TWI242006B - Pesticidal composition - Google Patents

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TWI242006B
TWI242006B TW090125817A TW90125817A TWI242006B TW I242006 B TWI242006 B TW I242006B TW 090125817 A TW090125817 A TW 090125817A TW 90125817 A TW90125817 A TW 90125817A TW I242006 B TWI242006 B TW I242006B
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TW090125817A
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Inventor
Masayuki Morita
Mitsugu Iwasa
Original Assignee
Ishihara Sangyo Kaisha
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/34Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • A01N43/40Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom six-membered rings

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Description

1242006 Α7 Β7 五、發明説明(1 ) 技藝領域 本發明係關於適用農業上的殺蟲劑組合物’包含以τ 描述之式(I )吡啶化合物或其鹽類與其它殺蟲劑 '幾_ 菌劑或其類似物之組合物。 技藝背景 迄今爲止,有機磷化合物、胺基甲酸酯化合物、類除 蟲菊素化合物或其類似物已成爲殺蟲劑之有效成分,但$ 年來發現一些昆蟲已對此類殺蟲劑具有抗藥性。因此,^ 要針對此類具有殺蟲劑抗性之昆蟲提供有效的殺蟲劑。式 (I )之吡啶化合物或其鹽類已揭示於日本專利第 i ^ V ! Γ%先閱讀背面之注意事項再嗔寫本頁〕 2 9 9 4 1 8 2 號 A J P — A — 1 0 — 1 9 5 0 7 2、 J P - A — 1 1 — 1 8 0 9 5 7 Λ W 〇 9 8 / 5 7 9 6 9 Λ W 〇 0 〇 / 3 5 2 8 5、 W 〇 0 0 / 3 5 9 1 2 Λ w 〇 0 0 / 3 5 9 1 3、 W 〇 〇 1 / 9 1 〇 4 Λ w 〇 0 1 / 1 4 3 7 3 等。 -訂· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 習見的殺蟲劑各具有特徵及效應,但缺點是對某些害 蟲其效應仍不足,或殘存的活性不佳或其效應無法維持相 當一段時間,其用途無法達成令人滿意的殺蟲效應。即使 有一些卓越的殺蟲劑,仍須要改善其對於魚類、甲殼綱及 家畜之安全性,且亦需要在小劑量下達成高殺蟲效應。 本發明之揭示 本案發明人在深入硏究後解決了此類問題,其硏究結 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(2H)X297公餐) -4 - 1242006
A7 B7 五、發明説明(2 ) 果發現合并下列式(I )之吡啶化合物或其鹽類與其它殺 蟲劑’具有可一次殺死在某些地方生長之害蟲的效應並可 降低各個有效成分之使用劑量。本發明即根據此硏究結果 〇 亦即’本發明提供一種殺蟲劑組合物,包含至少一個 式(I )之吡啶化合物或其鹽類及至少一個其它之殺蟲劑 (I) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中Y是鹵烷基,111爲〇或丄,Q爲 XII —-C—R2 =經取代或未經取代的雜環基(其中以氧原子或硫原 # όΛι p R以及R 2係各自獨立爲氫原子、經取代或未經取 =基:經取代或未經取代的烧基、經取代或未經取代 的炔基、經取代或未經取代的環烷基、—C ( w
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N H R R7 N 〇 - R 9或經取代或未經取代的芳基以張尺度i^i¾T¾¾ 210X297w I i m -5- 1242006 五、發明説明(3 ) "R2 可形成 1 (R1。)R" 同形成C4-C5…員或6-員雜環基,C共 原子或氧原子,爲經取有氣 或未經取代的儲基、經取代或未經取代的块二取代 未經取代的環院基、經取代或未經取代的芳基、 院硫基或單-或二燒胺基,r爲氯原子、經取代;:f、 代的院基、經取代或未經取代的燦基、經 1未經取 的決基、經取代或未經取代的環院基、經取代=签取代 的芳基、經取代或未經取代的雜環基或- C 0只經取代 院基或二院胺基,R6是院基或芳基,z爲㈣ R是 c — R ,R7爲氫原子、鹵素原子、經取什 的㈣,基、燒硫基或硝基,R1R9== =子二=未經取代_、經取代__的 …工ft或未經取代的炔基、經取代或未經取代 基或經取代或未經取代的雜環基,R1。及R"係 f 子.經取代或未經取代的院基、經取代或未經取= 、土、經取代或未經取代的雜環基、 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 二:…2)R"、經取代或未經取代的焼氧基、經取 :或=代的院硫基,R"以及R13係各自獨立爲氫原 或未經取代的院基、經取代或未經取代的燦基 ;代1:未經取代的炔基、經取代或未經取代的芳基或 =或未經取代的雜環基,W1是氧原子或硫原子,n是
本紙張尺度適用ti^ii^^^(2i〇x297— -6- 1242006 五、發明説明(4 施行本發明最佳之模式 在上述式(1 )中,γ包括鹵院基,例如:C F 3、 CHF2、CH2F ……、…12、ccl3、 ch2cf3、 CF2CF3、 Chrp2 CH2Br 或其 類似物。其中鹵烷基之碳數馬 、 火默椅1至2且鹵素原子以1至5 個較佳,以三氟甲基尤佳。 式(I )中,定義爲經取代或未經取代的院基r丄、 R2、R3、R4、r7 8 9 R 、R"、rii、r"或 R 1 3 ;定義爲經取代或未經取代的烯基R1、r 2、r 3、 R4、R8、r9、ri〇、r1i Dl2 一 一 R 或R 1 3 ;定義爲經 取代或未經取代的炔基R i、R 2、R 3、R 4、R δ、R 9 R或R ,S基團Q中€義爲經取代或未經取代的環 烷基尺1、112、;^3或尺4:
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II -C——N: .R1 、R2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) < Γ - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 包.·, 苯 ·,胺 ·,氮 、 例基經基環圜一基 施苯;氧 e 七 | 氧 實;基苯2—氮 1 院 的基苯;C2一的鹵 .基院的代;I 代、 代矽代取基1取基 取基取基胺;基氧 級烷基硫 W 基啶烷 二三烷烷代啉吡 、 之.,鹵或取福基基 上基或基基嗎甲烷 其硫基氧院的氟 、 , 烷硝烷個代三素 );、經二取或鹵 Br/基基可或基基經 ia氧氧其一烷啶可 1»烷烷,經經吡其 Q ; 、 基 ·’ ·, 、 , , 子基苯基基基基 爲原烷的胺啉苯環 稱素、代 ·,福、雜 下鹵素取基嗎基 ·, 以:鹵基硫 ·,烷圜 彳括經氧苯基經七 本紙張尺度適用中國國家標隼(CNS ) A4規格(210X297公釐) 1242006 A7 B7 五、發明説明(5 ) 烷硫基、苯基(其可進一步的經鹵素、烷基、烷氧基、硝 基、鹵院基或苯氧基取代)、苯氧基、苯硫基、環院基或 環烷氧基取代;羥基;氰基;環烷基;亞胺基; 一 C (W2) R14 (W2是氧原子或硫原子,r1*爲氣原 子;胺基;經一或二個院基取代的胺基;院基;院氧基; 烷硫基或芳基);—〇c (W2) R15基團(R15是經烷 基或鹵烷基取代的芳基);或烷磺醯基。上述取代基亦可 爲亞胺基,其可共同與胺基或烷氧基形成甲膣基或醯亞胺 酯類(i m i d a t e )。 在式(I )之Q 1基團中疋義成經取代或未經取代的院 基R1或R2上之其它取代基,其實施例包括:4 -鹵烷基 一 3 —吡啶羧醯胺、N -甲基—4 —鹵烷基一 3 —吡啶羧 醯胺、4 一鹵烷基一 3 —吡啶羧醯胺一 N -烯氧基等。涵 括此類取代基之式(I )化學品的結構式如下: ----1--ί----- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (其中,R2之定義如上述,A爲一(CH2) 1 -或 —(CH2) Q —〇一(CH2) Q —,1 爲 1 至 4 之整數, q爲1或2 )。 因此,上述化合物是式(I )化合物經由伸烷基鏈連 接而成的雙體。用相同之方法連接,本發明組合物的有效 成分包括參體。 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210Χ297公釐) -8 - 1242006 A7 _ B7 五、f0月説明(6「 " s 式(I )之Q 1中二級取代基之實施例包括經取代。、 經取代的芳基,其定義如R 1、R 2、R 3、R 4、R 8 或未 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) R9、Ru或Ru,其係包括鹵素原子;烷基;_烷基· 院氧基;_院氧基;院硫基;環院基;環综氬其· 我机氧基,烷氧羰 基;烷羰基;烷羰基氧基;芳基;芳氧基;芳硫其.^ 土,胺基 ,經1或2個院基取代的胺基;截基;硝基;羥基;等 式(I )之Q 1中定義爲經取代或未經取代的芳基R 4 、R8、R9、R1。、Rl1、R12 或 R13 之二級取代基, 其實施例包括:鹵素原子;烷基;烷氧基;鹵烷氧基;燒 硫基;苯基,其可經鹵素、烷基、烷氧基、硝基、鹵院基 或苯氧基取代;苯氧基;苯硫基;環烷基;環烷氧基;等 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 式(I )之Q1中烷基部份或烷基之實施例包括1至6 個碳數之基團,例如甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己 基及其類似者,及至少3個碳數之基團,其可包括長鏈的 或支鏈結構的同分異構物。式(I )之Q 1中烯基之實施例 包括碳數2至6個之基團,例如乙烯基、丙基烯基、丁烯 基、戊烯基、己烯基及其類似者,以及碳數至少3個之基 團,其可包括長鏈的或支鏈結構的同分異構物。式(I ) 之Q 1中炔基之實施例包括碳數2至6個之基團例如乙炔基 、丙炔基、丁炔基、戊烯基、己炔基,以及碳數至少4個 之基團,其可包括長鏈的或支鏈結構的同分異構物。式( I )之Q1中環烷基之實施例包括碳數3至8個之基團’例 如環丙基、環丁基、環戊基或環己基。 本紙張尺度適用中國國家標隼(CNS ) A4規格(210X297公釐) -9- 1242006 Α7 Β7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明(7 ) '式(1)之Q1中,由R1及R2與相鄰氮原子共同形 成之c4—c5 5 -員或6 -員雜環基(可含有氮原子或 氧原子)之實施例包括:嗎福啉基、吡咯啶基、N 一六氣 吡啶基、1 一咪唑啶基、2 -氰基亞胺基一 3 一甲基一 7 一咪唑啶基、1--氮七圜基團或4 —甲基一 ]___氮七 阒。 式(I )之Q1中芳基之實施例包括苯基、噻吩基、咲 喃甲醯基、吡啶基、萘基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、喹 啉基等。 式(I )之Q 1中經取代或未經取代的雜環基上之雜環 基部份的實施例包括5至7 -員單環或苯基一縮合環,其 中內含1至3個異原子,其係選自氮原子、氧原子及硫原 子’例如吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡啡基、嘧啶基、四 氣D夫喃基、噻D坐基、異nf π坐基、α奎啉基、吼哗基、吗p坐基 、腭二唑基、噻二氮唑基、三唑基等。 式(I )中Q代表之經取代或未經取代的雜環基上之 雜環基部份的實施例包括:較佳者爲5至7 -員單環,其 中內含2至3個異原子’其係選自氮原子、氧原子及硫原 子’例如5 -員單環,其中包括吡唑基、鳄唑基、噻唑基 、氧基重氮基、噻二氮唑基 -員單環基團例如: X 八Ο^ΝΗ Ο ΝΗ 唑基及其類似者;以及 又 ΝΗ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
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'1ST 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210Χ297公釐) -10- 1242006 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 X 消 費 合 作 社 印 製 ------- >發明説明(8 ) 級取表之經取代或未經取代的雜環基之〜 子、硝基、經取代或未經 代的炔基、《代=:::;ΤΓΓ代或未經取 _環基、經取代或未經取代的 =基經==取代 =代的院氧基、經取代或未經取代_基 或未經取代的炔氧基、經取 α取代 代或未經取代的雜環基的氧其二經取代的芳氧基、經取 氧基、氫硫基'經㈣==經取代或未經取代的環院 減h 代或未經取代的烷硫基、經取代添土 I取代的芳硫基、經取代或未 代或未 未經取代的炔基硫、經取代或未:編硫、經取代或 或未經取代的雜環基的硫、,取=代的芳硫基、經取代 取代或未經取代自々 其經:代或未經取代的幾基、經取代或未經取代口: 土、經取代或未經取代的芳基 氧羰 茚基氧基、甲醯其]糸工取代或未經取代的 ㈣待 _代或未_代的酯、經取代料 I取代的驢基、經取代或未經代2未 經取代的硫基(sulfyl)、經 :隨土、經取代或未 經取:或未經取代的院基硫基(sulfyJ取 ;:二=基院基、經取代或未經取代的胺基、經取代ϋ I取代的異氰酸酯基 七或未 經取代或未經取代的雜環基;1=未_代的芳基院基、 在此類二級取代基之中 三個取代基取代,例如鹵素原子=基=-步的箱 素、齒烷基、氰其m” 基,烷基’其可箱 氰基^基或芳 本纸張尺度適 -I 衣-- ί請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁;> -訂-
-I 1- I
! I 1 I I m ! = · -11 - !242〇〇6 A7 五、發明説明(9 ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) _或芳基取代1基;胺基,其可㈣磺醯基、芳基院 基、雜環基的院基、院基、芳基1基芳基、院基經基、 氯院基、快基、傭基或環院基取代;羰基,其可經烷氧基 、烷胺基或烷基取代;烷硫基;芳氧基;芳硫基;芳基, 其可經鹵素、鹵烷氧基、烷基或芳基取代;硝基;芳基羰 基氧基,其可經鹵素或硝基取代;環烷基;烷磺醯基氧基 ’院羰基氧基,異氰酸酯基團,其可經烷基、鹵烷基、烯 基、炔基、雜環基的烷基、芳氧基、芳氧烷基、烷氧基、 燒氧鑛院基、經院基、氰烷基、烷氧烷基 '烯基、芳基烷 氧基或院氧鑛院基取代;芳基烷基異氰酸酯基團,其可經 芳基烷基、鹵素、烷基或烷氧基取代;環烷羰基氧基;環 院基異氰酸酯基團,其可經鹵烷基取代;炔基烷基異氰酸 醋基團;芳基異氰酸酯基團,其可經烷基、烷氧基、烷硫 基、鹵素、羥基、鹵烷氧基、硝基,經鹵素取代的芳氧基 或方氧基取代;雜環基,其可經院基、院氧基、芳基或酯 取代;烷氧基異氰基;等。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 式(I )中Q代表之經取代或未經取代雜環基的二級 取代基或二級取代基之院基部份或院基的實施例,包括碳 數1至6個的基團,例如:曱基、乙基、丙基、丁基、戊 基或己基,以及至少3個碳原子之基團,其可爲長鏈或支 鏈結構的同分異構物。烯基之實施例包括碳數2至6個之 基團,例如乙烯基、丙烯基' 丁烯基、戊烯基或己烯基, 以及具有至少3個碳原子之基團,其可爲長鏈或支鏈結構 的同分異構物。炔基之實施例包括碳數2至6個之基團, 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) •12- 1242006 A7 B7_ 五、發明説明(1〇) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 例如乙炔基、丙醯基、丁炔基、戊炔基或己炔基’以及具 有至少3個碳原子之基團’其可爲長鏈或支鏈結構的同分 異構物。環烷基之實施例包括碳數3至8個之基團,例如 環丙基、環丁基、環戊基或環己基。芳基之實施例包括苯 基、噻吩基、呋喃甲醯基、吡啶基、萘基、苯并噻吩基、 苯并呋喃基或喹啉基。雜環基之實施例包括5 -員或6 -員單環或苯基縮合環,其具有1至3個異原子,其係選自 氮原子、氧原子及硫原子,例如吡啶基、噻吩基、呋喃基 、吡啡基、噻唑基、異噚唑基以及喹啉基。 式(I )化合物可與酸性的材料或鹼性的材料形成鹽 類,酸性材料鹽類的實施例包括無機酸鹽,例如:氯化氣 、溴化氫、磷酸鹽、硫酸鹽或硝酸鹽,鹼性材料鹽類的實 施例包括無機或有機的鹼式鹽,例如:鈉鹽、鉀鹽、妈鹽 、銨鹽或二甲胺鹽。 製造式(I )化合物或其鹽類可依據的方法揭示於日 本專利第2 9 9 4 1 8 2號、 JP - A — 10-195072、 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 JP- A- 111809 5 7、W〇 98/5796 9 、W〇 00/35285 、W〇 〇〇 / 35912、 w 0 00/3591 3 、W〇 01/9104、 W〇〇 1/1 4 3 7 3或其類似文獻。本發明殺蟲劑組 合物中較佳的有效成分吡啶化合物或其鹽類之實施例說明 於下,但本發明並未受其限制。 (1 )式(I )之吡啶化合物或其鹽類: 本紙張尺度適财麵家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐了 -13- 1242〇〇6 Α7
Ν (工) 〇
其中Y、m及Q之定義如上述。 (2 )上述式(〗)化合物或其鹽類,其中〇爲: X 、II C—N: ,R1、R2 I---------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 4 X是氧原子或硫原子’ R4R 2係分別獨立爲氫原子 、經取代或未經取代的院基、經取代或未經取代的稀基' 經取代或未經取代的炔基、經取代或未經取代的環院基、 -C (w^R3 基團、—S (〇)nR5 基團、—nhr6 基團、 R7 或—C (R8) =N〇 —r9基團,或r1&r2可形成 c (R ) Rii基團或可與相鄰的氮原子共同形成 一〇5之5 一員或6 一員雜環基,其上可含有氮原子或氧原 子,R3、R5 'R6、z、R7、r8 r9 r1〇 r11 、W1及η之定義如上述。 (3 )上述式(I )化合物或其鹽類,其中q爲: 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210Χ297公釐)— -------一 -14- -訂
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ϊ242〇〇6 五、 發明説明(12) A7 B7
X c—N: .R1、R2
(其中X是氧原子或硫原子,R1以及112係各自獨立爲童 ^子 ' 經取代或未經取代的院基、經取代或未經取代的舞 基、經取代或未,經取代的炔S、經取代^未經取代的環免 基…C ( W1 ) P基團、—s (〇)n R5基團或 NHR6基團,或尺1與尺2可形成二c (R") R"達 團或與相鄰的氮原子共同形成c 4 - C 5之5 -員或6 — ^ 雜環基’冑上可含有氮原子或氧原子,R3、R5、r6 y以及η之定義如上rnR "及R "係各自獨立^ 院氧基或烷硫基。 ^ (4)上述式(I )化合物或其鹽類,其中Q ^C—N: .R1
OR 4 ----^--I I I - --I I IIT (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中x是氧原子或硫原子,氫原子、經取代或 代的院基、經取代或未經取代的燦基、經取代或未:取 的炔基、經取代或未經取代 一 ^取代 的芳基或—c (W1) R3其團… 代或未經取代 上述。 *團,R3、R4^之定義如 (5 )上述(2)或(3)之化合物或 X是氧原子。 、鹽頦其中 本紙張尺度適用中國國家標準(cNsTT^TlT^^y -15- 1242006 Μ 五、發明説明(13) (6 )上述(3 )之化合物或其鹽類,其中R 係各自獨立爲氫原子、經取代或未經取代的烷基或〜c ( W )R3基團,或尺1及尺2可形成二c(r1q)rii基 團,W 1是氧原子或硫原子,R 3爲經取代或未經取代的烷 基、經取代或未經取代的芳基或烷氧基,R ! ◦以及r i i係 各自獨立爲烷氧基或烷硫基。 (7 )上述(2 )之化合物或其鹽類,其中R1 爲S原 子,R爲—C (R8) = N〇 —R9基團,尺8及玟9 義如上述 定 (8 )上述(2 )之化合物或其鹽類,其中 κ 及R 可形成=C(ri。)— N(Rl2)Rl3基團 尺 〇爲氯 原子、經取代或未經取代的烷基、經取代或未 ^ 、一 知取代的烯 基或經取代或未經取代的雜環基,以及R i 2 。 如上述。 ^定義 (9)上述(2)之化合物或其鹽類,其中 子,R2爲 爲氫原 —---1------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 VR? 、 7 (其中Z及R7之定義如上述)。 (1 〇 )上述(3 )之化合物或其鹽類,| + 共中X是氧 原子’ R1及R2係各自獨立爲氫原子、烷基、^〜 ^ 机氧燒基、 烷胺烷基' c 2 — 6環胺烷基、羥烷基、氰烷基、 土 k (硫甲 醯)基烷基、烷羰基氧基烷基、烷羰基、芳基 狹基、三氟 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 16 1242〇〇6 A7 B7 五、發明説明(14) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 甲基-經取代的芳基羰基、烷氧基硫茚基或烷氧羰基,或 R1及R2可形成(RiQ) R11基團,Rl ◦以及Rll 分別爲烷氧基以及烷硫基。 (1 1 )上述(1 )之化合物或其鹽類,其中式(I )化合物係選自:N -氰基甲基一4 一三·甲基一 3 一吼 口疋竣醯胺(化合物編號1 ) 、N —乙基一 4 —三氟甲基一 3〜吼B定羧醯胺(化合物編號2 ) 、4 一三氟甲基一 3 - 吼啶羧醯胺1 一氧化物(化合物編號3 ) 、4 一三氟甲基 〜3 - d比u定竣醯胺(化合物編號4 ) 、N -胺(硫甲醯) 基甲基一 4 一三氟甲基一 3 -吡啶羧醯胺、N —乙氧基甲 基一 4 一三氟甲基—3 -吡啶羧醯胺、N -異丙基胺甲基 一三氟甲基—3 -吡啶羧醯胺、N —氰基甲基—N, N —雙(4 一三氟甲基菸鹼醯基)胺、N —乙醯基一 N -鼠基曱基一 4 一二氟甲基一 3 —吼B定竣釀胺、N —氰基甲 基—N -甲基一 4 一三氟甲基吡啶—3 -羧醯胺、N —( 4 一三氟甲基菸鹼醯基)硫胺基甲酸〇一甲酯、N —甲基 —4 一三氟甲基吡啶—3 —羧醯胺、N — ( N > ,N > — 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 二曱基胺甲基)—4 一三氟甲基吡啶—3 -羧醯胺、N - (1 一六氫d比卩定基曱基)一 4 一二氯甲基1:1比卩定一 3 —竣醯 胺、N -( 4 一三氟甲基菸鹼醯基)胺甲基叔戊酸N -氰 基甲酯、N -(4 一三氟甲基菸鹼醯基)亞胺基甲酸〇, 5 —二曱酯、N —羥甲基一 4 一三氟甲基一 3 —吡啶羧醯 胺、N -乙醯基一 4 一三氟甲基一 3 -吡啶羧醯胺以及N 一(4 一三氟甲基菸鹼醯基)胺基甲酸甲酯或其1 一氧化 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) -17- 1242006 A7 B7 五、發明説明(15) 物。 (1 2)上述(1)之化合物或其鹽類,其中式(I )化合物係選自:N —氰基曱基〜4 一三氟甲基一 3 -吡 啶羧醯胺、N -乙基一 4 一三氟甲基一 3 -吡啶羧醯胺、 4 —三氟甲基一 3 —吡啶羧醯胺1 一氧化物以及4 —三氟 甲基一 3 -吡啶羧醯胺。 (1 3 )上述(1 )之化合物或其鹽類,其中式(I )化合物爲N -氰基甲基一 4 —三氟甲基—3 -吡啶羧醯 胺及/或4 一三氟甲基一 3 -吡啶羧醯胺。 (1 4 )上述(1 )之化合物或其鹽類,其中式(;[ 基一 3 -吡啶羧醯 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 化合物爲N -氰基甲基一 4 胺0 (1 5 )上述(1 )之化合物或其鹽類,其中式 )化合物爲4 一二氟甲基一 3 - 11比u定竣醯胺。 (1 6 )上述(1 )之化合物或其鹽類,其中q是經 取代或未經取代的雜環基。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (1 7 )上述(1 6 )之化合物或其鹽類,其中雜環 基部份是5至7 -員單環基團,其具有2至3個異原子, 係選自:氮原子 '氧原子及硫原子。 (1 8 )上述(1 6 )之化合物或其鹽類,其中雜環 基J份是5 -貝單環基團,其中內含2至3個異原子,係 選自:氮原子、氧原子及硫原子。 (1 9)上述(1 8)之化合物或其鹽類,其中5 一 員單環基團是吡唑基、噚唑基、噻唑基、氧基重氮基、噻 度適用中Ϊ國家標準(CNS)祕巧_(21()>< 297公们 -18- 1242006 A7 B7 五、發明説明(16) ~-- 二氮唑基或三唑基。 (20)上述(16) )之化口物或其鹽類,其中雜環 個異原子,其 基部份是6 -員單環基團,其中內含^至^ 係選自氮原子、氧原子及硫原子。 (2 1 )上述(2 〇 )之化合物或其鹽類,其中E 員單環基團是: 〇 人 16 N-R16
Η (其中R16是院基)。
之化合物或其鹽類,其中R (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (2 2 )上述(2 1 爲甲基或異丙基。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本發明式(I )化合物或其鹽類可結合其它殺蟲劑使 用,殺蟲劑之實施例包括:殺蟲劑、殺真菌劑、微生物的 農業的化學藥品’例如:B . Τ ·以及昆蟲病毒,但宜使 用殺蟲劑及/或殺真菌劑,更佳者係使用殺蟲劑。本發明 殺蟲劑組合物中有效成分的殺蟲劑之較佳實施例如下。 (A )有機磷化合物 (A— 1 )波分弗(Profenofos ) (A - 2 )二氯松 (A - 3 )芬滅松 (A — 4 )分尼多西(Fenitrothion) (A — 5 ) —品松
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) -19- 1242006 A7 B7 五、發明説明(17) (A-6)^嗪農 (A — 7)氯比弗(Chlorpyrifos) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (A - 8 )毆殺松 (A - 9 )普硫松 (A - 1 〇 )福塞多(Fosthiazate) (A - 1 1 )卡大沙弗(Cadusafos ) (A - 1 2 )地魯方屯(Dislufoton) (A - 1 3 )異沙塞(Isoxathion) (A — 1 4 )異分弗(Isofenphos) (A - 1 5 )愛殺松(I ) (A— 1 6)衣丁弗(Etrimfos) (八一17)昆那弗(〇|1^1^1?11〇8) (A - 1 8 )二甲基兵弗(vinphos) (A - 1 9 )大滅松 (A - 2 0 )沙波弗(Sulprofos) (A — 2 1 )硫米屯(Thiometon) (A — 2 2 )凡米多塞(Vamidothion) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (A — 2 3 )白克松 (A — 2 4 )派米達分塞(Pyridaphenthion) (A — 2 5 )派里米弗(Pirimiphos) -甲基 (A - 2 6 )加護松 (A - 2 7 )弗沙龍(Phosalone) (A — 2 8 )弗木塞(Formothion) (A — 2 9 )馬拉塞(Malathion) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) -20- 1242006 A7 B7 五、發明説明(18) (A — 3 0 )四氯兵弗(Tetrachlovinphos) (A — 3 1 )氯分兵弗(Chlorfenvinphos) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (A — 3 2 )氰基弗(Cyanophos) (A — 3 3 )之氯分(Trichlorfon) (A - 3 4 )滅大松 (A — 3 5 )分松(phenthoate) (A - 3 6 )二甲基乙基沙非(sulfil )異丙基硫磷酸 鹽(俗名:E S P ) (A — 3 7 )阿齊弗(Azinphos )—甲基 (A — 3 8 )分塞(Fenthion) (A — 3 9 )已弗(Heptenophos) (A — 4 0 )滅沙米弗(Methamidphos) (A - 4 1 )巴拉丁(Paration) (B )胺基甲酸酯化合物 (B - 1 )加保利 (B — 2 )布波西(Propoxur) (B - 3 )得滅克 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (B - 4 )加保扶 (B — 5 )硫二卡(Thiodicarb) (B - 6 )滅多米(Methomyl) (B — 7 )惡米(Oxamyl) (B - 8 )衣分卡(Ethiofencarb) (B — 9 )匹里米卡(Pirimicarb) (B - 1 〇 )分布卡(Fenobucarb) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) -21 - 1242006 Α7 Β7 五、發明説明(19) (B - 1 1 ) 丁基加保扶 (B - 1 2 )本夫卡(Benfuracarb) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (B — 1 3 )本地卡(Bendiocarb) (B - 1 4 )夫西卡(Furathiocab) (B - 1 5 )滅必蝨 (B — 16)滅土卡(Metolcarb ) (B - 17)二甲苯基卡(carb) (B — 18) 3 ,5 —二甲苯基甲基氨基甲酸酯(俗 名:X M C ) (C )類除蟲菊素化合物 (C 一 1 )青戊菊脂 (C 一 2 )扁米丁(Permethrin) (C 一 3 )賽滅寧 (C 一 4 )敵殺死 (C一5)三氟氯氰菊脂 (C 一 6 )鐵夫丁(Permethrin) (C 一 7 )衣分波(Ethofenprox) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (C 一 8 )賽扶寧 (C 一 9 )芬普寧 (C 一 1 〇 )夫西林(Flucythrinate) (C — 1 1 )夫瓦林(Fluvalinate) (C 一 1 2 )環波林(cycloprothrin) (C一13) λ-三氟氯氰菊脂 (C 一 1 4 )除蟲菊素 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210Χ297公釐) 22- 1242006 A7 B7______ 五、發明説明(20) (C一15)艾青戊菊脂 (C — 1 6 )四滅丁( Tetramethrin) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (C — 1 7 )瑞米丁(Resmethrin) (C — 1 8 )波之分比(Protrifenbute ) (C 一 1 9 )畢芬寧 (C 一 20) S —氰基(3 —苯氧基苯基)甲基(土 )正/反—3 — (2 ,2 —二氯乙烯基)—2 ,2 —二甲 基環丙院羧酸酯 (ϋ )類新菸鹼化合物 (D - 1 )益達胺 (D — 2 )尼波旁(Nitenpyram) (D — 3 )乙醯朱波(Acetamiprid) (D — 4 )塞可波(Thiacloprid ) , (D — 5 )塞米松(Thiamethoxam) (D - 6 )可塞丁( Clothianidin) (D — 7 )代若咲喃(Dinotefuran) (D — 8) 1— (6 -氯—3 -吡啶基甲基)—2 — 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (1 -硝基- 2烯丙基硫亞乙基)咪唑啶 (EP437784A) (E )苯甲醯基尿素化合物 (E — 1)代弗本龍(diflubenzuron) (E - 2 )氯弗龍(chlorfluazuron) (E - 3 )鐵弗本龍(teflubenzuron) (E - 4 )弗分穌龍(flufenoxuron) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210><297公釐) -23- 1242006 A7 B7 五、發明説明(21) (E — 5 )二弗木龍(triflumuron) (E — 6)六弗木龍(hexaflumuron) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (E — 7 )路分龍(lufenuron) (E — 8 )那瓦龍(novaluron) 此類化合物可作爲I G R藥劑(昆蟲生長調節藥劑) 〇 (F )尼斯毒素(Nelicetoxin)衍生物 (F — 1 )培丹 (F — 2)塞環連(thiocyclam) (G )肼化合物 (G — 1 )提布分來(Tebufenozide) (G — 2 )氯米分來(Chlomafenozide) (G — 3 )甲氧基分來(Methoxyfenozide) (G — 4) —第三丁基—— 3 ,5 —二甲苯 甲醯基一 N— 4 ,5 ,6 ,7 -四氫苯并〔b〕噻吩一 2 —麟醯肼肼(E P 4 8 3 6 4 7 A ) (G — 5) —第三丁基—N 一 — 3,5 —二甲基 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 苯甲醯基一 N - 5,6 -二氣一 4H —環戊院〔b〕噻吩 一 2 —咔醯肼肼(EP483647A) (G — 6 )鹵分來(Halofenizide) 此類化合物可作爲I G R藥劑(昆蟲生長調節藥劑 )° (Η )幼年型類荷爾蒙化合物 (Η — 1 )米多平(Methoprene) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) -24- 1242006 A7 B7 五、發明説明(22) (Η — 2 )比波分(Pyriproxyfen) (Η — 3 )分西卡(Fenoxy carb ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 此類苯甲醯基尿素類型化合物可作爲I G R藥劑(昆 蟲生長調節藥劑)。 (I )抗生素 (I — 1 )史兵沙(Spinosad) (I 一 2 )衣那美丁(emamectin) -苯甲酸鹽 (I — 3 )阿本米丁(Avermectin) (I — 4 )米本霉素(Milbemycin) (J )吡咯化合物 (J — 1 )氯分比(Chlorfenapyr) (K )噻雙氮嗉化合物 (K — 1 )布波辛(Buprofezi η ) 此類化合物可作爲I G R藥劑(昆蟲生長調節藥劑) 〇 (L )矽烷化合物 (L — 1 )沙弗分(Silafluofen) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (Μ )有機氯化合物 (Μ— 1 )大克脫(Dicofol) (Μ - 2 )得脫滿 (Μ — 3 )內沙分(Endosulufan) (N )吡唑化合物 (N - 1 )芬普滿 (N — 2 )費波尼(fipronil) 本紙張尺度適用中國國家標隼(CNS ) A4規格(210X 297公釐) -25- 1242006 A7 B7 五、發明説明(23) (N — 3 )提布分波(Tebufenpyrad) (N — 4 )衣西波(Ethiprole) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (N — 5 )多分波(Tolfenpyrad) (N — 6 )乙醯波(Acetoprole) (◦)有機鍚化合物 (◦ — 1 )分布丁(Fenbutatin)氧化物 此外,其它殺蟲劑包括二硝基類化合物、有機的硫化 合物、尿素類型化合物、三嗪類化合物、腙類化合物; I G R藥劑(昆蟲生長調節藥劑),例如開羅馬平( cyromAzine );蹣之I G R藥劑,例如:赫西松( Hexythiazox )或依殺滿;畢達本、三亞滿、氯代分( Chlordimeform )、三惡枚(Triazamate )、派米多辛( Pymetrozine )、派米代分(Pyrimidifen )、因多沙卡( Indoxacarb )、亞昆滿、1 ,3 —二氯丙烯、弗西派林( Fluacrypyrim )、史代分(Spirdiclofen )、百分力( Bifenazate)或其類似物,或蘇雲金牙孢桿菌或從毒素製作 之結晶蛋白質等。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 在上述殺蟲劑之中,宜使用I G R藥劑。所使用之 I G R藥劑係選自(E )苯甲醯基尿素類化合物、(g ) 肼類化合物、(Η )幼年型類荷爾蒙化合物、(κ )噻雙 氮嗪類化合物、赫西松(Hexythiazox)、依殺滿以及開羅 馬平(cyromazine ) 〇 在包含式(I )化合物或其鹽類以及I G R藥劑作爲 有效組成物的本發明殺蟲劑組成物之中,以包含式(j ) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) ' ' -- -26 - 1242006 Α7 Β7 五、發明説明(24) 化合物或其鹽類以及苯甲醯基尿素類化合物作爲有效組成 物的殺蟲劑組合物最能達成卓越的殺蟲效果。宜使用之苯 甲醯基尿素類化合物係選自:上述(E 一 1 )至(E — 8 )的化合物,但更佳者係選自:代弗本龍(dlflube nzuron ) 、氣弗 _ (chlorfluazuron)、鐵弗本龍(teflubenzuron)以 及弗分穌龍(flufenoxuron ),最佳者係使用氯弗龍( chlorfluazuron)及 / 或弗分穌龍(fiufenoxuron)。 本發明殺蟲劑組合物中可作爲有效成分的更佳形式殺 蟲劑之實施例包括下列化合物。 (1 )自下列之殺蟲劑化合物中選出至少一個:(A )有機磷化合物、(B )胺基甲酸酯化合物、(C )類除 蟲菊素化合物、(D )類新菸鹼化合物、(E )苯甲醯基 尿素化合物、(F)尼斯毒素(Nelicetoxin )衍生物、(G )肼化合物、(Η )幼年型類荷爾蒙化合物、(I )抗生 素、(J )吡咯化合物、(Κ )噻雙氮嗪化合物、(L ) 石夕院化合物、(Μ )有機氯化合物、(Ν )吼哗化合物、 以及(〇 )有機鍚化合物。 (2 )由下列(1 )化合物中選出至少一個殺蟲劑, 其係爲:(A )有機磷化合物、(B )胺基甲酸酯化合物 、(C )類除蟲菊素化合物、(D )類新菸鹼化合物、( E )苯甲醯基尿素化合物、(F )尼斯毒素(Nelicetoxin) 衍生物、(G )肼化合物、(Η )幼年型類荷爾蒙化合物 、(I )抗生素、(J )吡咯化合物、(Κ )噻雙氮嗪化 合物、(L )矽烷化合物以及(Μ )有機氯化合物。 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) —--r------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -27- 1242006 A7 ___ B7 五、發明説明(25) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (3 )由下列(2 )化合物中選出至少一個殺蟲劑, 其係爲:一氯松、一嗪農、氯比弗(Chlorpyrifos)、殴殺 松、福塞多(Fosthiazate)、異沙塞(Isoxathion)、滅大 松、E S P、滅多米(Methomyl)、衣分卡(Ethiofencarb )、匹里米卡(Pirimicarb)、分西卡(Fenoxycarb)、青 戊菊脂、賽滅寧、敵殺死、三氟氯氰菊脂、衣分波( Ethofenprox )、夫瓦林(Fluvalinate)、乙醯朱波( Acetamiprid )、代弗本龍(diflubenzuron )、氯弗龍( chlorfluazuron)、鐵弗本龍(teflubenzuron)、弗分穌龍( flufenoxuron)、培丹、提布分來(tebufenozide)、比波分 (Pyriproxyfen )、史兵沙(Spinosad )、衣那美丁 ( emamectin ) —苯甲酸鹽、氯分比(Chlorfenapyr)、布波辛 (Buprofezi η )、以及沙弗分(Silafluofen)。 此外,本發明殺蟲劑組合物中作爲有效成分之較佳殺 真菌劑的實施例說明於下。 (P )有機磷化合物 (P — 1 )斯斯提(Fosetyl) - A 1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (P — 2 )多可弗(Tolcofos)—甲基 (P-3)乙基氫磷酸鋁 (P - 4 )衣波本弗(Iprobenfos) (P - 5)衣代分弗(Edifenphos) (P — 6 )二氧磷基卡(Phosphocarb) (Q )抗生素 (Q — 1 )瓦力代霉素(Validamycin) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) " -28 - 1242006 A7 B7 五、發明説明(26) (Q - 2 )嘉賜徽素 (R )有機氯化合物 (R — 1 )非沙來(Fthalide) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (R - 2 )四氯異苯 (R - 3 )昆多辛(Quintozene) (R — 4 )代可辛(Diclomezine) (S )苯並苯胺化合物 (S - 1 )夫多尼(Flutolanil) (S - 2 )米波尼(Mepronil) (S - 3 )羅西尼(Zoxamid) (T )縮合的雜環化合物,其中內含氮原子或硫原子 (T 一 1 )三環唑 (T一2)丙苯氮雜茂 (U )有機鍚化合物 (U - 1 )三苯羥錫 (U - 2 )三苯醋錫 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 此外,可作爲有效成分之殺真菌劑的其它殺蟲劑實施例 包括嘧啶胺化合物,例如:滅派林、派美尼以及西波丁尼 (Cyprodinil ); 風雑戊化合物,例如:二代米分(Triadimefon)、百 他若(Bitertanol )、三弗米(triflumizole )、衣他康氮雜 茂(Etaconazole )、普克利、平克座、護矽得、邁克尼、 環克座、特布康氮雜茂(Terbuconazole)、六氯苯咪哇、 弗康氮雜茂(Furconazole) - c i s、撲克拉、米氮雜茂 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) -29- 1242006 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明説明(27) (metconazole )、依普座、四氯苯咪唑、惡波康氮雜茂( ◦ xpoconazole)以及夕康氮雜茂(Sipconazole); 喹喏啉化合物,例如:喹啉基甲硫羰酸鹽;二硫基胺 基甲酸酯化合物,例如··錳乃浦、鋅乃浦、馬康西( Mancozeb)、聚胺基甲酸酯及甲基鋅乃浦; 咪π坐化合物,例如:免賴得、塞分尼(Thi〇phanate ) 甲基、貝芬替及西分米(Cyazofamid); 口比腚胺化合物,例如:夫拉那(F1 u a z i n a m ); 氰基乙醯胺化合物,例如:克絕; 苯基醯胺化合物,例如:滅達樂、歐代西(Oxadixyl ) 、歐夫(Ofurace )、本那拉(Benalaxyl )、夫那拉( Furalaxyl)以及西波夫(Cyprofuram); 沙分尼(Sulfenic )酸化合物,例如:二氯弗尼( dichlofluanid) ; 銅化合物,例如:氫氧化銅以及快得寧; 異噚唑化合物,例如:羥基異噚唑; N -鹵基硫烷基化合物,例如··蓋普丹、四氯丹以及 福爾培; 二狻酸醯亞胺化合物,例如:波米東(Procymidone ) 、衣波東(Iprodion)及免克寧; 喊嗓化合物’例如·二風來(triforine ); 吡啶化合物,例如··派分若(P y r i f e η ο x ) 卡比若(Carbinol)化合物,例如:分那莫(Fenarimol (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210'乂297公釐) -30 - 1242006 A7 _____B7 五、發明説明(28) )以及夫他弗(Flutriafol ); (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 六氫吼Π疋化合物’例如:分波比丁( Fenpropidine ); 嗎福啉化合物’例如:分波磨夫(F e n p r o p i m o r p h ); 尿素化合物,例如:賓克隆; 肉桂酸化合物’例如:代米磨夫(D i m e t h 〇 m 〇 r p h ); 苯基胺基甲酸酯化合物,例如:代乙分卡( Diethofencarb); 氰基吼略化合物,例如:夫代尼(F1 u d i ο χ ο n i 1 )以及分 比可尼(Fenpiclonil); 史比林(Strobilurin )化合物,例如:氧偶氮基史多比 (strobin )、可多辛(Kresoxim ) -甲基、米迷分( Metominofen )、三氟氧史多比(trifloxystrobin)以及匹氧 史多比(Picoxystrobin):腭唑啶酮化合物,例如:凡殺同 、噻唑羧醯胺化合物例如衣沙波(Ethaboxam ); 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 矽烷基醯胺化合物,例如:西塞分(Silthiopham ); 胺基酸醯胺胺基甲酸酯化合物例如一波瓦立卡( Iprovalicarb );咪11坐陡化合物,例如:分美沙酮( Fenamidone );經基苯胺化合物,例如:分已醯胺( Fenhexamide );苯磺胺化合物,例如:弗沙法米( Flusulfamid) ; 蒽醌化合物;巴豆酸化合物;異丙硫雜環戊烷、焦昆 龍(Pyroquilon )、喹啉氧分(Quinoxyfen )、丙卡( Propamocarb)氯化 Μ、螺胺(Spiroxamine) 、氯比林( Chloropicrin)、達米(Dazomet)、米坦(Metam)納等。 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(21〇><297公釐) -31 - 1242006 A7 B7 五、發明説明(29) 本發明殺蟲劑組合物中可作爲有效成分之殺真菌劑其 更佳形式的實施例包括下列化合物。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (1 )至少一個選自下列殺真菌劑之化合物,其係爲 :(P )有機磷化合物、(Q )抗生素、(R )有機氯化 合物、(S )苯並苯胺化合物、(T )縮合的雜環化合物 ’其中內含氮原子或硫原子、以及(U)有機鍚化合物。 (2 )至少一個由下列(1 )化合物選出之殺真菌劑 ’其係爲:瓦力代霉素(Validamycin )、嘉賜徽素、非沙 來(Fthalide)、代氯米辛(Dichlomezine)、夫多尼( FliU〇lanil)、三環唑以及丙苯氮雜茂。 本發明殺蟲劑組合物中,至少一個之式(I )化合物 或其鹽類與至少一個其它種殺蟲劑有效成份之攪拌比例爲 1 : 100 至 100 : 1 ,較佳者爲 1 : 50 至 50: 1 〇 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本發明殺蟲劑組合物可共同與農業佐劑用農業的化學 藥品以習見相同方法調製成各種形式,例如:濃縮乳劑、 粉劑、顆粒、可與水混合的粉末、水分散性粒劑、懸浮液 濃縮物、可溶解的濃縮物、氣溶膠或軟膏、及其類似者。 該製劑通常由0 . 0 0 1至9 9重量份組成,較佳者 0 . 01至95重量份,更佳者〇 . 〇1至80重量份之 有效成份以及1至99 _ 9 9 9重量份,較佳者5至 99 . 99重量份,更佳者20至99 · 99重量份之農 業佐劑。當該製劑實質上使用時,彼可立即使用或於適當 的稀釋劑例如水稀釋至預定的濃度之後使用。 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) -32- 1242006 A7 ____ B7 五、發明説明(3〇) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 農業佐劑載體可爲乳化劑、懸浮劑、分散劑、增量劑 、滲透劑、溼化劑、黏稠劑、去泡劑、穩定劑或抗冷凍劑 。彼可視需要加入。載體可分成固體載體及液體載體。固 體載體可爲源自動物及植物之粉末,例如:澱粉、活性碳 、大豆粉、麵粉、木粉、魚類粉末或粉末狀的牛奶;或礦 物質粉末,例如:滑石粉、高嶺土、皂土、碳酸鈣、沸石 、矽藻土、白色碳、黏土或氧化鋁、硫粉、無水硫酸鈉等 。液體載體可爲水;醇類,例如:甲醇或乙二醇;酮,例 如:丙酮、甲基乙基酮或N -甲基一 2 -吡咯烷酮;醚類 ’例如··二噚烷或四氫呋喃;長鏈烴,例如:煤油、汽油 或其類似物;芳烴,例如:二甲苯、三甲基苯、四甲基苯 、環己烷或萘溶劑;鹵烴類,例如:氯仿或氯苯;酸醯胺 ,例如:二甲基甲醯胺;酯類,例如:乙酸乙酯或脂肪酸 甘油酯;腈類,例如:乙腈;硫-其中內含化合物,例如 :二甲基亞硕;植物油,例如:大豆油或玉米油;等。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 製備本發明殺蟲劑組合物時可分別將有效組成物混合 ,再調製成爲生成混合物,或可分別調製有效組成物再混 合成爲生成的製劑而製備妥。 本發明殺蟲劑組合物可達成對抗各種有害的動物之殺 蟲劑效應,其中包括··節肢動物,例如:農業上有害的昆 蟲、蹣及其類似者;線蟲類;以及土壤昆蟲;或各種疾病 0 因此,本發明殺蟲劑組合物適用爲殺蟲劑,例如:殺 蟲劑、殺蹣劑、殺線蟲劑、土壤殺蟲劑以及殺真菌劑。例 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公羞) -33 - 1242006 A7 ___ B7_ 五、發明説明(31) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 如’彼可有效的對抗植物寄生蟲的蹣,例如:二種一有斑 點的_蛛蹣(Tetranychus urticae )、洋紅蜘蛛蹣( ietranychus cinnabarinus)、紅雞苔仔(Panoychus citri)或 燈泡蹣(刺足根蹣);蚜蟲例如綠桃蚜蟲(桃蚜)或棉線 蚜蟲(棉蚜);農業的昆蟲害蟲例如鑽背蛾(小菜蛾)、 甘藍菜兵姓蟲(甘藍夜蛾)、切蛀蟲(Spodoptera litura) 、科維拉多馬鈴署甲蟲、未熟的小蘋果蛾(Laspeyresia pomonella)、圓莢蟲(Heliothis zea)、蘇草芽蟲(薛草青 蟲夜蛾)、棉鈴像蟲(Anthonomus grandis)、舞蛾( Lymantria dispar )、萌蘆葉曱蟲(Aulacophora femoralis ) 、植物跳蟲、葉跳蟲、甲蟲、臭蟲、白色蒼蠅、蘭馬、蚱 虫孟、花蠅、金龜子、小地老虎(Agrotis ipsilon)、地老虎 (Agrotis segetum)或螞蟻;衛生上的昆蟲害蟲例如蟑螂或 蒼蠅(Musca domestica );儲存榖物之昆蟲,例如安哥拉 榖物蛾(麥蛾)、阿書其(azuki)丑象蟲(Callosobruchus chinensis)、困惑麵粉甲蟲或僞步行蟲;以及節肢動物其中 包括豕庭k物昆蟲害蟲例如纖網衣蛾、黑色毛蠢( Anthrenus scrophularidae)或地下白蟻;以及亦可有效的對 抗植物寄生蟲的線蟲類例如根結病線蟲類、囊腫線蟲類、 損害根之線蟲類、稻米白端線蟲類(Aphelenchoides besseyi )、草莓葉芽線蟲(Nothotylenchus acris)或松木線蟲( Burs aphe 1 enchus lignicolus )。此外,彼亦可有效的對抗土 壤害蟲。土壤害蟲包括腹足動物,例如:鼻涕蟲或蝸牛、 或等腳類的動物,例如:藥九臭蟲或咿蛾。此外,彼可有 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) -34- 1242006 A7 B7 五、發明説明(32) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 效的對抗對有機磷、胺基甲酸酯及/或合成的類除蟲菊素 殺蟲劑具有後天抗性的昆蟲害蟲。此外,本發明組合物有 卓越的徹底性質,當本發明組合物運用於土壤處理時,不 僅可控制土壤中的土壤有害昆蟲 '植物寄生蟲的有害的蹣 、有害的線蟲類、有害的腹足動物以及有害的等腳類的動 物,且亦可控制樹葉害蟲。 本發明殺蟲劑組合物中施用的式(I )化合物或其鹽 類之有效成份濃度爲1至1 0 0,〇 〇 〇 p pm,較佳者 爲1至5〇,0〇〇ppm,更佳者爲10至 2 0,0 0 0 P p m,而其它種殺蟲劑有效成份之濃度則 爲1至100,OOOppm,較佳者爲1至 50, OOOppm,更佳者爲10至20, 000 p p m。可視調配物、方法、目的、時效或施用地點以及 昆蟲害蟲症狀有效成份濃度而適度改變。例如,對於水生 的有害昆蟲可在發生位點施用上述濃度之調配物予以控制 ,因此,在水中之有效成份濃度低於上述的範圍。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 每單位表面積上之式(I )化合物有效成份或其鹽類 之用量通常約1至50, 000克,較佳者10至 10,0 0 0克,每公頃有效成份之其它殺蟲劑’約1至 50,0〇0克,較佳者10至1〇,〇00克。然而, 在某些特別的例子中,用量可超出上述範圍。內含本發明 化合物之各種製劑或其稀釋物可用習見的方法施用’例如 噴塗(例如噴灑、水沖、噴霧、噴霧、粉末或分散顆粒或 分散於水)' 土壤應用(例如攪拌或灌藥)、表面應用( 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) -35- 1242006 A7 B7 五、發明説明(33) 例如塗覆、粉末或覆蓋)或含浸以取得毒性飼料。此外, 可餵食家畜內含上述有效成份之食物以控制害蟲爆發或生 長’尤其是昆蟲害蟲。此外,有效成份亦可施用所謂的低 低-體積應用方法。此方法中組合物可由1 0 0 %之有效 成份組成。 實施例 目前,本發明將參照殺蟲劑組合物實施例之調配物說 明。然而,本發明並不受限於此等特定實施例中之有效成 分化合物以及輔助農業化學藥品、混合比例、製劑。 調配物實施例1 (A )化合物編號1 (B )化合物D - 3 C )高嶺土 D)木質糖磺酸鈉 E )白碳 2 0重量份 1 0重量份 4 2重量份 8重量份 2 0重量份 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將上述組成物均勻地混合而取得可與水混合的粉末。 調配物實施例2 (A )化合物編號1 (B )化合物L 一 1 (C )滑石粉 3重量份 1 . 5重量份 9 5 · 5重量份 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) -36- 1242006 A7 B7 五、發明説明(34) 將上述組成物均句地混合而取得粉末。 調配物實施例3 (A )化合物編號1 (B )化合物B - 8 (C) η—甲基一2—吡咯烷酮 (D) 聚氧乙烯烷基苯基醚 (Ε )二甲苯 1 0重量份 5 0重量份 1〇重量份 1 0重量份 2 0重量份 將上述組成物均勻地混合及溶解而取得濃縮乳劑。 調配物實施例4 (A )高嶺土 (B )木質糖磺酸鈉 (C )聚氧乙烯烷基芳基硫酸鹽 (D )細矽土粉’末 8 3重量份 2重量份 5重量份 1 0重量份 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將上述姐成物、化合物編號1及化合物D - 3以7 2 : 1之重量比例混合而取得可與水混合的粉末。 調配物實施例5 (A )化合物編號1 (B )化合物E - 2 (C )氧基化聚烷基苯基磷酸鹽 2 0重量份 1 0重量份 乙醇胺 2重量份 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) -37- 1242006 A7 B7 五、發明説明(35) (D )聚矽氧烷 (E )黃原膠 (F )乙二醇 (G )水 0 . 2重量份 0.1重量份 5重量份 62.7重量份 將上述組成物均勻地混合及硏磨而取得懸浮水溶液。 調配物實施例6 (A )化合物編號1 (B )化合物B - 9 C) 聚羧酸鈉 D) 無水硫酸鈉 E )糊精 F)烷基磺酸鈉 2 5重量份 5 ◦重量份 1 3 . 5重量份 1 0重量份 0 . 5重童份 1重量份 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將上述組成物置於高速攪拌造粒器中加入2 0 %水 將生成的混合物粒化並乾燥而取得可與水混合的顆粒。 調配物實施例7 (A )化合物編號1 (B )化合物A — 8 (C )皂土 (D ).高嶺土 (E )木質糖磺酸鈉 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210X 297公釐) 5重量份 5重量份 3 3重量份 5 2重量份 5重量份 -38- 1242006 2重量份 0 · 5重量份 2 . 5重量份 9 5 . 0重量份 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、發明説明(36) 將水添加至適量的上述組成物中造粒,將生成的混合 物粒化後取得顆粒。 調配物實施例8 (A )化合物編號1 (B )化合物C 一 3 (C) η—甲基一2—吡咯烷酮 (D )大豆油 將上述組成物均勻地混合及溶解而取得超低體積調配 物0 調配物實施例9 (A )化合物編號1 (B )化合物A - 3 4 (C) η —甲基一 2 —吡咯烷酮 (D) 聚氧乙烯烷基芳基醚 (Ε )二甲苯 1 0重量份 1 0重量份 5重量份 1 0重量份 6 5重量份 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將上述組成物均勻地混合而取得濃縮乳劑。 調配物實施例1 0 (A )化合物編號1 (B )化合物G - 1 1 0重量份 1 0重量份 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) -39 - 1242006五、發明説明(37) (C )玉米油 (D )聚氧乙烯硬化的蓖麻油 (E )有機的皂土 A7 B7 6 7重量份 1 2重量份 1重量份 將上述組成物均勻地混合及硏磨而取得懸浮液。 調配物實施例1 1 (A )化合物編號1 (B )化合物S - 1 (C )滑石粉 3重量份 2重量份 9 5重量份 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 將上述組成物均勻地混合而取得粉末。 調配物實施例1 2 (A )化合物編號1 (B )化合物T 一 1 (C )黏土 3重量份 1重量份 9 6重量份 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將上述組成物均勻地混合而取得粉末。 調配物實施例13 (A )化合物編號1 (B )化合物L 一 1 (C )滑石粉 3重量份 0 . 5重量份 9 6 . 5重量份 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(2!〇Χ297公釐) -40- 1242006 A7 B7 五、發明説明(38) 將上述組成物均勻地混合而取得粉末。 調配物實施例1 4 (A )化合物編號1 (B )化合物R - 1 (C )黏土 3重量份 2重量份 9 5重量份 將上述組成物均勻地混合而取得粉末。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 3重量份 0 · 3重量份 9 6 . 7重量份 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 調配物實施例15 (A )化合物編號1 (B )化合物Q - 1 (C )滑石粉 將上述組成物均勻地混合而取得粉末。 測試實施例 棕櫚萷馬的殺蟲測試(1 ) 將農用化學品液體稀釋成預定的濃度,用噴灑槍施用 至1 0至1 2個有棕櫚萷馬寄生蟲之茄子葉片上,以農用 化學品液體將花盆中之茄子完全弄溼,並將花盆置於溫室 。計數處理之前以及三天之後寄生蟲的昆蟲數目,控制組 百分比係依據下列公式計算,結果示於下列表1。 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) -41 - 1242006 A7 _ B7 五、發明説明(39) 控制百分比=100-((Tax Cb)/(Tbx Ca)x 100) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 丁 a :經處理的植物於治療之後的昆蟲數目 T b :經處理的植物於治療之前的昆蟲數目 C a :未經處理的植物於治療之後的昆蟲數目 C b :未經處理的植物於治療之前的昆蟲數目 控制百分比之理論値亦可依據下列Colby公式計算。 當控制百分比數値高於理論値(% )(依據Colby公 式),即表示本發明之殺蟲劑的組合物達成相乘的殺蟲效 應。控制百分比之理論値係依據Colby公式計算,結果歹!1 於表1之括號內。 控制百分比之理論値=1 0 〇 -( X X Y )/ 1 〇 〇 X : 1 0 0 -(僅用化合物編號1治療之控制百分比 ) Y : 100 —(僅用弗分穌龍(flufenoxuron )治療之 控制百分比) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210 X 297公釐) -42- 1242006 A7 B7 五、發明説明(40) 表1 化合物編號1, 0 ppm 25 ppm 50 ppm 座身穌龍(flufenoxuron)(E-4) 〇_P^pm 0 43 24 12*5 ppm 70 73.7 84(77) 25 ppm 67 85(81) 86(75) 重複次數:2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 測試實施例2 棕櫚蘇馬殺蟲的測試(2 ) 將農用化學品液體稀釋至預定濃度,用噴灑槍施用在 1 0至1 2個有棕櫚薊馬寄生蟲之茄子葉片上,將花盆中 之茄子以農用化學品液體完全弄溼,並將花盆置於溫室。 計數治療之前以及七天之後寄生蟲的昆蟲數目,控制組百 分比之計算如測試實施例1,結果示於下列表2。 死亡率之理論値亦可依據下列Colby公式計算。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 當控制百分比數値高於理論値(% )(依據Colby公 式),即表示本發明之殺蟲劑的組合物達成相乘的殺蟲劑 的效應。控制百分比之理論値係依據Colby公式計算計算 ,結果示於表2之括號內。 控制百分比之理論値二1 0 0 —( X X Y )/ 1 〇〇 X : 1 0 0 -(僅用化合物編號1治療之控制百分比 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) -43- 1242006 A7 B7 五、發明説明(41) Y · 100 —(僅用氯弗龍(chlorfluazuron )治療之 控制百分比) 表2 化合物編號 l,Chlorfluazuron(E-2) 0 ppm 25 ppm 50 ppm 0 ppm 0 48 55 12.5 ppm 55 77(76) 74 25 ppm 52 92(75) 85(78) 重複次數:2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 測試實施例3 西方花薊馬苜蓿萷馬之殺蟲的測試 將農用化學品液體稀釋至預定的濃度,用噴灑槍施用 至10至12個內有西方花萷馬苜蓿萷馬寄生蟲的茄子葉 片,將花盆中之茄子以農用化學品液體完全弄溼,並將花 盆置於溫室。計數治療之前以及二天之後寄生蟲的昆蟲數 目,控制組百分比之計算如測試實施例1 ,結果示於下列 表3。 控制百分比之理論値亦可依據下列Colby公式以測試 實施例1中之相同方法計算,結果示於下列表3之括號中 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) -44- 1242006 A7 B7 五、發明説明(42) 表3 濃度(ppm) 死亡率(%) 化合物編號1+弗分穌龍(flufenoxuron) (E-4) 50+25 93(90) 化合物編號1 50 86 弗分穌龍(flufenoxuron)(E-4) 25 31 重複次數:2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 測試實施例4 棕櫚萷馬殺蟲的測試(於乙烯屋之測試) 將農用化學品液體稀釋至預定的濃度,用肩噴灑器施 用在6至8個有棕櫚萷馬寄生蟲之茄子葉片上,其含量爲 每1 0個1 0 0公升。計數治療之前以及十二天之後寄生 蟲的昆蟲數目,控制組百分比之計算如測試實施例1 ,結 果示於下列表4。 控制百分比之理論値亦可依據下列Colby公式以測試 實施例1中之相同方法計算,結果示於下列表4之括號中 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) -45- 1242006 A7 B7 五、發明説明(43) 表 4 濃度(ppm) 死亡率 化合物編號1 +氯弗龍(Chlorfluozuron)(E-2) 50+25 91(79) 化合物編號1 50 51 氯弗育l(chlorfluazuron)(E-2)25 58 重複次數:2,5株植物/土壤小區劃分 本發明殺蟲劑組合物可達成穩定性高的殺蟲效應,以 及此組合物可殺死有害的昆蟲以及其它生物體。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) -46-

Claims (1)

1242006 A 8 Γ ' —— 平9狗5.輯_ (更)正本 ^ — ---------------------- 六、申請專利範圍 第90 1 25 8 1 7號專利申請案 中文申請專利範圍修正本 民國94年5月27曰修正 1 · 一種殺蟲劑組合物,內含有效殺蟲量之一個吡啶 化合物:Ν-氰基甲基一 4 —三氟甲基—3-吡啶羧醯胺或其 鹽類以及一個其它種殺蟲劑:選自加保扶(Carbofuran )、 丁基加保扶(Carbosulfan )、賽滅寧(Cypermethrin )、畢 芬寧(Bifenthrin )、乙醯朱波(Acetamiprid )、氯弗龍( Chlorfluazuron )、弗分穌龍(Flufenoxuron )、比波分( Pyriproxyfen )、史兵沙(Spinosad )、衣那美丁 ( Emamectin ) 一苯甲酸鹽、阿本米丁(Avermectin)、布波 辛(Buprofezin)、及費波尼(Fipronil)。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4現格(210X297公釐)
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