1. ISTEMLER Etken madde olarak aljinik asit ve proton pompasi inhibitörlerinden seçilen bir etken madde veya bunlarin farmasötik olarak kabul edilebilir türevlerini içeren bir farmasötik bilesimdir. Istem 1,e göre farmasötik bilesim olup, özelligi proton pompasi inhibitörlerinden seçilen etken maddenin rabeprazol veya onun farmasötik açidan kabul edilebilir türevi, omeprazol veya onun farmasötik açidan kabul edilebilir türevi, lansoprazol veya onun farmasötik açidan kabul edilebilir türevi olmasidir. Istem 1 veya 2,ye göre farmasötik bilesim olup, özelligi aljinik asit veya onun farmasötik olarak kabul edilebilir türevi ile kombinasyon halinde rabeprazol veya onun farmasötik olarak kabul edilebilir türevini içermesidir. Istem 3”e göre farmasötik bilesim olup, özelligi rabeprazol veya onun farmasötik olarak kabul edilebilir türevini 2-1 OOmg arasinda ve aljinik asit veya onun farmasötik olarak kabul edilebilir türevini 10-1500mg arasinda içermesidir. Istem 1 veya 2,ye göre farmasötik bilesim olup, özelligi aljinik asit veya onun farmasötik olarak kabul edilebilir türevi ile kombinasyon halinde omeprazol veya onun farmasötik olarak kabul edilebilir türevini içermesidir. Istem 5”e göre farmasötik bilesim olup, özelligi omeprazol veya onun farmasötik olarak kabul edilebilir türevini l-lOOmg arasinda ve aljinik asit veya onun farmasötik olarak kabul edilebilir türevini 10- l SOOmg arasinda içermesidir. Istem 1-2,ye göre farinasötik bilesim olup, özelligi aljinik asit veya onun farmasötik olarak kabul edilebilir türevi ile kombinasyon halinde lansoprazol veya onun farmasötik olarak kabul edilebilir türevini içermesidir. Istem 7,ye göre farmasötik bilesim olup, özelligi lansoprazol veya onun farmasötik olarak kabul edilebilir türevini 10-120mg arasinda ve aljinik asit veya onun farmasötik olarak kabul edilebilir türevini 10-1500mg arasinda içermesidir. Istem 1 veya 2”ye göre aljinik asit ile kombinasyon halinde rabeprazol, omeprazol veya lansoprazol içeren bir farmasötik bilesim olup, özelligi etken maddelerin farmasötik olarak kabul edilebilir tuzlari, hidratlari, solvatlari, esterleri, enantiomerleri, diastereomerleri formunda ve/veya amorf, kristal gibi polimorf'ik formlarin herhangi birinde veya bunlarin kombinasyonlari formunda olmasidir. Istem 1 veya 2,ye göre bir farmasötik bilesim olup, özelligi tablet, efervesan tablet, efervesan granül, efervesan kuru toz, film kapli tablet, enterik kapli tablet, çift kapli tablet, homojen karisim tablet, kuru toz, granül, kapsül, mikro kapsül, pelet, uzatilmis salinimli tablet, modifiye salinimli tablet, geciktirilmis salinimli tablet, orodispersible tablet, çigneme tableti veya bunlarin kombinasyonlari formunda bulunmasidir. Istem 10,a göre bir farmasötik bilesim olup, özelligi kapsül forumunda bulunmasidir. Istem 10,a göre bir farmasötik bilesim olup, özelligi tablet formunda bulunmasidir. Istem 1 veya 2,ye göre bir farmasötik bilesim olup, özelligi etken maddelerin yani sira farmasötik olarak kabul edilebilir en az bir yardimci madde içermesidir. Istem l3”e göre bir farmasötik bilesim olup özelligi etken maddelerin yani sira dagitici, seyreltici, kayganlastirici, yaglayici, baglayici, en az bir asidik ajan ve en az bir bazik ajandan olusan efervesan çifti, renklendirici ajan, pH düzenleyici ajan, sürfaktan, stabilizan, tatlandirici ve/veya tat düzenleyici ajan, aroma ajanini içeren gruptan seçilen en az bir yardimci madde içermesidir. Önceki istemlerin herhangi birine göre bir farmasötik bilesim olup özelligi içerdigi etken maddelere ek olarak istege bagli olarak; antiasit, antikolinerjik, antispazmodik, antiemetik, antibiyotik, antipropulsif, antialerjik, antidiarreal, antiobezite, antitrombotik, antifibrinolitik, antianemik, antihipertansif, antifungal, antipruritik, antipsoriatik, antibiyotik, antiseptik, antiakneantibakteriyel, antimikotik, antiviral, antineoplastik, antiaritmik, antiadrenerjik, antiepileptik, anti-parkinson, antiprotozoal, anthelmintik, antienflamatuar, diüretik, laksatif, sulfonamid, imidazol, kortikosteroid, tiozolidindion, biguanid, immunostimulant, immunusupresant, kas gevsetici, analjezik, psikoleptik, psikoanaleptik periferal vazodilatör, beta bloker, kalsiyum kanal bloker ve lipid modifiye edici ajanlar; alfa-glukosidaz inhibitörleri, aldoz redüktaz inhibitörleri, ACE inhibitörleri; inultivitamin ve mineraller, A vitamini, D vitamini ve analoglari, B1 vitamini, C vitamini, E vitamini, B6 vitamini, B2 vitamini, K vitamini, kalsiyum, potasyum, sodyum, çinko, magnezyum, Ilorür, selenyum içerisinden seçilen en az bir üçüncü etken madde bulunmasidir. Önceki istemlerin herhangi birine göre bir farmasötik bilesim olup özelligi gastroözofegal reflü hastaligi (GERD), peptik ülser, duedonum ülseri, Zollinger-Ellison sendromu hastaliklarinin tedavisi ile mide asidi ve safranin özfagusa dogru reflüsünden kaynaklanan agrilarin, mide yanmalari, reflü ozofajit, regritasyon ve retrostemal agrilarinin semptomatik tedavisinde kullanilmasidir.
TR2017/23199A 2017-12-30 2017-12-30 Yeni farmasötik bileşimler. TR201723199A2 (tr)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
TR2017/23199A TR201723199A2 (tr) 2017-12-30 2017-12-30 Yeni farmasötik bileşimler.
PCT/TR2018/000135 WO2019216837A1 (en) 2017-12-30 2018-12-28 Novel pharmaceutical compositions

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
TR2017/23199A TR201723199A2 (tr) 2017-12-30 2017-12-30 Yeni farmasötik bileşimler.

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TR201723199A2 true TR201723199A2 (tr) 2019-07-22

Family

ID=67901353

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
TR2017/23199A TR201723199A2 (tr) 2017-12-30 2017-12-30 Yeni farmasötik bileşimler.

Country Status (2)

Country Link
TR (1) TR201723199A2 (tr)
WO (1) WO2019216837A1 (tr)

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE9600071D0 (sv) * 1996-01-08 1996-01-08 Astra Ab New oral formulation of two active ingredients I
AR056062A1 (es) * 2006-06-05 2007-09-19 Bago Sa Labor Composicion farmaceutica antiacida en forma de polvo, preparacion farmaceutica que la comprende y proceso para su preparacion
WO2010038241A2 (en) * 2008-09-30 2010-04-08 Panacea Biotec Limited Pharmaceutical compositions comprising of proton pump inhibitor, prokinetic agent and alginic acid
WO2013141827A1 (en) * 2012-03-21 2013-09-26 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Enteric coated solid pharmaceutical compositions for proton pump inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
WO2019216837A1 (en) 2019-11-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US6605303B1 (en) Oral pharmaceutical extended release dosage form
ES2208775T3 (es) Formas de dosificacion efervescentes de multiples unidades que comprenden inhibidor de la bomba de protones.
US20090098199A1 (en) Methods of treating gastrointestinal disorders independent of the intake of food
KR102479497B1 (ko) 바레니클린 서방성 제제 및 이의 제조 방법
WO2007074909A1 (ja) 放出制御固形製剤
US20190070159A1 (en) Novel pharmaceutical uses
WO2007074910A1 (ja) 放出制御固形製剤
AU2005204014B2 (en) Pharmaceutical compositions comprising a proton pump inhibitor and a prokinetic agent
EP3377046A1 (en) Pharmaceutical composition containing a non-steroidal antiinflammatory drug and a proton pump inhibitor
WO2014035355A1 (en) Pharmaceutical combination comprising idebenone and memantine
US20090280175A1 (en) Multilayer Proton Pump Inhibitor Tablets
TR201723199A2 (tr) Yeni farmasötik bileşimler.
ES2466441T3 (es) Composiciones farmacéuticas que comprenden fármaco antiinflamatorio no esteroideo, acetaminofén e inhibidor de la bomba de protones
EP2809316A1 (en) Synergisctic combination comprising a meglitinide derivative and lipoic acid
TR201723047A2 (tr) Bir proton pompası inhibitörü ile prukaloprid içeren farmasötik bileşim.
TR201723198A2 (tr) Erdostein ve askorbik asit ihtiva eden kompozisyonlar.
TR201820835A1 (tr) Deksrabeprazol İçeren Bir Formülasyon.
US20040185092A1 (en) Pharmaceutical preparations of omeprazole and/or clarithromycin for oral use
TR201511176A2 (tr) Anti̇ülserati̇f farmasöti̇k terki̇pler
MXPA00005896A (en) Oral pharmaceutical extended release dosage form
WO2012162777A9 (pt) Composição farmacêutica oral compreendendo um inibidor de bomba de prótons e um agente procinético para uso em transtornos de excesso de ácido gástrico