TW448038B - Methods for improving the residual control of mites and prolonging the protection of plants from mite infestations - Google Patents

Description

448 〇3b A7 ——--__- 五、發明説明（1 ) 蜗類在園藝植物和農業作物上造成巨大的經濟損失。特 …，蟎類在葉部及成熟果實上取食，危害柑拮類、梨 果類。 爲控制㈣之侵染，植物在生長季中被多次施以市售的 殺蜗劑。僅管將現今市面上可得的殺端劑複合施用，職 侵染對植物造成的傷害依舊發生。因此，一直持續研究， 以期發現不需複合施用而能保護植物不受蜗類侵染之更有 效的新殺蟎劑。 在W0 94/02470中述及-些適用爲有效殺蜗劑的㈣化 合物。然而，該文獻並未揭示任何殘餘殺蟎活性。 尸斤以本發明目的之一即提供—種改善蜗類殘餘控制的方 法。 本發明另一項目的是提供一種延長植物保護對抗蟎類侵 染的方法。 由以下的詳細敘述中，本發明此二項及其他因的將更爲 明確。 發明摘述 經濟部中央標準局負工消费合作社印製 --------)A------π ·'··，· (請先聞讀背面之注意事項#-填寫本頁) 本發明提供改良蟎之殘餘控制及延長植物保護對抗蟎之 染的方法’此方法爲在易受蟎類侵染的植物葉部施用有 效殺蟎量的非對稱性4,6-雙（芳氧基）嘧啶化合物。 發明説明 本發明提供—種改良蟎之殘餘控制的方法，其包括在易 受蟎類侵染的植物葉部施用有效殺蟎量的非對稱性4,6_雙 -4- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉Α4規格（2Η)Χ297公犮）

經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 448 〇38 Α7 B7 五、發明説明（2 ) (芳氧基）嘧啶化合物，其結構式如式工

其中X爲氯、硝基或氰基。 :發明也提供一種延長植物保護對抗蜗之侵染的方法， 其包括在植物葉部施用有效殺蜗量的—式 (芳氧基）嘧啶化合物。 ’又 本發明非對稱性4,6_雙（芳氧基）喃咬化合物及其相應之 對稱性類似物在W0 9稱247〇有相關叙述。該文獻僅示急 性（非^餘性）殺虫茜效力的評估。現已驚喜地發現，當施用 生物T急性劑量（如LC„値）的嘧啶化合物於植物上時，本 發明的非對稱性4,6_雙（芳氧基）“化合物比其對稱性响 呢類似物明顯地更具蟎類殘餘控制效力。 更有利地，單獨施用一種本發明的非對稱性4,6-雙（芳氧 基）嘧啶化合物，可保護植物全季不受蟎類侵染。在使用 舊式殺蟎劑時，需複合施用以保護植物不受蟎類侵染，因 而造成3承境負擔，而一次施用本發明非對稱性4,6_雙（芳氧 基）嘧啶化合物即能達到全季保護植物的效果，顯著減少 壤境負擔。 本發明較佳具體實施例中非對稱性4,6-雙（芳氧基）嘧啶 化合物是4-[(4·氣 α，α，α-三氟-間-甲苯基）氧]-6-[〇，α， α，4-四氟·間-甲苯基）氧]嘧啶。 -5 本紙狀度賴中關家縣（CNS ) Α规格⑺⑽加公楚 (請先閱讀背面之注意事項每填寫本頁) • ------—訂----- 448 ο 38 A7 B7 經 濟 部 中 標 準 工 消 合 作 社 印 製 五、發明説明（3 本發明式I化合物對草食性蟎類的殘餘控制特別有用。 草食性蟎類包括（但不限於）葉蟎科如二斑葉蟎（Tetranychus urticae) ' 太平洋葉蟎（丁etranychus pacificus)、神澤葉蟎 (Tetranychus kanzawai)、蘋果全爪蟎（Pan〇nychus ulmi)、柑 橘全爪蟎（Pan〇nychus citri)和草地小爪蟎（〇Hg〇nychus pratensis);細蟎科如 Phytonemus pallidus 和茶黃蟎 (Polyphagotarsonemus latus);銹蟎科如女貞刺癭蟎（Aculus schlechtendali) ' 刺瘦蟎（PhylI〇c〇ptrata 〇leiv〇ra)和甜芽癭 蟎（Eriophyes sheldoni);和細鬚蟎科如紫紅短鬚蟎 (Brevipalpus phoenicis)。特定言之，本發明非對稱性4,6_ 雙（芳氧基）嘧啶化合物對二斑葉蟎、蘋果全爪蟎、柑橘全 爪蟎和紫外短鬚蟎之殘餘控制特別有效。 能被本發明式I化合物長期保護，不受蟎類侵染的植物 包括（但不限於）：柑桔類植物如柳橙、葡萄柚、檸檬、萊 姆；梨果類如蘋果、梨、奇異果；核果類如酪梨、桃子、 櫻桃、無花果、橄欖、芒果；藤蔓類果樹如葡萄、草莓' 覆盆子；果仁類如杏仁、大胡桃、核桃、開心果、腰果、 榛子、栗子、澳洲核桃、巴西豆；田園作物如棉花、玉 米、大豆、小麥、南瓜、西瓜；裝飾植物如開花植二、灌 木’·咖啡；及茶。本發明非對稱性4,6、—雙（芳氧基）嘧啶化 合物特別適用於長期保護柑桔類植物、梨果類不受蟎嗦俨 染。 ^ 爲延長蟎類殘餘控制，對果樹及裝飾植物施以含有約】 克/公石到]00公克/公石（以5公克/公石到2 5 * A兄/公石爲 -6- 448 Ο 3 d A7 B7 五、發明説明（4 經濟部中央標準局負工消费合作社印製 佳）的式I非對稱性4,6-雙（芳氧基）嘧啶化合物的分散液， 以水性較佳。實際上，通常是將分散液施用在果樹或裝飾 植物上至流下爲止。 當對作物施用足量有效成份使施用率達約〇 〇 1公斤/公頃 到1.0公斤/公頃（0.08公斤/公頃到〇 3公斤/公頃爲佳）時， 本發明非對稱性4，6 -雙（芳氧基）嘧啶化合物也適用於延長 田間作物之蟎類殘餘控制。 此處所指之”植物葉部"包括（但不限於）植物的葉、芽、 果、莖 '細枝、粗枝和/或花。此處所指之"果樹包括（但 不限於）柑桔類植物、梨果類植物、核果類植物、藤蔓類 果樹和果仁類作物。此處所指之”裝飾植物"包括（但不限 於）開花植物和灌木。還有，此處所指之”田園作物,，包括 (但不限於）南瓜、西瓜等蔬果，及棉花、玉米、大豆、小 麥等成排的作物 ‘ 二 本發明非對稱性4,6_雙（芳氧基）嘧啶化合物的劑型可調 配成乳化濃縮物、流質濃縮物或可濕化散劑，可加水戋其 他適當極性溶劑，在通常原處稀釋，然後呈稀釋噴液^ =壓此非對稱性4,6.雙（芳氧基）·化合物亦可調配成乾 性壓縮顆粒、粒劑、粉劑、粉狀濃縮物、懸浮渡縮物、微 扎剑，寺。本發明此等調配物或组合物包括本發明 性4,6-雙（芳氧基）嘧啶化合物與—種或多種農 I 的惰性固態或液態載體混合。 "要 爲了促進對本發明更進一步的了解，提 甘φ #各， 「@例況 ”更砰盡的細節。本發明範圍不應被實例限制， 申請專利範圍中定義的所有主題。 .’w 受 明 包括 0拍衣------.玎 (請先聞讀背面之注意事項#填寫衣買) -7 5張尺度適用 448 〇3d Λ7 ~—------- B7 五、發明説明（5 ) 實例1 支見盖對抗二斑葉餘殺蟎活性之誶估 將菜昱（sieva lima bean)的葉子浸泡在5〇%丙酮試液中。 每種試液中含有已測試過化合物之二斑葉蟎1^99値的二倍 跟度。所採用之LC"値是此化合物在急性劑量測試中能殺 死二斑葉蟎的濃度，單位爲百萬分一（ppm)。採用LC99 値’在測試之初提供待測化合物作爲生物當量急性劑量。 之後植物放在平台上風乾、底部澆水，放在溫室中，每曰 日照1 4小時。分別在施藥後〇天' 3天、7天爲植物取樣。 每個取樣期，自溫室中取出適當植物，每片葉子感染約 50-60隻二斑葉蟎。三天後計算成蟎數，並估算蟎之死亡 率，結果如表I。受評估之化合物分別名稱如下，表〗中以 數字代表的化合物爲本發明的化合.勒，以字母代表的化合 物爲對照化合物。 .’ 由表I中的數據可見，本發明非對稱性4,6_雙（芳氡基）嘧 啶化合物比其相應對應性類似物明顯地更具有二斑葉蜗殘 餘控制效力。這是預料之外的結果，因早先曾在植物上施 用生物當量急性劑量。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 尺 I張 紙 一本 毕 一標 I家 國 國 I中 用 I適 8 4 4 038 A7 B7 五、發明説明（6

表I 嘧啶之殘餘殺蟎故力 二斑葉虫S(Tetranychus urticae) 死亡率％ 處理後天數 施用率 二倍1^99値 0 3 1 化合物 fppm') 本發明化合物1 7 100 99 99 本發明化合物2 10 100 96 97 對稱性化合物A 8 100 80 25 對稱性化合物B 6 100 49 未評估 請 先 閔 讀 背 之 注 意 筆 項 再' ύ 寫 本 頁 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例2 殘餘殺蟎活性之由間試驗 評估數種草食性蟎類在果樹及柑桔類之殘餘控制的田間 試驗中，將含有5或1 5公克/公石待測化合物的水性混合物 以手持喷器施用在植物葉部，喷撒量約1 〇〇〇到2000公升/公 頃（即喷在葉上至流下止）。此水性混合物是由適量待測化 合物的可乳化濃縮物加水製備而成。在此評估法中，此可 乳化濃縮物含有重量比9.7%的待測化合物，3.5%陶喜姆 (TOXIMUL®) 3403F(伊利諾州，諾司非得，史地潘公司 (Stepan Company, Northfield, Illinois)出品之陰離子 / 非離 子性混合清潔劑），3.5%陶喜姆3404F(史地潘公司出品之 陰離子/非離子性混合清潔劑），和83.3%阿若馬地 (AROMATIC®) 200(德州，休士頓EXXON化學藥品阿美利 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) Α4規格（210X297公釐） 0 3 8 A7 __B7 五、發明説明（7 ) 加（EXXON Chemicals Americas)出品之芳香煙溶劑）° 在施用藥劑後，約每週檢查植物上之活蟎數，比較已處 理和未處理的植株上蟎類數目而評估殘餘控制效力。結果 如表11 -表V I。在表II-VI中化合物係如實例1，以數字或 字母代表。 由表II-VI的數據可見，本發明非對稱性4,6-雙（芳氧基） 嘧啶化合物（4-[(4-氯-α，β，沈-三氟間甲苯基）氧] or，α，4-四氟-間-甲幕基）氧]ρ密咬）比對稱性ρ密咬類似物 (4,6-雙[〇, α，λ，4-四氟-間-曱苯基）氧]嘧啶）對紫紅起鬚 蟎、紅蜘蛛、歐洲紅蜘蛛有明顯更大程度的殘餘控制今 力。

表II 田間柳燈上施用抗Brevipalpus phoenicis(紫紅短鬚蜗）喝 啶之評估-評估1 蟎類控制百分率 處理後天數 --------裝— (請先閲讀背面之注f事項I填馬本頁) 訂 處理 經濟部中夬榡準局員工消費合作社印製 本發明化合物1

對稱性化合物A 施用率 7 21 50 (公克/公石） 15 94 100 90 1〇0 5 100 100 93 88 15 97 100 93 δδ 5 94 100 69 68 -10 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（210X297公釐） 448 〇38 A7 B7 五 、發明説明（8 )

表III 田間柳燈上施用抗Brevipalpus phoenicis(紫紅短鬚蟎）嘧 啶之評估-評估2 虫禹類控制百分率 處理後天數 MM 施用率 (公克/公石） 7_ 30. 1A 90 120 本發明化合物I 15 100 98 98 94 99 5 100 94 96 91 79 對稱性化合物A 15 100 94 98 58 63 5 100 95 89 58 64

表IV 田間柳燈上施用抗Brevipalpus phoenicis(紫紅短鬚蜗）嘧 症之評估-評枯3 (讀先閱讀背面之注-意事項再填寫本頁〕 裝 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 端類控制百分率 處理後天數 處理 施用率 (公克/公石） 7 35. Μ 90. 124 本發明化合物1 15 89 100 100 100 98 5 95 100 98 98 80 對稱性化合物A 15 97 100 100 98 71 5 96 94 95 72 0 -11 - 本纸張又度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2〗0X29?公釐） 448〇38 A7 B7 五 、發明説明（9 ) 表V 面間柳梭'上施用抗甜稿全爪蜗(Panonychus citri)(紅缺i蛛）喊 啶之評估 蟎類控制百分率 處理後天數 施用率 (公克/公石） 7 21 30 本發明化合物I 15 99 97 94 對稱性化合物A 15 88 85 69 表VI 田間蘋果上施用抗蘋果全爪蟎（Panonychus ulmi)(歐洲 蜘蛛）嘧啶之評估 蜗類控制百分率 處理後天數 〇丫裝— (諳先閱讀背面之;!意事項•再填寫本頁} 訂 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製

Mm 施用率 2 ϋ 21 36 (公克/公石） 本發明化合物I 15 97 99 97 94 5 77 92 94 64 對稱性化合物A 15 90 93 96 78 5 ΊΊ 70 86 28 -12 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ规格（21〇X297/>t ) 448038

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-韋1^ (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -. . 訂 經濟部中央標準扃負工消费合作社印製 4>i(4-a4 n - H |l-甚-f 沭鲥)-^5a 4,6-5?k,54i |l-?-3舛辦)^-泰硌 4-【(Q, Q, Q ,4-風！，-a^^)lt;l -、·( α ,θ, IL-4i“，-sK¥ -?l J ,^-A· 4-【(4-羚，an 笋-s--s^B^ -H( Q, θ, Q ,4-3 齊-涵-3休^)5命硌 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐）

Claims (1)

1. 448〇38 厂’·· · 1申請專—藏W AS B8 C8 D8 1. 一種改良蟎之殘餘控制的方法， 之植物葉部上施用有效殺竭量的非易受 嘧啶化合物，其結構式如下： ％〖生4，心雙（芳虱基）

   經濟部中夬標準局員工消費合作社印製 其中 X爲氣，硝基或氰基。 2. 根據申請專利範圍第1項之方法， 卜 々古，其中孩化合物爲4_[(仁 虱-Ha-三氟-間-曱苯基）氣1 曱笨基）氧心。 ）氧…（m心四氣-間- 3. 根據申請專利範圍第】項之方法，其中該植物係選自： 甜括類植物、樂果類水果、核果類水果、藤蔓類水果、 果仁類作物 '田園作物、裝飾植物、咖啡和茶。 4·根據中請專利範圍第i項之方法，纟中該植物爲果樹或 裝飾植物，且施用在植物葉部之化合物施用率爲約i公 克/公石到1 〇 〇公克/公石。 5. 根據申請專利範圍第丨項之方法，其中該植物爲田園作 物，且施用在植物葉部之化合物施用率爲約〇〇丨公斤/公 頃到1.0公斤/公頃。 6. —種延長植物保護對抗蟎類侵染的方法，其包括在植物-葉郅施用有效殺蟎量的非對稱性4,6-雙（芳氧基）嘧啶化 合物，其結構式如下： -14 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（2丨0 X 297公釐） (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Ό—裂_ -訂 …線 °38 A8 B3 C8 DS 、申請專利範圍

   其中 X是氣，硝基或氰基。 7_根據申請專利範園第6項之方法，其中該化合物爲4-[(4-氣-α，α，心三氟··間_甲苯基）氧]四氟_間_ 甲卑•基）氧]D密淀。 8.根據申請專利範圍第7項之方法，其中該蟎類係選自： 二斑葉蜗（Tetranychus urticae)，蘋果全爪蜗（pan〇nyclius ulmi)柑橘全爪蜗（Panonychus citri)，和紫紅短鬚虫禹. (Brevipalpus phoenicis) ° . 9，根據申請專利範圍第6項之方法，其中該植物爲果樹或 裝飾植物，且施用在;ik物葉部的化合物施用率爲約1公 克/公石到1〇〇公克/公石。 瓜根據申請專利範園第6項之方法，其中該植物是田園作. 物’且施用在植物葉部的化合物施用率爲約Q · Q 1公斤/公 頃到1.0公斤/公頃。 (請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝. 訂 ;線 鲤濟部中央標率局員工消費合作社印製 -15- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐）